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Rizatriptan benzoate influences the endogenous pain modulatory system in a rat model of migraine 被引量:7
1
作者 Gang Yao Yuhong Man +2 位作者 Xiangdan Luo Tingmin Yu Lin Ji 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2012年第2期131-135,共5页
The present study utilized a nitroglycerin-induced rat model of migraine to detect the effects of rizatriptan benzoate on proenkephalin and substance P gene expression in the midbrain using real-time quantitative poly... The present study utilized a nitroglycerin-induced rat model of migraine to detect the effects of rizatriptan benzoate on proenkephalin and substance P gene expression in the midbrain using real-time quantitative polymerase chain reaction and investigate whether rizatriptan benzoate can regulate the endogenous pain modulatory system. The results showed that rizatriptan benzoate significantly reduced expression of the mRNAs for proenkephalin and substance P. Rizatriptan benzoate may inhibit the analgesic effect of the endogenous pain modulatory system. 展开更多
关键词 PROENKEPHALIN substance P MIGRAINE rizatriptan benzoate MIDBRAIN real-timequantitative polymerase chain reaction PAIN
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偏头痛治疗药 利扎曲普坦(Rizatriptan) 被引量:2
2
作者 叶金朝 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 2000年第6期355-357,共3页
关键词 偏头痛 治疗药 利扎曲普 rizatriptan 药理
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Development and Validation of UV Spectrophotometric Method to Study Stress Degradation Behaviour of Rizatriptan Benzoate
3
作者 Kempwade Amolkumar Taranalli Ashok Jadhav Kiran 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期137-140,共4页
Rizatriptan benzoate is a 5HT 1B/1Dreceptor agonist which is prescribed for the treatment of migraine.In the present study new,simple,specific ultraviolet spectrophotometric method for rizatriptan benzoate was develop... Rizatriptan benzoate is a 5HT 1B/1Dreceptor agonist which is prescribed for the treatment of migraine.In the present study new,simple,specific ultraviolet spectrophotometric method for rizatriptan benzoate was developed and validated.Forced degradation studies were carried out in acidic,alkaline and neutral pH conditions.The absorbance maxima peak was found to be 224 nm and linearity was observed in the concentration range of 0.5~2.5μg·mL-1 with regression coefficient value of 0.998 8.The method was validated and found to be precise.The percent recovery for rizatriptan benzoate was found to be 98.576±0.202.The bulk drug was found to be stable in neutral and acidic pH conditions but got degraded in 1N NaOH solution. 展开更多
