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桑根酮C微球粉雾剂的药动学及药效学初步评价
1
作者 吴玉梅 《广东化工》 2025年第22期146-149,共4页
本研究通过制备桑根酮C(SC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球(SC-PLGA-MS)吸入粉雾剂,改善肺部靶向递送,并对其药动学与药效学进行初步评价。药动学结果显示,SC-PLGA-MS经肺部给药后,肺组织中达峰时间为(1.25±1.06)h,最大浓度达(5515.00&... 本研究通过制备桑根酮C(SC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球(SC-PLGA-MS)吸入粉雾剂,改善肺部靶向递送,并对其药动学与药效学进行初步评价。药动学结果显示,SC-PLGA-MS经肺部给药后,肺组织中达峰时间为(1.25±1.06)h,最大浓度达(5515.00±2580.94)ng·mL^(-1),药时曲线下面积为(50576.00±13391.19)h·ng·mL^(-1),且血浆中几乎无药物检出,证实其肺部高效蓄积与靶向性。药效学实验表明,SC-PLGA-MS显著降低博莱霉素诱导肺纤维化小鼠的肺系数及肺组织羟脯氨酸含量,病理学显示肺泡结构改善,纤维化程度减轻,且心、肝、脾、肾等器官未出现毒性损伤,安全性良好。研究证实SC-PLGA-MS吸入剂可增强SC的肺部靶向性及抗纤维化效果,疗效优于SC溶液,为肺纤维化治疗提供了新策略。 展开更多
关键词 桑根酮c 肺纤维化 微球 粉雾剂 药动学
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不同来源桑白皮降压成分桑根酮C含量测定 被引量:19
2
作者 李洪玉 孙静芸 吴素香 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期104-106,共3页
目的 :研究不同来源桑白皮中桑根酮C含量和测定方法。方法 :用HPLC法测定 ,以MeOH H2 O(75∶2 5 )为流动相 ,2 80nm为检测波长。结果 :桑根酮C平均回收率为 96 .94 % ,RSD为 1.72 % ,线性范围为 0 .32~ 4 .80 μg。不同来源最高含量 0 ... 目的 :研究不同来源桑白皮中桑根酮C含量和测定方法。方法 :用HPLC法测定 ,以MeOH H2 O(75∶2 5 )为流动相 ,2 80nm为检测波长。结果 :桑根酮C平均回收率为 96 .94 % ,RSD为 1.72 % ,线性范围为 0 .32~ 4 .80 μg。不同来源最高含量 0 .5 5 % ,最低含量 0 .0 2 %。结论 :HPLC方法稳定可靠 。 展开更多
关键词 桑白皮 桑根酮c HPLc 含量 测定 中药
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从桑白皮中提取药物成分桑根酮C 被引量:12
3
作者 陆向红 任其龙 +1 位作者 苏云 吴平东 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 2001年第6期665-671,共7页
开发了从中药桑白皮中分离和精制桑根酮 C的工艺路线 .用紫外光谱、红外光谱、质谱以及核磁共振谱 (13 C- NMR与 1H- NMR)进行结构鉴定 ,证实其为桑根酮 C(Sanggenon C)
关键词 桑白皮 降血压 桑根酮c
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桑根酮C通过激活caspase 3及caspase 9诱导前列腺癌PC3细胞凋亡 被引量:16
4
作者 周萍 董晓先 汤平 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1206-1210,共5页
目的探讨桑根酮C诱导雄激素非依赖型前列腺癌PC3细胞凋亡的作用及其可能机制。方法 MTT法检测桑根酮C对PC3细胞増殖的抑制作用:实验分6组,分别加入不同浓度的桑根酮C(0、1、5、20、50、100μmol/L),作用24 h检测细胞生长抑制率;20μmol/... 目的探讨桑根酮C诱导雄激素非依赖型前列腺癌PC3细胞凋亡的作用及其可能机制。方法 MTT法检测桑根酮C对PC3细胞増殖的抑制作用:实验分6组,分别加入不同浓度的桑根酮C(0、1、5、20、50、100μmol/L),作用24 h检测细胞生长抑制率;20μmol/L桑根酮C加入PC3细胞,分别于0、6、12、24、48 h收集细胞,MTT法检测生长抑制率。流式细胞技术检测细胞凋亡率:20μmol/L桑根酮C加入PC3细胞,分别于0、12、24、48 h收集细胞检测凋亡率。荧光分光光度计检测caspase 3的活性:20μmol/L桑根酮C作用PC3细胞,分别在0、6、12、18、24、48 h收集细胞,检测caspases 3的活性。