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Trapidil对脑梗死患者血小板聚集的影响
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作者 魏丹 李军 《中国康复》 2000年第3期150-151,共2页
为观察和测定 Trapidil对脑梗死患者血中血小板聚集的影响 ,对 6 1例脑梗死患者采用口服 Trapidil10 0m g/次 ,每日 3次 ,共服用 2周 ,服药前后检查患者血小板聚集率 ,并与对照组 (未服 Trapidil)比较。结果 :脑梗死患者服用 Trapidil2... 为观察和测定 Trapidil对脑梗死患者血中血小板聚集的影响 ,对 6 1例脑梗死患者采用口服 Trapidil10 0m g/次 ,每日 3次 ,共服用 2周 ,服药前后检查患者血小板聚集率 ,并与对照组 (未服 Trapidil)比较。结果 :脑梗死患者服用 Trapidil2周后 ,5 min血小板聚集率 PAG(5 )和最大血小板聚集率 PAG(m)分别由服药前的平均 74.5 % ,77.0 %下降至 5 5 .0 %和 5 8.2 % ,P <0 .0 1,差异有显著性 ;对照组分别从平均 75 .1% ,77.0 %下降至 6 7.0 %和6 9.3% ,P>0 .0 5 ,差异无显著性。提示 :Trapidil可以降低脑梗死患者血小板的聚集性 ,对防治脑梗死有一定的价值。 展开更多
关键词 血小板聚集 脑梗死 ADP trapidil 药物疗法
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THE STUDY OF CLINICAL EFFICACY OF TRAPIDIL IN TREATMENT OF DISLIPIDEMIA 被引量:1
2
作者 Guo Xiaomei Gao Yadong Yang Fei Dept of Cardiology Tongji Hospital,Tongji Med.University,Wuhan 430030 《中国介入心脏病学杂志》 1998年第4期177-177,共1页
Trapidil.a platelet-derived growth factor antagonist.has a beneficial effect onatherosclerosis and restenosis after PTCA.This study was to evaluste its clini-cal therapeutic efficacy for dislipidemia.62 consecutive pa... Trapidil.a platelet-derived growth factor antagonist.has a beneficial effect onatherosclerosis and restenosis after PTCA.This study was to evaluste its clini-cal therapeutic efficacy for dislipidemia.62 consecutive patients with primarydislipidemia were randomly divided into two groups.Group A(n=32)receivedtrapidil 300 mg daily and group B(n=30)with lovastatin 20 mg daily for 6 we-eks.After 6-week treatment,the results were showed in table 1.With trapidil,plasma TC and LDL significantly decreased by 12.5% and 11%,HDL signi-ficantly increased by 11.7%(P【0.05).The former effects were inferior to lov-astatin(P【0.001).Trapidil has a beneficial effect on lipid metabolism whichsignificantly decreased TC,LDL and increased HDL,but the effects were in-ferior to lovastatin.Table 1.Lipid and lipoprotein Valuca after Treatment(x±s)Compared with pretreatment.*P】0.05,**P【0.05.***P【0,01,****P【0.001Compared aronp A with B,a P】0.05,b P【0 05,c P【0.01,d P【0.001. 展开更多
关键词 trapidil LOVASTATIN Dislipidemia
