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Ohmefentanyl stereoisomers induce changes of CREB phosphorylation in hippocampus of mice in conditioned place preference paradigm 被引量:6
1
作者 CANGAO LIWEICHEN 《Cell Research》 SCIE CAS CSCD 2003年第1期29-34,共6页
The present study was designed to determine the changes of phosphorylation of cAMP- response ele-ment binding protein (CREB) in hippocampus induced by ohmefentanyl stereoisomers (F9202 and F9204)in conditioned place p... The present study was designed to determine the changes of phosphorylation of cAMP- response ele-ment binding protein (CREB) in hippocampus induced by ohmefentanyl stereoisomers (F9202 and F9204)in conditioned place preference (CPP) paradigm. The results showed that mice receiving F9202 and F9204displayed obvious CPP. They could all significantly stimulate CREB phosphorylation and maintained for along time without affecting total CREB protein levels. The effect of F9204 was similar to morphine whicheffect was more potent and longer than F9202. We also examined the effects of ketamine, a noncompetitiveN-mthyl-D-aspartate receptor (NR) antagonist, on morphine-, F9202- and F9204- induced CPP and phos-phorylation of CREB in hippocampus. Ketamine could suppress not only the place preference but also thephosphorylation of CREB produced by morphine, F9202 and F9204. These findings suggest that alterationsin the phosphorylation of CREB be relevant to opiates signaling and the development of opiates dependence.NR antagonists may interfere with opiates dependence and may have potential therapeutic implications. 展开更多
关键词 cAMP-response element binding protein (CREB) ohmefentanyl stereo isomers OPIATES HIPPOCAMPUS conditioned place preference (CPP).
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Enantiomers of Ohmefentanyl and Its Analgesic Activity
2
作者 王智贤 朱友成 +1 位作者 陈新建 嵇汝运 《Chinese Science Bulletin》 SCIE EI CAS 1994年第23期2004-2008,共5页
Since the existence of multiple opioid receptors was first proposed by Martin,this concept was subsequently substantiated by the pharmacological tests and receptor binding assays.Now three subclasses of opioid recepto... Since the existence of multiple opioid receptors was first proposed by Martin,this concept was subsequently substantiated by the pharmacological tests and receptor binding assays.Now three subclasses of opioid receptor have gained 展开更多
关键词 ohmefentanyl ENANTIOMERS STEREOSELECTIVE SYNTHESIS ANALGESIC activity.
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二氢埃托啡,羟甲芬太尼和依托尼秦对小鼠免疫功能的影响 被引量:12
3
作者 徐江平 郭庆福 苏俊峰 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第4期290-293,共4页
二氢埃托啡,羟甲芬太尼和依托尼秦等高效麻醉镇痛剂慢性给药能降低小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,使小鼠淋巴细胞转化和抗体形成能力下降,抑制白介素1和白介素2的产生,但这些抑制作用均较等剂量的吗啡为弱。
关键词 二氢埃托啡 羟甲芬太尼 依托尼秦 吞噬作用 白介素 淋巴细胞转化 白介素2 抗体生成细胞 免疫抑制
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麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠血浆皮质酮、皮质醇和抗利尿激素含量的影响 被引量:2
4
作者 金昔陆 金文桥 +2 位作者 周德和 李桂芬 池志强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期228-230,共3页
麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠血浆皮质酮、皮质醇和抗利尿激素含量的影响金昔陆金文桥周德和李桂芬池志强(中国科学院上海药物研究所,上海200031)羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF)是我室研制的芬太尼(fent... 麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠血浆皮质酮、皮质醇和抗利尿激素含量的影响金昔陆金文桥周德和李桂芬池志强(中国科学院上海药物研究所,上海200031)羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF)是我室研制的芬太尼(fentanyl,FEN)衍生物,从受体水... 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 麻醉 剂量 皮质酮 皮质醇
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阿片样μ受体与低氧及高二氧化碳通气反应 被引量:1
5
作者 杨生妹 胡旭初 +1 位作者 龚美纯 杜继曾 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 1998年第4期293-295,共3页
本文利用强效高选择性阿片样μ受体激动剂-羟甲芬太尼研究阿片样μ受体对家兔低氧和高二氧化碳通气反应的调节及参与部位。实验在麻醉兔上进行。股静脉注射羟甲芬太尼对低氧通气反应无影响,对高二氧化碳通气反应有明显的抑制作用。股... 本文利用强效高选择性阿片样μ受体激动剂-羟甲芬太尼研究阿片样μ受体对家兔低氧和高二氧化碳通气反应的调节及参与部位。实验在麻醉兔上进行。股静脉注射羟甲芬太尼对低氧通气反应无影响,对高二氧化碳通气反应有明显的抑制作用。股静脉注射纳洛酮使高二氧化碳通气反应增强。巨细胞旁核及孤束核处微量注射纳洛酮均可部分反转羟甲芬太尼对高二氧化碳通气反应的抑制作用。结果表明:阿片样μ受体并不影响低氧通气反应,但抑制高二氧化碳通气反应。 展开更多
关键词 低氧 高二氧化碳 通气反应 阿片样μ受体
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麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠脑内单胺递质及其代谢物含量的影响 被引量:1
6
作者 金昔陆 唐琴梅 +3 位作者 金文桥 周德和 李桂芬 池志强 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期73-74,共2页
麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠脑内单胺递质及其代谢物含量的影响金昔陆1唐琴梅金文桥周德和李桂芬池志强(中国科学院上海药物研究所,上海200031)羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF)是一种新的高选择性高亲和力μ阿... 麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠脑内单胺递质及其代谢物含量的影响金昔陆1唐琴梅金文桥周德和李桂芬池志强(中国科学院上海药物研究所,上海200031)羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF)是一种新的高选择性高亲和力μ阿片受体激动剂,在动物中能产生麻醉作... 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 单胺递质 麻醉
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羟甲芬太尼对幼年大鼠学习和记忆的影响 被引量:2
7
作者 嵇志红 邹伟 张世仪 《中国行为医学科学》 CAS CSCD 1996年第2期68-70,共3页
本文用Spraque-Dawley大鼠为实验动物,从生后一日龄起每日皮下分别注射一次羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF)(0.1,0.5,1.0,5μg/100gb.w),对照组注射等量的生理盐水。连续注射... 本文用Spraque-Dawley大鼠为实验动物,从生后一日龄起每日皮下分别注射一次羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF)(0.1,0.5,1.0,5μg/100gb.w),对照组注射等量的生理盐水。连续注射14天,观察16日龄幼鼠的吸乳迷津分辨学习(ADL)、30日龄幼鼠的Y迷津明暗分辨学习(BDL)行为与45日龄幼鼠不同脑区蛋白质含量的变化。结果如下:(1)各组剂量的OMF都能显著抑制幼鼠的ADL学习能力;(2)低、中等剂量(0.1,0.5,1.0μg/100gb.w)的OMF能显著抑制幼鼠的BDL学习能力;(3)各组剂量的OMF使海马的蛋白质含量显著降低。实验结果提示在生后脑发育过程中,阿片肽能影响幼鼠的学习行为,其原因可能与海马蛋白质含量变化有关。 展开更多
关键词 学习 记忆 羟甲芬太尼
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羟甲芬太尼立体异构体的晶体结构 被引量:1
8
作者 王智贤 朱友成 +3 位作者 嵇汝运 吕扬 田之悦 郑启泰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第6期433-437,共5页
对强效镇痛剂羟甲芬太尼的两个光学异构体体cis-(3R,4S,2′R)-羟甲芬太尼(I)和trans-(3R,4R,2′S)-羟甲芬太尼(Ⅱ)进行了X-射线衍射晶体结构分析。两个异构体均有一个sp3N(l)原子和一个... 对强效镇痛剂羟甲芬太尼的两个光学异构体体cis-(3R,4S,2′R)-羟甲芬太尼(I)和trans-(3R,4R,2′S)-羟甲芬太尼(Ⅱ)进行了X-射线衍射晶体结构分析。两个异构体均有一个sp3N(l)原子和一个sp2N(7)原子。哌啶环呈椅式构象,顺式异构体I的3-甲基处于直立键,4-N-苯基丙酰胺基处于平伏键;反式异构体II的3-甲基与4-N-苯基丙酰胺基均处于平伏键。在I分子中,C(4)原子与4-丙酰胺基组成的平面与N-苯环平面近似相互垂直,而在II中,两平面的二面角近似为100℃。两异构体分子中均存在分子内氢键O(1)一H…N(1),反式异构体II还存在分子间氢键O(1)一H(A)…O(2)(B)。 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 立体异构体 晶体结构
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CCK-8可对抗μ-阿片受体介导的对大鼠背根节神经元钙通道的抑制效应 被引量:1
9
作者 刘乃江 徐涛 +4 位作者 李重庆 许畅 于英心 康华光 韩济生 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 1995年第2期103-107,共5页