MTT法检测caspase 3、caspase 8及caspase 9抑制剂对桑根酮C抑制PC3细胞增殖的影响:实验分4组,分别加入DMSO、z-DEVD-fmk、z-LEHD-fmk及z-IETD-fmk,1 h加入桑根酮C,24 h收集细胞,MTT法计算细胞生长抑制率。结果桑根酮C能抑制PC3细胞的增殖,呈剂量、时间依赖性,桑根酮C 1、5、20、50、100μmol/L作用PC3细胞24 h的增值抑制率分别为:4.86%、12.92%、52.34%、82.05%、87.45%,1μmol/L组与对照组相比差异无统计学意义(P>0.05),其他组与对照组相比差异有统计学意义(P<0.05)。半数有效抑制浓度IC50为18.76μmol/L。20μmol/L桑根酮C作用PC3细胞,分别在6、12、24、48、72 h检测增值抑制率为:10.57%、27.09%、51.88%、80.73%、87.99%,与对照组相比差异均有统计学意义(P<0.05)。20μmol/L桑根酮C可诱导PC3细胞的凋亡,在12、24、48 h的凋亡率分别为:7.43%、20.91%、37.56%,与对照组相比差异有统计学意义(P<0.05)。检测caspases 3的活性18 h比对照组增加了7.6倍,应用caspase抑制剂后发现caspase 3及caspase 9的抑制剂可显著逆转桑根酮C对PC3细胞增殖的抑制作用,抑制率从52.48%降到24.29%及28.81%,与对照组相比差异有统计学意义(P<0.01)。而caspase8抑制剂作用不明显,与对照组相比差异没有统计学意义(P>0.05)。结论桑根酮C可通过激活caspase 3及caspase 9途径诱导PC3细胞的凋亡。 展开更多
关键词 桑根酮c 前列腺癌 Pc3细胞 cASPASE 凋亡
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HPLC法同时测定桑白皮中5种成分 被引量:14
5
作者 袁婷 郑甜碧 +3 位作者 谢鲁灵枫 成胜荣 魏渊 欧阳臻 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1606-1611,共6页
目的建立HPLC法同时测定桑白皮Morus alba L.中绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C的含有量。方法桑白皮甲醇提取物的分析采用Dimonsiol C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.2%醋酸,梯度洗脱;体积流量1.... 目的建立HPLC法同时测定桑白皮Morus alba L.中绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C的含有量。方法桑白皮甲醇提取物的分析采用Dimonsiol C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.2%醋酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长340 nm。结果绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C分别在3.25~104.00μg/mL(r=0.999 6)、4.81~154.00μg/mL(r=0.999 7)、5.38~172.00μg/mL(r=0.999 5)、1.88~60.00μg/mL(r=0.999 7)、11.19~358.00μg/mL(r=0.999 5)范围内线性关系良好。平均加样回收率分别为98.98%(RSD=1.70%)、100.73%(RSD=1.35%)、99.71%(RSD=1.64%)、100.07%(RSD=1.11%)、99.90%(RSD=2.16%)。结论该方法准确简便,重复性好,可用于桑白皮药材的质量控制。 展开更多
关键词 桑白皮 绿原酸 二氢桑色素 氧化白藜芦醇 桑辛素O 桑根酮c HPLc
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高效液相色谱法测定不同生长年限和不同部位桑白皮中桑根酮C的含量 被引量:1
6
作者 白华 白娟 《兰州文理学院学报(自然科学版)》 2016年第3期34-37,共4页
建立高效液相色谱法检测不同生长年限和不同部位桑白皮中桑根酮C的含量,采用SB-C18色谱柱(250mm×4.6mm);以甲醇-水(75∶25)为流动相;检测波长280nm;柱温30℃.结果桑根酮C在0.730~2.920μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999,n=6... 建立高效液相色谱法检测不同生长年限和不同部位桑白皮中桑根酮C的含量,采用SB-C18色谱柱(250mm×4.6mm);以甲醇-水(75∶25)为流动相;检测波长280nm;柱温30℃.结果桑根酮C在0.730~2.920μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999,n=6),平均回收率为97.65%,RSD为2.24%.不同生长年限和不同部位桑白皮中桑根酮C含量差异较大,生长年限越长桑根酮C含量越高,主根中桑根酮C含量比根茎高,须根含量最低. 展开更多
