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多甲基混合茂配体茂金属催化剂合成与应用
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作者 许胜 段文静 史永森 《石油化工》 北大核心 2025年第1期22-28,共7页
合成了一系列茂配体,在其中的一个茂环上引入多个甲基,制备了多甲基混合茂配体茂金属催化剂,以甲基铝氧烷为助催化剂,进行了烯烃聚合评价研究,并与市售的二氯二茂锆进行对比。实验结果表明,多甲基混合茂配体茂金属催化剂的催化活性与二... 合成了一系列茂配体,在其中的一个茂环上引入多个甲基,制备了多甲基混合茂配体茂金属催化剂,以甲基铝氧烷为助催化剂,进行了烯烃聚合评价研究,并与市售的二氯二茂锆进行对比。实验结果表明,多甲基混合茂配体茂金属催化剂的催化活性与二氯二茂锆相当,最高可达7951 kg/(mol·h);可催化乙烯与1-己烯共聚,共聚物中1-己烯含量最高可达6.8%(x)。 展开更多
关键词 多甲基茂配体 茂金属催化剂 烯烃聚合
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多模态超声评价颈动脉斑块易损性与冠心病患者血清人可溶性配体、妊娠相关血浆蛋白A水平的相关性 被引量:1
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作者 黄志平 吴龙燕 +2 位作者 郭明英 林霖 丁小军 《中国当代医药》 2025年第1期71-75,共5页
目的探讨多模态超声评价颈动脉斑块易损性与冠心病患者血清人可溶性配体(sCD40L)、妊娠相关血浆蛋白A(PAPP-A)水平的相关性。方法选取2022年5月至2023年10月赣州市人民医院资料完整的60例冠心病患者作为研究对象,行颈动脉二维超声、超... 目的探讨多模态超声评价颈动脉斑块易损性与冠心病患者血清人可溶性配体(sCD40L)、妊娠相关血浆蛋白A(PAPP-A)水平的相关性。方法选取2022年5月至2023年10月赣州市人民医院资料完整的60例冠心病患者作为研究对象,行颈动脉二维超声、超微血流成像、超声造影多模态超声检查,综合评价斑块的易损性,根据斑块易损或稳定分为易损斑块组(29例)和非易损斑块组(31例),比较两组sCD40L、PAPP-A检测水平,分析研究斑块易损性与血清CD40L、PAPP-A的相关性。结果以目前颈动脉斑块解剖成像的金标准高分辨率磁共振确诊阳性、阴性例数分别为30、30例,多模态超声检查确诊阳性、阴性例数分别为29、31例(稳定性斑块患者30例,无斑块1例),多模态超声诊断准确度、灵敏度、特异度分别为95.00%、93.33%、96.67%;易损斑块组sCD40L、PAPP-A水平均高于非易损斑块组,差异有统计学意义(P<0.05);sCD40L、PAPP-A水平评判易损斑块有较高的准确性(AUC分别约0.728、0.948);颈动脉斑块易损性与sCD40L、PAPP-A水平呈正相关(P<0.05)。结论通过对冠心病患者进行颈动脉斑块多模态超声检查及实验室测定,证实颈动脉斑块易损性与sCD40L、PAPP-A存在密切相关,可预测冠心病患者冠状动脉斑块不稳定性,为临床诊断和治疗提供一定依据。 展开更多
关键词 多模态超声 颈动脉斑块易损性 冠心病 人可溶性配体 妊娠相关血浆蛋白A
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基于双配体有机骨架同时检测食品接触塑料中双酚A、双酚S的迁移量
3
作者 林谦 林根龄 +2 位作者 代莉莉 黄迪惠 黄小洲 《食品工业科技》 北大核心 2025年第13期251-259,共9页
实验采用溶剂热法将硝酸铜(Cu(NO3)2)、1,3,5-苯三甲酸(H3BTC)和2,3,6,7,10,11-六羟基三苯(HHTP)合成金属双配体有机骨架,并将其负载于多壁碳纳米管(MWCNT)上,制备一种具有优异导电性能的新型复合材料Cu-BTC-HHTP/MWCNT。通过扫描电镜、... 实验采用溶剂热法将硝酸铜(Cu(NO3)2)、1,3,5-苯三甲酸(H3BTC)和2,3,6,7,10,11-六羟基三苯(HHTP)合成金属双配体有机骨架,并将其负载于多壁碳纳米管(MWCNT)上,制备一种具有优异导电性能的新型复合材料Cu-BTC-HHTP/MWCNT。通过扫描电镜、X射线衍射和傅里叶红外光谱表征其形貌及结构;利用新型复合材料修饰玻碳电极(GCE)构建电化学传感器Cu-BTC-HHTP/MWCNT/GCE,运用循环伏安法探究具有最佳检测性能电化学传感器的构建条件,并优化了电解质的选择、检测体系pH、累积电位、累积时间等检测条件。结果表明,最佳工作条件下,在双酚A(BPA)、双酚S(BPS)浓度为5~400μmol/L区间,传感器响应的峰电流与浓度呈线性关系,决定系数R2分别为0.997、0.998,检出限分别为76.4、18.5 nmol/L。对实际样品的检测中,BPA、BPS的加标平均回收率分别为96.63%~103.69%、98.29%~101.18%。表明新构建的Cu-BTC-HHTP/MWCNT/GCE电化学传感器可为研究食品接触材料中BPA、BPS等污染物迁移量的检测提供新的技术支持。 展开更多
