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高效液相色谱法同时测定镥[^(177)Lu]氧奥曲肽注射液中两种稳定剂的含量 被引量:1
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作者 王勇 梁塑 +8 位作者 孔祥瑞 李英 范振亚 罗田伟 王宁 付博 马红利 杨柳 李洪玉 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第1期86-92,I0004,共8页
为建立高效液相色谱法(HPLC)测定镥[^(177)Lu]氧奥曲肽注射液中稳定剂(龙胆酸、维生素C)的含量,采用十八烷基硅烷键合有机杂化硅胶填充的色谱柱(4.6 mm×250 mm×5μm),以0.82 g/L醋酸钠溶液(用冰醋酸调pH至3.50)和甲醇为流动相... 为建立高效液相色谱法(HPLC)测定镥[^(177)Lu]氧奥曲肽注射液中稳定剂(龙胆酸、维生素C)的含量,采用十八烷基硅烷键合有机杂化硅胶填充的色谱柱(4.6 mm×250 mm×5μm),以0.82 g/L醋酸钠溶液(用冰醋酸调pH至3.50)和甲醇为流动相,串联紫外-可见分光检测器(检测波长为295 nm)与放射性流量检测器,柱温为25℃,进样体积为5μL,运行20.0 min,1.00 mL/min进行梯度淋洗,可有效地将龙胆酸和维生素C分离。龙胆酸和维生素C分别在0~1.50 g/L和0~30.0 g/L质量浓度范围内线性关系良好,相关系数r分别为1.000和0.998;改变柱温、流速、流动相pH值等色谱条件时,样品溶液中维生素C和龙胆酸含量的相对标准偏差均满足≤2.0%的要求;龙胆酸的回收率满足90%~108%的要求,维生素C回收率满足92%~105%的要求。该方法简便、快速、灵敏、准确,可用于镥[^(177)Lu]氧奥曲肽注射液中龙胆酸和维生素C含量的准确测定,为该类药物的工艺过程优化提供了指导作用。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 镥[^(177)Lu]氧奥曲肽注射液 稳定剂 龙胆酸 维生素C 方法验证
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诊疗一体化铽放射性核素的制备现状
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作者 赵紫宇 温凯 +1 位作者 李洪玉 杜进 《同位素》 2025年第4期388-397,共10页
铽(Tb)具有四种可用于核医学的放射性同位素,分别是^(149)Tb、^(152)Tb、^(155)Tb和^(161)Tb。独特的衰变特性和相同的化学性质使得其可标记相同配体、能够形成诊断治疗核素对从而实现核医学的诊疗一体化,在放射性显像和治疗方面具有较... 铽(Tb)具有四种可用于核医学的放射性同位素,分别是^(149)Tb、^(152)Tb、^(155)Tb和^(161)Tb。独特的衰变特性和相同的化学性质使得其可标记相同配体、能够形成诊断治疗核素对从而实现核医学的诊疗一体化,在放射性显像和治疗方面具有较大的应用价值。然而,目前只有^(161)Tb有较成熟的生产方法,即通过反应堆中子辐照富集^(160)Gd靶制备无载体的^(161)Tb;其他Tb放射性核素则面临着生产能力和产量方面的挑战,使得其在核医学中的应用受到限制。本文详细阐述了Tb放射性核素的基本特性和制备路线,希望能为Tb放射性核素的研究及应用提供借鉴。 展开更多
关键词 ^(149)Tb ^(152)Tb ^(155)Tb ^(161)Tb 制备 核素对 诊疗一体化
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加速器制备医用^(68)Ga的技术进展
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作者 赵紫宇 温凯 +5 位作者 杜进 李光 段菲 马承伟 慎育博 褚浩淼 《同位素》 2025年第6期618-628,共11页