关键词 桑白皮 高效液相色谱法 桑根酮c 含量测定
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桑根酮C抗炎作用实验研究 被引量:2
7
作者 周萍 董晓先 汤平 《广州医科大学学报》 2017年第3期10-14,共5页
目的:探讨桑根酮C对小鼠急性炎症反应的作用及其机制。方法:昆明小鼠随机分成6组,每组10只,分别腹腔注射桑根酮C 5、15、50、100 mg/kg、地塞米松5 mk/kg(阳性对照组)、相同体积的二甲基亚砜(DMSO,溶剂组),给药30 min后,各鼠腹腔注射0.6... 目的:探讨桑根酮C对小鼠急性炎症反应的作用及其机制。方法:昆明小鼠随机分成6组,每组10只,分别腹腔注射桑根酮C 5、15、50、100 mg/kg、地塞米松5 mk/kg(阳性对照组)、相同体积的二甲基亚砜(DMSO,溶剂组),给药30 min后,各鼠腹腔注射0.6%醋酸0.2 m L/只,30 min后处死小鼠,剖腹收集腹腔洗液,应用紫外分光光度计测上清液吸光度A值分析桑根酮C对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响。6组给药30 min后观察桑根酮C对角叉菜胶所致小鼠足肿胀的影响,在各鼠右后足跖皮下注射1%角叉菜胶30μL致炎,5 h后处死小鼠,对称剪下鼠足计算肿胀度。然后去皮剪碎后离心取上清液,用考马斯亮蓝法测蛋白的含量、ELISA法测定足跖组织中各种炎症反应因子髓过氧化物酶(MPO)、NO、前列腺素2(PGE2)、白细胞介素1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子(TNFα)的水平。结果:桑根酮C可抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加和抑制角叉菜胶引起的小鼠足肿胀,溶剂组A值和肿胀度均高于阳性对照组[0.693±0.101比0.491±0.051,(78.37±6.55)mg比(39.52±5.11)mg,均P<0.05],桑根酮C各剂量组A值和小鼠足肿胀度均低于溶剂组(均P<0.05),且随剂量的增加A值和足肿胀度降低明显,相关分析显示桑根酮C对醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加和角叉菜胶所致小鼠足肿胀的抑制作用呈剂量效应关系(r=0.761,P=0.013;r=0.794,P=0.008)。桑根酮C各剂量组和阳性对照组能明显降低炎症反应渗出液中蛋白及MPO、NO、PGE2、TNFα及IL-1β的含量,各组各指标含量均低于溶剂组(均P<0.05),且随桑根酮C抑制各炎症反应因子的释放呈剂量效应关系。结论:桑根酮C通过减少中性粒细胞浸润及抑制各种炎症反应介质的生成和释放来发挥抗炎作用。 展开更多
关键词 桑根酮c 角叉菜胶 急性炎症
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桑根酮C、D在碱液中的稳定性研究
8
作者 陆向红 计建炳 +2 位作者 任其龙 吕裕斌 吴平东 《化工时刊》 CAS 2005年第2期8-11,13,共5页
本文分别研究了桑根酮C、D在NaOH和Na_2 CO_3 水溶液中的稳定性 ,得到了桑根酮C、D在NaOH水溶液中的降解速率分别为dC/dt=1.30 8× 10 11exp(- 7770 2 .8/RT)CC1.40 1NaOH和dC/dt=5 .75 1× 10 11exp(- 830 37.4 /RT)CC1.40 0Na... 本文分别研究了桑根酮C、D在NaOH和Na_2 CO_3 水溶液中的稳定性 ,得到了桑根酮C、D在NaOH水溶液中的降解速率分别为dC/dt=1.30 8× 10 11exp(- 7770 2 .8/RT)CC1.40 1NaOH和dC/dt=5 .75 1× 10 11exp(- 830 37.4 /RT)CC1.40 0NaOH,桑根酮C、D在Na2 CO3 水溶液中的降解速率分别为dC/dt=1.4 14× 10 15exp(- 10 2 918.5 /RT)CC0 .2 955Na_2 CO_3,dC/dt=6 .16 3× 10 14exp(- 10 195 1.3/RT)CC0 .3 0 81Na_2 CO_3。 2 5℃时 ,30min以内 ,桑根酮C、D在 2 .0 %的Na_2 CO_3 水溶液和 0 .5 %NaOH水溶液中的降解率均低于 5 .0 %。这为碱液法从桑白皮中提取桑根酮的工艺过程的开发及工艺参数的设定提供了理论依据。 展开更多
关键词 NAOH水溶液 碱液 NA2cO3 工艺过程 降解速率 RT 开发 降解率
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HPLC法同时测定桑白皮中6种活性成分的含量 被引量:13
9
作者 陈志永 蒙麦侠 +3 位作者 杨媛媛 杜霞 杨智峰 任慧 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第7期911-914,共4页