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Inhibitory effect of trapidil on proliferation of cultured rat aortic smooth muscle cells induced by endothelin-1 被引量:2
3
作者 程焰 龚培力 +3 位作者 曾繁典 刘秀华 苏静怡 唐朝枢 《中国药理学报》 CSCD 1998年第3期254-256,共3页
目的:观察曲匹地尔(Tra)对内皮素1诱导的血管平滑肌细胞(VSMC)增生的影响.方法:测定VSMC数目,[3H]TdR参入细胞DNA的放射活性及VSMC的细胞周期分布.结果:内皮素1100nmol·L-1处... 目的:观察曲匹地尔(Tra)对内皮素1诱导的血管平滑肌细胞(VSMC)增生的影响.方法:测定VSMC数目,[3H]TdR参入细胞DNA的放射活性及VSMC的细胞周期分布.结果:内皮素1100nmol·L-1处理大鼠VSMC后,细胞数,[3H]TdR摄取及细胞分裂增殖活性等分别增加134%±23%,212%±71%和86%±18%,Tra5,50,500μmol·L-1对上述参数的抑制率分别为12%-48%,35%-54%和15%-47%.Tra50μmol·L-1和500μmol·L-1对未经内皮素处理的细胞的生长无明显作用.结论:Tra对内皮素1诱导的培养大鼠VSMC的增生具有阻抑作用. 展开更多
关键词 曲匹地尔 内皮素 胸主动脉 血管平滑肌 增生
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大鼠胸主动脉内膜损伤后血管中的基质Gla蛋白的mRNA动态表达及曲匹地尔对其的影响 被引量:2
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作者 程焰 辛华雯 +1 位作者 曾繁典 唐朝枢 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期31-34,共4页
目的研究大鼠胸主动脉内膜损伤后血管中的基质Gla蛋白(matrixGlaprotein,MGP)mRNA动态表达及曲匹地尔(Tra)对其的影响。方法在球囊剥脱大鼠主动脉内皮造成血管内膜损伤后1d,7d,14d和21d... 目的研究大鼠胸主动脉内膜损伤后血管中的基质Gla蛋白(matrixGlaprotein,MGP)mRNA动态表达及曲匹地尔(Tra)对其的影响。方法在球囊剥脱大鼠主动脉内皮造成血管内膜损伤后1d,7d,14d和21d处死动物,以异硫氰酸胍一步法提取大鼠胸主动脉mRNA,用合成的两段针对基质Gla蛋白基因的引物进行逆转录PCR(RT-PCR),同时以GAPDH作为对照,检测血管中平滑肌细胞的MGP的表达。结果血管损伤后的1d,7d和14d,MGPmRNA的表达逐步升高,血管损伤后14d左右其表达开始降低。Tra(40mg·kg-1·d-1,ip)在各个时间点均能明显阻抑该蛋白的mRNA的表达。结论血管内膜损伤后,MGPmR-NA表达呈现先增高后降低的动态变化,Tra抑制血管平滑肌细胞的表型转化及增殖可能与其抑制MGPmRNA的表达有关。 展开更多
关键词 曲匹地尔 主动脉内膜损伤 血管 基质GLA蛋白
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曲匹地尔及阿斯匹林对球囊血管成形术后血管增生及重构的影响 被引量:1
5
作者 戴秋艳 郑道声 +2 位作者 何奔 刘建平 盖保康 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期356-358,共3页
目的从血管病理角度观察血小板源生长因子(PDGF)抑制剂曲匹地尔(trapidil)及血小板抑制剂阿斯匹林(aspirin)对血管球囊成形术后内膜增生及重构的影响,为临床用药提供实验依据。方法对实验兔行髂动脉球囊成形... 目的从血管病理角度观察血小板源生长因子(PDGF)抑制剂曲匹地尔(trapidil)及血小板抑制剂阿斯匹林(aspirin)对血管球囊成形术后内膜增生及重构的影响,为临床用药提供实验依据。方法对实验兔行髂动脉球囊成形术,术前3d分别用trapidil(25mg·d-1)及aspirin(25mg·d-1),至术后28d取病变血管段切片染色,用计算机图像分析血管内膜、中膜厚度和腔面积、平均动脉面积的变化。结果trapidil使腔面积扩大,平均动脉面积(外弹力膜内横截面积EEL)增加明显,而aspirin腔面积较trapidil减少但较对照扩大,EEL较对照及trapidil组比较均减少。结论tra-pidil和aspirin均抑制血管增生反应(以中膜平滑肌细胞为主)。 展开更多
关键词 曲匹地尔 阿斯匹林 血管重构 血管成形术
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曲匹地尔对培养大鼠血管平滑肌细胞的有丝分裂素激活蛋白激酶(MAPK)和P34^(cdc2)激酶的影响 被引量:1
6
