摘要
目的:研究伏立康唑在中国健康男性体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法:19名健康男性志愿者分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200 mg,于服药前0 h和服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36 h抽取4.0 mL静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度。通过DAS Ver 3.0软件计算主要的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果:伏立康唑片受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:AUC0-t(5 304.967±3 072.252)、(5 130.968±2 985.462)ng.mL-1.h;AUC0-∞(5 683.143±3 438.261)、(5 445.115±3 181.161)ng.mL-1.h;Cma(x925.728±356.11)、(1 040.251±448.929)ng.mL-1;tma(x1.566±0.975)、(1.382±0.959)h;t1/2(6.316±2.938)、(5.966±2.276)h。以AUC0-36计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.5±3.4)%。结论:两种伏立康唑片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。
Objective： To evaluate the pharmacokinetics and bioequivalence of two kinds ofvoriconazole tablets in healthy Chinese male volunteers. Methods： Nineteen healthy male volunteers were given a single crossover oral dose of voriconazole test preparation and reference preparation （200mg）. The blood samples were collected at 0, 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 hours after administration. The concentrations of voriconazole in plasma were determined by HPLC. The pharmacokinetic parameters and the relative bioequivalence were calculated by DAS Ver 3.0 software. Results： The main pharmacokinetic parameters of test tablet and reference tablet of voriconazole were as follows： AUC0.t （5 304.967 ± 3 072.252）, （5 130.968 ± 2 985.462） ng·mL^-1·h; AUC0-∞ （5 683.143 ± 3 438.261）, （5 445.115 ± 3 181.161） ng·mL^-1·h; Cmax （925.728 ± 356.11）, （1 040.251 ± 448.929） ng·mL^-1.tmax （1.566 ± 0.975）, （1.382 ± 0.959） h; t1/2 （6.316 ± 2.938）, （5.966 ± 2.276） h, respectively. The relative bioavailability of test tablet was （100.5 ± 3.4）%. Conclusion： Two kinds ofvoriconazole tablets are bioequivalent in healthy Chinese male volunteers.
出处
《中国药物应用与监测》
CAS
2013年第1期13-16,共4页
Chinese Journal of Drug Application and Monitoring
基金
国家重大新药创制专项课题项目(2010ZX09401-306-1-3)
重庆市工程技术研究中心项目(cstc2012pt-gc003)