目的:建立同时测定桑白皮中新绿原酸、桑皮苷A、绿原酸、紫云英苷、桑根酮C和桑辛素等6种活性成分含量的方法,为完善桑白皮的质量控制标准提供参考。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent 5 TC-C_(18),流动相为乙腈-0.1%甲酸(梯度... 目的:建立同时测定桑白皮中新绿原酸、桑皮苷A、绿原酸、紫云英苷、桑根酮C和桑辛素等6种活性成分含量的方法,为完善桑白皮的质量控制标准提供参考。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent 5 TC-C_(18),流动相为乙腈-0.1%甲酸(梯度洗脱),流速为1 mL/min,检测波长为280 nm。结果:新绿原酸、桑皮苷A、绿原酸、紫云英苷、桑根酮C和桑辛素检测质量浓度的线性范围分别为0.001 06~0.042 4、0.001 67~0.066 8、0.007 95~0.318、0.001 65~0.066 0、0.005 00~0.200和0.001 24~0.049 6 mg/mL(r均≥0.999 6),定量限分别为0.11、0.14、0.81、0.17、0.45和0.12μg/m L,检测限分别为0.04、0.05、0.41、0.07、0.18和0.04μg/m L,精密度试验的RSD分别为0.26%、0.31%、0.24%、0.27%、0.36%和0.44%(n=6),稳定性试验的RSD分别为0.68%、0.54%、0.62%、0.53%、0.41%和0.73%(n=6),平均方法回收率为99.1%、98.8%、98.8%、98.4%、98.5%和99.9%(RSD为0.5%~1.5%,n=9)。结论:该法简便、准确,可用于桑白皮中6种活性成分的同时测定。 展开更多
关键词 桑白皮 高效液相色谱法 新绿原酸 桑皮苷A 绿原酸 紫云英苷 桑根酮c 桑辛素 含量测定
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桑树提取物桑根酮C影响神经胶质母细胞瘤细胞生长增殖的初步研究 被引量:8
10
作者 唐文涵 张致宁 +4 位作者 蔡花蕊 孙伟 杨鹤 赵二虎 崔红娟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期211-219,共9页
胶质母细胞瘤是最常见的原发性颅脑恶性肿瘤,化学药物治疗仍然是其治疗的重要手段。桑根酮C (sanggenon C, San C)是一类从桑属植物中提取的天然黄酮类化合物,是一种潜在的抗肿瘤中药单体。该研究采用methyl thiazolyl tetrazolium(MTT... 胶质母细胞瘤是最常见的原发性颅脑恶性肿瘤,化学药物治疗仍然是其治疗的重要手段。桑根酮C (sanggenon C, San C)是一类从桑属植物中提取的天然黄酮类化合物,是一种潜在的抗肿瘤中药单体。该研究采用methyl thiazolyl tetrazolium(MTT)实验、5-bromodeoxyuridinc(BrdU)标记实验检测San C对胶质母细胞瘤细胞生长增殖能力的影响;采用流式细胞术检测San C对肿瘤细胞周期的影响;采用软琼脂实验检测San C对肿瘤细胞形成克隆和自我更新能力的影响;采用Western blot和生物信息学分析初步探究San C的抗肿瘤活性的作用机制。在San C的作用下,MTT实验表明San C以剂量和时间依赖性的方式显著地抑制肿瘤细胞的生长增殖;BrdU标记实验显示San C可显著减弱肿瘤细胞核内DNA复制的活性;流式细胞术则证实桑根酮C将肿瘤细胞的细胞周期阻滞于G_(0)/G_(1)期;软琼脂克隆形成实验揭示San C显著减弱肿瘤细胞的克隆形成和自我更新的能力;基因集富集分析(gene set enrichment analysis, GSEA)提示San C是通过影响myelocytomatosis viral oncogene(MYC)信号通路进而抑制肿瘤细胞分裂周期的;Western blot实验揭示San C是通过lysine demethylase 4B(KDM4B)调控MYC信号通路抑制周期蛋白的表达,最终抑制神经胶质母细胞瘤细胞的生长增殖和自我更新。总之,San C可通过靶标KDM4B-MYC轴抑制神经胶质母细胞瘤细胞生长增殖和自我更新的能力,表现出潜在的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 桑根酮c 胶质母细胞瘤 生长增殖 自我更新 抗肿瘤活性
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桑根酮C对游离脂肪酸诱导人肝癌HepG2细胞脂质蓄积的改善作用 被引量:11
11
作者 邢菊玲 刘芬 +4 位作者 冯萌 郝梦娇 黄天来 周欣欣 汤湘江 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第15期1868-1873,共6页