^(68)Ga是一种正电子核素,其标记的放射性药物被广泛应用于临床正电子发射断层扫描(PET)显像,以实现肿瘤等疾病的诊断。目前,^(68)Ga主要通过^(68)Ge/^(68)Ga发生器制备,该方法适用^(68)Ga用量较小或没有加速器的场景;此外,国内外学者... ^(68)Ga是一种正电子核素,其标记的放射性药物被广泛应用于临床正电子发射断层扫描(PET)显像,以实现肿瘤等疾病的诊断。目前,^(68)Ga主要通过^(68)Ge/^(68)Ga发生器制备,该方法适用^(68)Ga用量较小或没有加速器的场景;此外,国内外学者开展了经^(68)Zn(p, n)^(68)Ga核反应,采用加速器以固体靶或液体靶的方式直接制备^(68)Ga的研究,该方法适合^(68)Ga用量较大或有加速器的场景,可作为^(68)Ge/^(68)Ga发生器方法的有效补充。本文总结加速器直接制备^(68)Ga的现状,并详述制靶、分离和富集^(68)Zn靶回收等关键技术进展,以期为国内^(68)Ga制备及其标记药物的研究提供参考。 展开更多
关键词 ^(68)Ga 制备工艺 加速器 ^(68)Ge/^(68)Ga发生器
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肿瘤靶向放射性诊疗药物创新研发策略
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作者 黄旭虎 陈欢 +4 位作者 李可欣 王宁 庄津 李洪玉 杜进 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第4期769-782,共14页
放射性药物作为核医学的重要组成部分,在疾病的诊断与治疗中展现出巨大的潜力。近年来,多款肿瘤靶向放射性诊疗药物获批上市,开启了诊疗一体化放射性药物的新时代,全球放射性药物产业呈现出蓬勃发展的态势,我国的肿瘤靶向放射性药物也... 放射性药物作为核医学的重要组成部分,在疾病的诊断与治疗中展现出巨大的潜力。近年来,多款肿瘤靶向放射性诊疗药物获批上市,开启了诊疗一体化放射性药物的新时代,全球放射性药物产业呈现出蓬勃发展的态势,我国的肿瘤靶向放射性药物也呈现出逐步由仿制迈向创新的新发展格局。肿瘤诊疗放射性药物的创新研发是一项复杂的系统工程,需要从靶点、放射性核素、螯合剂、连接子和靶向配体等多个方面进行整体考虑和协同优化。本文从这五个方面展开综述,首先,总结了靶点和放射性核素的选择策略,并分析了针对新型放射性核素的螯合剂研发策略;随后,以靶向PSMA的放射性小分子药物为例,探讨了靶向配体和连接子的研发策略。此外,本文还总结了近年来在肿瘤放射性药物领域涌现出的新兴研发技术和策略,包括杂化、双靶点和共价等。最后,对肿瘤靶向放射性诊疗药物创新发展所面临的挑战进行了总结和分析,并对其未来发展方向进行了展望,期望能为我国放射性药物的创新发展提供参考。 展开更多
关键词 肿瘤靶向 放射性诊疗药物 创新策略
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中国医用同位素的制备现状及展望
5
作者 温凯 宋志浩 +5 位作者 赵紫宇 马承伟 段菲 褚浩淼 李洪玉 杜进 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第4期444-455,共12页
医用同位素是指用于疾病诊断、治疗及医学研究的放射性同位素,是放射性药物及核医学的基石,在心脑血管、神经退行性疾病、恶性肿瘤等临床诊疗方面具有不可替代的作用。我国医用同位素研究已有近70年的历史,从^(131)I、^(32)P、^(99)Mo到... 医用同位素是指用于疾病诊断、治疗及医学研究的放射性同位素,是放射性药物及核医学的基石,在心脑血管、神经退行性疾病、恶性肿瘤等临床诊疗方面具有不可替代的作用。我国医用同位素研究已有近70年的历史,从^(131)I、^(32)P、^(99)Mo到^(18)F、^(68)Ga、^(225)Ac,研发出数十种同位素满足了临床使用需求。2021年6月,国家原子能机构等八部门联合发布《医用同位素中长期发展规划(2021—2035年)》,为我国医用同位素的未来发展指出明确的发展方向,促进了医用同位素的研发、生产与应用。本文对近年来国内医用同位素的制备技术研究进展进行总结,并对未来医用同位素的发展提出建议。 展开更多
关键词 医用同位素 反应堆 加速器 放射性药物
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线上放行在放药异地委托生产中的实施与思考
6
作者 骆丹 《中国科技纵横》 2025年第10期149-151,共3页
