pH依赖-酶触发型黄芩苷结肠靶向微丸制备研究

1

作者 张瀚镭 张礼成 +4 位作者 陈媛媛 舒璟 闵清 白育庭 要辉 《湖北科技学院学报(医学版)》 2025年第1期14-18,共5页

目的制备pH依赖-酶触发型黄芩苷结肠靶向微丸,并优化工艺处方。方法以目标微丸收率及圆整度为综合评价指标,用正交实验优化丸芯制备工艺;以累积体外释放度为评价指标,采用Box-Behnken响应面法优化包衣工艺。结果正交实验得到的优化工艺... 目的制备pH依赖-酶触发型黄芩苷结肠靶向微丸,并优化工艺处方。方法以目标微丸收率及圆整度为综合评价指标,用正交实验优化丸芯制备工艺;以累积体外释放度为评价指标,采用Box-Behnken响应面法优化包衣工艺。结果正交实验得到的优化工艺处方为:黄芩苷用量为18%,微晶纤维素与乳糖之比为5∶1,滚圆时间为5min;Box-Behnken响应面法确定的最优包衣工艺处方为:丙烯酸树脂Ⅲ∶抗性淀粉RS3(2∶1),增塑剂用量17.1%,包衣增重29.8%,老化时间1.6h。最优工艺处方制备的样品在人工小肠液(pH6.8磷酸盐缓冲液)累积体外释放率约为2.9%,在人工结肠液(pH7.6磷酸盐缓冲液)累积体外释放率约为93.0%;在(含有胰蛋白酶)模拟肠液体累计释放度为2.9%,在(4%盲肠内容物法制备)模拟结肠液32h时累积释放度达70.37%,证明此微丸具有pH依赖及酶触发性。结论正交实验结合Box-Behnken响应面法可用于黄芩苷结肠靶向微丸的制备,且最优处方得到的微丸具有pH依赖及酶触发性。 展开更多

关键词 黄芩苷 结肠靶向微丸 响应面法 ph依赖-酶触发

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微胶囊调凝剂对硫铝酸盐水泥凝结时间的调控

2

作者 赵尚传 王兆龙 +2 位作者 刘龙龙 王少鹏 宋吉鑫 《公路交通科技》 北大核心 2026年第3期107-114,共8页

【目标】针对快硬硫铝酸盐水泥混凝土施工中凝结过快、施工质量难以保证的问题,提出通过微胶囊技术实现凝结时间的精准调控,兼顾施工可行性与力学性能稳定性。【方法】采用pH触发型微胶囊封装促凝剂,设计不同囊壁厚度(I型10 min破裂、II... 【目标】针对快硬硫铝酸盐水泥混凝土施工中凝结过快、施工质量难以保证的问题,提出通过微胶囊技术实现凝结时间的精准调控,兼顾施工可行性与力学性能稳定性。【方法】采用pH触发型微胶囊封装促凝剂,设计不同囊壁厚度(I型10 min破裂、II型20 min破裂)与掺量梯度,通过凝结时间测试、抗压强度试验及pH值监测,系统研究微胶囊对快硬硫铝酸盐水泥水化进程、凝结特性及力学性能的影响规律。【结果】微胶囊对快硬硫铝酸盐水泥浆体凝结时间有显著调控作用,与直接掺加促凝剂的对照组相比,掺加微胶囊可延长水泥凝结时间10~20 min。促凝剂-缓凝剂复合体系会明显降低水泥的抗压强度,促凝剂微胶囊化可明显改善复合体系的不良影响,当微胶囊掺量为0.17%时,胶砂试件3,24,72 h抗压强度均达到最优。【结论】pH触发型微胶囊可通过调控囊壁溶解时间实现促凝剂的延时释放,有效解决快硬硫铝酸盐水泥早强与可施工性的矛盾;微胶囊最优掺量为0.17%,可在延长凝结时间15~20 min的同时,保证水泥胶砂试件获得较高抗压强度;微胶囊化技术可缓解促凝剂与缓凝剂的拮抗作用,改善复合体系力学性能。 展开更多

