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中药衍生孢粉素微胶囊:载药机制、递药应用及其挑战
1
作者 刘艳玲 罗晓健 +4 位作者 饶小勇 付小明 彭佩雨 张尧 刘微 《药学学报》 北大核心 2025年第10期3036-3044,共9页
孢粉作为经典的中草药之一,具有悠久的药用价值,不仅在疗效方面表现出色,且通过脱脂与去除内容物能够构建孢粉素空腔结构,可作为高效的药物载体。相较于合成载体,孢粉素作为天然生物材料,凭借其优异的生物相容性、理化稳定性和尺寸均一... 孢粉作为经典的中草药之一,具有悠久的药用价值,不仅在疗效方面表现出色,且通过脱脂与去除内容物能够构建孢粉素空腔结构,可作为高效的药物载体。相较于合成载体,孢粉素作为天然生物材料,凭借其优异的生物相容性、理化稳定性和尺寸均一性,在生物医学领域展现出多重应用价值,已成功实现对抗肿瘤药物、蛋白质等活性成分的高效负载,且通过表面修饰技术还可进一步开发智能给药系统。本文对中药来源孢粉素的制备工艺、载药机制、给药系统设计原理及其在靶向递送和响应性释放等智能给药系统的研究进展进行总结,探讨其发展前景,以期为推动中药衍生孢粉素微胶囊在生物医药领域的广泛应用提供理论参考与技术支撑。 展开更多
关键词 孢粉素 孢粉分类 孢粉素的提取方法 孢粉素载药方法 载药应用
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碳酸钙农药载药体系研究进展
2
作者 李园园 蔡润泽 +3 位作者 周连萱 曹立冬 黄啟良 赵鹏跃 《农药学学报》 北大核心 2025年第1期1-10,共10页
以无机材料为载体负载农药可有效提高农药的防治效果和利用率。碳酸钙具有生物相容性好、pH响应性好、环境毒性低和易降解等优点,在农药载药体系的应用中已成为国内外研究的热点。本文介绍了碳酸钙的制备、载药方法及其优缺点,重点综述... 以无机材料为载体负载农药可有效提高农药的防治效果和利用率。碳酸钙具有生物相容性好、pH响应性好、环境毒性低和易降解等优点,在农药载药体系的应用中已成为国内外研究的热点。本文介绍了碳酸钙的制备、载药方法及其优缺点,重点综述了碳酸钙农药载药体系在农业领域的研究进展,并分析了该体系在应用过程中遇到的问题及可能面临的挑战,旨在为碳酸钙农药载药体系的研究与应用提供参考。 展开更多
关键词 碳酸钙 载药体系 制备方法 缓释技术 实际应用
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HIV感染者血浆HIV-1 RNA和血细胞HIV-1 DNA基因型耐药特点分析
3
作者 陈雨 毛健平 +5 位作者 刘梅 黄富礼 钟利 邹永胜 黄永茂 曹汴川 《中国艾滋病性病》 北大核心 2025年第4期347-353,共7页
目的分析不同HIV-1 RNA水平感染者的血浆HIV-1 RNA和血细胞HIV-1 DNA基因型耐药特点,为HIV-1 DNA基因型耐药检测用于cART方案的制定和调整提供依据。方法选择2021年5月至2024年1月在四川省凉山州某地随访的HIV-1感染者为研究对象,采集... 目的分析不同HIV-1 RNA水平感染者的血浆HIV-1 RNA和血细胞HIV-1 DNA基因型耐药特点,为HIV-1 DNA基因型耐药检测用于cART方案的制定和调整提供依据。方法选择2021年5月至2024年1月在四川省凉山州某地随访的HIV-1感染者为研究对象,采集全血标本后分离血浆和血细胞,将血浆用于HIV-1 RNA定量检测和HIV-1 RNA基因型耐药检测,将血细胞用于HIV-1 DNA定量检测和HIV-1 DNA基因型耐药检测,比较同一研究对象的HIV-1 RNA和HIV-1 DNA基因型耐药检测的特点。结果HIV-1 RNA≤50 copies/mL的83例研究对象中,3例(3.6%)HIV-1 RNA pol区基因扩增成功,74例(89.2%)HIV-1 DNA pol区基因扩增成功,差异有统计学意义(χ^(2)=122.108,P<0.001)。HIV-1 RNA在51~200 copies/mL的33例样本中,7例(21.2%)HIV-1 RNA pol区基因扩增成功,31例(93.9%)HIV-1 DNA pol区基因扩增成功,差异有统计学意义(P<0.05)。HIV-1 RNA在201~1000 copies/mL的54例样本中,37例(68.5%)HIV-1 RNA pol区基因扩增成功,46例(85.2%)HIV-1 DNA pol区基因扩增成功,差异有统计学意义(χ^(2)=4.216,P=0.04)。