为解决药品上市许可持有人(MAH)制度下放射性药品(简称“放药”)异地委托生产管理的挑战,企业应搭建高效数字化线上放行管理模式,运用放行精细管理思路,不断健全放行管理规章制度,注重培养人才,形成以提升产品管控力的放行体系,提升产... 为解决药品上市许可持有人(MAH)制度下放射性药品(简称“放药”)异地委托生产管理的挑战,企业应搭建高效数字化线上放行管理模式,运用放行精细管理思路,不断健全放行管理规章制度,注重培养人才,形成以提升产品管控力的放行体系,提升产品放行效率和质量,以满足市场对高品质核技术应用产品的需求。本文分析了线上放行在持有人委托生产中的必要性,论述了线上放行在持有人委托生产的实施方式以及实施效果,以期为相关人员提供参考。 展开更多
关键词 上市许可持有人 委托生产 放射性药品 上市放行 新质生产力 质量管理
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薄层色谱法测定锝(^(99)Tc^(m))甲氧异腈注射液的放射化学纯度
7
作者 赵岩 崔晓艳 +6 位作者 王勇 闫亚娟 刘倩楠 范振亚 李岩 杨柳 姜华 《标记免疫分析与临床》 2025年第8期1663-1669,共7页
目的建立锝(^(99)Tc^(m))甲氧异腈注射液的放射化学纯度测定方法。方法采用反相硅胶薄层板(TLC silica gel 60 RP-18 F254S)为固定相,乙腈∶甲醇∶38.5g/L乙酸铵∶四氢呋喃=4∶3∶2∶3(V∶V∶V∶V)为展开剂,测定锝(^(99)Tc^(m))甲氧异... 目的建立锝(^(99)Tc^(m))甲氧异腈注射液的放射化学纯度测定方法。方法采用反相硅胶薄层板(TLC silica gel 60 RP-18 F254S)为固定相,乙腈∶甲醇∶38.5g/L乙酸铵∶四氢呋喃=4∶3∶2∶3(V∶V∶V∶V)为展开剂,测定锝(^(99)Tc^(m))甲氧异腈注射液的放射化学纯度,并进行了方法学验证。结果方法学验证结果表明,建立的方法专属性良好,锝(^(99)Tc^(m))甲氧异腈的R_(f)值为0.3~0.6,杂质高锝(^(99)Tc^(m))酸盐的R_(f)值为0.8~1.0,杂质胶体锝(^(99)Tc^(m))的R_(f)值为0~0.1,主产物与杂质的分离度良好,分离度>1.0,方法线性良好[Y=8791.45115X+4579.04187,r=0.9997)],精密度和耐用性的各展开条件下,锝(^(99)Tc^(m))甲氧异腈R_(f)值在0.3~0.6,放射化学纯度的RSD≤2.0%。结论建立的薄层色谱法具有很好的专属性及准确性,提高了产品的质量控制水平。 展开更多
关键词 锝(^(99)Tc^(m))甲氧异腈注射液 薄层色谱法 反相硅胶薄层板 放射化学纯度
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锝[^(99) Tc ^(m)]依替菲宁注射液放射化学纯度测定方法的研究
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作者 吴一凡 张明艺 +4 位作者 金光明 陈金阳 陈睿豪 徐卓 杨柳 《标记免疫分析与临床》 2025年第9期1900-1905,共6页
目的 建立锝[^(99)Tc^(m)]依替菲宁注射液的放射性化学纯度的分析检验方法 。方法 实验对比欧洲药典(EP)、国际原子能机构技术报告及我国药典中放射化学纯度(以下简称放化纯)检测方法 的配适性,并探究几种新展开体系的专属性,最终采用Wh... 目的 建立锝[^(99)Tc^(m)]依替菲宁注射液的放射性化学纯度的分析检验方法 。方法 实验对比欧洲药典(EP)、国际原子能机构技术报告及我国药典中放射化学纯度(以下简称放化纯)检测方法 的配适性,并探究几种新展开体系的专属性,最终采用Whatman薄层板在甲醇的展开剂体系下进行薄层色谱分析,并对EP标准及甲醇体系进行了方法 学验证。结果 方法 学验证结果 表明,最终采用的甲醇展开剂方法 专属性较好,方法 线性良好[Y=929.23 X(r=0.9998)],重复性的RSD为0.6%。结论 甲醇展开剂体系的放射性化学纯度检验方法 便捷、快速、灵敏、准确,可用于锝[^(99)Tc^(m)]依替菲宁注射液放射性化学纯度的快速、准确测定。 展开更多
关键词 锝[^(99)Tc^(m)]依替菲宁注射液 放射性化学纯度 薄层色谱 方法对比
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放射性同位素在工业领域的应用