关键词 rizatriptan BENZOATE UV SPECTROSCOPY Stress DEGRADATION VALIDATION
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5—羟色胺激动剂Rizatriptan在急性偏头痛发作中的应用
4
《德国临床用药》 1999年第2期13-13,共1页
关键词 偏头痛 5-羟色胺激动剂 rizatriptan
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治疗偏头痛药—Rizatriptan
5
作者 朱晓红 《国外新药介绍》 2000年第4期4-7,共4页
关键词 偏头痛 药物治疗 rizatriptan 5-HT1受体激活剂
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Rizatriptan在治疗偏头疼方面优于其它曲坦类药物
6
《中国制药信息》 2002年第10期34-34,共1页
关键词 rizatriptan 偏头疼 曲坦类药物
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息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证41例临床观察 被引量:1
7
作者 黄剑涛 车雄宇 龚秋玲 《湖南中医杂志》 2024年第4期6-9,26,共5页
目的:观察息痛贴剂对瘀血阻络证偏头痛患者的临床疗效及降钙素基因相关肽(CGRP)、一氧化氮(NO)的影响。方法:经由随机途径将135例患者分为3组,每组各45例。对照1组采用息痛贴剂治疗,对照2组采用苯甲酸利扎曲普坦治疗,治疗组采用息痛贴... 目的:观察息痛贴剂对瘀血阻络证偏头痛患者的临床疗效及降钙素基因相关肽(CGRP)、一氧化氮(NO)的影响。方法:经由随机途径将135例患者分为3组,每组各45例。对照1组采用息痛贴剂治疗,对照2组采用苯甲酸利扎曲普坦治疗,治疗组采用息痛贴剂联合苯甲酸利扎曲普坦治疗,疗程均为1周。比较3组治疗前后疼痛程度[采用疼痛数字分级法(NPIS)进行评价]及血清CGRP、NO水平,比较3组止痛起效时间及持续时间,评价综合疗效。结果:观察过程中脱落14例,其中治疗组4例、对照1组5例、对照2组5例,最终完成研究方案者121例。总有效率治疗组为87.80%(36/41),对照1组为82.50%(33/40),对照2组为62.50%(25/40),治疗组及对照1组均高于对照2组,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。治疗后,治疗组及对照1组血清CGRP、NO水平及止痛起效时间、止痛持续时间均优于对照2组,差异有统计学意义(P<0.05),治疗组与对照1组各项指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论:息痛贴剂对偏头痛患者具有良好的镇痛作用,可缩短止痛起效时间、延长止痛持续时间,其镇痛机制可能与其能降低CGRP、NO的活性有关。 展开更多
关键词 偏头痛 瘀血阻络证 息痛贴剂 苯甲酸利扎曲普坦
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息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证的临床研究
8
作者 黄剑涛 龚秋玲 +1 位作者 陈心怡 车雄宇 《中医药导报》 2024年第3期87-90,共4页
目的:观察息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证的疗效。方法:将135例偏头痛瘀血阻络证患者随机分为A组(45例)、B组(45例)、C组(45例),A组患者使用息痛贴剂与苯甲酸利扎曲普坦联合治疗,B组患者使用息痛贴剂治疗,C组患者服用苯甲酸利扎曲普坦治... 目的:观察息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证的疗效。方法:将135例偏头痛瘀血阻络证患者随机分为A组(45例)、B组(45例)、C组(45例),A组患者使用息痛贴剂与苯甲酸利扎曲普坦联合治疗,B组患者使用息痛贴剂治疗,C组患者服用苯甲酸利扎曲普坦治疗,连续治疗3 d。治疗前及治疗后(第7天)评价患者疼痛强度评分;治疗前及第1、3、7天评价患者中医证候积分,并在第7天评价中医证候疗效。结果:研究过程中共脱落14例患者,其中A组4例、B组5例、C组5例,故最终纳入121例患者,A组41例、B组40例、C组40例。A组总有效率[87.80%(36/41)]、B组总有效率[82.50%(33/40)]均高于C组[62.50%(25/40)],差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);A组总有效率与B组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。3组患者治疗后疼痛强度评分均较治疗前下降(P<0.01);治疗后3组比较,A组患者治疗后疼痛强度评分低于B组、C组,B组患者治疗后疼痛强度评分低于C组,差异均有统计学意义(P<0.01)。3组患者治疗后中医证候积分均逐渐降低,差异均有统计学意义(P<0.01);治疗第1、3、7天,A组患者中医证候积分低于B组、C组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证有较好疗效,能在一定程度上降低疼痛程度,改善临床症状。 展开更多