HIV-1 RNA>1000 copies/mL的265例样本中,259例(97.7%)HIV-1 RNA pol区基因扩增成功,263例(99.2%)HIV-1 DNA pol区基因扩增成功,差异无统计学意义(χ^(2)=2.031,P=0.154)。在HIV-1 RNA基因型耐药检测结果中,435例中有123例(28.3%)检出耐药位点,91例(20.9%)出现低度及以上程度耐药。在HIV-1DNA基因型耐药检测结果中,435例中有157例(36.1%)检出耐药位点,112例(25.7%)出现低度及以上程度耐药。针对HIV-1 pol区中反转录酶区、蛋白酶区和整合酶区同时成功扩增的263例研究对象进行分析,230例(87.5%)研究对象在HIV-1 RNA和HIV-1 DNA样本中的耐药位点及耐药药物完全一致。结论HIV-1 RNA和HIV-1 DNA基因型耐药检测具有良好的一致性,且HIV-1 RNA≤1000 copies/mL时,HIV-1 DNA基因型耐药检测成功率高于HIV-1RNA基因型耐药检测成功率。当HIV-1 RNA基因型耐药检测失败时,可以补充HIV-1 DNA基因型耐药检测,从而提高耐药检测成功率。 展开更多
关键词 艾滋病病毒 病毒载量 基因型耐药 耐药位点 检测方法
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基于超声法与孵育法的巨噬细胞外泌体封装吡非尼酮效率评价
4
作者 陈震 云翔 +2 位作者 田家齐 李宁 张林 《中国煤炭工业医学杂志》 2025年第3期218-224,共7页
目的 比较超声法和孵育法对外泌体封装抗纤维化药物吡非尼酮(PFD)的效率,为优化基于外泌体的纳米载药系统提供实验依据。方法 采用超速离心法分离巨噬细胞外泌体后分别通过超声法和孵育法将PFD载入外泌体,利用透射电子显微镜、纳米颗粒... 目的 比较超声法和孵育法对外泌体封装抗纤维化药物吡非尼酮(PFD)的效率,为优化基于外泌体的纳米载药系统提供实验依据。方法 采用超速离心法分离巨噬细胞外泌体后分别通过超声法和孵育法将PFD载入外泌体,利用透射电子显微镜、纳米颗粒追踪分析、Western blot等技术对两种载药方法制备的纳米载药系统进行系统性表征与评估。结果 形态学分析显示,与空载外泌体(Veh-Exo)相比,超声法载药外泌体(Son-Exo)形态结构未改变,孵育法载药外泌体(Inc-Exo)部分破裂;紫外吸收光谱结果显示,在(0.97±0.01) mM的PFD溶液中,Son-Exo载药量为(0.54±0.04) mM,Inc-Exo载药量为(0.17±0.04) mM,超声法载药效率优于孵育法(t=8.57,P<0.05);Zeta电位分析显示,与Veh-Exo相比,Son-Exo和Inc-Exo电位改变差异无统计学意义(F=0.08,P>0.05)。结论 通过超声法制备的外泌体载PFD系统在形态结构、载药量和载药效率等方面均优于孵育法。 展开更多
关键词 外泌体 载药系统 超声法 孵育法 载药效率
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基于铁蛋白药物载体对不同药物的封装及抗癌研究进展
5
作者 徐畅 马祎 《山东化工》 2025年第19期84-87,共4页
铁蛋白是生物体内的球形铁储存蛋白,由两种类型的24个亚基组合而成。它们自然地自动组装成一个球形中空纳米笼,外径为12 nm,内腔直径为8 nm。近年来,随着安全性问题的不断出现,传统纳米药物的均一性差、体内行为不确定等问题日益受到关... 铁蛋白是生物体内的球形铁储存蛋白,由两种类型的24个亚基组合而成。它们自然地自动组装成一个球形中空纳米笼,外径为12 nm,内腔直径为8 nm。近年来,随着安全性问题的不断出现,传统纳米药物的均一性差、体内行为不确定等问题日益受到关注。天然铁蛋白纳米笼的独特结构、良好的安全性、易于修饰和明确的体内行为等特点,使得基于铁蛋白药物载体(Ferritin Drug Carrier,FDC)的纳米药物制剂成为纳米药物开发的独特热点。本文综述了铁蛋白药物载体发展历程、铁蛋白载药方法以及对不同类型癌症的治疗效果,铁蛋白在一系列属性上表现出优越性,可能是癌症靶向治疗的新方向。 展开更多
关键词 铁蛋白药物载体(FDC) FDC载药方法 癌症治疗
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载药微球栓塞与传统术式对原发性肝癌的疗效及不良反应的差异性
6
作者 李慧波 丁洁 +1 位作者 李刚 王全义 《武警医学》 2025年第7期558-563,共6页
