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Total Synthesis of Bilobetin and Isoginkgetin 被引量:1
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作者 Xue Shi MAO Shi Ping XU Xiao Tian LIANG(Institute of Materia Medica) (Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College Beijing 100050) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1997年第8期701-704,共4页
Total synthesis of bilobetin and isoginkgetin has been achieved by Pd(PPh3)(4) catalytic coupling of 8-flavone-boronic acids with iodoflavones.
关键词 OCH II Total Synthesis of Bilobetin and isoginkgetin HRMS
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异银杏素对破骨细胞分化的影响和机制
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作者 温广伟 甄颖豪 +5 位作者 郑泰铿 周淑怡 莫国业 周腾鹏 李海山 赖以毅 《中国组织工程研究》 北大核心 2026年第6期1348-1358,共11页
背景:在骨重塑过程中,骨形成和骨吸收在空间和时间上是协调的,涉及破骨细胞和成骨细胞之间错综复杂的相互作用。异银杏素是在银杏中发现的一种黄酮类化合物,具有广泛的抗癌活性和抗活性氧活性,然而异银杏素对破骨细胞分化的影响尚不清... 背景:在骨重塑过程中,骨形成和骨吸收在空间和时间上是协调的,涉及破骨细胞和成骨细胞之间错综复杂的相互作用。异银杏素是在银杏中发现的一种黄酮类化合物,具有广泛的抗癌活性和抗活性氧活性,然而异银杏素对破骨细胞分化的影响尚不清楚。目的:探讨异银杏素对破骨细胞分化的影响和作用机制。方法:以小鼠骨髓来源巨噬细胞为研究对象,CCK-8细胞毒性实验检测不同浓度异银杏素对骨髓来源巨噬细胞活力的影响。使用巨噬细胞集落刺激因子和核因子κB受体活化因子配体诱导骨髓来源巨噬细胞向破骨细胞分化,网络药理学和分子对接、分子动力学模拟用于预测异银杏素对破骨细胞分化影响的进程和靶点;抗酒石酸酸性磷酸酶染色和F-actin染色检测异银杏素对破骨细胞分化和功能的影响;Western blot及RT-PCR检测异银杏素对破骨细胞分化、活性氧相关和PI3K/AKT通路基因、蛋白表达的影响;荧光探针检测细胞活性氧和线粒体活性氧水平;流式细胞术检测细胞活性氧水平。结果与结论:①网络药理学结果显示异银杏素主要通过PI3K/AKT通路、细胞对药物和缺氧的反应影响破骨细胞分化,GSK3β、ESR1、MCL1及CCNA2等是关键靶点;②CCK-8和抗酒石酸酸性磷酸酶染色结果表明异银杏素浓度为8μmol/L时抑制破骨细胞分化的效果最显著,F-actin结果显示异银杏素以浓度依赖性地抑制破骨细胞骨架肌动蛋白环形成;③分子动力学模拟表明异银杏素与破骨细胞分化标志蛋白(NFATc1、c-Fos、CTSK和MMP9)存在较稳定的结合,Western blot和RT-PCR结果显示异银杏素抑制破骨细胞分化标志蛋白和基因(NFATc1、c-Fos、CTSK和MMP9)的表达;④Western blot结果显示异银杏素抑制PI3K、AKT、GSK3β的磷酸化水平,激活PI3K/AKT-GSK3β通路抑制破骨细胞分化;⑤活性氧检测结果显示异银杏素显著减少核因子κB受体活化因子配体诱导的细胞活性氧和线粒体活性氧的产生,抑制骨髓来源巨噬细胞向破骨细胞分化。 展开更多
关键词 异银杏素 骨质疏松症 骨髓来源巨噬细胞 破骨细胞 活性氧 PI3K AKT 工程化组织构建
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异银杏素改善斑马鱼行为障碍和神经细胞损伤的机制研究
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作者 刘新娟 俞婷 +7 位作者 刘妍佳 江美芳 王丹丹 朱国琴 高崎 赵妍 王星禹 徐颖 《上海中医药杂志》 2026年第2期68-76,共9页