关键词 偏头痛 瘀血阻络证 息痛贴剂 穴位贴敷疗法 苯甲酸利扎曲普坦 临床研究
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曲坦类药物对偏头痛疗效及副作用的Meta分析 被引量:13
9
作者 韩喜梅 毛西京 +1 位作者 满玉红 于挺敏 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期86-91,共6页
目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验... 目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验。采用Cochrane协作网提供的RevMan 5.0软件对纳入文献进行Meta分析。结果:共检索到127篇文献,纳入符合标准的56篇进行分析。利扎曲坦10 mg的2小时及24小时持续疗效、5 mg的2小时头痛缓解率与安慰剂对比具有统计学差异;依来曲坦20 mg、40 mg、80 mg治疗效能均优于安慰剂;舒马曲坦50 mg、100 mg速崩片及50 mg片剂所有治疗效果均优于安慰剂,100 mg片剂除24小时持续疼痛缓解率外,其他治疗效能优于安慰剂组;阿莫曲坦12.5 mg所有效能、6.25 mg、25 mg 2小时疼痛缓解率与安慰剂对比有显著差异;佐米曲坦2.5 mg、5 mg治疗效能均优于安慰剂;夫罗曲坦2.5 mg、那拉曲坦2.5 mg 2小时治疗效能优于安慰剂。阿莫曲坦、依来曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦2.5 mg、10 mg口服片剂,舒马曲坦5 mg、10 mg喷剂的副作用发生率与安慰剂相当。结论:7种曲坦类药物均有一定的有效性和耐受性。 展开更多
关键词 利扎曲坦 依来曲坦 舒马曲坦 阿莫曲坦 佐米曲坦 夫罗曲坦 那拉曲坦 偏头痛 治疗
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利扎曲普坦治疗偏头痛随机双盲多中心对照研究 被引量:7
10
作者 王文昭 赵忠新 +4 位作者 常履华 邓丽影 王维治 谭兰 苏炳华 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期219-222,共4页
目的:评价利扎曲普坦片对偏头痛急性发作的有效性和安全性。方法:共入组偏头痛病例115例。其中先给利扎曲普坦后给安慰剂 57例,先给安慰剂后给利扎曲普坦 58例。治疗前 2组的一般资料、临床评价和实验室指标无显著差异。结果:利扎曲普... 目的:评价利扎曲普坦片对偏头痛急性发作的有效性和安全性。方法:共入组偏头痛病例115例。其中先给利扎曲普坦后给安慰剂 57例,先给安慰剂后给利扎曲普坦 58例。治疗前 2组的一般资料、临床评价和实验室指标无显著差异。结果:利扎曲普坦组和安慰剂组的 2h内头痛消失率分别为(57±s5)%和 (37±4)% (P<0. 01)。利扎曲普坦组 2h内头痛缓解率为 (67±4)%,安慰剂组 2h内头痛缓解率为(50±5)% (P<0. 01)。治疗中,仅1例出现一过性的血小板减少,无肝、肾功能等影响。结论:利扎曲普坦治疗偏头痛安全性好,可作为治疗偏头痛急性发作的有效药物。 展开更多
关键词 偏头痛 多中心研究 随机对照试验 双盲法 利扎曲普坦
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苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的疗效观察 被引量:6
11
作者 王淳 张标 +4 位作者 刘平 陈纯 冯芹 廖断修 付秀全 《临床神经病学杂志》 CAS 北大核心 2008年第5期376-378,共3页
目的观察苯甲酸利扎曲普坦(欣渠)治疗偏头痛的疗效。方法将63例偏头痛患者随机分为欣渠组(31例)与复方对乙酰氨基酚(散利痛)组(32例),头痛发作开始时分别服用欣渠10mg及散利痛1片。观察患者服药后起效的时间,服药后0.5h、1h、2h、4h的... 目的观察苯甲酸利扎曲普坦(欣渠)治疗偏头痛的疗效。方法将63例偏头痛患者随机分为欣渠组(31例)与复方对乙酰氨基酚(散利痛)组(32例),头痛发作开始时分别服用欣渠10mg及散利痛1片。观察患者服药后起效的时间,服药后0.5h、1h、2h、4h的有效率及服药后4h的视觉模糊评分(VAS),服药后完全止痛持续时间。结果与散利痛组比较,欣渠组起效时间显著缩短,完全止痛持续时间显著延长(P<0.01,P<0.05)。欣渠组服药后1h、4h的有效率(51.6%,80.6%)明显高于散利痛组(28.1%,56.3%)(均P<0.05);两组治疗后VAS均比治疗前显著降低(均P<0.01),两组间差异无统计学意义。两组各有3例出现轻微不适。结论欣渠治疗偏头痛疗效显著,能减轻偏头痛发作的程度,缩短发作时间。 展开更多
