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《天然产物研究与开发》 CSCD 北大核心

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刊物旨在报道天然产物研究的最新成果，开发天然产物研究的广泛用途，促进国内外学术交流，加强科研、开发、生产的进程，传播具有战略性、前瞻性和创新性的科技成果，以促进我国科技与经济的发展。 刊物面向当代生命...查看详情>>
  • 主办单位中国科学院成都文献情报中心
  • 国际标准连续出版物号1001-6880
  • 国内统一连续出版物号51-1335/Q
  • 出版周期月刊
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基于网络药理学和实验验证探究杜仲“异病同治”骨质疏松症和阿尔茨海默症的作用机制
1
作者 刘国良 赵晨琼 +5 位作者 蔡国梁 武俸羽 张颖 孙佳杰 刘侠 姚远 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第6期1149-1159,共11页
探讨杜仲治疗骨质疏松症(osteoporosis,OP)和阿尔茨海默症(Alzheimer′s disease,AD)“异病同治”的作用机制及关键靶点。通过TCMSP等数据库筛选杜仲治疗AD及OP的潜在靶点,对核心靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析和京都... 探讨杜仲治疗骨质疏松症(osteoporosis,OP)和阿尔茨海默症(Alzheimer′s disease,AD)“异病同治”的作用机制及关键靶点。通过TCMSP等数据库筛选杜仲治疗AD及OP的潜在靶点,对核心靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析和京都基因和基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,利用STRING数据库构建蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络,并检测PPI网络中的核心模块和枢纽基因;采用分子对接模拟杜仲活性成分与关键靶点的结合能力。进一步建立具有OP和AD两种表型的去卵巢模型(ovariectomy,OVX)动物模型,采用动物行为学、苏木精-伊红染色(hematoxylin-eosin,HE)法、酶联免疫吸附(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)法和蛋白免疫印迹(Western blot,WB)法等技术验证杜仲对AD和OP的关键治疗作用。在数据库中共得到17个杜仲活性成分,得到异病同治靶点63个,涉及类固醇代谢过程等生物过程,雌激素、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)等信号通路;通过PPI分析发现白介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、雌激素受体α(estrogen receptor 1,ERα)、环氧化酶-2(prostaglandin-endoperoxide synthase 2,PTGS2)、白介素-1β(interleukin 1 beta,IL-1β)为杜仲活性成分的关键靶点,均富集于MAPK信号通路;分子对接结果显示杜仲活性成分与ERα结合力良好;动物实验表明杜仲可以改善OVX模型小鼠出现的认知障碍、骨小梁结构破坏和骨代谢增加等AD和OP症状,杜仲还降低骨及脑组织中IL-1β、IL-6和TNF-α含量,减少磷酸化细胞外调节蛋白激酶1/2(phospho extracellular regulated protein kinases1/2,pERK1/2)表达量;给予ERα阻断剂后,杜仲的治疗作用被逆转。杜仲可能通过ERα受体调控MAPK/ERK通路发挥治疗OP及AD的关键作用机制,为杜仲治疗OP及AD“异病同治”提供实验及理论参考。 展开更多
关键词 杜仲 骨质疏松症 阿尔茨海默症 网络药理学 异病同治
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中药靶向调控Wnt/β-catenin信号通路治疗糖尿病足溃疡的研究进展 被引量：1
2
作者 李金鹏 郭婕 +1 位作者 何波 陈杰 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第5期974-982,956,共10页
糖尿病溃疡(diabetic foot ulcer,DFU)是糖尿病常见并发症,表现为足部溃疡合并感染,治疗周期长,具有较高的致残率和病死率。目前,现代医学对DFU的治疗效果并不令人满意,随着中医药的不断发展,中医药的多靶点、多通路、多层次和多系统的... 糖尿病溃疡(diabetic foot ulcer,DFU)是糖尿病常见并发症,表现为足部溃疡合并感染,治疗周期长,具有较高的致残率和病死率。目前,现代医学对DFU的治疗效果并不令人满意,随着中医药的不断发展,中医药的多靶点、多通路、多层次和多系统的治疗优势使其在DFU的治疗中表现出来的效果越来越显著。现代研究表明,DFU的发生发展与多条信号通路相关,其中Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路与DFU的关系最为密切,通过调控相关信号蛋白与基因的表达而参与DFU的发生和发展。近年来研究发现,中药单体、提取物和复方可通过调控Wnt/β-catenin通路下游蛋白与基因的表达而发挥治疗DFU的作用,但缺乏系统的整理与归纳。基于此,文章梳理国内外相关文献,分析阐释中医药干预Wnt/β-catenin信号通路治疗DFU的作用机制,总结和归纳出靶向调控该信号通路的中药单体、提取物和复方等,以期为DFU临床治疗与药物研制提供参考。 展开更多