关键词 桥梁工程 凝结时间调控 ph触发 快硬硫铝酸盐水泥 微胶囊

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pH敏感型苦参结肠靶向微丸的处方筛选及其释药性能评价 被引量：11

3

作者 谢兴亮 杨明 +2 位作者 韩丽 舒宜军 蔡成英 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第4期1-4,共4页

目的:筛选确定pH敏感型苦参结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药性能。方法:采用挤出-滚圆法制备丸芯,以圆整度、脆碎度、得率、粒度分布、溶出度为评价指标,对丸芯处方进行筛选。采用流化床包衣技术,以释药性能为评价指标,对pH敏感包衣... 目的:筛选确定pH敏感型苦参结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药性能。方法:采用挤出-滚圆法制备丸芯,以圆整度、脆碎度、得率、粒度分布、溶出度为评价指标,对丸芯处方进行筛选。采用流化床包衣技术,以释药性能为评价指标,对pH敏感包衣处方进行筛选,以浆法对包衣微丸的体外释药性能进行评价。结果:以主药4倍量的微晶纤维素为稀释剂,加入6%羧甲基淀粉钠混匀,加入28%水润湿,制软材,挤出滚圆得丸芯;以Eudragit S100为膜控材料,加入25%滑石粉,20%柠檬酸三乙酯,以95%乙醇为溶剂,配制包衣液,包衣使丸芯增重30%,得包衣微丸。该微丸在人工胃液、小肠液中苦参碱、氧化苦参碱的累积泄漏率为21.6%,结肠液中累积释放率达95.3%。结论:拟定了苦参结肠靶向微丸的制剂处方,制备得微丸质量稳定,具有良好结肠靶向释药性能。 展开更多

关键词 苦参 ph敏感型 结肠靶向微丸 处方筛选 释药性能

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pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备及其体外释放考察 被引量：16

4

作者 张治强 张玮 +5 位作者 陈光 张敏 霍俊滨 崔磊 楚皓文 高静 《药学实践杂志》 CAS 2010年第2期122-125,共4页

目的研制具有缓释作用的pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶。方法以卡波普为凝胶基质,以羟丙甲基纤维素为增稠剂,以溶液的粘度、即型凝胶形成能力及盐酸左氧氟沙星含量为评价指标,确定制备处方和工艺,并以优选处方进行体外释放考察。... 目的研制具有缓释作用的pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶。方法以卡波普为凝胶基质,以羟丙甲基纤维素为增稠剂,以溶液的粘度、即型凝胶形成能力及盐酸左氧氟沙星含量为评价指标,确定制备处方和工艺,并以优选处方进行体外释放考察。结果经实验,其优选处方为盐酸左氧氟沙星0.1 g,羟丙甲基纤维素E 50 LV 2.0 g,卡波普9 400.3g,磷酸氢二钠0.35 g,磷酸二氢钠0.45 g,氯化钠0.50 g,尼泊金乙酯0.03 g,加水共制成100 ml。体外释放结果显示其释药平缓,具有较好的缓释特征。结论优选处方工艺稳定,质量控制方法可靠,适用于pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备和评价。 展开更多

关键词 盐酸左氧氟沙星 ph敏感 眼用 即型凝胶

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pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外释药性能评价 被引量：5

5

作者 谢兴亮 杨明 +3 位作者 韩丽 陈诚 刘金秀 胡文娟 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第10期7-10,共4页