目的 探讨载药微球栓塞与传统术式对原发性肝癌(PHC)的疗效及不良反应的差异。方法 选择2020-01至2022-12,本院收治的122例PHC患者作为研究对象,随机数字表法分为栓塞组(n=61,采取载药微球栓塞治疗)和对照组(n=61,采取传统术式)。比较... 目的 探讨载药微球栓塞与传统术式对原发性肝癌(PHC)的疗效及不良反应的差异。方法 选择2020-01至2022-12,本院收治的122例PHC患者作为研究对象,随机数字表法分为栓塞组(n=61,采取载药微球栓塞治疗)和对照组(n=61,采取传统术式)。比较两组的一般资料、治疗情况、血清指标、中性粒细胞与淋巴细胞比值、不良反应发生情况及近期疗效。结果 治疗后1、2、3个月栓塞组和对照组肿瘤数目(单个)、大小,血清γ-谷氨酰转肽酶,甲胎蛋白(AFP)比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后1、2、3个月栓塞组比对照组的碱性磷酸酶(ALP)略低(P<0.05)。治疗后3个月栓塞组中性粒细胞与淋巴细胞比值高于治疗后1个月(P<0.05);治疗后2、3个月对照组中性粒细胞与淋巴细胞比值高于治疗后1个月(P<0.05);治疗后1、2、3个月栓塞组比对照组的中性粒细胞与淋巴细胞比值高(P<0.05)。治疗后3个月内栓塞组不良反应总发生率低于对照组(P<0.05)。栓塞组RR、DCR人数比值高于对照组(P<0.05)。结论 载药微球栓塞和传统术式在PHC中均能达到显著疗效,但前者免疫功能改善显著,且不良反应发生率低,近期疗效优。 展开更多
关键词 原发性肝癌 载药微球栓塞 传统术式 不良反应 临床疗效
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载药微球制剂的研究进展 被引量：12
7
作者 韩敏 苏秀霞 李仲谨 《应用化工》 CAS CSCD 2007年第5期493-495,共3页
微球制剂不仅具备传统药物载体的分散、保护功能,又有缓释作用,作为当前新型药物载体具有广阔的开发和应用前景。理想的药物载体应具备以下特性:①靶向性;②药物释放可控性;③药理学应是稳定且易于药物释放;④无毒性;⑤可降解。应用中... 微球制剂不仅具备传统药物载体的分散、保护功能,又有缓释作用,作为当前新型药物载体具有广阔的开发和应用前景。理想的药物载体应具备以下特性:①靶向性;②药物释放可控性;③药理学应是稳定且易于药物释放;④无毒性;⑤可降解。应用中的微球制剂离此目标还有一定差距,因此加快微球制剂的研究开发,使载药系统的研究更加完善,具有实际的临床应用价值。 展开更多
关键词 微球 药物负载 制备方法
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单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳处方 被引量：9
8
作者 杨露 李小芳 +4 位作者 罗佳 刘海霞 罗开沛 林浩 牟倩倩 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第24期13-17,共5页
目的:采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,为该制剂的后续研究奠定基础。方法:在制备工艺初步筛选基础上,以油相、乳化剂、助乳化剂的比例为考察因素,粒径、多分散指数及载药量为评价指标,采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微... 目的:采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,为该制剂的后续研究奠定基础。方法:在制备工艺初步筛选基础上,以油相、乳化剂、助乳化剂的比例为考察因素,粒径、多分散指数及载药量为评价指标,采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,并测定该自微乳的黏度、溶出度等基本理化性质。结果:柿叶总黄酮自微乳最佳处方为中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚(10∶30∶60);平均粒径、多分散指数、载药量分别为32.7 nm,0.163,22.42 mg·g-1,黏度低,性质稳定,20 min累积溶出度达89.09%。结论:单纯形网格法所建数学模型预测性好,分析准确客观,为自微乳处方的优选提供了新方法。 展开更多
关键词 柿叶总黄酮 自微乳 单纯形网格法 芦丁 载药量