目的探究异银杏素(ISO)通过调控APP裂解酶与微管相关蛋白tau(Tau)蛋白激酶对氯化铝(AlCl3)诱导斑马鱼行为障碍及β淀粉样蛋白_(1-42)片段(Aβ_(1-42))诱导PC12细胞损伤的影响。方法①分子对接预测ISO与APP裂解酶β-分泌酶1(BACE1)、早老... 目的探究异银杏素(ISO)通过调控APP裂解酶与微管相关蛋白tau(Tau)蛋白激酶对氯化铝(AlCl3)诱导斑马鱼行为障碍及β淀粉样蛋白_(1-42)片段(Aβ_(1-42))诱导PC12细胞损伤的影响。方法①分子对接预测ISO与APP裂解酶β-分泌酶1(BACE1)、早老素1(PS1)、早老素2(PS2)和Tau蛋白激酶糖原合成激酶3β(GSK3β)、细胞周期蛋白依赖性激酶5(CDK5)的结合能。②以受精后3天(3 pdf)的斑马鱼为研究对象,分为对照(Ctrl)组、模型(AlCl3)组、ISO低、中、高剂量(2、8、16μg/mL)组及多奈哌齐(DPZ)组(n=30),浸染给药24 h,行为轨迹跟踪系统检测斑马鱼在明暗刺激下的行为反应。③应用实时逆转录PCR(RT-qPCR)技术检测各组斑马鱼的BACE1、PS1、PS2、CDK5和GSK3βmRNA水平。④以PC12细胞为研究对象,应用10μmol/L Aβ_(1-42)诱导损伤模型,2.5μmol/L ISO处理24 h,具体分组为对照(Ctrl)组、对照加药(Ctrl+ISO)组、模型(Aβ_(1-42))组、模型加药(Aβ_(1-42)+ISO)组,应用RT-qPCR和Western blot检测细胞中BACE1、PS1、PS2、CDK5、GSK3βmRNA和蛋白水平,并检测丝氨酸396位点磷酸化Tau蛋白[p-Tau(396)]的表达水平。⑤以10μmol/L氯化锂(LiCl)为对照,检测ISO和LiCl单独或联合给药对Aβ_(1-42)诱导PC12细胞GSK3β和p-Tau(396)蛋白表达的影响。结果①ISO与各因子均有较低的结合能。②与AlCl3组相比,低、中、高剂量ISO与DPZ均能提高AlCl3组斑马鱼的运动速度。③RT-qPCR结果显示,ISO显著抑制BACE1、PS1、PS2、CDK5、GSK3βmRNA水平(P<0.05)。④PC12细胞实验中,与Aβ_(1-42)组相比,2.5μmol/L ISO显著降低BACE1、PS1、PS2、CDK5、GSK3β的蛋白和mRNA水平(P<0.05),并降低p-Tau(396)的水平(P<0.05)。⑤Western blot结果表明,与Aβ组相比,ISO与LiCl单独或者联合给药均能显著抑制GSKβ和p-Tau的蛋白水平(P<0.05),且各给药组间没有明显差异(P>0.05)。结论ISO通过抑制Aβ裂解酶和Tau蛋白激酶水平共同发挥神经保护作用。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 异银杏素 神经保护 Β淀粉样蛋白 TAU磷酸化 作用机制 中药研究
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银杏叶中双黄酮成分的提取与测定 被引量:25
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作者 李冰 胡高升 +2 位作者 胡玲玲 李赫宇 贾景明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第17期2552-2555,共4页
目的分离纯化银杏Ginkgo biloba叶中的双黄酮类成分,考察银杏叶变黄前后黄酮类成分质量分数的变化。方法从自然脱落的银杏叶中提取分离双黄酮类成分,对其乙醇提取物的二氯甲烷部位进行了分离,通过硅胶柱色谱和半制备液相方法对目标成分... 目的分离纯化银杏Ginkgo biloba叶中的双黄酮类成分,考察银杏叶变黄前后黄酮类成分质量分数的变化。方法从自然脱落的银杏叶中提取分离双黄酮类成分,对其乙醇提取物的二氯甲烷部位进行了分离,通过硅胶柱色谱和半制备液相方法对目标成分进行制备,采用HPLC法对银杏叶中的双黄酮进行了测定。结果分离的4个化合物分别为去甲银杏双黄酮、银杏双黄酮、异银杏双黄酮和金松双黄酮。对变黄前后银杏叶中4种双黄酮进行测定,结果表明,自然黄叶前3周内,银杏叶中双黄酮量逐渐降低,质量分数差别达30%左右。结论 HPLC法可用作银杏叶中双黄酮的测定,方法简便、可靠,能用于银杏叶的质量控制。同时,制备条件可对快速制备双黄酮对照品提供依据。 展开更多
关键词 银杏叶 双黄酮 高效液相色谱法 去甲银杏双黄酮 银杏双黄酮 异银杏双黄酮 金松双黄酮
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朝鲜淫羊藿的化学成分(Ⅰ) 被引量:16
5
作者 孙朋悦 徐颖 +4 位作者 文晔 裴玉萍 陈英杰 清水训子 竹田忠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第2期122-125,共4页
自朝鲜淫羊藿(EpimediumkoreanumNakai.)的地上部分,分离得到5个单体化合物,根据理化数据和光谱分析鉴定为anhydroicaritin(1),8prenylkaempferol(2),gink... 自朝鲜淫羊藿(EpimediumkoreanumNakai.)的地上部分,分离得到5个单体化合物,根据理化数据和光谱分析鉴定为anhydroicaritin(1),8prenylkaempferol(2),ginkgetin(3),isoginkgetin(4)和bilobetin(5).其中,化合物(3,(4)。 展开更多