关键词 双配体金属有机骨架 多壁碳纳米管 电化学传感器 双酚A 双酚S 同时检测
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5-羟色胺(5-HT)_(1A)受体配体的研究进展 被引量:3
4
作者 李鹏 杨日芳 +1 位作者 李锦 恽榴红 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第3期228-238,共11页
5-羟色胺(5-HT)是重要的神经递质,5-HT受体(5-HTR)在认知、情感等众多神经活动中发挥着重要作用,是重要的药物靶标。5-HT1A受体(5-HT1AR)是众多5-HTR亚型中研究最为广泛和深入的一类受体,研究5-HT1A受体配体(5-HT1ARL)对于临床上治疗焦... 5-羟色胺(5-HT)是重要的神经递质,5-HT受体(5-HTR)在认知、情感等众多神经活动中发挥着重要作用,是重要的药物靶标。5-HT1A受体(5-HT1AR)是众多5-HTR亚型中研究最为广泛和深入的一类受体,研究5-HT1A受体配体(5-HT1ARL)对于临床上治疗焦虑、抑郁、疼痛等疾病都具有重要的价值。该文主要从5-HT1ARL结构类型的角度综述5-HT1ARL的最新研究进展,并简要介绍定向多靶标配体的研究成果,展望5-HT1ARL药物的开发前景。 展开更多
关键词 5-羟色胺 5-HT1A受体 5-HT1A受体配体 激动剂 拮抗剂 定向多靶标配体
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[Ni(NN)(SS)]混配配合物的合成与性质
5
作者 姚天明 谢建军 +1 位作者 傅成武 施宪法 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第1期108-112,共5页
: Four new complexes of the general formula [Ni(SS)(NN)], Where SS is dddt (5,6-dihydro-1,4-dithiin-2,3-dithiolate) or pddt(6,7-dihydro-5H-1,4-dithiepin-2,3-dithiolate) and NN is bpy or phen were prepared. The UV/Vis... : Four new complexes of the general formula [Ni(SS)(NN)], Where SS is dddt (5,6-dihydro-1,4-dithiin-2,3-dithiolate) or pddt(6,7-dihydro-5H-1,4-dithiepin-2,3-dithiolate) and NN is bpy or phen were prepared. The UV/Vis.Spectra exhibit intense intramolecular ligand-to-ligand charge transfer bands ca.600 nm.Cyclic voltammetry shows a reversible oxidation step assigned to [Ni(SS)(NN)]0=[Ni(SS)(NN)]+ . When the complex [Ni(dddt)(bpy)] was partially oxidized by I2, a broad ESR signal at g=2.003 appeared. 展开更多
关键词 混配配合物 多硫1 2-二硫醇烯 合成 性质
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CXCL5基因多态性对多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎及碳青霉烯类药物敏感性的影响 被引量:4
6
作者 刘启波 麦东媚 +2 位作者 谭俊青 李晓君 蔡栋昊 《国际检验医学杂志》 CAS 2023年第13期1579-1582,1588,共5页
目的探究CXC类趋化因子配体5(CXCL5)基因多态性对多重耐药鲍曼不动杆菌感染及碳青霉烯类药物敏感性的影响。方法将2020年7月至2022年7月于该院被明确诊断为多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎的共121例患者纳入研究作为患者组。另外,将同期于该... 目的探究CXC类趋化因子配体5(CXCL5)基因多态性对多重耐药鲍曼不动杆菌感染及碳青霉烯类药物敏感性的影响。方法将2020年7月至2022年7月于该院被明确诊断为多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎的共121例患者纳入研究作为患者组。