摘要
青蒿素衍生物８—２Ａ为对乙酰氨基苯磺酸酯，系我所研制的有效抗疟青蒿素衍生物。对ＰｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉＮｓｔｒａｉｎ的ＥＤ＿（５０），ＰＯ：６４．２７，ｉｐ：３８．１１，ｉｍ：２６．３６（ｍｇ／ｋｇ），急性毒性试验，ＬＤ＿（５０），ｐｏ：３１４３．９０，ｉｐ：１５０７．０５，ｉｍ：２２８０．３７（ｍｇ／ｋｇ）。与Ａ—Ａ比较，对鼠疟有更好的疗效及较高的治疗指数和安全系数。长期毒性试验，分别以５４，１０８，２１６（ｍｇ／ｋｇ／ｄ×１４ｄ，ｉｍ），大白鼠的体重较对照组为低，外周血内出现有核红细胞０～１／１视野及心肌损伤或供血不足。病理形态学检查：中剂量组出现肝、肾轻微炎症反应，大剂量组出现肝、肾可逆性变性。豚鼠过敏反应阴性。小鼠致畸试验：每８４０ｍｇ／ｋｇ共１０日，出现死胎１只。
