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链阳菌素(streptogramins)的研究进展 被引量：6
1
作者 左晓春 李眉 赵明 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期465-467,共3页
细菌耐药性是全球共同关注的问题,链阳菌素是一种结构独特的新型抗生素,本文介绍了它的抗菌活性、作用机制、药代动力学特点以及国外临床应用等。
关键词 细菌耐药性 链阳菌素 抗生素
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抗革兰阳性耐药菌感染药物的研究进展 被引量：21
2
作者 李眉 左晓春 赵明 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期450-454,共5页
新的抗革兰阳性耐药菌感染的抗菌药物正在发展中。本文介绍了它们的抗菌活性,药代动力学及临床情况。这些药物将成为治疗革兰阳性菌所致感染性疾病的有效药物。
关键词 链阳菌素 利奈唑烷 吉米沙星 加替沙星
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耐甲氧西林葡萄球菌对大环内酯类抗生素的耐药性分析 被引量：3
3
作者 明德松 吴一波 +1 位作者 朱焱 谢尊金 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 2004年第22期100-101,共2页
目的研究耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)对大环内酯类(M)-林可酰胺类(L)-链阳菌素类(S)抗生素(MLS)的耐药性,以指导临床用药。方法采用K—B扩散法测定90株MRS临床分离株的MLS六种代表药物的药敏试验,分析其耐药率和药敏表型。结果MRS的红霉素... 目的研究耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)对大环内酯类(M)-林可酰胺类(L)-链阳菌素类(S)抗生素(MLS)的耐药性,以指导临床用药。方法采用K—B扩散法测定90株MRS临床分离株的MLS六种代表药物的药敏试验,分析其耐药率和药敏表型。结果MRS的红霉素、阿齐霉素耐药率一致,均达93.00%以上,麦迪霉素、乙酰螺旋霉素达71.00%以上,克林霉素达68.00%以上,未见奎奴普丁/达福普丁(QD)耐药。MRS对MLS有5种药敏表型,最主要的表型为ML耐药/S敏感(71.11%);MRSA和MRCNS的药敏表型分布不一样。结论MRS的红霉素、阿齐霉素耐药率一致,但其它MLS4种代表药物耐药率不一致且较高;MRS对MLS有5种药敏表型,最主要的表型为ML耐药/S敏感;MRSA和MRCNS的药敏表型分布不一样。 展开更多
关键词 葡萄球菌 大环内酯类 林可酰胺类 链阳菌素类 甲氧西林
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链阳菌素的作用机制与细菌耐药性 被引量：8
4
作者 张乐乐 许激扬 陈代杰 《世界临床药物》 CAS 2009年第11期684-689,共6页
目前临床使用的Synercid为链阳菌素A和链阳菌素B衍生物的混合物。两者作用位点均为细菌核糖体50S亚基的23S rRNA转肽酶环。A、B两组分均有抑菌作用,而两组分协同可产生杀菌作用。本文简要综述有关该抗生素的作用机制,A、B两组分与核糖... 目前临床使用的Synercid为链阳菌素A和链阳菌素B衍生物的混合物。两者作用位点均为细菌核糖体50S亚基的23S rRNA转肽酶环。A、B两组分均有抑菌作用,而两组分协同可产生杀菌作用。本文简要综述有关该抗生素的作用机制,A、B两组分与核糖体催化中心的结合位点及空间位置关系,以及近年研究发现的细菌对链阳菌素产生耐药性的主要方式,包括靶点突变和天然修饰、主动外排作用、酶对药物的修饰和裂解、核糖体失速导致核糖体PTC位点甲基化等。 展开更多
关键词 链阳性菌素 作用机制 细菌耐药性
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应用虚拟筛选方法寻找链阳霉素A乙酰转移酶抑制剂(英文) 被引量：1
5
作者 王光凤 黄牛 +1 位作者 孟志宏 刘全海 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期47-53,共7页
维吉尼亚霉素乙酰转移酶D(VatD)通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂,此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用,从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚... 维吉尼亚霉素乙酰转移酶D(VatD)通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂,此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用,从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚拟筛选方法(分子对接)从含300000化合物的商业化数据库中筛选对抗VatD底物结合位点的化合物,从200个评分最高的化合物中选取26个测定对VatD酶活性的抑制作用。将构建的质粒pRSETB/vatD转染宿主细胞E.coli(TrxB)用于过表达,纯化的VatD对维吉尼亚霉素M1表现乙酰转移酶活性。26个化合物中有3个对VatD表现抑制作用,IC50分别为168.6,91.0和55.2μmol.L-1。其他化合物在反应体系中不溶解和/或对酶活性的抑制作用很小(IC50>200μmol.L-1)。本文首次设计VatD的小分子化合物抑制剂,发现了3个有活性的化合物,希望其可作为先导化合物进一步发展为新的对抗链阳霉素耐药性的药物。 展开更多