另外,将同期于该院体检的健康者121例纳入研究作为对照组。对纳入研究者进行单核苷酸基因多态性位点基因分型、药敏试验及炎症指标的检测。分析CXCL5基因rs352046、rs425535位点的基因型、等位基因分布与多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎发生、炎症指标、严重程度、碳青霉烯类药物敏感性的关系。结果患者组和对照组CXCL5基因rs425535位点的等位基因和基因型分布比较,差异有统计学意义(P<0.05)。CXCL5基因rs352046、rs425535位点的等位基因和基因型分布与患者白细胞计数无关(P>0.05),而均与患者中性粒细胞、淋巴细胞、C反应蛋白与降钙素原水平有关(P<0.05)。rs425535位点基因型及等位基因分布情况与患者的多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎的严重程度有关(P<0.05)。对耐碳青霉烯类药物的敏感性较高的患者和对这类药物不敏感的患者CXCL5基因rs425535位点的基因型及等位基因分布比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论CXCL5基因rs425535位点多态性与多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎的发生、严重程度及碳青霉烯类药物敏感性有关,对CXCL5基因多态性进行检测有助于识别多重耐药鲍曼不动杆菌肺炎高危患者及合理使用抗菌药物。 展开更多
关键词 肺炎 多重耐药鲍曼不动杆菌 碳青霉烯类药物 敏感性 CXC类趋化因子配体5
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基于他克林和多奈哌齐的多靶向药物设计及其抗阿尔茨海默病活性研究进展 被引量:3
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作者 王柯人 柳文敏 桑志培 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期352-359,共8页
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。AD病因复杂,目前尚无有效的治疗方法。鉴于AD复杂的网络病理特征,能够同时作用于多个靶点的单一小分子化合物,即多靶向配体设计(multitarget... 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。AD病因复杂,目前尚无有效的治疗方法。鉴于AD复杂的网络病理特征,能够同时作用于多个靶点的单一小分子化合物,即多靶向配体设计(multitarget-directed ligands,MTDLs)被认为是目前有效的治疗策略,其能与多个生物靶点上同时发挥作用,将大大有助于改善AD症状。笔者就近年来基于胆碱酯酶药效团、抗氧化、金属离子络合与神经保护剂等药效团的MTDLs新型候选药物进行了综述。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 多靶点药物设计 多奈哌齐 他克林
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Meserine对胆碱酯酶活性及东莨菪碱诱导痴呆小鼠学习记忆的影响 被引量:1
8
作者 江盼 郑兆浠 +4 位作者 邵碧云 张奇志 谢琼 仇缀百 王昊 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第9期969-975,共7页
目的:考察新型胆碱酯酶抑制剂Meserine对胆碱酯酶活性及东莨菪碱(Scopolamine)诱导的胆碱能障碍痴呆模型小鼠学习记忆的影响。方法:选取小鼠脑匀浆、血浆、人源重组AChE(rHuAChE)为体外酶源,测定Meserine抑制AChE/BuChE的活性、选择性... 目的:考察新型胆碱酯酶抑制剂Meserine对胆碱酯酶活性及东莨菪碱(Scopolamine)诱导的胆碱能障碍痴呆模型小鼠学习记忆的影响。方法:选取小鼠脑匀浆、血浆、人源重组AChE(rHuAChE)为体外酶源,测定Meserine抑制AChE/BuChE的活性、选择性及酶动力学。通过鼻腔给药后检测脑部AChE活性和ACh浓度评价Meserine对小鼠脑内胆碱能系统的调节。选用避暗及水迷宫实验考察Meserine对痴呆模型小鼠学习记忆功能的影响。结果:Meserine对AChE和BuChE都具有较好的抑制活性,IC50分别为(65.2±3.2)nmol/L和(86.7±4.9)nmol/L,并对rHuAChE呈现非竞争性抑制。经鼻给药Meserine可显著抑制脑内AChE活性、升高ACh水平,且二者变化的时程具有一致性,给药15min后,AChE抑制活性最强(26.9%),ACh浓度最高(1269.0ng/g)。行为学实验结果显示,经鼻给药Meserine(10μg/kg)能显著改善东莨菪碱诱导的痴呆模型小鼠的工作记忆及空间学习能力,较模型组具有统计学差异(P<0.01vs东莨菪碱组)。结论:上述结果提示Meserine为强效非竞争性胆碱酯酶抑制剂,经鼻给药Meserine可通过调节脑内胆碱能系统有效改善东莨菪碱诱导的痴呆模型小鼠的学习记忆功能。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 Meserine 胆碱酯酶抑制 东莨菪碱 多靶点导向配体