关键词 糖尿病足溃疡 WNT/Β-CATENIN信号通路 中医药 研究进展
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凉粉草多酚优效提取方法筛选及血糖调控通路分析研究
3
作者 杜玉杰 王逸秾 +5 位作者 郭庭 罗威 李萍 梁海娣 李亚楠 李劲涛 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第9期1689-1697,1753,共10页
本研究旨在探究凉粉草多酚不同提取方法的提取率,不同方式所提多酚对胰岛素抵抗型Hep G2细胞葡萄糖消耗的影响差别及凉粉草多酚降糖作用的枢纽基因和主要代谢通路。采用水提取(water extraction,Wat)、乙醇提取(ethanol extraction,Eth... 本研究旨在探究凉粉草多酚不同提取方法的提取率,不同方式所提多酚对胰岛素抵抗型Hep G2细胞葡萄糖消耗的影响差别及凉粉草多酚降糖作用的枢纽基因和主要代谢通路。采用水提取(water extraction,Wat)、乙醇提取(ethanol extraction,Eth)、超声辅助提取(ultrasound-assisted extraction,Ult)、微波辅助提取(microwave-assisted extraction,Mic)、酶解提取(enzymatic extraction,Enz)五种方法提取凉粉草多酚。应用Hep G2细胞构建胰岛素抵抗模型,对比不同方法提取的多酚对葡萄糖消耗的影响以筛选优效的提取方法。进一步应用最优提取方法获得的凉粉草多酚与盐酸二甲双胍分别处理Hep G2细胞胰岛素抵抗模型进行高通量测序,筛选差异表达基因,并进行京都基因和基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)通路富集分析,通过构建蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络进一步筛选枢纽基因。结果表明:凉粉草多酚Wat的提取率最高,Enz次之,Mic最低;但Enz提取的凉粉草多酚在0.06 mg/m L浓度下促进Hep G2细胞的葡萄糖消耗作用效果最好,比盐酸二甲双胍对照组提高了36.36%;通过PPI网络的构建发现12个与糖尿病葡萄糖消耗相关的枢纽基因,其中ATF3、ACSS2、ASNS、INSIG1尚未见其在糖尿病发生或治疗领域中具体调控机制的相关研究报道;KEGG通路富集分析发现凉粉草多酚参与血糖调控或胰岛素敏感性调控相关的多条信号通路。综上,凉粉草多酚降血糖效果显著,所作用枢纽基因和信号通路的发现可为血糖调控提供新的作用靶点,为开发天然、安全、高效的凉粉草降糖药物提供数据支撑和理论依据,也可为糖尿病发生或治疗相关机制的研究提供新的视角。 展开更多
关键词 凉粉草 多酚 胰岛素抵抗 葡萄糖消耗 差异表达基因
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皱皮木瓜叶提取物降尿酸及美白活性
4
作者 郑润愽 冉亚兰 +2 位作者 彭诗琴 罗凯 何美军 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第9期1715-1723,共9页
研究皱皮木瓜(Chaenomeles speciosa(Sweet)Nakai)叶的化学成分及其抗氧化、美白和降尿酸活性。采用GCMS对皱皮木瓜叶甲醇提取物(methanol extract of C.speciosa leaf,MECL)进行化学成分分析,进一步通过DPPH自由基清除实验、B16/F10小... 研究皱皮木瓜(Chaenomeles speciosa(Sweet)Nakai)叶的化学成分及其抗氧化、美白和降尿酸活性。采用GCMS对皱皮木瓜叶甲醇提取物(methanol extract of C.speciosa leaf,MECL)进行化学成分分析,进一步通过DPPH自由基清除实验、B16/F10小鼠黑色素瘤细胞模型、高尿酸血症(hyperuricemia,HUA)小鼠模型评估MECL的抗氧化、美白及降尿酸活性,并探讨其作用机制。研究结果显示,从提取物MECL中共鉴定出齐墩果酸、熊果酸、亚油酸、硬脂酸、角鲨烯和维生素E等共17个化合物;MECL(500 mg/kg)显著降低HUA小鼠血尿酸水平达48.5%,并对尿酸合成关键酶黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)表现出显著抑制活性(IC_(50)值为5.628 mg/m L);MECL(50μg/m L)能显著抑制B16/F10细胞的黑色素生成(抑制率达32.49%),并对黑色素合成关键酪氨酸酶(tyrosinase,TYR)具有显著抑制作用(IC_(50)值为9.112 mg/m L);此外,MECL表现出良好的DPPH自由基清除能力(EC50为46μg/m L),并能缓解HUA导致的小鼠肝、肾损伤,且无细胞毒性。综上所述,MECL通过清除自由基、抑制XOD和TYR等机制发挥降尿酸、美白作用,在功能食品和保健食品领域具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 皱皮木瓜叶 化学成分 抗氧化 美白 降尿酸
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基于网络药理学和实验验证探究酸枣仁油改善失眠的作用机制 被引量：1