关键词 链阳霉素A 维吉尼亚霉素乙酰转移酶D 虚拟筛选 抑制剂设计
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链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系 被引量：1
6
作者 金志华 吴亚铭 岑沛霖 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2000年第4期297-301,共5页
目的 :介绍链阳性菌素半合成修饰的研究进展。方法 :总结链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系。结果和结论 :原始霉素两主组分的半合成修饰产生了新的水溶性原始霉素衍生物 ,这些衍生物具有与天然产物相同的所有生物学特性 ,并能通过静... 目的 :介绍链阳性菌素半合成修饰的研究进展。方法 :总结链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系。结果和结论 :原始霉素两主组分的半合成修饰产生了新的水溶性原始霉素衍生物 ,这些衍生物具有与天然产物相同的所有生物学特性 ,并能通过静脉给药。新的水溶性复合剂RP5950 0具有治疗由革兰氏阳性菌引起的严重感染所需的特性。 展开更多
关键词 链阳性菌素衍生物 半合成 构效关系 RP59500
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链阳性菌素类药物国内外市场信息与研发动态 被引量：4
7
作者 顾觉奋 张大为 《抗感染药学》 2012年第2期81-85,共5页
随着抗生素的广泛使用,细菌的耐药性日益严重,尤其是多重耐药菌,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)不断产生,引发严重的院内感染,危及患者的生命。多药耐药菌感染的诊治面临很大的挑战,链阳性菌素的出现缓解了此问题。... 随着抗生素的广泛使用,细菌的耐药性日益严重,尤其是多重耐药菌,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)不断产生,引发严重的院内感染,危及患者的生命。多药耐药菌感染的诊治面临很大的挑战,链阳性菌素的出现缓解了此问题。通过查阅文献与临床调查等收集链阳性菌素类药物信息,进而对其国内外市场信息与研发动态进行分析,并预测链阳性菌素类药物的市场前景,为政府宏观调控及相关生产企业立项、选题、借鉴,提供参考依据。 展开更多
关键词 链阳性菌素 奎奴普丁/达福普汀 普那霉素 XRP2868 市场信息 研发动态
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新型口服链阳性菌素——XRP2868 被引量：2
8
作者 顾觉奋 周娴 《抗感染药学》 2008年第1期1-5,共5页
XRP2868,一种新型口服链阳性菌素,通过研究其药物动力学和药效学,并与其他抗生素进行对比,发现具有较广的抗菌谱,可用于耐药的革兰阳性球菌,具有较大的临床研究前景。笔者就其化学结构、组成、药代动力学和药效学、抗菌活性、作用机制... XRP2868,一种新型口服链阳性菌素,通过研究其药物动力学和药效学,并与其他抗生素进行对比,发现具有较广的抗菌谱,可用于耐药的革兰阳性球菌,具有较大的临床研究前景。笔者就其化学结构、组成、药代动力学和药效学、抗菌活性、作用机制及耐药机制作简要概述。 展开更多
关键词 XRP2868 口服链阳性菌素 药物动力学 药效学 耐药机制
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来源于海洋链霉菌属的宜他霉素
9
作者 徐金楠 姚文兵 顾觉奋 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2014年第1期1-4,共4页
如今,医院(HA)相关型和社区(CA)相关型的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的大量出现使人们不顾一切地去寻找有效的新型抗生素。然而,陆地资源的减少,使人们将目光转向了有待开发的海洋资源。在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独... 如今,医院(HA)相关型和社区(CA)相关型的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的大量出现使人们不顾一切地去寻找有效的新型抗生素。然而,陆地资源的减少,使人们将目光转向了有待开发的海洋资源。在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次级代谢产物,它们已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。本文将综述来源于海洋链霉菌属放线菌CNS-575且具有很强抗MRSA活性的宜他霉素,主要从其来源、化学性质、结构、活性以及未来开发价值进行论述。 展开更多
关键词 宜他霉素 海洋来源的放线菌 链霉菌属 MRSA
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