目的:评价pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外结肠靶向性能。方法:采用桨法对微丸的体外释药性能进行评价,采用多层螺旋CT扫描技术,实时监测微丸在人体消化道内的运转情况。结果:该微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h共累积释药26.18%,而... 目的:评价pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外结肠靶向性能。方法:采用桨法对微丸的体外释药性能进行评价,采用多层螺旋CT扫描技术,实时监测微丸在人体消化道内的运转情况。结果:该微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h共累积释药26.18%,而在人工结肠液中2 h后,累积释药达99.52%,基本释放完全。微丸口服后1 h,完全自胃部排空,5 h后所有微丸均到达结肠。在胃、小肠各部均未检测到微丸的崩解,进入结肠后开始检测到崩解溶散现象,10 h后检测到明显崩解,24 h后微丸在结肠完全崩解溶散。结论:该微丸在体内外均具有良好的结肠靶向释药性能。 展开更多

关键词 苦参 ph敏感双层型结肠靶向微丸 多层螺旋CT 释药性能

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pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸在大鼠体内的药代动力学研究 被引量：3

6

作者 谢兴亮 杨明 韩丽 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第11期128-131,共4页

目的:比较苦参结肠靶向微丸与苦参溶液中苦参碱的药动学行为差异,以明确该靶向制剂在体内的药动学特征。方法:采用反相高效液相法,检测给药后血浆、结肠内容物中苦参碱含量;用DAS药动学软件统计程序处理,提取PK参数。结果:微丸与溶液中... 目的:比较苦参结肠靶向微丸与苦参溶液中苦参碱的药动学行为差异,以明确该靶向制剂在体内的药动学特征。方法:采用反相高效液相法,检测给药后血浆、结肠内容物中苦参碱含量;用DAS药动学软件统计程序处理,提取PK参数。结果:微丸与溶液中苦参碱在血浆及结肠内容物中tmax,Cmax,AUC等参数均有明显差异,微丸中苦参碱吸收存在明显的迟滞效应,且大部分未被吸收进入体循环,而在结肠中显示出高浓度分布。结论:制备的苦参微丸具有良好结肠靶向分布特征,达到了预期设计目标。 展开更多

关键词 ph敏感双层型结肠靶向微丸 苦参碱 药代动力学

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魔芋葡甘聚糖的pH触发酶解 被引量：5

7

作者 何志敏 苏荣欣 齐崴 《生物加工过程》 CAS CSCD 2004年第4期36-40,共5页

利用高效凝胶排阻色谱技术研究并实现了以溶液pH值为简易调节开关 ,对魔芋葡甘聚糖的酶解反应进行触发调控。结果表明 :pH为 4时底物分子量不发生变化 ,而当pH调至 7时 ,酶解被触发进行 ,底物分子量随之快速下降。分析表明 :酶在pH变化... 利用高效凝胶排阻色谱技术研究并实现了以溶液pH值为简易调节开关 ,对魔芋葡甘聚糖的酶解反应进行触发调控。结果表明 :pH为 4时底物分子量不发生变化 ,而当pH调至 7时 ,酶解被触发进行 ,底物分子量随之快速下降。分析表明 :酶在pH变化过程中发生部分复性的可能原因是pH由 7调至 4的过程中发生沉淀的酶分子维持了天然构象 ,当pH反调回 7时重新溶解 。 展开更多

关键词 魔芋葡甘聚糖 β甘露聚糖酶 ph 酶解 触发

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pH/氧化还原双重响应胶束复合物制备与表征 被引量：1

8

作者 王卉 朱嘉 +2 位作者 贾莉 陈大为 乔明曦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1061-1068,共8页