CCK-8在脊髓水平可对抗μ-阿片受体介导的抗伤害性作用,但其作用位,点及机制尚不清楚。本实验以急性分离的大鼠背根节(DRG)神经元为标本,用全细胞膜片钳(whole-cellpatch-clamp)方法记录钙通道电... CCK-8在脊髓水平可对抗μ-阿片受体介导的抗伤害性作用,但其作用位,点及机制尚不清楚。本实验以急性分离的大鼠背根节(DRG)神经元为标本,用全细胞膜片钳(whole-cellpatch-clamp)方法记录钙通道电流,观察分析特异性μ-受体激动剂羟甲芬太尼(OMF)对电压依赖性钙通道电流的作用,以及在同一细胞上CCK-8对此作用的影响。结果显示OMF可明显抑制钙通道电流,其抑制作用可被μ-受体拮抗剂纳络酮或CCK-8所翻转,而CCK-8的作用又可被CCK-B受体拮抗剂L365,260所对抗。结果提示:CCK-8可在同一细胞上经CCK-B受体对抗阿片效应。CCK-8本身对钙通道电流并无增强效应,相反它可引起抑制作用。关于CCK-8如何对抗μ-受体介导的机制有待进一步研究。 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 CCK-8 背根节神经元 钙通道
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纳曲酮与纳洛酮对吗啡,依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较 被引量:2
10
作者 王小铁 秦伯益 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 1995年第2期90-92,共3页
在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡,依托尼秦和[3H]羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较.研究表明,在整体水平,纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用,小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射... 在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡,依托尼秦和[3H]羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较.研究表明,在整体水平,纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用,小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失.与纳洛酮相比,纳曲酮强效,长效,ig有效.受体水平纳曲酮抑制[3H]羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的3.6倍,与整体水平实验结果一致。 展开更多
关键词 纳曲酮 纳洛酮 吗啡 依托尼秦 药物拮抗作用
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羟甲芬太尼对慢性缺氧大鼠呼吸功能的影响
11
作者 许欣 李强 +2 位作者 孙学军 张殿尧 王成海 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期168-171,共4页
目的 :探讨 μ阿片受体激动剂羟甲芬太尼 (OMF)对慢性缺氧大鼠呼吸功能的影响。 方法 :将 86只雄性 SD大鼠随机分为正常组和慢性缺氧组 ,慢性缺氧模型由经尾静脉 6次注射木瓜蛋白酶而建立。正常组大鼠侧脑室微量注射 OMF(n=1 0 )和同体... 目的 :探讨 μ阿片受体激动剂羟甲芬太尼 (OMF)对慢性缺氧大鼠呼吸功能的影响。 方法 :将 86只雄性 SD大鼠随机分为正常组和慢性缺氧组 ,慢性缺氧模型由经尾静脉 6次注射木瓜蛋白酶而建立。正常组大鼠侧脑室微量注射 OMF(n=1 0 )和同体积人工脑脊液 (a CSF) (n=1 0 )。慢性缺氧组大鼠又随机分为 :(1 )侧脑室组 ,分别微量注射阿片受体拮抗剂纳络酮(NL X) (n=1 2 )和 OMF(n=1 2 ) ,同时另有两组均注射 a CSF(n=1 2 )作为对照 ;(2 )孤束核组 ,分别微量注射 OMF(n=9)和同体积 a CSF(n=9)。在注射后 5、1 5、30、4 5、6 0 min测定各组大鼠呼吸频率 (RR)和潮气量 (VT)。 结果 :正常大鼠侧脑室注射OMF后 1 5、30、4 5、6 0 min,RR、VT 均显著下降 (P<0 .0 5 ) ;慢性缺氧大鼠侧脑室及孤束核注射 OMF后 1 5、30、4 5、6 0 m in,RR、VT 均显著降低 (P<0 .0 1 ) ,侧脑室注射 NL X后 1 5、30、4 5、6 0 m in,RR、VT均显著增高 (P<0 .0 5 )。结论 :μ阿片受体激动剂可能通过中枢相应受体降低 RR、VT 等呼吸指标 。 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 慢性缺氧 大鼠 呼吸功能 μ阿片受体激动剂
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HPLC和~1HNMR分析确定cis-A-和cis-B-羟甲芬太尼的组成和构型
12
作者 王智贤 朱友成 +1 位作者 蒋凝 嵇汝运 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第7期500-505,共6页
羟甲芬太尼(1)是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过HPLC和1HNMR分析,cis-A-l被确定为由等量的cis-(+)-(3R,4S,2'S)-l和:cis-(—)-(3S,4R,2'R)... 羟甲芬太尼(1)是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过HPLC和1HNMR分析,cis-A-l被确定为由等量的cis-(+)-(3R,4S,2'S)-l和:cis-(—)-(3S,4R,2'R)-1组成的外消旋体,cis-B-l被确定为由等量的cis-(—)-(3R,4S,2'R)-1和cis-(+)-(3S,4R,2'S)-1组成的外消旋体。 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 立体异构体 HNMR 高效液相色谱
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(±)-反式-1-苄基-3-甲基-4-苯胺基哌啶的合成
13
作者 邹永 袁伟芳 +1 位作者 吴颢 朱友成 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第2期130-131,共2页
采用金属钠还原N苄基3甲基4苯亚胺基哌啶,大大提高了反式产物的比例;将其制成草酸盐后,采用分步结晶的方法对(±)顺,反1苄基3甲基4苯胺基哌啶的混合物进行分离.