9
作者 高翔 《同位素》 2025年第5期443-453,共11页
放射性同位素在工业领域的应用,主要是利用其产生的射线和物质相互作用原理,来检测物位、密度、厚度等物料信息,分析物质成分和辐照加工等。放射性同位素在石油、化工、钢铁、煤炭、造纸、塑料、资源勘探、锂电新能源和航空航天等工业... 放射性同位素在工业领域的应用,主要是利用其产生的射线和物质相互作用原理,来检测物位、密度、厚度等物料信息,分析物质成分和辐照加工等。放射性同位素在石油、化工、钢铁、煤炭、造纸、塑料、资源勘探、锂电新能源和航空航天等工业领域应用广泛,主要应用形式为密封放射源和示踪剂,其中放射源主要应用于工业过程检测、辐照加工、射线成像检测、放射性测井和仪器仪表校正等,示踪剂主要应用于油井检测。通过概述放射性同位素工业应用的基本原理和各类型应用技术方法,分析影响工业应用的因素及优化措施,对于研究、设计、应用和优化工业应用技术,具有重要意义。 展开更多
关键词 放射性同位素 工业过程检测 辐照加工 放射源
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二芳基乙腈类化合物的合成
10
作者 黄旭虎 《山东化工》 2025年第2期65-67,70,共4页
二芳基乙腈是一类重要的药效团和医药中间体,发展绿色且高效的合成二芳基乙腈类化合物的方法具有非常重要的意义。以二芳基甲酮类化合物为原料,经还原反应得到二芳基甲醇类化合物,然后以三氯化铟为催化剂,三甲基氰硅烷为氰基化试剂,合... 二芳基乙腈是一类重要的药效团和医药中间体,发展绿色且高效的合成二芳基乙腈类化合物的方法具有非常重要的意义。以二芳基甲酮类化合物为原料,经还原反应得到二芳基甲醇类化合物,然后以三氯化铟为催化剂,三甲基氰硅烷为氰基化试剂,合成了三种二芳基乙腈类化合物,直接实现了由醇羟基到氰基的转化。对三氯化铟催化的氰化反应条件进行了优化,并且用^(1)H-NMR和^(13)C-NMR对三种二芳基乙腈类化合物的结构进行了表征。 展开更多
关键词 二芳基乙腈类化合物 三氯化铟 合成
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^(22)Naγ放射源制备方法
11
作者 刘明阳 任春侠 高岩 《同位素》 2025年第4期376-381,共6页
γ射线密度计因其不受被测介质的影响,安装方便,在工业中得到广泛应用。γ放射源是γ射线密度计的核心部件,传统制备方法是将吸附放射性核素的源芯高温陶瓷化后密封于源壳中,该方法存在着沸石分子筛吸附性能差、工艺复杂和放射性污染大... γ射线密度计因其不受被测介质的影响,安装方便,在工业中得到广泛应用。γ放射源是γ射线密度计的核心部件,传统制备方法是将吸附放射性核素的源芯高温陶瓷化后密封于源壳中,该方法存在着沸石分子筛吸附性能差、工艺复杂和放射性污染大等问题。针对传统方法存在的问题,本研究合成了性能更好的源芯材料CeO_(2),并提出源壳-高温胶-源芯三重安全防护结构。结果显示,CeO_(2)源芯振动完整率100%,饱和吸附率85%,浸出率23%,源芯和源壳的阻挡率5.28%,源壳的密封完整率为100%,均优于传统方法制备的放射源,可为放射源的制备提供新方法,具有工艺简单,安全性高,环保和散射小等优点。 展开更多
关键词 γ射线密度计 放射源 吸附材料CeO_(2)
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N,N-二乙基-2-(甲氨氧基)乙胺盐酸盐的合成
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作者 黄旭虎 《山东化工》 2025年第7期43-45,共3页
以二苯甲酮肟和N,N-二乙基-2-氯乙胺盐酸盐为原料,通过五步反应合成了N,N-二乙基-2-(甲氨氧基)乙胺盐酸盐,分别是O-烷基化反应、水解反应、氨基Boc保护、甲基化、脱Boc保护,反应的总收率为25%。研究了关键中间体2-(氨氧基)-N,N-二乙基... 以二苯甲酮肟和N,N-二乙基-2-氯乙胺盐酸盐为原料,通过五步反应合成了N,N-二乙基-2-(甲氨氧基)乙胺盐酸盐,分别是O-烷基化反应、水解反应、氨基Boc保护、甲基化、脱Boc保护,反应的总收率为25%。研究了关键中间体2-(氨氧基)-N,N-二乙基乙胺二盐酸盐的制备条件,并且用^(1)H-NMR和^(13)C-NMR对所有中间体和目标产物N,N-二乙基-2-(甲氨氧基)-乙胺盐酸盐的结构进行了鉴定。 展开更多