目的制备pH和氧化还原双重刺激响应型胶束复合物,并对其触发释放行为以及体外基因沉默效率进行评价。方法采用电位滴定法测定聚合物的pKa值,兔红细胞溶血性实验考察聚合物的溶血性。通过薄膜分散法制备胶束复合物,超滤离心法测定包封率... 目的制备pH和氧化还原双重刺激响应型胶束复合物,并对其触发释放行为以及体外基因沉默效率进行评价。方法采用电位滴定法测定聚合物的pKa值,兔红细胞溶血性实验考察聚合物的溶血性。通过薄膜分散法制备胶束复合物,超滤离心法测定包封率。分别通过评价不同pH下聚合物的临界胶束浓度、粒径与粒径分布以及siRNA释放量的测定,考察胶束复合物的触发释放行为。采用MTT噻唑蓝法考察细胞存活率,化学发光法考察体外基因沉默效率。结果合成的聚合物pKa值约为6.8,在pH 4.0~7.4之间具有良好的缓冲能力,具有较低的溶血性和细胞毒性。制备的胶束复合物包封率均在89%以上。N/P为6的胶束复合物相较于N/P 10和15的胶束复合物,具有显著更好的触发释放作用(50.62%vs 7.72%和25.66%,P<0.05)和基因沉默效率(80.53%vs 59.06%和62.51%,P<0.05)。结论构建的低N/P胶束复合物具有良好的缓冲能力和较低毒性,可在肿瘤细胞内有效实现siRNA的触发释放,达到较高的基因沉默效率。 展开更多

关键词 siRNA递送 ph 氧化还原 触发释放 胶束复合物

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pH调节法制备自愈合明胶/聚甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸复合水凝胶 被引量：2

9

作者 刘瑞雪 周腾 +3 位作者 利月珍 王永有 王肖宁 张晓静 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期248-251,共4页

以甲基丙烯酸甲酯(MAA)与甲基丙烯酸(MAA)为单体,纳米SiO2为稳定剂,通过Pickering乳液聚合合成了粒径约300nm的表面负载SiO2的聚甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸乳胶粒(PMMS胶粒)。pH升高,流动性PMMS的水分散体系形成固态凝胶。PMMS与明胶的... 以甲基丙烯酸甲酯(MAA)与甲基丙烯酸(MAA)为单体,纳米SiO2为稳定剂,通过Pickering乳液聚合合成了粒径约300nm的表面负载SiO2的聚甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸乳胶粒(PMMS胶粒)。pH升高,流动性PMMS的水分散体系形成固态凝胶。PMMS与明胶的混合物在pH调节下形成具有自愈合能力的复合水凝胶。采用扫描电子显微镜观察了凝胶的微观结构,动态流变仪表征凝胶的黏弹性质及自愈合性质。结果表明:明胶/PMMS复合凝胶具有很好的自愈合性质。 展开更多

关键词 PMMS乳胶粒 ph诱导凝胶化 明胶 复合凝胶 自愈合

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一种CO_2/pH双重调控变粘聚合物的合成及性能研究

10

作者 鲁红升 蒋继锋 黄志宇 《应用化工》 CAS CSCD 2014年第4期700-703,共4页

将丙烯酰胺(AM)与甲基丙烯二甲胺基乙酯(DMAEMA)进行自由基共聚,制备出一种粘度可调控变化的新型聚合物P(DMAEMA-AM)。聚合物分子结构采用红外光谱进行表征;通过溶液电导率证实其具有可逆调控性能;同时对聚合物热敏性、CO2/pH调控粘度... 将丙烯酰胺(AM)与甲基丙烯二甲胺基乙酯(DMAEMA)进行自由基共聚,制备出一种粘度可调控变化的新型聚合物P(DMAEMA-AM)。聚合物分子结构采用红外光谱进行表征;通过溶液电导率证实其具有可逆调控性能;同时对聚合物热敏性、CO2/pH调控粘度变化规律及其变粘机理进行了研究。结果表明,通过CO2/pH刺激调控,P(DMAEMA-AM)水溶液粘度能够发生可逆变化。 展开更多

关键词 CO2/ph调控 粘度变化 电导率 热敏性

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The nervous system and pH

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作者 Kevin Carlin 《Open Journal of Internal Medicine》 2013年第4期126-128,共3页