目的:研究桑根酮C对游离脂肪酸诱导的人肝癌HepG2细胞脂质蓄积的改善作用。方法:将HepG2细胞分为对照组、模型组、非诺贝特组(10μmol/L)和桑根酮C低、中、高浓度组(2、4、8μmol/L),除对照组外,其余各组细胞加入1 mmol/L游离脂肪酸以... 目的:研究桑根酮C对游离脂肪酸诱导的人肝癌HepG2细胞脂质蓄积的改善作用。方法:将HepG2细胞分为对照组、模型组、非诺贝特组(10μmol/L)和桑根酮C低、中、高浓度组(2、4、8μmol/L),除对照组外,其余各组细胞加入1 mmol/L游离脂肪酸以诱导建立脂质蓄积模型,且各给药组加入相应含药培养基进行培养。采用油红O染色法观察细胞中脂质蓄积情况,并测定脂质水平和三酰甘油(TG)含量;采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法检测细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、肉碱棕榈酰转移酶1(CPT-1)、成脂甾醇元件结合蛋白固醇调节元件结合蛋白1c(SREBP-1c)、脂肪酸合成酶(FAS)、沉默信息调节因子1(SIRT1)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅助激活物1α(PGC-1α)的mRNA和蛋白表达水平。结果:与对照组比较,模型组细胞核明显萎缩、体积变小,脂滴数明显增加;细胞中脂质水平、TG含量以及SREBP-1c、FAS的mRNA和蛋白表达水平均显著升高(P<0.05或P<0.01),PPARα、CPT-1、SIRT1、PGC-1α的mRNA和蛋白表达水平均显著降低(P<0.01)。与模型组比较,桑根酮C各浓度组细胞核萎缩不明显、体积大小正常,脂滴数明显减少;细胞中脂质水平、TG含量以及上述PPARα通路相关基因的mRNA和蛋白(桑根酮C低浓度组的SREBP-1c蛋白除外)表达水平均显著逆转(P<0.05或P<0.01)。结论:桑根酮C可改善HepG2细胞的脂质蓄积;其作用机制可能与调节PPARα信号通路、提高细胞脂质氧化能力、抑制脂质合成有关。 展开更多
关键词 桑根酮c HEPG2细胞 脂质蓄积 PPARα信号通路
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基于分子对接的方法探讨桑根酮C对MC3T3-E1细胞的作用 被引量:6
12
作者 刘芬 党院霞 +4 位作者 邢菊玲 冯萌 莫紫欣 罗瑞娇 周欣欣 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期44-50,共7页
目的:观察桑根酮C(SanC)对地塞米松(DEX)作用下小鼠MC3T3-E1成骨细胞增殖与分化的影响,并探讨其作用机制。方法:将SanC与同源建模所得的Runt-相关转录因子2(Runx2)蛋白结构进行分子对接。不同浓度SanC(8,16,32μmol·L^-1)和1μmol&... 目的:观察桑根酮C(SanC)对地塞米松(DEX)作用下小鼠MC3T3-E1成骨细胞增殖与分化的影响,并探讨其作用机制。方法:将SanC与同源建模所得的Runt-相关转录因子2(Runx2)蛋白结构进行分子对接。不同浓度SanC(8,16,32μmol·L^-1)和1μmol·L^-1DEX共同作用MC3T3-E1细胞,而后采用细胞增殖-毒性检测试剂盒(CCK-8)法检测SanC对MC3T3-E1成骨细胞增殖影响。试剂盒测定MC3T3-E1成骨细胞碱性磷酸酶(ALP)活性和茜素红染色检测骨矿化结节的形成。采用实时荧光定量聚合酶链反应(Real-time PCR)检测Runt-相关转录因子2(Runx2),ALP,和锌指结构转录因子(Osterix)mRNA的表达水平。蛋白免疫印迹法(Western blot)检测Runx2蛋白表达。结果:SanC与Runx2对接打分为-9.78。与正常组比较,DEX组显著降低细胞存活率(P<0.01),其中7 d存活率差异达到最大;与DEX组比较,SanC能显著促进MC3T3-E1的细胞增值(P<0.01),其中32μmol·L^-1SanC作用细胞7 d增殖率差异达到最大。与正常组比较,DEX组Runx2,ALP和Osterix mRNA的表达均有一定程度升高(P<0.05);与DEX组比较,不同浓度SanC组依赖性上调Runx2,ALP和Osterix mRNA的表达(P<0.01)。与正常组比较,DEX组Runx2蛋白表达明显下降(P<0.05);与DEX组比较,SanC干预下细胞Runx2蛋白表达显著升高(P<0.01)。结论:桑根酮C能促进MC3T3-E1成骨细胞增殖、分化和矿化,其机制可能与上调Runx2表达有关。 展开更多
关键词 桑白皮 桑根酮c 分子对接 Mc3T3-E1 Runt-相关转录因子2(Runx2)
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桑根酮C通过促进β-catenin的泛素化水平抑制胶质母细胞瘤的迁移侵袭能力 被引量:3
13
作者 翁雪莲 侯建兵 +1 位作者 常洪博 崔红娟 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期529-541,共13页
