摘要
以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、4-氯苯基溴化镁格氏反应、酯水解、酰氯化、酰胺化、酰胺还原、烷基化、酰胺还原、脱巯基保护基等反应 ,合成了配体 TRODAT- 1 ( 2 )。用氯化亚锡作还原剂 ,与高锝酸盐溶液反应 ,生成的多巴胺转运蛋白显像剂 99m Tc( V) - TRODAT- 1 ( 1 ) ,放射化学纯度大于 95% 。
The ligand of 2 [[2 [ N [[3 (4 chloropheyl) 8 methyl 8 azabicyclo[3.2.1]oct 2 yl]methyl] N (2 mercaptoethyl)amino]ethyl]amino]ethanethiol(TRODAT 1,2)was synthesized from cocaine by hydrolysis,dehydration,esterification,Grignard reaction,hydrolysis of ester,acyl chloridization,amidation,reduction,alkylation,reduction and deprotection.Using stannous chloride as reducing agent,2 yielded a stable complex 1 with 99m Tc at pH 5~6,radiochemical purity was over 95%.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2000年第6期244-247,共4页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
国家自然科学基金! ( 39770 2 30 )
江苏省科委优秀科研骨干人才储备基金
卫生部科研基金! ( 98- 0 1- 32 6 )
江苏省卫生厅科研基
关键词
合成
^99MTC-TRODAT-1
多巴胺转运蛋白
显像剂
cocaine derivatives
tropane derivatives
bis(aminoethanethiol)analog
2 [(4 methoxy benzyl)thio]ethylamine
dopamine transporter
imaging agent
TRODAT 1
synthesis