作者 程焰 刘萍 +2 位作者 安国顺 曾繁典 唐朝枢 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期246-250,共5页
目的:研究曲匹地尔(Tra)对培养大鼠主动脉血管平滑肌细胞的细胞增殖周期及对有丝分裂素激活蛋白激酶(MAPK)和P34cdc2激酶的表达及活性的影响。方法:以流式细胞术测定细胞周期,免疫印迹法测定MAPK和P34cd... 目的:研究曲匹地尔(Tra)对培养大鼠主动脉血管平滑肌细胞的细胞增殖周期及对有丝分裂素激活蛋白激酶(MAPK)和P34cdc2激酶的表达及活性的影响。方法:以流式细胞术测定细胞周期,免疫印迹法测定MAPK和P34cdc2的表达,免疫沉淀后测定MAPK和P34cdc2对其特异性底物髓脂质碱性蛋白(MBP)和HistoneH1的磷酸化活性。结果:Tra降低细胞周期中S期比例和细胞分裂增殖指数,能明显抑制给血清刺激后MAPK的表达和活性,明显抑制P34cdc2激酶活性而对其表达无明显影响。结论:Tra对细胞周期的影响与其抑制MAPK和P34cdc2激酶活性和MAPK的蛋白表达有关。 展开更多
关键词 曲匹地尔 血管平滑肌细胞 蛋白激酶 P34^CDC2
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固相萃取LC-MS/MS法测定人血浆中曲匹地尔浓度及胶囊剂与片剂的生物等效性研究 被引量:1
7
作者 张伟东 张运好 胡玉钦 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1009-1015,共7页
目的:建立固相萃取液相色谱串联质谱法测定人血浆中曲匹地尔浓度,并应用于曲匹地尔胶囊剂与曲匹地尔片剂在中国健康受试者的生物等效性研究。方法:血浆样品经固相萃取后,采用LC-MS/MS进行测定。色谱柱为MG S-5 C_(18)分析柱(50 mm×... 目的:建立固相萃取液相色谱串联质谱法测定人血浆中曲匹地尔浓度,并应用于曲匹地尔胶囊剂与曲匹地尔片剂在中国健康受试者的生物等效性研究。方法:血浆样品经固相萃取后,采用LC-MS/MS进行测定。色谱柱为MG S-5 C_(18)分析柱(50 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-10 mol·L^(-1)甲酸铵溶液(80∶20),流速0.4 m L·min^(-1)。苯海拉明为内标。采用四极杆质谱检测器大气压电喷雾离子源(APCI),正离子检测,以多反应离子监测(MRM)扫描方式进行监测,用于定量分析的离子为m/z 206.0→109.0(曲匹地尔)和m/z 256.1→167.1(内标)。20名男性健康志愿者交叉口服受试制剂和参比制剂,计算主要药动学参数及生物利用度,以判断其生物等效性。结果:血浆中曲匹地尔质量浓度在4.0~3 200 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 5),最低定量限为4.0 ng·mL^(-1)。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(1 325.7±389.8)、(1 377.7±287.3)ng·mL^(-1),Tmax分别为(0.75±0.65)、(0.68±0.30)h,t1/2分别为(1.3±0.3)、(1.3±0.3)h,AUC0-12 h分别为(4 276.3±1 376.0)、(4 060.9±123.7)ng·mL^(-1)·h。以AUC0-12 h计算,受试制剂相对生物利用度为(105.8±17.3)%。结论:该方法简便、快速,灵敏度高,可用于测定人血浆中曲匹地尔浓度;曲匹地尔胶囊剂与曲匹地尔片剂生物等效。 展开更多
关键词 曲匹地尔 液相色谱-串联质谱 血浆药物浓度 生物等效性
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曲匹地尔的合成工艺改进 被引量:4
8
作者 胡兴娥 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第1期53-54,共2页
以氨基碳酸胍和甲酸为原料 ,一步合成曲匹地尔的中间体 3 氨基 1,2 ,4 三氮唑。该产物可直接进行下步反应 ,该合成方法所用试剂易得 ,解决了后处理困难、环境污染等问题 ,整个反应条件温和 ,成本较低 ,收率达 6 1% ,适合工业化生产。
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 曲匹地尔 3-氨基-1 2 4-三氮唑
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曲匹地尔抑制大鼠胸主动脉球囊损伤后肌内膜增殖
9
作者 程焰 龚培力 +2 位作者 曾繁典 常英姿 唐朝枢 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期165-167,共3页