胶质母细胞瘤属于浸润性的恶性肿瘤,目前其化疗新药物的寻找和治疗仍待突破。桑根酮C(Sanggenon C,SC)来源于桑白皮,在多种癌症中发挥着抗肿瘤功效。本研究利用显微镜拍摄、transwell实验和免疫荧光实验验证了SC对胶质母细胞瘤的迁移侵... 胶质母细胞瘤属于浸润性的恶性肿瘤,目前其化疗新药物的寻找和治疗仍待突破。桑根酮C(Sanggenon C,SC)来源于桑白皮,在多种癌症中发挥着抗肿瘤功效。本研究利用显微镜拍摄、transwell实验和免疫荧光实验验证了SC对胶质母细胞瘤的迁移侵袭能力的影响;基因富集、实时荧光定量PCR(real-time qPCR)以及泛素化实验用于阐明SC抑制胶质母细胞瘤迁移侵袭能力的分子机制。显微镜拍摄结果显示,对胶质母细胞瘤进行加药处理后细胞形态明显回缩,细胞迁移侵袭能力被削弱;Transwell实验和免疫荧光实验也验证了SC能抑制胶质母细胞瘤迁移侵袭能力的猜测;基因富集实验结果表明SC可能调控迁移侵袭相关基因的表达,并且影响Wnt/β-catenin信号通路的活性;Westernblotting揭示了SC可调控β-catenin的泛素化水平,并且抑制β-catenin及其下游蛋白的表达;Real-timeqPCR实验结果在转录水平上佐证Westernblotting的结果。SC通过调控β-catenin的泛素化水平抑制胶质母细胞瘤的迁移侵袭能力,为胶质母细胞瘤的治疗提供了新的思路。 展开更多
关键词 胶质母细胞瘤 桑根酮c 迁移 侵袭 β-catenin泛素化
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桑根酮C体内外抗肿瘤作用研究 被引量:5
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作者 王艺 李妍 +2 位作者 谢天平 王喆 张梅 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2019年第4期524-528,共5页
目的研究桑根酮C对3种肿瘤细胞增殖的抑制作用及其体内抗肿瘤作用。方法体外实验,选取3种癌细胞,桑根酮C体外共同培养,SRB法测桑根酮C对肿瘤细胞增殖的影响,计算IC 50。B16F0、B16F10细胞给予不同浓度桑根酮C,考察对B16F0、B16F10细胞... 目的研究桑根酮C对3种肿瘤细胞增殖的抑制作用及其体内抗肿瘤作用。方法体外实验,选取3种癌细胞,桑根酮C体外共同培养,SRB法测桑根酮C对肿瘤细胞增殖的影响,计算IC 50。B16F0、B16F10细胞给予不同浓度桑根酮C,考察对B16F0、B16F10细胞内外黑素色含量的影响。体内实验,建立小鼠H22肿瘤动物模型,3个剂量(12.5、25、50 mg/kg)桑根酮C腹腔注射于小鼠体内,10 d后,取瘤组织和脏器,考察桑根酮C对荷瘤小鼠肿瘤生长和脏器指数的影响。结果桑根酮C抑制B16F0、B16F10、HepG2细胞增殖,其中HepG2最为敏感,IC 50为50.58±0.03μmol/L。不同浓度的桑根酮C都可使B16F0、B16F10细胞内外黑素色含量增加。桑根酮C高、中、低剂量对移植瘤小鼠肿瘤生长的抑制率为35%~47%,呈剂量依赖性;与模型组比较,均有显著性差异(P<0.05)。而且桑根酮C对荷瘤小鼠脏器指数影响非常小,与空白组比较没有显著性差异。结论桑根酮C对3种肿瘤细胞增殖有抑制作用,其在体内有抗肿瘤作用,且对小鼠脏器不良影响小。 展开更多
关键词 桑根酮c 抗肿瘤 增殖
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桑根酮C对博莱霉素诱导小鼠肺纤维化改善作用及机制研究 被引量:10
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作者 刘杨 罗振亮 +4 位作者 严福林 潘春 吕冰清 唐阿梅 杨长福 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第16期4244-4250,共7页
目的观察桑根酮C对博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化的影响,并探讨其可能的作用机制。方法 C57BL/6小鼠随机分为4组,即假手术组、模型组和桑根酮C(100、50 mg/kg)组,每组20只。假手术组小鼠气管内注射生理盐水,模型组小鼠气管内注射博莱霉素... 目的观察桑根酮C对博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化的影响,并探讨其可能的作用机制。方法 C57BL/6小鼠随机分为4组,即假手术组、模型组和桑根酮C(100、50 mg/kg)组,每组20只。假手术组小鼠气管内注射生理盐水,模型组小鼠气管内注射博莱霉素诱导肺纤维化模型。术后第4天开始给药,连续给药28d后检测小鼠呼吸功能;检测肺内羟脯氨酸含量;HE染色观察肺内炎症表现;Masson染色观察肺内胶原活性;免疫组化法检测肺内转化生长因子-β1(TGF-β1)蛋白表达量;免疫蛋白印迹法检测肺内α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、核转录因子-κB p65(NF-κB p65)、磷酸化的核转录因子-κB p65(p-NF-κB p65)、Ⅰ型胶原和Ⅲ型胶原表达量。结果与模型组比较,桑根酮C能够改善经博莱霉素诱导形成肺纤维化后小鼠的呼吸功能,能够明显降低肺内羟脯氨酸含量,明显减轻肺内炎症和胶原沉积,肺内TGF-β1、α-SMA、NF-κBp65、p-NF-κBp65、Ⅰ型胶原和Ⅲ型胶原蛋白表达量明显降低。结论桑根酮C能够明显改善博莱霉素诱导小鼠肺纤维化,改善呼吸功能,其机制可能与抑制TGF-β1过表达和降低炎症转录因子NF-κB及磷酸化表达有关。 展开更多