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含蜂毒肽的前列腺癌外泌体制备及体外评价 被引量：3
9
作者 吕立国 吴巧玲 +5 位作者 黄娟 白遵光 陈志强 付江波 古炽明 陈艳芬 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期392-399,共8页
目的构建含蜂毒肽的前列腺癌外泌体体系,并观察前列腺癌细胞对其摄取能力。方法筛选不同时间饥饿处理的细胞用于提取外泌体;应用超速离心法提取PC-3细胞的外泌体,并通过透射电镜、纳米颗粒跟踪分析仪(NTA)以及Western blot法对所提颗粒... 目的构建含蜂毒肽的前列腺癌外泌体体系,并观察前列腺癌细胞对其摄取能力。方法筛选不同时间饥饿处理的细胞用于提取外泌体;应用超速离心法提取PC-3细胞的外泌体,并通过透射电镜、纳米颗粒跟踪分析仪(NTA)以及Western blot法对所提颗粒进行检测;采用反复冻融法、室温孵育法以及电穿孔法分别制备蜂毒肽外泌体体系,并利用离心法测其包封率大小;应用高效液相色谱法(HPLC)建立蜂毒肽外泌体(EXO-MEL)的含量测定方法;应用荧光倒置显微镜观察PC-3细胞、DU145细胞以及LNCaP细胞对蜂毒肽外泌体的摄取情况。结果饥饿处理24 h为最佳外泌体提取时间点;透射电镜结果显示,外泌体外形呈圆形或椭圆形,具有明显的膜性结构,直径在100 nm左右;NTA分析外泌体的试剂蛋白浓度为0.222 g·L^(-1);Western blot检测外泌体的标志蛋白结果显示Alix、CD63为阳性表达,提示采用饥饿培养PC-3细胞,结合超速离心法提取可获得外泌体。包封率检测结果表明:电穿孔法的包封率为17.51%±2.39%、反复冻融法为11.46%±1.02%、室温孵育法为3.93%±2.44%,电穿孔法包封率最大且有明显差异(P<0.05)。摄取实验表明,PC-3细胞可以有效摄取EXO-MEL,其摄取程度有一定的时间依赖性;DU145以及LNCaP细胞也能摄取EXO-MEL。结论通过饥饿处理加高速离心法可成功获取前列腺癌外泌体,通过电穿孔法制备的蜂毒肽外泌体体系可以被前列腺癌细胞摄取。 展开更多
关键词 前列腺癌 外泌体 蜂毒肽 PC-3细胞 载药方式 电穿孔法
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米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒针剂的制备 被引量：7
10
作者 徐超群 廖工铁 张志荣 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期207-209,共3页
在单因素实验的基础上用均匀设计优化了米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒的制备方法。空白和载药毫微粒的平均粒径分别为１２９．９６和１３３．１５ｎｍ；包封率为９９．２３％；载药量为１３．５６％；制备收率为９９．３％。以乳糖作支架剂... 在单因素实验的基础上用均匀设计优化了米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒的制备方法。空白和载药毫微粒的平均粒径分别为１２９．９６和１３３．１５ｎｍ；包封率为９９．２３％；载药量为１３．５６％；制备收率为９９．３％。以乳糖作支架剂制得的冻干针剂外型美观、理化性质稳定，再分散后平均粒径为１５２．０２ｎｍ。用动态透析系统考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。 展开更多
关键词 米托蒽醌 缓释 聚乳酸 毫微粒 冻干针剂 制备
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载异烟肼聚己内酯微球的制备及其性质研究 被引量：6
11
作者 罗培培 左奕 +3 位作者 孙斌 黄棣 蒋电明 李玉宝 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1410-1414,共5页
采用O/O溶剂挥发法制备载异烟肼聚己内酯微球。系统考察了活性剂浓度、内外油相体积、投药量对微球粒径、载药量和包封率的影响。结合内外油相初始粘度分析载药微球成球性,用IR、XRD、SEM对微球化学结构、结晶状态和表面形貌进行表征。... 采用O/O溶剂挥发法制备载异烟肼聚己内酯微球。系统考察了活性剂浓度、内外油相体积、投药量对微球粒径、载药量和包封率的影响。结合内外油相初始粘度分析载药微球成球性,用IR、XRD、SEM对微球化学结构、结晶状态和表面形貌进行表征。通过优化得到平均粒径为28.73μm、载药量为2.36%、包封率为49.58%、外观圆整、表面多孔的载药微球。与O/W溶剂挥发法制备微球对比表明,O/O法有效地提高了载异烟肼聚己内酯微球载药量与包封率,是包覆亲水性小分子药物的可行方法,该载药微球可望用于骨和关节结核病的缓释治疗。 展开更多