关键词 羟甲芬太尼 苯胺基哌啶 合成 分离
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高效镇痛剂羟甲芬太尼药效构象的系统分析
14
作者 王红武 陈凯先 嵇汝运 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第2期121-127,共7页
本文用合理简化的系统搜索方法研究了柔性化合物羟甲芬太尼的构象性质,使用分子力学MMP2程序,以(3R,4S,20R)-羟甲芬太尼的X-射线晶体参数作为起始结构,通过能量优化得到该化合物的六个最低能量构象;在此基础上进... 本文用合理简化的系统搜索方法研究了柔性化合物羟甲芬太尼的构象性质,使用分子力学MMP2程序,以(3R,4S,20R)-羟甲芬太尼的X-射线晶体参数作为起始结构,通过能量优化得到该化合物的六个最低能量构象;在此基础上进一步研究了活性最高异构体(3R,4S,20S)-羟甲芬太尼的低能构象。对比二者的低能构象推测出羟甲芬太尼两个可能的活性构象,(3R,4S,20R)-羟甲芬太尼晶体中呈现的构象可能并不是该化合物的活性构象。依据所推测的活性构象和药效基团,可进一步设计新化合物分子,以提高药物的药效强度和选择性, 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 构象分析 解热镇痛药
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新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[11C]—羟甲芬太尼的合成
15
作者 朱友成 池志强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第11期823-828,共6页
羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(I... 羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[11C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[11C]-丙酰氯。[11C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[11C]-羟甲芬太尼;[11C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[11C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1~14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[11C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40~50min(EOB)。 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 芬太尼衍生物 阿片 受体 合成
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根据受体结构进行药物设计研究 被引量:2
16
作者 嵇汝远 曾繁星 +2 位作者 唐赟 蒋华良 陈凯光 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1999年第6期591-597,共7页
计算机辅助药物设计可区分为直接和间接药物设计方法。如果受体蛋白的三维结构已经阐明 ,便可根据与配体的作用位点而设计相应新药结构 ;如果受体的三维结构尚不知 ,则从与受体相作用的一系列配体以推测受体的作用位点。本文介绍本实验... 计算机辅助药物设计可区分为直接和间接药物设计方法。如果受体蛋白的三维结构已经阐明 ,便可根据与配体的作用位点而设计相应新药结构 ;如果受体的三维结构尚不知 ,则从与受体相作用的一系列配体以推测受体的作用位点。本文介绍本实验室应用这类方法试行设计新药的研究。 展开更多
关键词 受体 药物设计 石杉碱甲 千金藤啶碱 羟甲芬太尼
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毛细管区带电泳分析阿片受体和抗独特型抗羟甲芬太尼抗体
17
作者 张可佳 周德和 +1 位作者 顾群 徐修容 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期95-97,共3页