关键词 桑根酮c 肺部纤维化 病理发展 胶原 呼吸功能
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桑根酮C药理作用及其机制的研究进展 被引量:3
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作者 刘剑波 毕小玲 +1 位作者 王世华 张磊 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第16期2034-2038,共5页
桑根酮C是一种从中药桑白皮中提取分离出来的黄酮类化合物。本文就桑根酮C的药理作用及其作用机制进行系统梳理和归纳,发现该成分可通过调控转化生长因子β_(1)、核因子κB来改善肺纤维化;可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡来发挥抗... 桑根酮C是一种从中药桑白皮中提取分离出来的黄酮类化合物。本文就桑根酮C的药理作用及其作用机制进行系统梳理和归纳,发现该成分可通过调控转化生长因子β_(1)、核因子κB来改善肺纤维化;可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡来发挥抗肿瘤作用;可通过调控钙调磷酸酶/活化T细胞核因子2、过氧化物酶体增殖物激活受体α、Ras同源基因家族成员A/Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶等多条信号通路,增强自噬,减轻炎症反应和降低氧化应激水平来发挥心脏保护、肝保护和神经保护作用;可通过抑制破骨细胞吸收并促进成骨细胞形成来发挥抗骨质疏松作用;对多种酶均有一定的抑制作用;可通过调控核因子κB信号通路来发挥抗炎作用;可通过清除自由基来发挥抗氧化作用。但有关桑根酮C的药理作用研究多集中在细胞和动物水平上,且具体作用机制尚不明确,今后仍需要开展基础研究和临床试验进行探索和验证。 展开更多
关键词 桑根酮c 药理作用 肺保护作用 抗肿瘤作用 心脏保护作用
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HPLC双波长法同时测定桑白皮水提物中6个成分的含量 被引量:5
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作者 戴丽娜 陈泳君 杨颖 《药学与临床研究》 2022年第6期501-504,共4页
目的:建立HPLC双波长法同时测定桑白皮水提物中桑皮苷A、绿原酸、单宁酸、桑根酮D、桑酮G、桑根酮C等6个主要成分的含量。方法:色谱柱为Phenomenex Gemini C18(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈为流动相A,0.2%甲酸水溶液为流动相B,梯度... 目的:建立HPLC双波长法同时测定桑白皮水提物中桑皮苷A、绿原酸、单宁酸、桑根酮D、桑酮G、桑根酮C等6个主要成分的含量。方法:色谱柱为Phenomenex Gemini C18(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈为流动相A,0.2%甲酸水溶液为流动相B,梯度洗脱;检测波长:270 nm(单宁酸、桑根酮D、桑酮G、桑根酮C)、320 nm(桑皮苷A、绿原酸);柱温:30℃;流速:1.0 mL·min^(-1);进样量:20μL。结果:桑皮苷A、绿原酸、单宁酸、桑根酮D、桑酮G、桑根酮C分别在3.24~647.20μg·mL^(-1)、3.22~643.60μg·mL^(-1)、2.50~588.80μg·mL^(-1)、3.28~656.80μg·mL^(-1)、3.19~637.20μg·mL^(-1)、3.10~619.60μg·mL^(-1)质量浓度范围内与峰面积线性关系良好(r>0.999);加样平均回收率分别为99.18%、99.06%、98.96%、98.76%、98.99%、98.90%(n=9),其RSD分别为0.45%、0.33%、0.59%、0.36%、0.47%、0.49%。结论:该方法的准确度、重复性、耐用性均良好,适合用于桑白皮水提物中桑皮苷A等6个主要成分的定量测定。 展开更多
关键词 桑白皮水提物 桑皮苷A 绿原酸 单宁酸 桑根酮D 桑酮G 桑根酮c
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桑根酮C吸入型粉雾剂的制备与体外性能初步评价 被引量:1
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作者 吴祖芳 吴玉梅 +4 位作者 韩薛魏 吴红阳 杨彩婷 袁建容 袁泽利 《合肥医科大学学报》 2024年第12期1164-1171,共8页