关键词 偏头痛 苯甲酸利扎曲普坦 复方对乙酰氨基酚
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核磁共振定量法在化学对照品标化中的应用 被引量:22
12
作者 张才煜 宁保明 何兰 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期919-924,共6页
目的:建立核磁共振定量法测定多个化学对照品的含量,并与质量平衡法等其他手段含量测定结果进行对比与分析。方法:采用核磁共振技术建立绝对含量测定方法对多个化学对照品的候选原料进行了定性定量检测。结果:本研究通过对测定的结果进... 目的:建立核磁共振定量法测定多个化学对照品的含量,并与质量平衡法等其他手段含量测定结果进行对比与分析。方法:采用核磁共振技术建立绝对含量测定方法对多个化学对照品的候选原料进行了定性定量检测。结果:本研究通过对测定的结果进行分析,总结核磁定量法解决的问题主要有2类:对于无法溯源的首批对照品的赋值,起到了对质量平衡法结果的佐证作用,并通过对核磁谱图的定性分析,找到核磁定量法、质量平衡法与HPLC外标法等其他含量测定方法结果不匹配的原因;对于含多组分对照品,利用核磁技术可同时对多组分定性定量的优势,可分别测定对照品原料中残留溶剂、盐基和异构体等含量,弥补了一些色谱等方法的不足之处。结论:核磁共振定量方法操作简便,灵敏度高,为对照品辅助定值增加新的重要常用手段。 展开更多
关键词 核磁共振技术 化学对照品 含量测定 双甲酚磺酸铵 尼莫地平杂质Ⅰ 苯甲酸利扎曲普坦
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经皮神经电刺激联合苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的临床研究 被引量:17
13
作者 王李丽 金建慧 刘延青 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期353-355,360,共4页
目的:观察经皮神经电刺激联合苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的临床疗效。方法:将60例偏头痛患者采用数字表法随机分为苯甲酸利扎曲普坦药物治疗组(A组);经皮神经电刺激仪治疗组(B组);经皮神经电刺激联合苯甲酸利扎曲普坦治疗组(C组)。每组... 目的:观察经皮神经电刺激联合苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的临床疗效。方法:将60例偏头痛患者采用数字表法随机分为苯甲酸利扎曲普坦药物治疗组(A组);经皮神经电刺激仪治疗组(B组);经皮神经电刺激联合苯甲酸利扎曲普坦治疗组(C组)。每组各20例。观察各组治疗后视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)和临床疗效的改善率。结果:C组治疗后VAS评分明显低于A组和B组,差异有统计学意义(P<0.05);C组治疗后疗效优于A组和B组(P<0.05),三组治疗期间无明显不良反应。结论:经皮神经电刺激联合苯甲酸利扎曲普坦药物治疗偏头痛疗效优于二者的单独治疗疗效。 展开更多
关键词 偏头痛 经皮神经电刺激 苯甲酸利扎曲普坦
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苯甲酸利扎曲普坦速溶膜剂的研制及体内外评价 被引量:8
14
作者 王兵 张桦 陈芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1398-1403,共6页
以拉伸性能和溶化时间为指标筛选处方,制备了以聚乙烯醇(PVA)和玉米淀粉为成膜材料的苯甲酸利扎曲普坦速溶膜剂,并进行体内外评价。采用不同方法测定溶化时间,结果均表明其体外溶化迅速,并在Beagle犬口中能在20S内完全溶化。使用... 以拉伸性能和溶化时间为指标筛选处方,制备了以聚乙烯醇(PVA)和玉米淀粉为成膜材料的苯甲酸利扎曲普坦速溶膜剂,并进行体内外评价。采用不同方法测定溶化时间,结果均表明其体外溶化迅速,并在Beagle犬口中能在20S内完全溶化。使用桨法和漏槽式溶出仪法测定其体外溶出特性,结果均显示40~45S时的溶出率达80%以上,1min内完全溶解。鉴于膜剂的独特性质,以溶出度来评价速溶膜的溶化性能更为科学,其中漏槽式溶出仪法重现性更好、区分力更大,适合膜剂体外溶出性能的评价。Beagle犬体内药动学试验结果表明,口服自制速溶膜剂与灌胃同剂量的苯甲酸利扎曲普坦溶液具有相似的药动学性质,本品的相对生物利用度为(97.5±11.4)%。 展开更多
关键词 苯甲酸利扎曲普坦 速溶膜剂 溶化时间 溶出度 药动学
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苯甲酸利扎曲普坦含量及有关物质的HPLC测定 被引量:3
15
作者 陈钧 高小玲 +1 位作者 江文明 蒋新国 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期613-614,共2页
建立了HPLC法测定苯甲酸利扎曲普坦含量及有关物质。采用ODS C18柱,流动相为0.1%三乙胺(用磷酸调至pH 7.0)-乙腈(90∶10),流速1.2ml/min,柱温40℃,检测波长225nm。线性范围5~200mg/ml(r=0.9999),日内、日间RSD均小于2%。
