摘要
目的:评价2种双醋瑞因制剂在人体内的生物等效性。方法:20例男性健康志愿者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂,利用液相-质谱联用法(LC-MS/MS)法测定大黄酸体内的血药浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:AUC_(0-t)分别为(25 205.6±15 694.9)μg·h·L^(-1)和(24 927.7±15 869.8)μg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(26 266.3±17021.4)μg·h·L^(-1)和(25 961.7±16 592.5)μg·h·L^(-1);C_(max)分别为(4 276.8±2 391.8)μg·L^(-1)和(4 352.8±2 415.4)μg·L^(-1);t_(max)分别为(2.3±0.7)h和(2.3±0.8)h;t_(1/2)分别为(4.5±1.4)h和(4.4±0.9)h;经方差分析和双单侧t检验显示,主要药动学参数无显著差异,以AUC_(0-t)计算大黄酸的相对生物利用度为(105.2±22.6)%。结论:试验制剂与参比制剂具有生物等效性。
OBJECTIVE To evaluate the bioequivalence of two preparations of diacerhein in healthy volunteers. METHODS 20 healthy volunteers were randomly divided into two groups and taken a single oral dose of diacerhein of test and reference preparation respectively. The concentration in plasma was determined by LC-MS/MS. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of test and reference were as follows： AUC（0-t） （25 205.6 ± 15 694. 9） μg·h·L-1and （24 927. 7 ± 15 869. 8）μg·h·L-1 ;AUC（0-∞）（26 266.3±17 021.4） μg·h·L-1 and （259 61.7± 16 592.5）μg·h·L-1;Cmax（4 276.8 ± 2 391.8）μg·L-1 and （4 352.8 ± 2 415.4）μg·L-1 ;tmax （2. 3 ± 0. 7）h and（2. 3 ± 0. 8）h;t1/2 （4. 5 ± 1.4）h and （4. 4 ± 0. 9）h; The relative bioavailability of diacerhein was （105.2 ± 22. 6） % . CONCLUSION The test and reference preperation of diacerhein are bioequivalent.
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第19期1588-1591,共4页
Chinese Journal of Hospital Pharmacy