关键词 载药微球 聚己内酯 异烟肼 O/O溶剂挥发法
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肺靶向利福平壳聚糖磁微球的构建 被引量：16
12
作者 刘利萍 李苹 +1 位作者 吴泽志 蔡绍皙 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期200-202,190,共4页
控制微球粒径和外加磁场引导制备具有靶向于肺部的利福平壳聚糖磁微球。用超声混匀 -乳化 -化学交联技术制备 ,正交设计实验并引入理想函数对评价微球的重要质量指标进行归一化处理 ,得到较佳的制备工艺条件。在壳聚糖浓度、乳化剂用量... 控制微球粒径和外加磁场引导制备具有靶向于肺部的利福平壳聚糖磁微球。用超声混匀 -乳化 -化学交联技术制备 ,正交设计实验并引入理想函数对评价微球的重要质量指标进行归一化处理 ,得到较佳的制备工艺条件。在壳聚糖浓度、乳化剂用量一定的条件下 ,对总优化指数 DF影响最大的是原料配比 ,其次是搅拌速度和固化剂用量 ,而水 /油体积比则影响很小。经过优化制得的微球 ,在光镜下观察呈褐色且分散性良好 ,粒径为 1 2 .3 6± 4.6 8μm,DP为 0 .3 79,载药量和包封率分别为 8.80 % ,44.0 % ;在体外 40 0 0× 1 0 -4 T磁场作用下的运动距离是 6～ 8cm/min;其体外释放符合 Higuichi方程 ,Q=5 .3 4 3 3 t1/2 +3 .0 1 45 ,r=0 .9875。 展开更多
关键词 利福平 壳聚糖磁微球 肺靶向制剂 正交设计 理想函数 抗结核药物 药物载体材科 缓释制剂
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SiO_2载药微球的研究及应用 被引量：2
13
作者 尚红梅 李引乾 +4 位作者 曹新宇 陈辉玲 董玲玲 童德文 马永梅 《材料导报（纳米与新材料专辑）》 EI CAS 2012年第1期250-253,共4页
SiO2载药微球由于具有良好的热稳定性、生物相容性和无毒无刺激等优点,近年来在医药、化妆品及化工分析等领域受到了普遍关注。对于一定化学组成的载药微球,其微结构对载药稳定性、药物释放行为等都有重要影响,不同微结构的载药微球制... SiO2载药微球由于具有良好的热稳定性、生物相容性和无毒无刺激等优点,近年来在医药、化妆品及化工分析等领域受到了普遍关注。对于一定化学组成的载药微球,其微结构对载药稳定性、药物释放行为等都有重要影响,不同微结构的载药微球制备方法也有所不同,根据微球结构和药物在微球中分布的不同,SiO2载药微球可分为基质型、核壳型、多核型和复合型。主要按照载药微球结构的不同,综述了各类微球的制备、药物释放特点及其在生物医学领域的应用。目前,通过调控SiO2载药微球的结构和组成以实现功能的多样性以及药物释放的精确调控是其发展的一个重要方向。 展开更多
关键词 SiO2载药微球 微结构 制备 药物释放
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水飞蓟宾前体脂质体的制备及其质量评价 被引量：11
14
作者 王小宁 贾慧婷 +2 位作者 李伟泽 闫梦茹 罗国平 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1314-1320,共7页
目的制备水飞蓟宾(silybin,SLB)前体脂质体并对其进行质量评价。方法采用冷冻干燥法制备SLB前体脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察和正交试验法,优化SLB前体脂质体处方及制备工艺,筛选最优冻干保护剂并考察SLB前体脂质... 目的制备水飞蓟宾(silybin,SLB)前体脂质体并对其进行质量评价。方法采用冷冻干燥法制备SLB前体脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察和正交试验法,优化SLB前体脂质体处方及制备工艺,筛选最优冻干保护剂并考察SLB前体脂质体的形态、粒径分布、包封率及稳定性。