关键词 N N-二乙基-2-(甲氨氧基)乙胺盐酸盐 合成 结构表征
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碘[^(125) I]化钠溶液质量标准的建立
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作者 邱学军 范振亚 +4 位作者 郑吉家 杨博衍 王玉玺 王春林 张云 《标记免疫分析与临床》 2025年第9期1949-1953,共5页
《中华人民共和国药典》(1977年版)二部规定了碘[^(125)I]化钠溶液的质量标准,之后更新的各个版次的《中国药典》中均未再规定碘[^(125)I]化钠溶液标准,缺乏统一的规范规定碘[^(125)I]化钠溶液标准。本文参照《中华人民共和国药典》(197... 《中华人民共和国药典》(1977年版)二部规定了碘[^(125)I]化钠溶液的质量标准,之后更新的各个版次的《中国药典》中均未再规定碘[^(125)I]化钠溶液标准,缺乏统一的规范规定碘[^(125)I]化钠溶液标准。本文参照《中华人民共和国药典》(1977年版)、碘[^(125)I]化钠溶液应用最广泛的碘[^(125)I]密封籽源的质量标准及市售常见产品标准,制定了碘[^(125)I]化钠溶液标准并建立了检验方法 。同时,参照中国药典方法 验证指导原则,对检验方法 进行了验证。经验证,碘[^(125)I]化钠溶液的鉴别、放射性活度、放射性浓度、pH值、放射性核纯度、放射化学纯度等各项标准及所建立的分析方法 适用于碘[^(125)I]化钠溶液的检验,各项检测值均满足要求,符合放射性药品原料的质量控制标准。 展开更多
关键词 碘[^(125)I]化钠溶液 碘[^(125)I]密封籽源 放射性核纯度 质量标准
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Evaluation of Clinical Value of Siltuximab in Castleman Disease Based on Multi-criteria Decision-making
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作者 Li Jiaxun Guo Xiaoming +1 位作者 Zhang Fang Dong Li 《Asian Journal of Social Pharmacy》 2025年第3期276-288,共13页
Objective To evaluate the clinical value of siltuximab in the treatment of Castleman disease based on multicriteria decision analysis(MCDA)and evidence and value:Impact on decision making(EVIDEM)framework.Methods The ... Objective To evaluate the clinical value of siltuximab in the treatment of Castleman disease based on multicriteria decision analysis(MCDA)and evidence and value:Impact on decision making(EVIDEM)framework.Methods The evidence matrix for quantitative analysis of MCDA was extracted through literature research,and the weight of each evaluation index was calculated by the maximum differentiation measure in conjoint analysis.Besides,the clinical value of siltuximab in the treatment of Castleman disease was analyzed quantitatively and qualitatively