目的 设计制备桑根酮C吸入型粉雾剂,并对其粉体学性质、吸入性能及稳定性等方面进行初步评价。方法 选择聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,以二氯甲烷和乙酸乙酯为溶剂,聚乙烯醇为乳化剂,采用乳化-溶剂挥发法来制备桑根酮C微球,并采用... 目的 设计制备桑根酮C吸入型粉雾剂,并对其粉体学性质、吸入性能及稳定性等方面进行初步评价。方法 选择聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,以二氯甲烷和乙酸乙酯为溶剂,聚乙烯醇为乳化剂,采用乳化-溶剂挥发法来制备桑根酮C微球,并采用冷冻干燥制备粉雾剂;对粉雾剂的载药量、包封率、粉体学性质、吸入性能及稳定性等进行考察。结果 所制备的桑根酮C微球呈球形,粉雾剂中微球的粒径为(4.86±0.89)μm, zeta电位为(-4.37±1.10) mV,符合吸入制剂要求;水分含量为(3.01±0.59)%,吸湿增重百分率为(1.96±0.57)%,略有引湿性;堆密度为(0.136±0.005) g/mL,休止角为(24.31±2.54)°,粉体流动性良好;能迅速雾化,雾化性能良好,排空率均大于规定值90%;包封率高,约为100%,载药量为(0.764±0.011)%;pH值为中性,且在不同温度下稳定性良好。结论 所制备的桑根酮C吸入型粉雾剂达到了预期目标,为该制剂的后期生物应用提供了一定的实验基础。 展开更多
关键词 桑根酮c 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 粉雾剂
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桑白皮药材的质量标准研究 被引量:14
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作者 段志涛 高英 周刚 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期553-557,共5页
目的:建立桑白皮药材质量评价新模式,并以此评价了不同产区、不同采收期桑白皮的质量。方法:采用薄层鉴别,以硅胶G为薄层板,以三氯甲烷-甲醇-甲酸(5∶1∶0.3)为展开剂,在紫外光灯(365 nm)下检视;采用紫外分光光度法测定桑白皮中总黄酮含... 目的:建立桑白皮药材质量评价新模式,并以此评价了不同产区、不同采收期桑白皮的质量。方法:采用薄层鉴别,以硅胶G为薄层板,以三氯甲烷-甲醇-甲酸(5∶1∶0.3)为展开剂,在紫外光灯(365 nm)下检视;采用紫外分光光度法测定桑白皮中总黄酮含量;采用高效液相色谱法对桑白皮中桑根酮C、D及1-脱氧野尻霉素(DNJ)的含量进行测定。结果:薄层鉴别中桑根酮D荧光斑点清晰,方法简单、快速;紫外分光光度法中桑根酮C在146.8~734.0μg/mL与吸光度呈良好线性关系(n=5),平均回收率为97.4%,RSD为2.1%(n=6);高效液相色谱法中桑根酮C、D及DNJ在进样量范围内呈良好的线性关系,桑根酮C、D线性范围分别为700~4 000μg、500~3 000μg,平均回收率分别为98.8%、99.1%,RSD分别为2.6%、2.2%(n=6);DNJ线性范围为4.8~96μg,平均回收率为98.9%,RSD为1.7%(n=6)。不同产区、不同采收期桑白皮中各指标成分含量差异明显。结论:建立的定性和定量方法可用于桑白皮药材的质量控制。 展开更多
关键词 桑白皮 总黄酮 桑根酮c、D 1-脱氧野尻霉素(DNJ) 薄层色谱 紫外分光光度法 高效液相色谱法 质量标准
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桑白皮中总黄酮含量测定方法研究 被引量:13
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作者 段志涛 高英 +1 位作者 霍文杰 李卫民 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第7期133-135,共3页
目的:建立一种桑白皮中总黄酮的含量测定方法。方法:以桑根酮C为对照品,采用盐酸-镁粉显色体系,于481 nm下测定桑白皮总黄酮含量。结果:桑根酮C在146.8~734.0 mg.L-1与吸光度呈良好线性关系(n=5,r=0.999 8),平均回收率为96.74%,RSD 2.6... 目的:建立一种桑白皮中总黄酮的含量测定方法。方法:以桑根酮C为对照品,采用盐酸-镁粉显色体系,于481 nm下测定桑白皮总黄酮含量。结果:桑根酮C在146.8~734.0 mg.L-1与吸光度呈良好线性关系(n=5,r=0.999 8),平均回收率为96.74%,RSD 2.60%(n=6)。结论:该含量测定方法准确、简便、经济,是一种较理想的测定桑白皮中总黄酮含量的方法。 展开更多
关键词 桑白皮 总黄酮 分光光度法 桑根酮c
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