结果 SLB前体脂质体的最优处方及制备工艺为药脂比1∶12,磷脂胆固醇比4∶1,水合介质p H值为7.4,制备温度为45℃;最优冻干保护剂为甘露醇;所形成的前体脂质体外观饱满、致密,复水水合后粒径为(251.40±2.14)nm,Zeta电位值为(-30.80±0.89)m V,包封率为(88.92±5.86)%,贮存期间(30 d)稳定性较好。结论制备的SLB前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好,值得进一步研究。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 前体脂质体 薄膜分散法 包封率 载药量 单因素考察 正交试验 冷冻干燥 冻干保护剂 质量评价 稳定性
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葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒的制备、表征与药动学研究 被引量：10
15
作者 李娜 颜洁 +3 位作者 关志宇 朱卫丰 钟凌云 周冬艳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第15期3894-3900,共7页
目的制备及表征葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒(Pur-CS/SA-NPs),并进行药动学研究。方法采用自组装法制备Pur-CS/SA-NPs,对Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量、微观结构等进行表征... 目的制备及表征葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒(Pur-CS/SA-NPs),并进行药动学研究。方法采用自组装法制备Pur-CS/SA-NPs,对Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量、微观结构等进行表征;建立葛根素LC-MS/MS分析方法,测定大鼠口服给予Pur-CS/SA-NPs后血浆中葛根素的浓度,考察其药动学特征。结果Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态结构完整,其中Pur-CS/SA-NPs混悬液的粒径为(208.327±1.870)nm,PDI为0.131±0.006,包封率为(89.056±1.680)%,载药量为(44.528±0.840)%,Pur-CS/SA-NPs冻干粉的粒径为(260.000±0.475)nm,Zeta电位为(47.300±0.208)mV,包封率为(86.234±0.873)%,载药量为(43.117±0.234)%,无新化学键和晶体形成;Pur-CS/SA-NPs的药时曲线下面积(AUC0~24和AUC0~∞)、达峰时间(tmax)、达峰浓度(Cmax)分别为(833.067±132.546)mg·h/L、(844.919±154.768)mg·h/L、(1.000±0.098)h、(236.318±36.864)mg/L,葛根素的AUC0~24、AUC0~∞、tmax、Cmax分别为(250.087±32.156)mg·h/L、(250.091±28.398)mg·h/L、(0.500±0.031)h、(191.830±17.963)mg/L,Pur-CS/SA-NPs的AUC0~24、AUC0~∞、tmax、Cmax分别为葛根素的3.331、3.378、2.000、1.232倍。结论自组装法制备的Pur-CS/SA-NPs形态结构稳定,口服给药后药物在体内的AUC0~24、AUC0~∞、tmax均显著增大,循环时间也相对延长,显著提高了葛根素的生物利用度。 展开更多
关键词 葛根素 壳聚糖 海藻酸钠 口服纳米粒 表征 药动学 LC-MS/MS 冷冻干燥 包封率 载药量 药时曲线下面积 达峰时间 药峰浓度 自组装法 生物利用度
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克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性研究 被引量：7
16
作者 刘娜 王琪蕾 +1 位作者 陈凌云 马云淑 《中国医药导报》 CAS 2017年第31期4-8,共5页
