摘要
目的:研究两种尼麦角林片剂在健康人体的生物等效性。方法:采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品采用HPLC-MS/MS法测定,以内标法计算血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂尼麦角林代谢物10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(MDL)的主要药动学参数如下:AUC(0-t)分别为(502.559±119.468)和(487.320±118.702)μg.h.L-1;AUC(0-∞)分别为(515.650±124.198)和(502.537±126.780)μg.h.L-1;Cmax分别为(32.445±8.203)和(30.590±6.760)μg.L-1;tmax分别为(4.300±1.780)和(3.650±1.565)h;消除半衰期分别为(10.969±1.641),(11.473±2.054)h。尼麦角林受试制剂的相对生物利用度F(0-t)和F(0-∞)分别为(104.9±23.5)%和(104.4±23.0)%。结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性。
OBJECTIVE To study the pharmacokinetics and bioequivalence of two preparations of nicergoline tablet in healthy volunteers. METHODS In a two way cross over study, single oral dose of nicergoline tablets of test and reference preparation was given to 20 healthy volunteers respectively. Nicergoline concentration in plasma was determined by HPLC-MS/ MS. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of nicergoline major metabolite 10α-methoxy-9, 10-dihydrolysergol （MDL） of nicergoline tablets （test and reference） were as follows： AUCmax （502. 559 ± 119. 468） and （487. 320 ±118. 702）μg·h·L^-1; AUC（0-∞） （515.650± 124. 198） and （502. 537 ±126. 780）μg·h·L^-1 ;Cmax （32. 445 ±8. 203）and（30. 590 ±6. 760）μg·L^-1 ; Tmax（4. 300±1. 780）and（3. 650 ±1. 565）h; T1-2 （ 10. 969 ±1. 641 ）and（ 11. 473 ±2. 054）h. The （0-t） and F（0-∞） of the test tablets were （ 104. 9 ±23.5） Y00 and （ 104. 4 ±23.0） %. CONCLUSION The test and reference preparation of nicergoline tablets are bio- equivalent.
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第20期1752-1754,1755,共4页
Chinese Journal of Hospital Pharmacy
