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甘遂与甘草合用对甘遂毒性成分甘遂萜酯A、甘遂萜酯B代谢的影响 被引量：10
1
作者 景欣悦 彭蕴茹 +1 位作者 王新敏 段金廒 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期136-140,共5页
目的研究甘遂与甘草合用对甘遂中毒性成分甘遂萜酯A(Kansuinine A,KA)和甘遂萜酯B(Kansuinine B,KB)代谢的影响。方法将正常对照组、甘草组、甘遂与甘草合用组大鼠给予相应药物处理10 d后,制备肝微粒体。将甘遂的毒性成分KA、KB与各组... 目的研究甘遂与甘草合用对甘遂中毒性成分甘遂萜酯A(Kansuinine A,KA)和甘遂萜酯B(Kansuinine B,KB)代谢的影响。方法将正常对照组、甘草组、甘遂与甘草合用组大鼠给予相应药物处理10 d后,制备肝微粒体。将甘遂的毒性成分KA、KB与各组肝微粒体进行体外共孵育,测定孵育后体系中KA、KB的浓度,用于评价KA、KB的代谢情况。另取正常大鼠肝微粒体,分别加入CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19的抑制剂红霉素、盐酸苯海拉明、苯溴马隆、西咪替丁和氟康唑,与KA、KB进行体外共孵育,检测孵育后体系中KA、KB的浓度,阐明参与KA、KB代谢的CYP酶亚型。取正常大鼠肝微粒体,分别加入甘草酸与甘草次酸,与KA、KB体外共孵育,测定孵育后体系中KA、KB的浓度,评价甘草酸与甘草次酸对KA、KB代谢的影响。结果甘遂与甘草合用组微粒体中KA、KB的含量明显高于正常对照组和甘遂组,表明甘遂与甘草合用使甘遂中毒性成分KA、KB的代谢受到抑制。与红霉素、盐酸苯海拉明、苯溴马隆、西咪替丁和氟康唑共孵育的微粒体中KA、KB的含量均明显高于空白对照组,表明CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19均参与了KA、KB的代谢。与甘草酸和甘草次酸共孵育,体系中KA、KB的浓度明显高于空白对照组。CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2表明甘草酸和甘草次酸能够抑制KA、KB的代谢。结论 CYP2C19均可能参与了甘遂毒性成分KA、KB的代谢,甘遂与甘草合用能够抑制CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2及CYP2C19的活性,而使KA、KB的代谢减慢,产生蓄积;另外,甘草中主要成分甘草酸和甘草次酸能够抑制KA、KB的代谢,这可能是甘遂与甘草合用毒性增加的原因之一。 展开更多
关键词 甘遂萜酯A 甘遂萜酯b CYP2C19 酶抑制剂 甘草酸 甘草次酸
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甘遂不同炮制品中二萜类成分的变化研究 被引量：10
2
作者 李征军 李媛 +2 位作者 高兰 丁安伟 张丽 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2122-2125,共4页
目的比较甘遂炮制前后各炮制品中二萜类成分甘遂萜酯B和甘遂萜酯A含有量的变化,以期揭示上述成分与甘遂醋炙减毒作用的关联性。方法采用HPLC法测定甘遂各炮制品中二萜类成分甘遂萜酯A、甘遂萜酯B,以X TerreRP C18色谱柱(4.6 mm×150... 目的比较甘遂炮制前后各炮制品中二萜类成分甘遂萜酯B和甘遂萜酯A含有量的变化,以期揭示上述成分与甘遂醋炙减毒作用的关联性。方法采用HPLC法测定甘遂各炮制品中二萜类成分甘遂萜酯A、甘遂萜酯B,以X TerreRP C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)为固定相;流动相为甲醇(A)-水(B)二元梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长235 nm,柱温38℃。结果假白榄烷型二萜类成分甘遂萜酯A和甘遂萜酯B经炮制后均有所降低,其质量分数高低顺序为生品>清炒品>醋润品>醋炙品。结论甘遂醋炙前后甘遂萜酯A与甘遂萜酯B的含有量变化与甘遂醋炙减毒有一定的关联性。 展开更多
关键词 甘遂萜酯b 甘遂萜酯A 二萜 甘遂 醋甘遂
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甘遂的化学成分及其活性研究 被引量：3
3
作者 邵霞 林家红 张丽 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第23期3383-3386,共4页
目的对甘遂Euphorbia kansui毒性部位的化学成分进行提取分离和鉴定;并对化合物进行细胞毒活性筛选。方法通过硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据分析（MS、1H-NMR、13C-NMR）鉴定化合物结构;通过MTT法对... 目的对甘遂Euphorbia kansui毒性部位的化学成分进行提取分离和鉴定;并对化合物进行细胞毒活性筛选。方法通过硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据分析（MS、1H-NMR、13C-NMR）鉴定化合物结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性测试。结果从甘遂乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到9个化合物,分别鉴定为甘遂萜脂B（1）、3-O-（2,3-二甲基丁酰基）-13-O-十二烷酰基-巨大戟二萜醇（2）、5-O-苯甲酰-20-去氧巨大戟二萜醇（3）、大戟醇（4）、异东莨菪素（5）、腺苷（6）、羟基酪醇（7）、2′,4′,7-三羟基异黄酮（8）、大黄素（9）。其中化合物1为假白榄烷型二萜类化合物,2、3为巨大戟烷型二萜类化合物,4为三萜类化合物。结论化合物6~8为首次从该植物中分离得到的化合物,3和9对肠上皮细胞ICE-6具有较好的抑制作用。 展开更多
关键词 甘遂 甘遂萜脂b 5-O-苯甲酰-20-去氧巨大戟二萜醇 大戟醇 腺苷 2′ 4′ 7-三羟基异黄酮
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