based on the results of expert questionnaire surveys.Results and Conclusion The clinical value score of siltuximab was 0.491,and the weight ratio of“therapeutic benefit”(15.39%),“drug effectiveness”(14.46%)and“drug safety”(11.43%)were the three largest.Among the indexes of“drug effectiveness”“drug safety”“patient reported outcome”“therapeutic benefit”and“non-medical cost”,siltuximab for Castleman disease was considered to be a more valuable treatment option than other first-line therapies.By qualitative analysis,57%experts believed that siltuximab was a better treatment option.The indexes that contribute the most to the overall clinical value of siltuximab are“therapeutic benefit”“drug effectiveness”and“quality of evidence”,while the indexes that have a negative impact on the clinical value of siltuximab is“drug treatment cost”. 展开更多
关键词 multi-criteria decision analysis orphan medicinal product Castleman disease conjoint analysis clinical value
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电感耦合等离子体质谱法测定药用辅料明胶中14种元素杂质
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作者 邱珊珊 吴福海 +1 位作者 周佳骏 孙钰林 《化学分析计量》 2025年第3期91-96,共6页
建立电感耦合等离子体质谱法测定药用辅料明胶中As、Cd、Hg、Pb、Co、Ni、V、Li、Cu、Sb、Cr、Fe、Zn、Ca 14种元素杂质。以硝酸为消解液,样品经微波消解法处理后,采用电感耦合等离子体质谱法测定各元素杂质含量。等离子体射频功率为160... 建立电感耦合等离子体质谱法测定药用辅料明胶中As、Cd、Hg、Pb、Co、Ni、V、Li、Cu、Sb、Cr、Fe、Zn、Ca 14种元素杂质。以硝酸为消解液,样品经微波消解法处理后,采用电感耦合等离子体质谱法测定各元素杂质含量。等离子体射频功率为1600 W,载气流量为1.0 L/min,以6Li、Bi、Ge、In、Sc为在线内标,采用碰撞反应池模式校正干扰。14种元素在各自质量浓度范围内与响应值线性关系良好,相关系数均不小于0.995,检出限为0.74~3927.16 ng/g。3种不同浓度加标水平下,平均回收率为80.7%~110.0%。精密度试验测定结果的相对标准偏差为3%~5%(n=6)。该方法线性范围宽、灵敏度高、简便高效,适用于药用辅料明胶中14种元素的检测。 展开更多
关键词 电感耦合等离子体质谱 明胶 微波消解 元素杂质
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药用辅料明胶相对分子量及其分布测定方法的建立
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作者 吴福海 康肖梦 +1 位作者 孙钰林 邢宇 《化学工程师》 2025年第4期34-38,共5页