以 2 F球囊导管剥脱大鼠胸主动脉内膜后 ,采用光镜和电镜定性观察和计算机图像分析定量方法研究曲匹地尔对大鼠胸主动脉内膜损伤后肌内膜增殖的影响。结果表明 ,与假手术组比较 ,单纯血管损伤组的动脉壁增厚和肌内膜增生明显 ,内皮下内... 以 2 F球囊导管剥脱大鼠胸主动脉内膜后 ,采用光镜和电镜定性观察和计算机图像分析定量方法研究曲匹地尔对大鼠胸主动脉内膜损伤后肌内膜增殖的影响。结果表明 ,与假手术组比较 ,单纯血管损伤组的动脉壁增厚和肌内膜增生明显 ,内皮下内弹力板破坏 ,血管平滑肌细胞多呈合成表型并大量迁移到血管内膜。曲匹地尔处理后 ,动脉壁明显变薄 ,肌内膜增生明显减弱 ,血管平滑肌细胞多呈收缩表型 ,较少平滑肌细胞迁移至内膜下。计算机图像定量分析表明血管损伤后 14d,内膜与中膜面积比和厚度比分别增加 34 5 %和 36 4% (均为 P<0 .0 1) ,曲匹地尔 10 m g/ (kg· d)、 2 0m g/ (kg· d)和 40 m g/ (kg· d)给药 17d,内膜与中膜的面积比分别降低 48%、 6 3%和 6 5 % (P值分别小于 0 .0 5、0 .0 1和 0 .0 1) ,使内膜与中膜的厚度比分别降低 5 0 %、 6 3%和 72 % (均为 P<0 .0 1) ,且抑制程度与曲匹地尔剂量有明显相关性 (r值分别为 - 0 .72 9和 - 0 .75 7,均为 P<0 .0 1)。提示 :曲匹地尔能明显抑制大鼠血管损伤后肌内膜的形成和血管管壁增厚。 展开更多
关键词 曲匹地尔 大鼠 胸主动脉球囊损伤 肌内膜增殖 实验研究
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曲匹地尔对兔主动脉球囊损伤后血管壁基质金属蛋白酶-2表达的影响
10
作者 陈海峰 浦晓东 +3 位作者 谢良地 林亚洲 林立芳 吴志勇 《高血压杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期561-564,共4页
目的观察曲匹地尔对球囊损伤后血管内膜增生和基质金属蛋白酶-2(MMP-2)mRNA表达的影响,探讨其抑制内膜增生的可能机制。方法在兔腹主动脉球囊损伤的模型上,光镜下观察曲匹地尔对血管内膜增生的影响及应用逆转录聚合酶链反应的方法观察... 目的观察曲匹地尔对球囊损伤后血管内膜增生和基质金属蛋白酶-2(MMP-2)mRNA表达的影响,探讨其抑制内膜增生的可能机制。方法在兔腹主动脉球囊损伤的模型上,光镜下观察曲匹地尔对血管内膜增生的影响及应用逆转录聚合酶链反应的方法观察球囊损伤后MMP-2mRNA的动态表达及曲匹地尔对其表达的影响。结果球囊损伤后1,4,7,14,28d,MMP-2mRNA表达均显著高于对照组,且在损伤后第7天达高峰(1·66±0·14vs对照组0·41±0·14,P<0·01)。曲匹地尔可以抑制血管内膜的增生,并能抑制MMP-2mRNA的表达,损伤后7天抑制作用最为显著(1·15±0·18vs对照组1·66±0·14,P<0·01)。结论球囊损伤后MMP-2的表达可能与血管内膜增生有关。曲匹地尔抑制血管内膜增生的作用可能与其抑制MMP-2的表达有关。 展开更多
关键词 曲匹地尔 基质金属蛋白酶-2 内膜增生
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曲匹地尔在心血管系统中的药理作用和临床研究进展 被引量:3
11
作者 王炎 丁虎 +2 位作者 严江涛 曾和松 汪道文 《心血管病学进展》 CAS 2013年第5期710-713,共4页
近年来多项心血管药物的临床试验未能获预期结果,而曲匹地尔独特的多靶向心血管作用,提示其潜在的临床价值。曲匹地尔改善心绞痛显著优于硝酸异山梨酯,在冠状动脉病变患者较阿司匹林可显著减少总的心血管事件,支架植入术后不能耐受阿司... 近年来多项心血管药物的临床试验未能获预期结果,而曲匹地尔独特的多靶向心血管作用,提示其潜在的临床价值。曲匹地尔改善心绞痛显著优于硝酸异山梨酯,在冠状动脉病变患者较阿司匹林可显著减少总的心血管事件,支架植入术后不能耐受阿司匹林者可换用曲匹地尔,目前上述临床效应尚缺乏多中心、随机、双盲对照研究证实。近期开展的相关大型临床试验,包括曲匹地尔的药物支架试验,冠状动脉粥样硬化性心脏病一级、二级预防试验有希望揭示其在心血管疾病中的价值。 展开更多
关键词 曲匹地尔 动脉粥样硬化 血栓 心绞痛
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曲匹地尔有关物质的研究和测定 被引量:3
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作者 谷亦平 杨园 李苗 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期2122-2131,共10页