关键词 利扎曲普坦 有关物质 高效液相色谱 测定
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利扎曲普坦对硝酸甘油型偏头痛模型大鼠行为学和外周血中疼痛相关因子水平的影响 被引量:4
16
作者 姚刚 郝婷婷 +1 位作者 罗翔丹 于挺敏 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期981-984,共4页
目的:观察利扎曲普坦对偏头痛模型大鼠行为学和外周血中疼痛相关因子的影响,探讨曲普坦类药物对偏头痛的治疗作用。方法:24只健康 Wistar大鼠随机分为空白对照组、偏头痛组、利扎曲普坦对照组和利扎曲普坦治疗组,每组6只。利扎曲普... 目的:观察利扎曲普坦对偏头痛模型大鼠行为学和外周血中疼痛相关因子的影响,探讨曲普坦类药物对偏头痛的治疗作用。方法:24只健康 Wistar大鼠随机分为空白对照组、偏头痛组、利扎曲普坦对照组和利扎曲普坦治疗组,每组6只。利扎曲普坦对照组和利扎曲普坦治疗组大鼠给予利扎曲普坦灌胃,剂量为1 mg·kg-1·d-1(药物剂量根据成人常规每日口服剂量进行换算),空白对照组和偏头痛组大鼠给予生理盐水灌胃(1 mL·d-1)。各组大鼠连续灌胃给药7 d后,偏头痛组和利扎曲普坦治疗组大鼠制备硝酸甘油型偏头痛动物模型,空白对照组和利扎曲普坦对照组给予同剂量生理盐水,记录各组大鼠给予药物(硝酸甘油注射剂/生理盐水)后60~90 min行为学表现;2 h后处死大鼠,留取外周血,检测各组大鼠血清降钙素基因相关肽(CGRP)、5-羟色胺(5-HT)、白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平。结果:与偏头痛组比较,利扎曲普坦治疗组大鼠行为学评分明显降低(P<0.05)。与空白对照组比较,偏头痛组大鼠外周血中 CGRP水平明显升高(P<0.05);偏头痛组大鼠外周血中5-HT水平降低,但差异无统计学意义(P>0.05);与空白对照组比较,利扎曲普坦对照组大鼠外周血中5-HT水平明显升高(P<0.05);与偏头痛组比较,利扎曲普坦治疗组大鼠外周血中5-HT水平明显升高(P<0.05);各组大鼠外周血中 IL-1β和 TNF-α水平无明显差异(P>0.05)。结论:利扎曲普坦能够减轻硝酸甘油型偏头痛模型大鼠行为学症状,使偏头痛大鼠头痛发作期外周血中5-HT水平升高,改善偏头痛发作时血管舒缩功能紊乱的状态,减轻因5-HT耗竭而引起的血管过度扩张。 展开更多
关键词 利扎曲普坦 降钙素基因相关肽 5-羟色胺 白细胞介素1Β 肿瘤坏死因子α
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三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究 被引量:11
17
作者 陈少玫 韦启志 +1 位作者 奚胜艳 李世勇 《中国中医急症》 2016年第10期1874-1876,1880,共4页
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D... 目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达。结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P<0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P>0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P<0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P>0.05)。2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P<0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P>0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P>0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P<0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P>0.05)。结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一。三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大。 展开更多
关键词 5-HT1B/1D受体激动剂 利扎曲普坦 偏头痛 中医药 三虫半夏白术天麻汤
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苯甲酸利扎曲普坦鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学特征 被引量:3
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作者 张敏 孙克明 +2 位作者 刘宪勇 陈钧 刘世军 《中国临床药学杂志》 CAS 2017年第3期172-176,共5页
