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盐酸芬戈莫德的合成 被引量：2

Synthesis of Fingolimod Hydrochloride
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摘要 2-苯乙醇经氯代、傅-克酰化反应后与2-乙酰胺基丙二酸二乙酯(DEAM)反应得2-[2-(4-正辛酰基苯基)乙基]-2-乙酰胺基丙二酸二乙酯,再依次经Et3SiH/AlCl3和NaBH4/CaCl2还原得2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-2-乙酰胺基-1,3-丙二醇,最后经氢氧化锂水解、成盐得新型免疫抑制剂盐酸芬戈莫德,总收率约25%。 Fingolimod hydrochloride was synthesized from 2-phenylethanol via chlorination, Friedel-Crafts acylation and condensation with DEAM to give diethyl 2-acetamido-2-[2-（4-octanoylphenyl）ethyl]malonate（5）, which was subjected to successive reduction by Et3SiH/AlCl3 and NaHB4/CaCl2, followed by hydrolysis and salt formation with an overall yield of about 25%.
作者 陆建军 陈国华 刘晓君 郑赫宏
机构地区 中国药科大学药物化学教研室
出处 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期641-643,共3页 Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词 盐酸芬戈莫德 多发性硬化症 免疫抑制剂 合成 fingolimod hydrochloride multiple sclerosis immunosuppressant synthesis
分类号 R979.5 [医药卫生—药品]
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共引文献7

同被引文献33

引证文献2

中国医药工业杂志
2013年 第7期

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