目的研究克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性。方法建立高效液相色谱法测定长循环脂质体中克班宁的含量;分别采用葡聚糖凝胶柱层析法和超滤离心法分离未包封克班宁,并对包封率和载药量进行测定;采用透析法考察克班宁长循环... 目的研究克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性。方法建立高效液相色谱法测定长循环脂质体中克班宁的含量;分别采用葡聚糖凝胶柱层析法和超滤离心法分离未包封克班宁,并对包封率和载药量进行测定;采用透析法考察克班宁长循环纳米脂质体的体外释放行为;考察不同温度和光照贮存条件下克班宁长循环脂质体外观、粒径和泄漏率。结果采用葡萄糖凝胶柱层析法分离游离克班宁测得包封率为79.46%,采用超滤离心法测得包封率为81.02%,克班宁长循环脂质体载药量为5.6%;克班宁长循环脂质体体外释放规律拟合为Higuchi方程:y=0.1419 x^(1/2)+0.1475,R^2值为0.9338;在40 d内克班宁长循环脂质体在避光4℃冷藏条件下贮存稳定。结论超滤离心法操作简单,重现性好,所制得的脂质体具有明显的缓释释放特征,需避光冷藏贮存。 展开更多
关键词 葡聚糖凝胶柱层析法 超滤离心法 包封率 载药量 透析法
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星点设计-效应面法优化姜黄素正负离子纳米结构脂质载体处方 被引量：12
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作者 刘碧林 石明芯 +2 位作者 朱照静 晏声蕾 张景勍 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第19期3401-3406,共6页
目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选姜黄素(Cur)正负离子纳米结构脂质载体(Cur-CNLC)最佳处方。方法采用薄膜分散-超声乳化法制备Cur-CNLC,分别以固体脂质质量(X1)、液体脂质质量(X2)、卵磷脂质量(X3)和混合表面活性剂用量(X4)为... 目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选姜黄素(Cur)正负离子纳米结构脂质载体(Cur-CNLC)最佳处方。方法采用薄膜分散-超声乳化法制备Cur-CNLC,分别以固体脂质质量(X1)、液体脂质质量(X2)、卵磷脂质量(X3)和混合表面活性剂用量(X4)为考察对象,以包封率(Y1)和脂质载药量(Y2)为考察指标,根据CCD原理和多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经RSM预测最优处方。结果按最优处方制备的Cur-CNLC包封率为(94.38±2.67)%,与预测值的偏差为1.23%;脂质载药量为(6.93±0.39)%,与预测值的偏差为2.62%;平均粒径为(235.9±9.6)nm,多分散指数(PDI)为0.272±0.017,Zeta电位为(-28.40±0.35)m V。结论采用CCD-RSM优化的Cur-CNLC,包封率高,稳定性好,方法可靠。 展开更多
关键词 姜黄素 正负离子纳米结构脂质载体 星点设计-效应面法 薄膜分散-超声乳化法 包封率 载药量
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β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒的Bottom-up法制备工艺优化及处方筛选 被引量：3
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作者 李绍林 段启 +3 位作者 赵珍东 沈小钟 夏黎 潘颖珊 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第24期7464-7472,共9页