目的考察苯甲酸利扎曲普坦(RIZA)鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学过程,并与其静脉给药制剂和灌胃给药制剂相比较,评价制剂间主要药动学参数的变化。方法 15只SD大鼠分成3组,分别鼻腔给药、静脉注射和灌胃给予RIZA制剂,给药剂量为2.5 mg&... 目的考察苯甲酸利扎曲普坦(RIZA)鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学过程,并与其静脉给药制剂和灌胃给药制剂相比较,评价制剂间主要药动学参数的变化。方法 15只SD大鼠分成3组,分别鼻腔给药、静脉注射和灌胃给予RIZA制剂,给药剂量为2.5 mg·kg^(-1),采用高效液相-荧光检测方法测定大鼠血浆样品中RIZA的浓度,并计算主要药动学参数。结果大鼠鼻腔给药后的药动学参数:ρ_(max)为(608±67)μg·L^(-1),t_(max)为(0.65±0.14)h,AUC_(0-t)为(1 380±87)μg·L^(-1)·h;大鼠静脉给药后的药动学参数:ρ_(max)为(1 135±110)μg·L^(-1),AUC_(0-t)为(2 167±261)μg·L^(-1)·h;大鼠灌胃给药后的药动学参数:ρ_(max)为(144±28)μg·L^(-1),t_(max)为(0.85±0.14)h,AUC_(0-t)为(442±110)μg·L^(-1)·h。鼻腔给药制剂相对于静脉给药制剂的绝对生物利用为63.68%,比灌胃给药制剂高2.12倍。结论鼻腔给药制剂相对于灌胃给药制剂有着较高的生物利用度,且比灌胃给药制剂起效迅速,预示该制剂有望提高偏头痛的治疗效果。本研究所建立的测定方法适用于RIZA大鼠体内药动学研究。 展开更多
关键词 苯甲酸利扎曲普坦 鼻腔给药 高效液相-荧光检测法 药动学参数
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反相高效液相色谱荧光检测法测定血浆中利扎曲普坦浓度 被引量:2
19
作者 秦永平 邹远高 +1 位作者 梁茂植 余勤 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期7-9,共3页
目的:建立反相高效液相色谱荧光检测法测定血浆中利扎曲普坦(RZT)浓度。方法:采用 Luna C_8(2)分析柱(250mm×4.6m,5μm),柱温为40℃,流动相为0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钾-乙腈-甲醇(87:10:3),流速1.0mL·min^(-1),样品血... 目的:建立反相高效液相色谱荧光检测法测定血浆中利扎曲普坦(RZT)浓度。方法:采用 Luna C_8(2)分析柱(250mm×4.6m,5μm),柱温为40℃,流动相为0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钾-乙腈-甲醇(87:10:3),流速1.0mL·min^(-1),样品血浆在碱性条件下用二氯甲烷旋涡混合提取浓集后用蒸馏水溶解进样,用荧光检测器(λ_(ex)290nm,λ_(em)356nm)检测,以佐米曲普坦作内标,按内标法定量。结果:标准曲线在0.25~80μg·L^(-1)范围内有良好线性,最低检测限为0.25μg·L^(-1),RZT 及内标的保留时间分别为7.0min 和8.6min,日内和日间 RSD 均小于9%,方法回收率在92%~111%。结论:本法具有快速简便,灵敏准确等特点,适用于利扎曲普坦血药浓度测定及药代动力学研究。 展开更多
关键词 利扎曲普坦 血药浓度 反相高效液相色谱法
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苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度考察 被引量:2
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作者 叶亚琳 张贞良 +1 位作者 金星 曹洋 《中南药学》 CAS 2006年第1期20-22,共3页
目的建立苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度考察方法,以有效控制药品质量。方法以0.1mol·L^-1·HCI为溶媒,搅拌浆转速75r·min^-1,20min取样,在280nm处测其吸收度计算溶出量。结果苯甲酸利扎曲普坦在5.28-52.7μg·mL... 目的建立苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度考察方法,以有效控制药品质量。方法以0.1mol·L^-1·HCI为溶媒,搅拌浆转速75r·min^-1,20min取样,在280nm处测其吸收度计算溶出量。结果苯甲酸利扎曲普坦在5.28-52.7μg·mL^-1吸收度与浓度呈良好线性关系,A=0.01468C+0.001629,r=0.9999,平均加样回收率为99.8%,RSD=0.80%,3批样品的20min溶出度均在93%以上。结论方法简便、准确,结果可靠。可用于苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度测定。 展开更多
关键词 苯甲酸利扎曲普坦片 溶出度 紫外分光光度法
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