5
作者 潘美璐 刘英杰 +3 位作者 胡非子 王少卿 孙慧珠 刘雪莉 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第8期1552-1562,共11页
利用网络药理学和实验验证研究酸枣仁油(Ziziphi Spinosae Semen oil,ZSSO)改善失眠的作用机制。首先,利用气相色谱-质谱联用(gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS)仪采集数据,结合文献和数据库鉴定ZSSO化学成分。然后,利用Swis... 利用网络药理学和实验验证研究酸枣仁油(Ziziphi Spinosae Semen oil,ZSSO)改善失眠的作用机制。首先,利用气相色谱-质谱联用(gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS)仪采集数据,结合文献和数据库鉴定ZSSO化学成分。然后,利用SwissTargetPrediction数据库获取ZSSO成分靶点,利用GeneCards、OMIM、DisGeNET数据库获取失眠疾病靶点。其次,利用Venny、Cytoscape 3.10.0、String和DAVID数据库分析ZSSO改善失眠的潜在活性成分、核心靶点及作用通路之间的关系。最后,通过建立大鼠失眠模型进行实验验证。ZSSO中共鉴定了27个化学成分。网络药理学结果显示ZSSO改善失眠的活性成分可能为油酸、亚油酸等4种化学成分;关键靶点可能为雄激素受体(androgen receptor,AR)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator activated receptor gamma,PPARG)、γ-氨基丁酸A型受体β2亚基(gamma-aminobutyric acid type A receptor subunit beta2,GABRB2)、γ-氨基丁酸B型受体亚基1(gamma-aminobutyric acid type B receptor subunit1,GABBR1);这些靶点主要富集于神经活性配体-受体相互作用、环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)信号通路等多条信号通路。动物实验结果显示,ZSSO能明显增加大鼠血清和脑组织中5-羟色胺含量并增强脑内AR、PPARG蛋白表达。上述研究表明ZSSO具有改善失眠的作用,其作用机制可能与增强脑内AR、PPARG蛋白表达有关。 展开更多
关键词 酸枣仁油 失眠 网络药理学 分子对接 活性成分
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地卷柏的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量：1
6
作者 姜红宇 吕敬崑 +1 位作者 邵金华 陈小明 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期37-43,共7页
研究地卷柏(Selaginella prostrata H.S.Kung)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性,综合运用硅胶、Sephadex LH-20和半制备HPLC等多种色谱分离技术,从地卷柏全草的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过现代波谱学方法鉴定其结构为se... 研究地卷柏(Selaginella prostrata H.S.Kung)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性,综合运用硅胶、Sephadex LH-20和半制备HPLC等多种色谱分离技术,从地卷柏全草的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过现代波谱学方法鉴定其结构为seprostrataoid A(1)、(3 S,5 R,8 S)-5,8-epoxy-6-megastigmadien-3,9-diol(2)、(-)-黑麦草内酯(3)、(3 S,5 R,6 R,7 E)-3,5,6-三羟基-7-巨豆烯-9-酮(4)、(7 R,8 S)-ceplignan(5)、(2 R,3 S)-二氢-2-(3′,5′-二甲氧基-4′-羟基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-5-乙酰基苯骈呋喃(6)、5,5′-二甲氧基木香酚A(7)、穗花衫双黄酮(8)、异柳杉双黄酮(9)、扁柏双黄酮(10)。其中,化合物1为新的倍半萜类化合物,化合物2~10为首次从地卷柏中分离得到。α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,化合物7~10具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC 50值分别为72.14±2.67、42.68±1.54、61.26±4.32、55.43±2.17μmol/L。 展开更多
关键词 地卷柏 化学成分 倍半萜 双黄酮 Α-葡萄糖苷酶
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基于网络药理学和动物实验探究羟基红花黄色素A治疗肺纤维化的作用机制 被引量：2
7
作者 栾智华 刘军艳 +4 位作者 魏砚明 王永辉 杜俊民 赵乐 刘珊 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1949-1958,共10页