The mix of cellular pumps, channels, transporters, and isoenzymes is genetically inherited. However, the environment has the ability to impact the cellular pumps, channels, transporters, and isoenzymes to some degree.... The mix of cellular pumps, channels, transporters, and isoenzymes is genetically inherited. However, the environment has the ability to impact the cellular pumps, channels, transporters, and isoenzymes to some degree. Cellular pumps, channels, transporters and isoenzymes help control cellular pH and vice versa. Therefore possibly the pH in the nervous system is more variable than previously believed. If so, that could explain some of the changes we see in the nervous system. 展开更多

关键词 Central Nervous System ph Genetic PREDISPOSITION Environmental triggerS Cellular Pumps Channels Transporters ISOENZYMES Dementia PARKINSONS Disease TRAUMATIC Brain Injury

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吲哚美辛多单元结肠靶向迷你片的制备及体内外评价 被引量：2

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作者 党云洁 敖惠 +3 位作者 王勇 孙梦娟 曹德英 杜青 《医药导报》 CAS 2017年第2期196-201,共6页

目的制备酶触发型多单元吲哚美辛结肠靶向迷你片,提高吲哚美辛治疗结肠疾病的靶向性。方法筛选不同比例肠溶层和壳聚糖层优化处方,采用直接压片法制备结肠靶向迷你片,考察制剂在不同释放液中的释药行为;采用大鼠模型考察其在体内的组织... 目的制备酶触发型多单元吲哚美辛结肠靶向迷你片,提高吲哚美辛治疗结肠疾病的靶向性。方法筛选不同比例肠溶层和壳聚糖层优化处方,采用直接压片法制备结肠靶向迷你片,考察制剂在不同释放液中的释药行为;采用大鼠模型考察其在体内的组织分布情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价。结果优选壳聚糖层处方:包衣液浓度为2%,增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)用量为15%,抗黏剂滑石粉用量为30%,包衣增重为5%;肠溶层处方:包衣液固含量20%,增塑剂TEC用量为5%,抗黏剂滑石粉用量为40%,包衣增重为3%。壳聚糖多单元结肠靶向制剂在大鼠胃、小肠中均无释放,在结肠处缓慢释放,比格犬体内药动学:Cmax=(3.25±0.672)mg·L^(-1),tmax=(2.00±0.014)h,AUC(0-∞)=(10.2±0.871)mg·L^(-1)·h,MRT(0-∞)=(2.82±0.180)h,CL=(2.46±0.202)L·h-1·kg^(-1),自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳。结论制备的吲哚美辛酶触发型多单元结肠靶向迷你片具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为吲哚美辛治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考。 展开更多

关键词 吲哚美辛 结肠靶向迷你片 壳聚糖 p H值依赖 酶触发

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开关表面活性剂的研究进展 被引量：6

13

作者 秦勇 纪俊玲 +2 位作者 么士平 汪媛 彭勇刚 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期191-195,共5页

综述了近年来开关表面活性剂的研究进展。重点介绍了酸碱、电化学、光、CO2及离子等新型化学开关表面活性剂的作用机理,阐明了不同开关表面活性剂的性能与潜在应用领域,最后指出了开关表面活性剂存在的问题、发展方向和应用前景等。

关键词 开关表面活性剂 ph开关 光开关 电化学开关 CO2开关

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口服结肠定位给药系统 被引量：6

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作者 邹梅娟 程刚 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第5期376-380,共5页

综述了近年来口服结肠定位给药系统的发展状况 ,并评价了各类结肠定位给药系统的优。

关键词 结肠定位释药 细菌激活释药系统 ph依赖释药系统 时间依赖释药系统

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口服结肠靶向给药系统专利技术综述 被引量：1

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作者 许慧 刘应梅 《河南科技》 2017年第24期59-62,共4页

基于CNABS、DWPI、SIPOABS、VEN数据库,通过检索、统计和分析国内外有关OCDDS的专利申请,对该领域申请量趋势进行统计,梳理OCDDS领域的技术发展脉络,同时,对OCDDS领域的核心专利和重要申请人进行分析,以期为国内相关企业的发展提供参考。

关键词 结肠靶向给药系统 ph敏感 细菌敏感 时滞 技术发展

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