建立了测定药用辅料明胶相对分子量及其分布的凝胶渗透色谱法。色谱柱为Agilent PL aquagel-OH MIXED-H(300×7.5mm,8μm),3根串联,示差折光检测器温度为40℃,流动相为含0.2mol·L^(-1)NaNO3的混合盐溶液(等度洗脱),流速为1.0m ... 建立了测定药用辅料明胶相对分子量及其分布的凝胶渗透色谱法。色谱柱为Agilent PL aquagel-OH MIXED-H(300×7.5mm,8μm),3根串联,示差折光检测器温度为40℃,流动相为含0.2mol·L^(-1)NaNO3的混合盐溶液(等度洗脱),流速为1.0m L·min^(-1),柱温为30℃,进样量为20μL。建立的聚乙二醇/聚环氧乙烷分子量分布标准曲线线性关系良好(r≥0.999);在2.0~20.0mg·m L^(-1)浓度范围内明胶浓度和其峰面积有良好的线性关系(r≥0.999);方法的精密度良好。建立的凝胶渗透色谱法操作简便、准确度高,可用于测定药用辅料明胶的相对分子量及其分布,为药用辅料明胶的生产、质量控制及药品辅料的选择提供了依据。 展开更多
关键词 凝胶渗透色谱法 明胶 分子量及其分布 药用辅料
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电位滴定法测定锝[^(99m)Tc]硫胶体药盒中氢氧化钠及磷酸二氢钠不确定度评价
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作者 吴福海 李英 +1 位作者 孙钰林 康肖梦 《质量安全与检验检测》 2025年第4期1-4,9,共5页
为保证电位滴定法测定锝[^(99m)Tc]硫胶体药盒中氢氧化钠及磷酸二氢钠含量的可靠性及准确性,建立了相应的数学模型,分析了测定过程中的各项影响因素,评估了各不确定度分量,并计算了扩展不确定度。结果显示,氢氧化钠及磷酸二氢钠含量测... 为保证电位滴定法测定锝[^(99m)Tc]硫胶体药盒中氢氧化钠及磷酸二氢钠含量的可靠性及准确性,建立了相应的数学模型,分析了测定过程中的各项影响因素,评估了各不确定度分量,并计算了扩展不确定度。结果显示,氢氧化钠及磷酸二氢钠含量测定结果分别为(96.08±1.70)%和(99.49±2.23)%,不确定度的主要影响因素为样品测量重复性、从锝[^(99m)Tc]硫胶体药盒中移取样品体积、氢氧化钠标准滴定溶液滴定体积。该评价方法适用于电位滴定法测定锝[^(99m)Tc]硫胶体药盒中氢氧化钠及磷酸二氢钠含量。 展开更多
关键词 电位滴定法 锝[^(99m)Tc]硫胶体药盒 不确定度评价
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苯乙烯基吡啶类Aβ显像剂^(18)F-SPy5的制备与初步评价
18
作者 李忠勇 高惠波 赵海龙 《同位素》 2025年第4期313-323,共11页
^(18)F-AV45是首个获得美国食品药品监督管理局上市许可的β淀粉样蛋白(Aβ)显像药物,也是全球首个诊断阿尔茨海默病(AD)的正电子发射断层显像药物,本研究对^(18)F-AV45异构体、苯乙烯基吡啶衍生物^(18)F-SPy5进行初步研究,首先通过亲... ^(18)F-AV45是首个获得美国食品药品监督管理局上市许可的β淀粉样蛋白(Aβ)显像药物,也是全球首个诊断阿尔茨海默病(AD)的正电子发射断层显像药物,本研究对^(18)F-AV45异构体、苯乙烯基吡啶衍生物^(18)F-SPy5进行初步研究,首先通过亲核取代反应合成^(18/19)F-SPy5和^(18/19)F-AV45,^(19)F-SPy5和^(19)F-AV45经HRMS、^(1)H NMR和^(13)C NMR确证结构,^(18)F-SPy5和^(18)F-AV45经HPLC确定放化纯度和摩尔活度,然后对^(18)F-SPy5进行初步评价,并与^(18)F-AV45比较。^(18)F-SPy5放化纯度>99%,摩尔活度3.90×10^(9) MBq/mol,具有适宜的亲脂性和良好的体外稳定性。^(19)F-SPy5在体外对Aβ聚集体具有较高亲和活性(Ki=25.9±7.9 nmol),^(18)F-SPy5能够特异性标记AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块。^(18)F-SPy5在正常小鼠体内初始脑摄取较高、脑清除较快,有轻微脱氟,血液清除符合双室模型。与^(18/19)F-AV45相比,^(19)F-SPy5对Aβ聚集体亲和活性较高,^(18)F-SPy5初始正常脑摄取水平较高、正常脑清除较快,头骨摄取水平更低,但^(19)F-SPy5体外荧光染色、^(18)F-SPy5体外放射性自显影结果略差。结果表明,^(18)F-SPy5具备作为Aβ显像剂的潜力,但还需更深入评价,并可能需要进一步结构修饰以提升性能。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病(AD) 正电子发射断层显像(PET) β淀粉样蛋白(Aβ) 苯乙烯基吡啶衍生物