基于网络药理学及动物实验探讨羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)治疗肺纤维化(pulmonary fibrosis,PF)的作用靶点及机制。利用网络药理学相关数据库SwissTargetPrediction、PharmMapper、GeneCards、OMIM、TTD筛选HSYA和P... 基于网络药理学及动物实验探讨羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)治疗肺纤维化(pulmonary fibrosis,PF)的作用靶点及机制。利用网络药理学相关数据库SwissTargetPrediction、PharmMapper、GeneCards、OMIM、TTD筛选HSYA和PF的作用靶点,取两者交集得到共同靶点,构建蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络。借助DAVID数据库进行GO及KEGG富集分析,以探究HSYA治疗PF可能的分子机制。采用博来霉素建立肺纤维化小鼠模型,通过HE、Masson染色对肺组织进行形态学观察,并检测肺组织中羟脯氨酸(hydroxyproline,HYP)含量;运用免疫组化和Western blot对小鼠肺组织中磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B/mammalian target of rapamycin,PI3K/AKT/mTOR)通路的相关蛋白进行检测。网络药理学方法筛选出药物疾病的共同靶点132个;GO富集分析得到719个条目,KEGG通路富集分析筛选出160条信号通路,主要涉及PI3K-AKT、Ras、MAPK等信号通路。IHC和Western blot结果显示,HSYA组肺组织中的PI3K、AKT、mTOR的蛋白表达较模型组显著减少(P<0.01)。网络药理学分析及动物实验结果提示,HSYA可能通过调控PI3K/AKT/mTOR信号通路来影响PF的发病进程,为HSYA的临床应用提供了科学依据。 展开更多
关键词 网络药理学 羟基红花黄色素A 肺纤维化 PI3K/AKT/MTOR
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八角莲中两对新的双黄酮对应异构体
8
作者 王慧杰 韩瑞杰 +4 位作者 孙彦君 弓建红 白红云 王浩杰 冯卫生 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期787-792,824,共7页
采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相色谱法,从八角莲乙醇提取物中分离得到5个双黄酮类化合物。通过波谱数据分析(MS、UV、IR、NMR)与电子圆二色谱(ECD)技术,分别鉴定为(+)-八角莲双黄酮H(1a)、(-)-八角莲双黄酮H(1b)... 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相色谱法,从八角莲乙醇提取物中分离得到5个双黄酮类化合物。通过波谱数据分析(MS、UV、IR、NMR)与电子圆二色谱(ECD)技术,分别鉴定为(+)-八角莲双黄酮H(1a)、(-)-八角莲双黄酮H(1b)、(+)-八角莲双黄酮I(2a)、(-)-八角莲双黄酮I(2b)、podoverine F(3),其中,1a与1b、2a与2b为2对新的双黄酮对应异构体。DPPH自由基清除实验结果显示,化合物2、2a、2b对DPPH自由基具有较强的清除能力,IC 50值分别为8.87、10.18、11.35μmol/L,且强于阳性药trolox(14.95μmol/L)。化合物2、2a、2b对DPPH自由基的清除能力分别强于化合物1、1a、1b,进一步的构效关系研究表明,B环上邻二酚羟基是黄酮类化合物具有DPPH自由基清除活性的必需结构基团。 展开更多
关键词 八角莲 双黄酮 DPPP自由基清除 抗氧化
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怀山药内生真菌Chaetomium sp.的次生代谢产物研究 被引量：3
9
作者 盛蒙珂 赵莹菲 +3 位作者 田若丹 文春南 刘淼 麻兵继 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期982-985,962,共5页
以一株怀山药内生毛壳菌Chaetomium sp.L-45为研究对象,对其次生代谢产物进行分离和结构鉴定。对毛壳菌进行大米发酵,通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等分离技术分离发酵物的乙酸乙酯提取物,利用NMR、HR-ESI-MS等... 以一株怀山药内生毛壳菌Chaetomium sp.L-45为研究对象,对其次生代谢产物进行分离和结构鉴定。对毛壳菌进行大米发酵,通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等分离技术分离发酵物的乙酸乙酯提取物,利用NMR、HR-ESI-MS等波谱解析技术进行化合物的结构鉴定。从目标菌株的乙酸乙酯提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为3,4-二甲氧基-5-羟基-6-丙基-苯甲酸(1)、5-异戊烯基-吲哚-3-羧酸(2)、lecanorin(3)和麦角甾醇(4),其中,化合物1为新化合物,化合物2和3系首次从毛壳菌属真菌中分离得到。 展开更多
关键词 毛壳菌 次生代谢产物 提取分离 结构鉴定