应用毛细管区带电泳(CZE)分析测定阿片受体、抗独特型抗羟甲芬太尼抗体等生物大分子样品。熔融石英毛细管柱为60cm×100μmi.d.(从进样到检测器长度为50cm),以硼砂-氢氧化钾为缓冲液。结果表明缓冲液的p... 应用毛细管区带电泳(CZE)分析测定阿片受体、抗独特型抗羟甲芬太尼抗体等生物大分子样品。熔融石英毛细管柱为60cm×100μmi.d.(从进样到检测器长度为50cm),以硼砂-氢氧化钾为缓冲液。结果表明缓冲液的pH影响CZE对阿片受体的分析,当pH为9.0时分析效果最理想,重现性良好,测得的两个主峰与同批样品进行SDS-PAGE分析得到的两个条带相符。用CZE分析抗独特型抗羟甲芬太尼抗体(IgG),表明用PrOteinA-Sepharose亲和色谱分离得到部分纯化的IgG,迁移时间不同于对照豚鼠的IgG。 展开更多
关键词 阿片受体 抗羟甲芳太尼 抗体 CZE
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羟甲芬太尼对慢性缺氧大鼠呼吸的影响
18
作者 许欣 张明祥 +3 位作者 张东 李歧爱 张殿尧 王成海 《实用医药杂志》 2002年第3期204-205,共2页
目的 探讨μ阿片受体激动剂对慢性缺氧模型呼吸功能的影响。方法 正常大鼠侧脑室注射羟甲芬太尼(Ohmefentanyl,OMF)后,观察记录呼吸频率(RR);侧脑室微量注射阿片受体拮抗剂纳洛酮(NLX)、OMF,测定RR... 目的 探讨μ阿片受体激动剂对慢性缺氧模型呼吸功能的影响。方法 正常大鼠侧脑室注射羟甲芬太尼(Ohmefentanyl,OMF)后,观察记录呼吸频率(RR);侧脑室微量注射阿片受体拮抗剂纳洛酮(NLX)、OMF,测定RR、潮气量(VT)及血气指标,并对每分通气量(MV)与PaCO2作线性回归分析。结果 正常大鼠侧脑室注射OMF后,RR显著下降(P<0.05)。慢性缺氧模型侧脑室注射OMF后显著降低RR、VT以及中枢对CO2的敏感性(P<0.01)。电性缺氧模型侧脑室注射NLX后,RR显著增高(P<0.05),并可增强中枢对CO2的敏感性。结论 μ阿片受体激动剂通过与中枢阿片受体结合降低RR、VT等呼吸指标以及中枢对CO2的敏感性,从而显著影响慢性缺氧模型的呼吸功能。 展开更多
关键词 慢性缺氧症 呼吸 羟甲芬太尼
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氟哌利多加强针刺镇痛时大鼠脑内μ受体结合位点增加:放射自显影研究(英文) 被引量:2
19
作者 朱崇斌 李晓艳 +1 位作者 朱燕华 许绍芬 《中国药理学报》 CSCD 1995年第4期311-314,共4页
目的:观察μ受体在氟哌利多加强针刺镇痛过程中的变化.方法:运用放射自显影技术,以μ受体的高选择性配基羟甲芬太尼在大鼠脑片上作放射受体结合分析.结果:针刺使~3H-羟甲芬太尼与mu受体的结合在大鼠脑内许多核团明显增加;当氟哌利多增... 目的:观察μ受体在氟哌利多加强针刺镇痛过程中的变化.方法:运用放射自显影技术,以μ受体的高选择性配基羟甲芬太尼在大鼠脑片上作放射受体结合分析.结果:针刺使~3H-羟甲芬太尼与mu受体的结合在大鼠脑内许多核团明显增加;当氟哌利多增强针刺镇痛时,这一结合进一步增加.增加程度较大的核团有尾核,伏核,视前区,中脑导水管周围灰质(P<0.01);中等程度的增加可见于丘脑,下丘脑外侧区,脊髓背角等(P<0.01或0.01);增加程度较小者有隔核,视前区,黑质(P<0.05).结论:μ受体介导了氟哌利多对针刺镇痛的加强作用. 展开更多
关键词 Μ阿片受体 针刺镇痛 氟哌利多
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羟甲芬太尼镇痛效应和毒性的耐受性
20
作者 邓红兵 张开镐 +2 位作者 尹萍 宁亚清 蔡志基 《中国药物依赖性通报》 CSCD 1993年第4期265-268,共4页
羟甲芬太尼(OMF)和吗啡分别sc 1.5μg·kg^(-1)和1.0 mg·kg^(-1)后对小鼠的醋酸扭体反应有很好的抑制作用。以上述剂量间隔12 h重复给药,OMF和吗啡对扭体反应的抑制率随给药次数增加而下降;热板镇痛实验sc OMF 3μg·kg^(... 羟甲芬太尼(OMF)和吗啡分别sc 1.5μg·kg^(-1)和1.0 mg·kg^(-1)后对小鼠的醋酸扭体反应有很好的抑制作用。以上述剂量间隔12 h重复给药,OMF和吗啡对扭体反应的抑制率随给药次数增加而下降;热板镇痛实验sc OMF 3μg·kg^(-1)吗啡15 mg·kg^(-1),其镇痛阳性率仍随给药次数增加而下降。OMF耐受组和吗啡耐受组交叉给药,各组耐受性仍然存在。这些结果表明OMF和吗啡的镇痛效应都有耐受性,且二者存在交叉耐受。小鼠毒性耐受实验显示OMF的毒性反应亦存在耐受性。 展开更多
关键词 羟甲芬太尼 镇痛效应 耐受性 扭体反应 给药次数 OMF 抑制作用 镇痛实验 交叉给药 吗啡耐受 交叉耐受 毒性反应 5μg 抑制率 阳性率 小鼠 下降
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