摘要
α-羟基-α-环戊基苯乙酸乙酯是一种常用医药中间体，可用于合成抗胆碱药格隆溴铵（glycopyrrolatebromide）、盐酸苯环王酯（phencynonatehydrochloride）和α-羟基-α-环戊基苯乙酰胺等有研究表明这类药物的疗效与α-位手性叔羟基碳的立体构型有密切关系，例如外消旋的盐酸苯环千酯常常会引起口干等不良作用，而S-构型具有更好的治疗效果，不良反应更轻。本研究对（S＇）-α-羟基-α-环戊基苯乙酸乙酯（1）的制备进行了探讨。
Ethyl （S）-ct-hydroxy-α-cyclopentylphenylacetate was synthesized from ethyl phenylglyoxylate and cyclopentanone by asymmetric condensation in the presence of L-proline to give ethyl （S）-α-hydroxy-α-（2- oxocyclopentyl）phenylacetate, followed by reduction with an overall yield of about 59%.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第12期892-893,共2页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词
苯乙酸乙酯
羟基
戊基
合成
立体构型
治疗效果
医药中间体
抗胆碱药
ethyl （S） -α-hydroxy-α-cyclopentylphenylacetate
glycopyrrolate bromide
phencynonate intermediate
synthesis
