摘要
(S)-2-哌啶甲酸在微波辅助下,依次与氯化亚砜反应20 min、2,6-二甲基苯胺反应30 min制得(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(5)。5再与溴丙烷在DMF中,经微波辅助进行N-丙基化反应,制得盐酸罗哌卡因,总收率约56%。
Ropivacaine hydrochloride was synthesized from piperidin-2-carboxylic acid by successive reaction with SOC12 for 20 rain and 2,6-dimethylaniline for 30 min under microwave irradiation to give （S）-N-（2,6- dimethylphenyl） -piperidin-2-carboxamide （5）, which was subjected to N-propylation under microwave irradiation with an overall yield of about 56%.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第11期883-884,922,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
江苏省"青蓝工程"资助
徐州市科技计划项目(XF11C037
XF11C062)
江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目(2011-YY-13)
关键词
罗哌卡因
微波辐射
局麻药
合成
ropivacaine
microwave irradiation
local anaesthetics
synthesis