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极地放线菌次级代谢产物及药理活性研究进展 被引量：4
10
作者 代影 杨帆 林厚文 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第5期901-913,共13页
极地微生物处在南北极严峻、极端的自然环境下,体内的一些“沉默基因”可能会被激活,形成了独特的生存机制和生物合成途径,能够产生化学结构多样、活性显著的次级代谢产物。近年来,从极地放线菌中分离鉴定出一系列结构新颖、活性突出的... 极地微生物处在南北极严峻、极端的自然环境下,体内的一些“沉默基因”可能会被激活,形成了独特的生存机制和生物合成途径,能够产生化学结构多样、活性显著的次级代谢产物。近年来,从极地放线菌中分离鉴定出一系列结构新颖、活性突出的次级代谢产物。本文综述了1999至2021年间的极地放线菌次级代谢产物及药理活性的研究进展,将极地放线菌来源的104个次级代谢产物按肽类、生物碱类、萜类、大环内酯类、聚酮类、大环内酰胺类等化学类别,着重介绍结构新颖和活性突出的次级代谢产物,为进一步开发利用极地放线菌、研发创新药物提供参考。 展开更多
关键词 极地 放线菌 次级代谢产物 生物活性
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基于谱效关系和成分敲除探讨独一味总黄酮抗类风湿关节炎的关键成分 被引量：3
11
作者 陈瑞鑫 康点点 +2 位作者 詹琥珀 蒋桂华 蒋运斌 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第11期1833-1841,共9页
为探讨独一味总黄酮抗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的关键成分,阐明独一味治疗RA的药效物质基础,本研究建立了独一味总黄酮的指纹图谱,13批独一味总黄酮指纹图谱共标示了8个共有峰,指认了其中3个共有峰。同时基于13批独一味... 为探讨独一味总黄酮抗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的关键成分,阐明独一味治疗RA的药效物质基础,本研究建立了独一味总黄酮的指纹图谱,13批独一味总黄酮指纹图谱共标示了8个共有峰,指认了其中3个共有峰。同时基于13批独一味总黄酮样品对成纤维样滑膜细胞(fibroblast-like synoviocytes,FLS)活力的影响,建立了独一味总黄酮抗RA的谱效关系,结果表明木犀草苷和木犀草素为独一味总黄酮抗RA的关键成分。采用成分敲除技术探讨独一味总黄酮中木犀草苷成分抗RA的药效,并比较了等摩尔量木犀草苷和木犀草素对照品分别对FLS细胞活力的影响,结果表明木犀草苷和木犀草素成分均能显著抑制FLS细胞活力(P<0.01),且二者抑制率无显著性差异。结合独一味总黄酮HPLC图谱中木犀草苷含量明显高于木犀草素,表明木犀草苷为独一味总黄酮抗RA的关键成分之一,可为临床运用独一味治疗RA提供一定的参考。 展开更多
关键词 独一味 总黄酮 类风湿关节炎 药效物质基础
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基于网络药理学和实验验证探讨光甘草定治疗去势抵抗性前列腺癌的作用机制 被引量：6
12
作者 谭武宾 周松 +4 位作者 康海 蒋湘勇 毛正 杨科 李铁求 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第2期310-318,259,共10页
本研究结合网络药理学、分子对接和体外细胞实验探讨光甘草定治疗去势抵抗性前列腺癌的作用机制。利用中药数据库HERB、TCMIO、TCMSP、PharmMapper和BATMAN-TCM、Swiss Target Prediction数据库共筛选出248个药物靶点,利用DisGeNET数据... 本研究结合网络药理学、分子对接和体外细胞实验探讨光甘草定治疗去势抵抗性前列腺癌的作用机制。利用中药数据库HERB、TCMIO、TCMSP、PharmMapper和BATMAN-TCM、Swiss Target Prediction数据库共筛选出248个药物靶点,利用DisGeNET数据库收集到683个疾病靶点,通过韦恩图工具获取药物-疾病靶点55个。通过PPI分析以及拓扑学分析得到AKT1、TP53、ESR1、EGFR等10个核心靶点蛋白。使用R studio软件的“clusterProfiler”包进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析,GO富集分析分析得到847个条目(P<0.01),涉及对类固醇激素的反应、蛋白激酶B信号、对营养水平的反应等,KEGG富集分析得到PI3K/AKT信号通路、蛋白聚糖在癌症中的作用、前列腺癌等105个相关信号通路(P<0.01)。运用AutoDock软件进行分子对接,结果表明光甘草定与核心靶点具有较好的结合性。CCK8法检测细胞增殖发现光甘草定可抑制PC-3细胞增殖(P<0.05),流式细胞术和DAPI染色镜下观察发现光甘草定可促进细胞凋亡(P<0.05),Western blot实验发现光甘草定可抑制AKT的磷酸化(P<0.05)。综上,初步研究发现光甘草定可能通过调控AKT1、TP53、ESR1、EGFR等核心蛋白以及PI3K/AKT等信号通路发挥抗去势抵抗性前列腺癌的作用。 展开更多
关键词 光甘草定 去势抵抗性前列腺癌 网络药理学 分子对接
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基于HPLC指纹图谱和含量测定的半边莲饮片与标准汤剂量值传递规律研究 被引量：3