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^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin的制备及凋亡显像研究
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作者 邱珊珊 罗田伟 +6 位作者 高菲 孙明月 王宁 陈欢 陈孟毅 李洪玉 黄旭虎 《同位素》 2025年第2期133-140,共8页
细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核... 细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核素^(99m)Tc与标记前体HYNIC-Duramycin通过一步反应制备获得,标记反应时间约为20 min,放化纯度>95%。^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin具有良好的水溶性和体外稳定性,LogP为−1.73±0.06(n=3),在生理盐水中放置6 h内的放化纯度>95%。生物分布结果表明,^(99m)Tc-HYNICDuramycin主要通过肝脏代谢,肾脏和脾脏摄取也较高,血和肌肉的摄取较低。SPECT/CT显像表明,与对照组和空白组相比,^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin在经化疗药物治疗后的NCI-H460荷瘤鼠肿瘤部位的摄取明显增加,显示出较好的特异性。以上结果表明,该显像剂可以早期监测化疗后肿瘤细胞的凋亡情况,具有用于肿瘤疗效早期评估的潜力。 展开更多
关键词 细胞凋亡 ^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin SPECT/CT显像 疗效评估
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细胞死亡显像剂99Tc^(m)-Duramycin在疾病诊断中的研究进展
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作者 孙明月 陈欢 +1 位作者 沈浪涛 黄旭虎 《标记免疫分析与临床》 2025年第3期624-631,共8页
细胞死亡广泛存在于人体内,并与许多生理现象或疾病相关。在死亡或即将死亡的细胞中,存在于细胞膜内的磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine,PE)会被外化到膜外。这一特征可以作为细胞死亡显像的靶点。细胞死亡的分子成像可以检测组... 细胞死亡广泛存在于人体内,并与许多生理现象或疾病相关。在死亡或即将死亡的细胞中,存在于细胞膜内的磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine,PE)会被外化到膜外。这一特征可以作为细胞死亡显像的靶点。细胞死亡的分子成像可以检测组织损伤的严重程度、监测疾病的进展并评估治疗的有效性,有助于提供预后信息和指导制定个体化治疗方案。耐久霉素(Duramycin)可与磷脂酰乙醇胺特异性结合。迄今为止,已经开发了许多基于耐久霉素的分子探针,如99Tc^(m)、18 F和68 Ga标记的耐久霉素,并在不同的动物模型上进行了细胞死亡的体内无创成像。在这些探针中,99Tc^(m)-duramycin的研究最为广泛,也最具有临床转化的潜力。本文综述了99Tc^(m)-duramycin在缺血再灌注损伤、动脉粥样硬化、肿瘤疗效评估、高氧肺损伤和电离辐射损伤等疾病模型的非侵入性成像中的应用,以及此种细胞死亡成像方法的未来前景。 展开更多
关键词 细胞死亡 99Tc^(m)-耐久霉素 分子成像 疾病诊断
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