目的以β-细辛醚为模型药物,制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒(β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles,β-A@LCNPs)载药系统。方法采用Bottom-up法,以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考... 目的以β-细辛醚为模型药物,制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒(β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles,β-A@LCNPs)载药系统。方法采用Bottom-up法,以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标,分别通过单因素考察立方液晶制备工艺,优化工艺参数,并通过星点设计响应面法,优选β-A@LCNPs最佳处方。结果优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60℃条件下,配置β-A@LCNPs悬浊液,而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h,最后置于细胞超声仪,200 W超声15次,每次5 s,间隔10 s;优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。结论β-A@LCNPs制备工艺简单易行,重复性好;所得β-A@LCNPs立方结构形态完整,均一稳定。 展开更多
关键词 Β-细辛醚 脂质立方液晶 响应面法 纳米粒 Bottom-up法 包封率 载药量 稳定性常数
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醋酸钙梯度主动载药法制备芦丁纳米脂质体 被引量：2
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作者 李海霞 杨耀 +2 位作者 路春波 罗政 张振中 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2015年第5期682-686,共5页
目的:采用主动载药法制备芦丁纳米脂质体,提高包封率,增加药物在体外的释放。方法:利用醋酸钙梯度造成主动载药的驱动力,HPLC测定芦丁含量,离心超滤法测定脂质体包封率,激光粒度仪测定粒径分布和电位,考察单因素对包封率及粒径的影响,... 目的:采用主动载药法制备芦丁纳米脂质体,提高包封率,增加药物在体外的释放。方法:利用醋酸钙梯度造成主动载药的驱动力,HPLC测定芦丁含量,离心超滤法测定脂质体包封率,激光粒度仪测定粒径分布和电位,考察单因素对包封率及粒径的影响,并进一步研究芦丁纳米脂质体在4℃的稳定性和体外释放。结果:空白脂质体10倍体积的30 g/L蔗糖、透析3次可高效建立醋酸钙梯度,20 g/L PVP作为溶解介质可有效增加芦丁的包封率和稳定性,在最佳制备工艺条件(磷脂浓度40 g/L、磷脂∶胆固醇质量比为5∶1、药脂质量比1∶30、50℃孵育15 min,包封率达80.3%)下成品脂质体平均粒径为185 nm,电位-1.2 m V,28 d稳定性良好,体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度主动载药法可制备高包封率、释药较完全的芦丁纳米脂质体。 展开更多
关键词 芦丁 醋酸钙梯度 纳米脂质体 主动载药法 包封率
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氟尿嘧啶/左旋聚乳酸生物可降解纤维支架载药体系构建与缓释效应 被引量：2
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作者 高昊 平其能 顾月清 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期588-592,共5页
目的研发一种可供机体埋植的长效的氟尿嘧啶载药纤维支架。方法有机相分离法制备纤维,扫描电镜(SEM)观察纤维形态,光学显微镜测定纤维直径,红外光谱分析(FTIR)和差示扫描热分析(DSC)鉴定药物载体结合状态并测定纤维中PLLA的结晶度,紫外... 目的研发一种可供机体埋植的长效的氟尿嘧啶载药纤维支架。方法有机相分离法制备纤维,扫描电镜(SEM)观察纤维形态,光学显微镜测定纤维直径,红外光谱分析(FTIR)和差示扫描热分析(DSC)鉴定药物载体结合状态并测定纤维中PLLA的结晶度,紫外分光光度法(UV)测定纤维的载药量以及体外释放。结果制备出微米级的载药纤维,载药量与载药效率均较高;药物与聚乳酸属于简单物理混合;相对应两种结构模式载药纤维呈现两种释放模式。结论b型结构纤维适合于开发成长效的在位埋植载药纤维支架。 展开更多
关键词 有机相分离法 埋植 载药量 载药效率 释放
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