13
作者 李振雨 刘晓霞 +5 位作者 冯涌微 位翠杰 何民友 夏天睿 陈向东 孙冬梅 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第11期1864-1876,共13页
研究半边莲标准汤剂量值传递规律,为半边莲配方颗粒及其相关制剂质量标准的制定提供参考。将21批半边莲饮片制成标准汤剂,测定标准汤剂的出膏率和浸出物,建立半边莲饮片和标准汤剂指纹图谱,通过相似度评价和化学计量学分析,研究共有峰... 研究半边莲标准汤剂量值传递规律,为半边莲配方颗粒及其相关制剂质量标准的制定提供参考。将21批半边莲饮片制成标准汤剂,测定标准汤剂的出膏率和浸出物,建立半边莲饮片和标准汤剂指纹图谱,通过相似度评价和化学计量学分析,研究共有峰从饮片到标准汤剂的变化规律;测定半边莲饮片和标准汤剂中地奥司明和蒙花苷的含量,并计算转移率。结果显示,21批半边莲标准汤剂出膏率在29.91%~47.94%,浸出物在22.19%~36.36%;饮片和标准汤剂指纹图谱均标定出11个相同的共有峰,说明共有峰均能从饮片传递到标准汤剂中,饮片指纹图谱的整体相似度较高,而标准汤剂的相似度变化较大,主成分分析(PCA)显示,21批饮片和标准汤剂各自归为一类,正交偏最小二乘法-判别式分析(OPLS-DA)共找到5个相对峰面积变化较为显著的色谱峰。21批标准汤剂地奥司明的含量在0.15~0.54 mg/g,转移率在1.53%~4.99%;蒙花苷的含量在0.06~0.15 mg/g,转移率在4.27%~8.98%。该研究能够为半边莲配方颗粒及其相关制剂质量标准的制定提供一定的参考。 展开更多
关键词 半边莲 饮片 标准汤剂 量值传递
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代茶冬青不同季节叶片营养成分分析 被引量：1
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作者 邹薛 扈嘉鑫 +3 位作者 袁虎威 章建红 郑炳松 闫道良 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第10期1747-1754,共8页
为了解代茶冬青(Ilex vomitoria)叶片主要营养物质的含量,开展代茶冬青的多元化利用,本研究以代茶冬青春季嫩叶、夏季成熟叶和秋季老叶为材料,对不同季节新鲜叶片采用冷冻干燥法,测定和分析评价了叶片中的矿质元素、可溶性糖、可溶性蛋... 为了解代茶冬青(Ilex vomitoria)叶片主要营养物质的含量,开展代茶冬青的多元化利用,本研究以代茶冬青春季嫩叶、夏季成熟叶和秋季老叶为材料,对不同季节新鲜叶片采用冷冻干燥法,测定和分析评价了叶片中的矿质元素、可溶性糖、可溶性蛋白、粗脂肪、维生素C和氨基酸含量,以期为开发利用代茶冬青提供科学依据。研究结果表明:代茶冬青叶片含有丰富的矿质营养元素。春季叶片中矿质元素含量最高,其中N、P、Fe、Mn含量显著高于夏季和秋季(P<0.05)。春季叶片中可溶性糖、可溶性蛋白、粗脂肪最高,同样显著高于夏季和秋季。代茶冬青叶片总氨基酸含量最高的是春季,为1645.139μg/g,其次是夏季,为1425.104μg/g,最低的是秋季,为554.806μg/g。叶片中必需氨基酸含量最高的是春季,为571.620μg/g,其次是夏季,为394.809μg/g,最低的是秋季,为225.185μg/g。方差分析表明,不同季节代茶冬青叶片氨基酸含量差异显著。同时,利用主成分分析提取2个主成分,依据各主成分得分值与方差贡献率建立综合评价模型,得到3个季节代茶冬青叶片氨基酸含量的综合得分,由高到低依次为夏季、春季、秋季。综上所述,代茶冬青春季嫩叶中含有较为丰富的矿质元素和可溶性糖等有机营养物质,是采摘加工利用的适宜时期。 展开更多
关键词 代茶冬青 营养成分 差异比较
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木犀草素调节SIRT3/AMPK/mTOR信号通路对溃疡性结肠炎小鼠Th17/Treg免疫平衡的影响 被引量：13
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作者 袁力 纪建华 李敏艳 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第7期1144-1153,共10页
探究木犀草素对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型中辅助性T细胞17(Th17)/调节性T细胞(Treg)免疫平衡的影响,并分析其潜在机制。60只BALB/c雄性小鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组、木犀草素组、木犀草素+3-TYP组,每组1... 探究木犀草素对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型中辅助性T细胞17(Th17)/调节性T细胞(Treg)免疫平衡的影响,并分析其潜在机制。60只BALB/c雄性小鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组、木犀草素组、木犀草素+3-TYP组,每组12只。采用葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导建立UC模型,观察并记录小鼠体重变化、大便稠度和大便潜血情况,计算疾病活动指数(DAI);HE染色观察结肠组织病理学变化;流式细胞术检测脾脏Th17、Treg细胞比例,计算Th17/Treg比值;ELISA检测结肠组织中IL-6、IL-10、IL-17和IL-23含量;RT-qPCR检测结肠组织RORγt和Foxp3的mRNA表达;Western blot检测结肠组织SIRT3、AMPK、p-AMPK、mTOR、p-mTOR蛋白表达。与正常组相比,模型组小鼠DAI评分、组织病理学评分、脾脏Th17/Treg比值、结肠组织IL-6、IL-17、IL-23、RORγt mRNA水平和p-mTOR/mTOR比值升高,IL-10、Foxp3 mRNA和SIRT3蛋白水平以及p-AMPK/AMPK比值降低(P<0.05)。经药物干预后,小鼠DAI评分、组织病理学评分、脾脏Th17/Treg比值、结肠组织IL-6、IL-17、IL-23、RORγt mRNA水平和p-mTOR/mTOR比值降低,IL-10、Foxp3 mRNA和SIRT3蛋白水平以及p-AMPK/AMPK比值升高(P<0.05);3-TYP可减弱木犀草素对UC小鼠Th17/Treg细胞分化平衡的影响(P<0.05)。木犀草素可改善DSS诱导的UC小鼠模型中Th17/Treg失衡,其机制可能与激活SIRT3/AMPK/mTOR通路有关。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 木犀草素 辅助性T细胞17 调节性T细胞 沉默信息调节因子3
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芸香化学成分及其促黑色素生成作用研究 被引量：4
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作者 帕孜莱提·艾尼瓦尔 李作鹏 +3 位作者 玛伊热·努尔艾合麦提 臧登 蒋岚 阿吉艾克拜尔·艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第10期1718-1726,共9页
为研究芸香(Ruta graveolens L.)化学成分其促进黑色素生成活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从芸香地上部分乙醇提取物乙酸乙酯萃取层中分离得到23个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为布卢门... 为研究芸香(Ruta graveolens L.)化学成分其促进黑色素生成活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从芸香地上部分乙醇提取物乙酸乙酯萃取层中分离得到23个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为布卢门醇C葡糖苷(1)、玫瑰花糖苷(2)、8-hydroxysmyrindiol(3)、cidioside B(4)、繸状芸香苷酯(5)、异芸香呋喃香豆醇葡萄糖苷(6)、芸香扔(7)、没食子酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、cis-p-coumaric acid 4-O-β-D-glucopyranoside(10)、2-苯乙基6-O-没食子酸基-β-D-葡萄糖苷(11)、原儿茶酸(12)、6-羧乙基-5-羟基-苯并呋喃-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、picraquassioside A(14)、桑色素-3-O-α-L-鼠李糖苷(15)、山奈酚-3-O-β-D-6-乙酰基-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖苷(16)、山奈酚(17)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(18)、槲皮素(19)、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(20)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(21)、槲皮素-3-O-(6″-O-反式香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(22)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(23)。其中1~5、10、11、13、15、16、18、19、21~23首次从芸香中分离得到。化合物1~7处理小鼠B16黑色素瘤细胞,以细胞内黑色素含量,酪氨酸酶活性为评价指标,筛选其促进黑色素生成活性,经过结果分析:与溶剂对照组相比,化合物处理组并未表现出显著促进黑色素生成活性。 展开更多
关键词 芸香 化学成分 B16黑色素瘤细胞 酪氨酸酶活性
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《天然产物研究与开发》青年编委会
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《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第6期1013-1013,共1页
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亚高山绣球菌多糖的提取优化、结构表征和抗炎作用 被引量：4
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作者 罗巅辉 张泽彤 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第7期1110-1118,共9页
研究亚高山绣球菌多糖的提取纯化、结构表征及抗炎作用。采用响应曲面法优化提取工艺,柱层析等方法纯化亚高山绣球菌多糖(Sparassis subalpina polysaccharide,SSP);采用气相色谱、核磁共振谱和电子显微镜等表征结构,实时荧光定量PCR等... 研究亚高山绣球菌多糖的提取纯化、结构表征及抗炎作用。采用响应曲面法优化提取工艺,柱层析等方法纯化亚高山绣球菌多糖(Sparassis subalpina polysaccharide,SSP);采用气相色谱、核磁共振谱和电子显微镜等表征结构,实时荧光定量PCR等分析抗炎活性。结果显示,在最佳提取条件(液料比80 mL/g,提取时间60 min,提取温度70℃)下,总糖提取率为(18.21±0.68)%。SSP重均分子质量是50 kDa,由葡萄糖、甘露糖、半乳糖和阿拉伯糖组成(6.5∶1.3∶1∶1),重复结构单位是→3)-α-D-Galp-(1→2)-β-D-Glup-(1→3)-β-L-Araf-(1→3)-α-D-Manp-(1→,呈无分支的网状结构。SSP对炎症细胞中TNF-α、COX-2和iNOS的表达均有显著抑制作用(P<0.05)。结果表明无分支网状结构SSP具有抗炎作用。 展开更多
关键词 亚高山绣球菌 微观结构 抗炎作用
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四川小金县野生羊肚菌多糖的结构解析及体外抗肿瘤活性初探 被引量：7
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作者 周丽倩 黄瑶 +4 位作者 鲁艳 叶姿妤 刘欣岚 丁祥 侯怡铃 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第12期2077-2088,共12页
本研究通过热水浸提法从四川小金县的野生羊肚菌中提取多糖(Morchella esculenta polysaccharide,ME-P),利用傅里叶红外光谱(FT-IR)、高效液相色谱(HPLC)、气相质谱连用(GC-MS)和核磁共振(NMR)波谱等技术鉴定ME-P的结构,采用CCK-8法检验... 本研究通过热水浸提法从四川小金县的野生羊肚菌中提取多糖(Morchella esculenta polysaccharide,ME-P),利用傅里叶红外光谱(FT-IR)、高效液相色谱(HPLC)、气相质谱连用(GC-MS)和核磁共振(NMR)波谱等技术鉴定ME-P的结构,采用CCK-8法检验ME-P的药物毒性并探寻ME-P体外抗肿瘤活性。结果表明,ME-P中含有吡喃糖环,单糖组成为甘露糖、葡萄糖、半乳糖,比例为4∶4∶1;具有1,2,3,4,6-D-甘露糖、2,3,4,6-D-甘露糖交替连接为主链,1,6-D-葡萄糖和1,2,6-D-半乳糖作为支链,4-D-葡萄糖与1,2,6-D-半乳糖连接作为末端糖的重复单位的结构新颖的多糖。ME-P对巨噬细胞(RAW 264.7)无毒害,且有极显著(P<0.01)增殖作用,在质量浓度为1.25μg/mL时对RAW 264.7的增殖率可高达79.5%。同时,对小鼠结肠癌细胞(CT26.WT)和胃癌细胞(MFC)均有抑制作用,且均为低浓度时抑制效果较好,在ME-P为1.25μg/mL时,ME-P对CT26.WT和MFC的抑制率分别为28.20%和34.23%。本研究解析出四川小金县羊肚菌多糖(ME-P)为甘露糖、葡萄糖、半乳糖组成的结构新颖的多糖,无毒且对肿瘤细胞显示出显著的抑制作用,该结果为羊肚菌多糖的开发与应用提供了一定的科学依据。 展开更多
关键词 羊肚菌 多糖 结构解析 体外 抗肿瘤活性
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鸡血藤木质部与韧皮部中代谢产物的差异性分析
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作者 陈菲 梅余琪 刘训红 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第2期272-281,共10页
本研究基于超快速液相色谱-串联四级杆飞行时间高分辨质谱(UFLC-Triple TOF-MS/MS)技术,对鸡血藤木质部与韧皮部中代谢产物进行分析;用主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)处理数据,筛选并鉴定潜在的差异化合物;结合... 本研究基于超快速液相色谱-串联四级杆飞行时间高分辨质谱(UFLC-Triple TOF-MS/MS)技术,对鸡血藤木质部与韧皮部中代谢产物进行分析;用主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)处理数据,筛选并鉴定潜在的差异化合物;结合网络药理学分析,挖掘鸡血藤木质部和韧皮部的差异化合物所对应的潜在靶点及通路,并构建“成分-靶点-通路”网络。结果鸡血藤木质部与韧皮部样品在统计学模型中可有效区分,初步筛选并鉴定出13个差异成分,且13个差异成分在木质部中的相对含量均显著高于韧皮部;通过网络药理学分析,发现化合物维斯体素可能是鸡血藤的关键活性成分,PIK3R1、PIK3CA、MAP2K1、PIK3CB这4个靶点发挥的作用可能较为关键,鸡血藤中的差异标志物主要对蛋白聚糖作用癌症、癌症通路、PI3K-Akt信号通路发挥作用。本研究为揭示不同组织部位对鸡血藤代谢产物合成积累的影响提供基础资料,也为进一步明确鸡血藤的功效物质基础和主要调控靶点提供依据。 展开更多
关键词 鸡血藤 组织部位 代谢产物 多元统计分析 网络药理学
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