摘要
五十年代以来,通过体内外试验证实多种中药如啤酒花、石吊蓝等具有抗结核作用并已用于临床。近四十年我国已生产链霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇等廿多种抗结核药供用。1971年我国从桂林池塘泥土中获得一株小单孢属的利福霉素新产生菌。1974年生产了RFP,随后开发了R751,R761及R773,均具有与RFP相似的抗菌谱,但抗菌活性更强。R761具有高效、低毒,血药浓度高特点,每日用量150～200mg约为RFP的1/3临床研究证明R761可作为RFP的替代药用于结核病的初治、复治及短程化疗。R773的体内抗菌比R761与RFP更强,T1/2长,可间日或每周2次服药。RFP与R761有多晶型特性。RFP以丁醇和丙酮工艺的晶型稳定性好,解离高,生物利用度好,乙醇结晶则很差,生物利用度仅为前者的1/3。利福霉素类能抑制RNA多聚酶从而抑制RNA合成。它们具有明显的抗菌后效作用,并能诱导肝微粒体酶系。耐药机制研究表明除RNA多聚酶突变外,细菌耐药性与包膜屏障对利福霉素类通透性降低有关。
出处
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1990年第4期218-224,共7页
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology