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基于AChE双位点抑制的新型多靶向配基抗阿尔茨海默病研究进展 被引量:3
9
作者 施晴 薛锦慧 +1 位作者 刘彦君 李娟 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第8期943-949,共7页
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以认知和记忆功能受损为主要特征的神经退行性疾病,严重影响老年人的生活质量。由于AD发病机制复杂,现有针对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,ACh E)催化位点的治疗药物疗效尚不理想... 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以认知和记忆功能受损为主要特征的神经退行性疾病,严重影响老年人的生活质量。由于AD发病机制复杂,现有针对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,ACh E)催化位点的治疗药物疗效尚不理想,多靶向配基策略(multi-target directed ligands,MTDLs)成为AD治疗药物的研发热点;随着对ACh E在AD发病机制中作用认识的深入,同时作用于双活性位点的ACh E抑制剂成为MTDLs研发的重要基础。近期报道的具有ACh E双位点抑制活性的MTDLs药物在AD治疗中可能具有良好的应用前景。本文对近3年该类药物的研发现状进行综述。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 双位点乙酰胆碱酯酶抑制剂 多靶向配基
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多功能水溶性聚合物配体制备纳米颗粒 被引量:3
10
作者 黄鑫 张慧 +1 位作者 梁丽芸 谭必恩 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第5期953-961,共9页
以多功能水溶性聚合物配体制备的纳米颗粒具有小尺寸、单分散、生物相容性良好的特点,同时还具备近红外荧光、超顺磁性等特殊物理性质,弥补了传统方法制备纳米颗粒的缺陷。本文综述了近年来多功能水溶性聚合物配体制备贵金属纳米颗粒、... 以多功能水溶性聚合物配体制备的纳米颗粒具有小尺寸、单分散、生物相容性良好的特点,同时还具备近红外荧光、超顺磁性等特殊物理性质,弥补了传统方法制备纳米颗粒的缺陷。本文综述了近年来多功能水溶性聚合物配体制备贵金属纳米颗粒、磁性纳米颗粒、纳米量子点以及复合结构纳米颗粒的进展;阐述了多功能水溶性聚合物配体在制备纳米颗粒方面的优势;分析了多功能水溶性聚合物的结构、分子量、浓度等因素对制备纳米颗粒的影响;最后,探讨了小尺寸、单分散、水溶性的纳米颗粒在配体交换、药物靶向传输体系、疾病检测、生物标签、核磁共振成像以及光电学等领域的应用,并展望了多功能水溶性聚合物配体制备纳米颗粒的研究方向。 展开更多
关键词 水溶性聚合物配体 纳米颗粒 单分散
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介孔金属-有机框架(MesoMOFs)的合成研究进展 被引量:6
11
作者 刘幸 韩勇 +4 位作者 张亚如 曾伊丹 付娆 宁良民 廖圣云 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第7期568-575,共8页
作为未来材料之星的金属-有机框架(Metal-organic frameworks: MOFs),是一类由金属中心或无机簇与有机配体通过配位键桥联而成的高度有序的结晶型多孔材料,与传统的孔材料相比,具有结构、功能和孔径可调等特点,就孔径而言,可以从微孔扩... 作为未来材料之星的金属-有机框架(Metal-organic frameworks: MOFs),是一类由金属中心或无机簇与有机配体通过配位键桥联而成的高度有序的结晶型多孔材料,与传统的孔材料相比,具有结构、功能和孔径可调等特点,就孔径而言,可以从微孔扩展到介孔范围。本文综述了近年来介孔金属-有机框架(MesoMOFs)的主要合成研究进展,详细探讨了配体有机链节拓展法(Extension of the organic linkers)、规模扩展法(The scale chemistry strategy)、配体交换法(Stepwise ligand exchange)和能量诱导转化法(Energy-induced conversion)等合成策略。 展开更多
关键词 金属-有机框架 多向多羧酸配体 介孔材料 水热合成 溶剂热合成 综述
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参附注射液对急性心肌梗死并发低血压状态患者多糖包被的影响 被引量:2
12
作者 张蕾 王维 谢雨萌 《药物评价研究》 CAS 2023年第11期2408-2414,共7页
目的探讨参附注射液对急性心肌梗死(AMI)并发低血压状态患者多糖包被(EG)的影响。方法选择2021年6月—2022年12月哈励逊国际和平医院收治的AMI并发低血压患者180例,用简单随机数字表法分为对照组和试验组,每组各90例。对照组给予常规液... 目的探讨参附注射液对急性心肌梗死(AMI)并发低血压状态患者多糖包被(EG)的影响。方法选择2021年6月—2022年12月哈励逊国际和平医院收治的AMI并发低血压患者180例,用简单随机数字表法分为对照组和试验组,每组各90例。对照组给予常规液体复苏、抗血小板聚集、抗凝、调脂治疗,同时给予多巴胺注射液持续泵入,将血压控制在90 mmHg/60 mmHg(1 mmHg=133 Pa);试验组在对照组基础上加用参附注射液100 mL+0.9%氯化钠注射液500 mL静脉滴注,治疗3 d。分别于治疗前、治疗3 d后,检测血常规、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、N末端B型脑钠尿肽(NT-proBNP)、可溶性肿瘤因子2抑制剂(sST2)、C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、内皮素-1(ET-1)、一氧化氮(NO)、多配体蛋白聚糖-1(SDC-1)、透明质酸(HA)、硫酸类肝素(HS)、血栓调节蛋白(TM)水平。观察并记录入院后24、48、72 h平均收缩压、尿量、心功能情况,评估低血压状态治疗效果。观察患者30d内恶性心血管事件的发生情况。结果试验组总有效率(93.33%)显著高于对照组(81.10%),差异有统计学意义(P<0.05)。试验组在入院后24 h平均收缩压、尿量已经显著高于对照组(P<0.05);试验组使用多巴胺时间比对照组缩短,使用多巴胺的总量低于对照组,改善预后药物使用时间短于对照组(P<0.05)。治疗前,两组患者中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)、单核细胞与HDL-C比值(MHR)、CRP、IL-6、TNF-α、SDC-1、HA、HS、TM、ET-1、NO、NTproBNP、sST2、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组患者NLR、MHR、CRP、IL-6、TNF-α、SDC-1、HA、HS、TM、ET-1、NT-proBNP、sST2、LVEDD均低于本组治疗前,NO、LVEF高于本组治疗前,差异有统计学意义(P<0.05);试验组NLR、MHR、CRP、IL-6、TNF-α、SDC-1、HA、HS、TM、ET-1、NT-proBNP、sST2、LVEDD低于对照组,NO、LVEF高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05、0.01)。AMI并发低血压患者,SDC-1与NLR、MHR、CRP、IL-6、TNF-α、NT-proBNP呈正相关;与LVEF呈负相关。ROC结果示,SDC-1对AMI并发低血压患者30 d内死亡风险有一定的预测价值,曲线下面积为0.824。结论参附注射液能够减轻AMI并发低血压状态患者EG的脱落,保护血管内皮细胞,升高患者血压。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 低血压状态 多糖包被 参附注射液 多配体蛋白聚糖-1 内皮功能
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多位点PNP配体在铬催化乙烯选择性齐聚中的应用进展 被引量:2
13
作者 姜梦圆 毛国梁 +3 位作者 田诗伟 乃永宁 魏雪莹 吴韦 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第6期162-176,共15页
线型α-烯烃是一种重要的化工原料,乙烯选择性齐聚生产特定碳数的α-烯烃已成为今后重要的发展方向。PNP型配体在铬催化乙烯选择性齐聚制备α-烯烃的反应中得到了广泛的研究。多位点的PNP配体由于结构特点,在与铬中心配位的过程中可能... 线型α-烯烃是一种重要的化工原料,乙烯选择性齐聚生产特定碳数的α-烯烃已成为今后重要的发展方向。PNP型配体在铬催化乙烯选择性齐聚制备α-烯烃的反应中得到了广泛的研究。多位点的PNP配体由于结构特点,在与铬中心配位的过程中可能形成独特的配位模式从而影响到催化性能。文中综述了多核PNP配体以及N、P端取代基上分别带有N、S、O等杂原子的多位点PNP配体在乙烯选择性齐聚研究中的应用。 展开更多
关键词 铬系催化剂 乙烯选择性齐聚 多位点PNP配体 1-辛烯
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TRAIL逆转P糖蛋白介导的多药耐药研究进展 被引量:3
14
作者 王晗 余宗阳 欧阳学农 《医学综述》 2014年第4期619-621,共3页
恶性肿瘤是人类健康的重大威胁。化疗是恶性肿瘤综合治疗的重要组成部分,但肿瘤细胞对化疗药物的抵抗影响着化疗的疗效。国内外一些研究表明,肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)在治疗P糖蛋白介导的多药耐药肿瘤上有独特作用。在部分... 恶性肿瘤是人类健康的重大威胁。化疗是恶性肿瘤综合治疗的重要组成部分,但肿瘤细胞对化疗药物的抵抗影响着化疗的疗效。国内外一些研究表明,肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)在治疗P糖蛋白介导的多药耐药肿瘤上有独特作用。在部分肿瘤中TRAIL能通过特定分子机制调控P-糖蛋白,进而产生逆转肿瘤耐药的生物学效应。该文对上述研究的进展予以综述。 展开更多
关键词 凋亡 配体 P糖蛋白 多药耐药
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具有多靶点抗阿尔茨海默病活性的黄酮类化合物研究进展 被引量:3
15
作者 袁丽娟 王柯人 桑志培 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期10-19,共10页
阿尔茨海默病(AD)是一种多见于老年人的慢性神经系统变性疾病,给家庭和社会带来了沉重的负担。现有的AD治疗药物仅能短期内改善AD的症状,并不能有效阻止和逆转该病的进程。鉴于AD病因复杂,同时作用于多个AD相关靶点的单一化合物,即"... 阿尔茨海默病(AD)是一种多见于老年人的慢性神经系统变性疾病,给家庭和社会带来了沉重的负担。现有的AD治疗药物仅能短期内改善AD的症状,并不能有效阻止和逆转该病的进程。鉴于AD病因复杂,同时作用于多个AD相关靶点的单一化合物,即"多靶点导向药物"将是AD药物研发的重要方向。黄酮类化合物在自然界广泛存在,具有多种药理活性,值得进一步开发。根据公开发表的文献,对多靶点抗阿尔茨海默病药物黄酮类化合物进行了总结,以期为多靶点抗AD药物的研发提供重要理论依据。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 多靶点导向药物 黄酮类化合物
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两个酸性Co(Ⅱ)配合物的合成、结构及质子传导性研究 被引量:2
16
作者 初芷同 李荣云 +2 位作者 刘厚亭 卢静 王素娜 《聊城大学学报(自然科学版)》 2021年第3期71-82,共12页
利用水热技术成功合成了两个Co(Ⅱ)配合物[Co(H_(2)L)(bpyBr)_(2)]・2H_(2)O(1)和[Co_(2)(H_(2)L)_(2)(bpyBr)_(2)(H_(2)O)_(3)]_(n)(2)(H_(4)L=5,5′-(丁基-1,4-二氧间苯二甲酸;bpyBr=4,4′-二溴-2,2′-联吡啶).单晶结构分析表明1为单... 利用水热技术成功合成了两个Co(Ⅱ)配合物[Co(H_(2)L)(bpyBr)_(2)]・2H_(2)O(1)和[Co_(2)(H_(2)L)_(2)(bpyBr)_(2)(H_(2)O)_(3)]_(n)(2)(H_(4)L=5,5′-(丁基-1,4-二氧间苯二甲酸;bpyBr=4,4′-二溴-2,2′-联吡啶).单晶结构分析表明1为单核配合物,2为一维链状配合物。两个化合物均含有未配位的羧酸基团,表现为酸性配合物。交流阻抗谱研究表明,化合物1和2可以使Nafion复合膜的质子电导率分别提高约3115%和10.73%.未配位的羧酸基团所提供的高密度质子可能是这两种化合物具有良好的导电性的主要原因。结构分析、吸水性试验以及红外光谱测试说明化合物1具有较高的电导率是因为其表现出更好的亲水性和更强的酸性。 展开更多
关键词 酸性Co(Ⅱ)-有机骨架 多羧酸配体 质子传导 交流阻抗谱。
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血必净注射液治疗脓毒症伴轻度急性呼吸窘迫综合征疗效及对多配体蛋白聚糖-1和氧化应激指标的影响 被引量:15
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作者 周长静 周雅楠 +1 位作者 杨蕾 柴成国 《药物评价研究》 CAS 2023年第7期1552-1558,共7页
目的 探讨血必净注射液对脓毒症伴轻度急性呼吸窘迫综合征(ARDS)患者的治疗效果及对多配体蛋白聚糖-1(SDC-1)和氧化应激相关指标的影响。方法 选取2021年1月—2022年9月河北医科大学哈励逊国际和平医院收治的84例脓毒症伴轻度ARDS患者,... 目的 探讨血必净注射液对脓毒症伴轻度急性呼吸窘迫综合征(ARDS)患者的治疗效果及对多配体蛋白聚糖-1(SDC-1)和氧化应激相关指标的影响。方法 选取2021年1月—2022年9月河北医科大学哈励逊国际和平医院收治的84例脓毒症伴轻度ARDS患者,按照随机数字表法将患者分为对照组和试验组,每组各42例。对照组患者给予早期复苏、抗感染、营养支持及对症治疗。试验组在对照组基础上加用血必净注射液,每次取血必净注射液100 mL加0.9%氯化钠注射液100 mL,静脉滴注,每天2次,连续治疗3 d。分别于治疗前后,检测两组患者外周血C反应蛋白(CRP)、白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素8(IL-8)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、透明质酸(HA)、SDC-1、硫酸乙酰肝素(HS)水平;比较两组治疗前后Murray肺损伤评分(MLIS)、全身性感染相关性器官功能衰竭(SOFA)评分、急性生理学及慢性健康状况Ⅱ(APACHEⅡ)评分,随访两组患者出院1个月生存情况。结果 试验组治疗总有效率(85.71%)高于对照组(66.67%),两组差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组IL-8、IL-6、TNF-α、CRP、MDA、SOD、HA、SDC-1、HS比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组IL-8、IL-6、TNF-α、CRP、MDA、HA、SDC-1、HS水平均较本组治疗前显著降低(P<0.05),SOD较治疗前显著升高(P<0.05);且试验组IL-8、IL-6、TNF-α、CRP、MDA、HA、SDC-1、HS水平较对照组明显降低(P<0.05),SOD较对照组明显升高(P<0.05)。治疗前,两组SOFA、APACHEⅡ、MLIS评分均无显著差异(P>0.05)。治疗后,两组SOFA、APACHEⅡ、MLIS评分均较本组治疗前显著降低(P<0.05),且试验组SOFA、APACHEⅡ、MLIS评分较对照组明显降低(P<0.05)。出院后1个月,试验组死亡率(30.95%)明显低于对照组(52.38%),差异有统计学意义(P<0.05)。脓毒症伴轻度ARDS患者血管内皮糖萼(EG)降解物HA、SDC-1、HS水平与MLIS评分间呈正相关(r=0.733,P=0.036;r=0.831,P=0.011;r=0.826,P=0.013)。受试者工作特征(ROC)曲线显示,SDC-1联合氧化应激指标检测对脓毒症伴轻度ARDS患者短期的预后预测价值更大。结论 血必净注射液通过减轻脓毒症伴轻度ARDS患者肺血管内皮EG的降解,明显缓解ARDS,有效改善患者短期预后。 展开更多
关键词 血必净 脓毒症 急性呼吸窘迫综合征 多配体蛋白聚糖-1 氧化应激
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支原体肺炎患儿血清FABP3、SDC-4水平与心肌损害的关系研究 被引量:4
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作者 李雪洁 张龙 鲜渊 《临床肺科杂志》 2024年第4期550-554,共5页
目的 分析支原体肺炎患儿血清心脏型脂肪酸结合蛋白(fatty acid-binding protein 3,FABP3)、多配体蛋白聚糖-4(Syndecan-4,SDC-4)水平与心肌损害的关系。方法 选取本院2022年6月到2023年6月期间收治的支原体肺炎患儿98例作为此次研究对... 目的 分析支原体肺炎患儿血清心脏型脂肪酸结合蛋白(fatty acid-binding protein 3,FABP3)、多配体蛋白聚糖-4(Syndecan-4,SDC-4)水平与心肌损害的关系。方法 选取本院2022年6月到2023年6月期间收治的支原体肺炎患儿98例作为此次研究对象,根据患儿的病情严重程度分为轻症组(58例)和重症组(40例),另选取同期健康体检儿童98例作为对照组。根据心肌损害情况将患儿分为心肌损害组(n=43)和非心肌损害组(n=55);血清FABP3、SDC-4水平检测采用酶联免疫吸附法(Enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA);使用全自动生化分析仪和电化学发光法检测心肌酶谱指标;采用Pearson法分析血清FABP3、SDC-4水平以及与心肌酶谱相关指标的相关性;采用Logistic回归分析支原体肺炎患儿的影响因素。结果 重症组和轻症组血清FABP3、SDC-4水平显著高于对照组(P<0.05)。重症组血清FABP3、SDC-4水平显著高于轻症组(P<0.05)。