目的:研究曲匹地尔的有关物质,并建立高效液相色谱法测定有关物质。方法:采用SinoChrom ODS-BP(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇、乙腈和磷酸盐缓冲液为流动相,等度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长205 nm。采用校正因子... 目的:研究曲匹地尔的有关物质,并建立高效液相色谱法测定有关物质。方法:采用SinoChrom ODS-BP(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇、乙腈和磷酸盐缓冲液为流动相,等度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长205 nm。采用校正因子计算已知杂质和其它杂质的含量,并对降解试验产生杂质采用LC-MS进行确认,确证降解产物结构。结果:曲匹地尔与强制破坏产生的降解产物均分离良好;曲匹地尔杂质A和杂质B定量下限分别为0.089 ng和0.13 ng,检测下限分别为0.029 ng和0.055 ng;杂质A和杂质B的质量浓度分别在0.4048~20.24μg·mL^(-1)(r=1.000)和0.4568~22.84μg·mL^(-1)(r=1.000)范围内与峰面积呈良好的线性关系;杂质A和杂质B低、中、高3种浓度的平均回收率分别为100.2%和101.0%,RSD分别为1.3%和0.76%(n=9)。4批样品有关物质测定结果显示,各已知杂质和其他杂质的含量均低于0.1%,杂质总量均低于0.5%。结论:本方法可用于曲匹地尔的有关物质测定。 展开更多
关键词 曲匹地尔 有关物质 降解产物 校正因子 高效液相色谱法
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曲匹地尔对兔动脉球囊损伤后内膜增生和载脂蛋白J表达的影响
13
作者 陈海峰 浦晓东 +5 位作者 谢良地 高凌云 郑伟 林亚洲 林立芳 胡锡衷 《中华老年医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期614-617,共4页
目的观察曲匹地尔对球囊损伤后血管内膜增生和载脂蛋白J(apoJ)表达的影响,探讨其抑制内膜增生的可能机制。方法纯种雄性日本大耳白兔90只,随机分成3组(每组30只):假手术组、球囊损伤组和曲匹地尔组,假手术组和球囊损伤组从术前7 d开始... 目的观察曲匹地尔对球囊损伤后血管内膜增生和载脂蛋白J(apoJ)表达的影响,探讨其抑制内膜增生的可能机制。方法纯种雄性日本大耳白兔90只,随机分成3组(每组30只):假手术组、球囊损伤组和曲匹地尔组,假手术组和球囊损伤组从术前7 d开始给予肌肉注射生理盐水1 ml·kg-1·d-1,曲匹地尔组肌肉注射5%曲匹地尔1 ml·kg-1·d-1。在光镜下观察曲匹地尔对兔腹主动脉球囊损伤的模型血管内膜增生的影响,应用逆转录多聚酶链反应和免疫组化的方法观察球囊损伤后apoJ的动态表达及曲匹地尔对其表达的影响。结果球囊损伤后第1、4、7、14、28天apoJ mRNA和蛋白表达都显著高于假手术组,且分别在损伤后第1天(3.82±0.36和0.64±0.16, P<0.01),和第14天(46.21±10.37和5.50±1.65,P<0.01)表达最为明显。曲匹地尔可以抑制血管内膜的增生,并能抑制apoJ mRNA和蛋白的表达。结论球囊损伤后apoJ的表达可能与血管内膜增生有关。曲匹地尔抑制血管内膜增生的作用可能与其抑制apoJ的表达有关。 展开更多
关键词 曲匹地尔 载脂蛋白类 血管内膜
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HPLC法测定曲匹地尔胶囊及片剂中有关物质的含量 被引量:4
14
作者 闫辉 闫凯 李金凤 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第21期1990-1992,共3页
目的:建立测定曲匹地尔胶囊及片剂中有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱:Zorbax EclipseXDB-C18;流动相:乙腈-0.01mo·lL-1醋酸钠溶液=28∶72;检测波长:292nm;柱温:室温;流速:1.0mL·min-1;进样量:20μL。采... 目的:建立测定曲匹地尔胶囊及片剂中有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱:Zorbax EclipseXDB-C18;流动相:乙腈-0.01mo·lL-1醋酸钠溶液=28∶72;检测波长:292nm;柱温:室温;流速:1.0mL·min-1;进样量:20μL。采用主成分自身对照法测定4批制剂中有关物质含量。结果:主成分与有关物质能完全分离,最低检测限为0.16ng,4批制剂中单个杂质含量均小于0.21%,总杂质含量均小于0.59%。结论:所建立的方法专属性强、适用性好、耐用性良好,可用于曲匹地尔胶囊及片剂中有关物质的含量检查。 展开更多
关键词 曲匹地尔 胶囊 片剂 有关物质 高效液相色谱法 含量
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