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膦肽类化合物对血管紧张素转化酶的体外抑制活性及构效关系 被引量:1

IN VITRO INHIBITIVE ACTIVITY OF PHOSPHONOTRIPEPTIDES TOWARD ANGIOTENSIN- CONVEKTING ENZYME AND STUDY ON STRUCTURE- ACTIVITY RELATIONSHIP
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摘要 设计与合成了一系列膦三肽化合物。测定化合物对血管紧张素转化酶的体外抑制活性。结果表明,有些化合物的体外抑制活性已接近captopril的水平。在此基础上,探讨抑制剂的结构与抑制活性之间的关系。 A series of phosphonotripeptides were synthesized according to structure-basedrational drug design. The in vitro inhibitive activi ties of these compounds toward angiotensin-converting enzyme were detennined.The in vitro activities of some of these compounds were shownto be comparable with that of Captopril.Furthennore,the structure.activity relationship(SAR)ofthese compounds was discussed。
出处 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期666-670,共5页 Acta Pharmaceutica Sinica
基金 国家自然科学基金
关键词 降压药 膦三肽 ACE抑制剂 合成 构效 Angiotensin-converting enzyme inhibitors Hypertension drugs Phosphono-tripeptides
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