心肌损害组和非心肌损害组FABP3、SDC-4、谷草转氨酶(aspartate transferase,AST)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、α-羟丁酸脱氢酶(α-hydroxybutyrate dehydrogenase,α-HBDH)、磷酸肌酸激酶(creatine phosphokinase,CK)、肌酸激酶同工酶(creatine kinase isoenzyme,CK-MB)以及超敏肌钙蛋白I(high sensitive troponin I,hs-cTnI)水平显著高于对照组(P<0.05),且心肌损害组FABP3、SDC-4、AST、LDH、α-HBDH、CK、CK-MB以及hs-cTnI水平显著高于非心肌损害组(P<0.05)。根据Pearson相关性分析得知,支原体肺炎患儿血清FABP3、SDC-4水平呈正相关(P<0.05),血清FABP3、SDC-4水平均与AST、LDH、α-HBDH、CK、CK-MB以及hs-cTnI水平呈正相关(P<0.05)。根据Logistic回归分析得知,FABP3、SDC-4、AST、LDH、α-HBDH、CK、CK-MB以及hs-cTnI升高是影响支原体肺炎合并心肌损害的危险因素(P<0.05)。结论 FABP3、SDC-4在支原体肺炎患儿血清中显著升高,二者与心肌损害密切相关。 展开更多
关键词 支原体肺炎 心脏型脂肪酸结合蛋白 多配体蛋白聚糖-4 心肌损害
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低成瘾性阿片类镇痛药物研发现状和趋势 被引量:7
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作者 王志媛 吴宁 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第7期481-495,共15页
阿片类药物在疼痛治疗中发挥重要作用,但其在有效控制各类型急性和慢性疼痛的同时,也带来非医疗目的用药和药物成瘾的风险,造成阿片类药物危机。阿片受体在中枢神经系统广泛分布,介导复杂的生物学效应。阿片类镇痛药物的不良反应如呼吸... 阿片类药物在疼痛治疗中发挥重要作用,但其在有效控制各类型急性和慢性疼痛的同时,也带来非医疗目的用药和药物成瘾的风险,造成阿片类药物危机。阿片受体在中枢神经系统广泛分布,介导复杂的生物学效应。阿片类镇痛药物的不良反应如呼吸抑制、依赖和成瘾等严重限制了其临床应用。目前,低成瘾性阿片类镇痛药物研发策略主要包括防滥用新制剂、靶向外周的阿片受体激动剂、阿片受体G蛋白信号通路偏向性激动剂、阿片受体异聚体激动剂和阿片受体多功能配体等,大部分正在进行非临床或临床研究,有一些新制剂药物已经上市。但这些措施在产生镇痛或其他治疗益处的同时,仍在一定程度上保留了传统阿片类镇痛药物的潜在滥用风险和其他不良反应,如何将镇痛作用与成瘾潜能完全分离面临重大挑战。因此,新型低成瘾性阿片类镇痛药物的研发仍需更多努力。 展开更多
关键词 阿片类镇痛药物 疼痛 治疗 药物滥用 防滥用制剂 偏向激动 异聚体 多功能配体
暂未订购
基于卡巴拉汀的多靶点抗阿尔茨海默症药物的研究进展 被引量:3
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作者 顾建荣 牛林徽 +2 位作者 王柯人 柳文敏 桑志培 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第3期298-306,共9页
阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)是一种常见于老年人群的慢性、渐进性的神经退行性疾病。目前尚无有效的治疗药物,临床使用的单一靶点AD治疗药物仅能短期内局限性的改善AD症状,并不能有效地阻止和逆转该病的进程。鉴于AD复杂的... 阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)是一种常见于老年人群的慢性、渐进性的神经退行性疾病。目前尚无有效的治疗药物,临床使用的单一靶点AD治疗药物仅能短期内局限性的改善AD症状,并不能有效地阻止和逆转该病的进程。鉴于AD复杂的网络病理特征,同时作用于多个AD相关靶点的单一化合物,即多靶点导向配体(multitarget-directed ligands,MTDLs)被认为是目前有效的治疗策略。卡巴拉汀是美国食品药品管理局批准的乙酰胆碱酯酶抑制剂,能显著地改善AD患者的认知功能和行为能力,氨基甲酸酯片段是其主要的药效团。现根据公开发表的文献,对基于卡巴拉汀的多靶点抗阿尔茨海默病药物的研究进行了综述,期望为多靶点抗AD药物研究提供借鉴。 展开更多
关键词 阿尔茨海默症 多靶点导向药物 司来吉兰-卡巴拉汀杂合体 金属离子络合剂-卡巴拉汀杂合体 多奈哌齐-卡巴拉汀杂合体 染料木素-卡巴拉汀杂合体 卡巴拉汀-姜黄素杂合体 灯盏乙素苷元-卡巴拉汀杂合体 查耳酮-卡巴拉汀杂合体 香豆素-卡巴拉汀杂合体
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