关键词 淫羊藿 银杏双黄酮 异银杏双黄酮
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异银杏双黄酮对缺氧大鼠的氧自由基清除作用 被引量:20
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作者 潘苏华 沈源 +2 位作者 王丽珠 陆念祖 贾宁人 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 1993年第2期12-14,共3页
用化学荧光发光法及改良亚硝酸法分别测定大鼠血浆、红细胞内超氧阴离子浓度及血清总超氧化物岐化酶(SOD)活性。结果示异银杏双黄酮3mg/kg ip×3d,使缺氧大鼠血浆及红细胞内超氧阴离子含量降低,差异有非常显著意义(p<0.01),且血... 用化学荧光发光法及改良亚硝酸法分别测定大鼠血浆、红细胞内超氧阴离子浓度及血清总超氧化物岐化酶(SOD)活性。结果示异银杏双黄酮3mg/kg ip×3d,使缺氧大鼠血浆及红细胞内超氧阴离子含量降低,差异有非常显著意义(p<0.01),且血清总SOD活性升高(p<0.05)。其作用强度优于阿司匹林。 展开更多
关键词 异银杏双黄酮 药理学 自由基 血液
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银杏异双黄酮改善糖尿病大鼠足溃疡创面愈合的机制研究 被引量:3
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作者 伍先明 李爱琼 +1 位作者 周丽丽 李坚 《湘南学院学报(医学版)》 2019年第4期6-10,共5页
目的探讨银杏异双黄酮对糖尿病大鼠足溃疡创面愈合的影响,并分析其作用机制。方法雄性SD大鼠随机分为正常对照组、糖尿病模型组和银杏异双黄酮干预组,每组10只。链脲佐菌素(STZ)腹腔注射诱导大鼠糖尿病(正常对照组给予相同剂量腹腔注射0... 目的探讨银杏异双黄酮对糖尿病大鼠足溃疡创面愈合的影响,并分析其作用机制。方法雄性SD大鼠随机分为正常对照组、糖尿病模型组和银杏异双黄酮干预组,每组10只。链脲佐菌素(STZ)腹腔注射诱导大鼠糖尿病(正常对照组给予相同剂量腹腔注射0.1 M柠檬酸钠),诱导6周后,对各组大鼠背部切皮形成创面,并开放创面24 h。其后银杏异双黄酮干预组大鼠每天喷涂1 mM的银杏异双黄酮溶液0.1 mL,正常对照组及糖尿病模型组分别用0.1 mL生理盐水喷涂,连续14 d。分别于第7、14天测量血糖水平和体质量,同时评估创口面积,计算愈合率。干预后第14天,大鼠麻醉后安乐死,切取组织形成组织匀浆,ELISA检测组织中TGF-β1、VEGF、MMP-9及TIMP-1的含量。结果STZ造模后,大鼠血糖水平显著升高,银杏异双黄酮可有效降低血糖水平,提高体质量,且在第7、14天银杏异双黄酮干预组的创面愈合率高于糖尿病模型组(P<0.05),ELISA检测银杏异双黄酮干预组TGF-β1、VEGF含量均较糖尿病模型组高(P<0.05),MMP-9含量较糖尿病模型组低(P<0.05),而TIMP-1含量与糖尿病模型组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论银杏异双黄酮可通过提高局部生长因子TGF-β1和VEGF的表达水平,并降低MMP-9以及MMP-9/TIMP-1比值,以促进糖尿病足溃疡创面的愈合。 展开更多
关键词 银杏异双黄酮 糖尿病溃疡 生长因子 基质金属蛋白酶
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湖北钟祥南方红豆杉中5种黄酮全年含量变化分析 被引量:1
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作者 黄传俊 李晓 胡亮亮 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2018年第17期1788-1791,1800,共5页
目的:建立南方红豆杉枝叶中芦丁、槲皮素、异银杏双黄酮、穗花杉双黄酮、金松双黄酮的含量测定方法,并测定湖北钟祥地区南方红豆杉中5黄酮全年含量变化,考察其相关性。方法:采用ZORBAX Eclipse plus C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色... 目的:建立南方红豆杉枝叶中芦丁、槲皮素、异银杏双黄酮、穗花杉双黄酮、金松双黄酮的含量测定方法,并测定湖北钟祥地区南方红豆杉中5黄酮全年含量变化,考察其相关性。方法:采用ZORBAX Eclipse plus C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇和水梯度洗脱,检测波长为330 nm,柱温为30℃,流速为1.00 mL·min^(-1),进样量为10μL,理论塔板数不低于2 500。结果:5种黄酮年平均含量从高到低依次为芦丁、异银杏双黄酮、金松双黄酮、槲皮素和穗花杉双黄酮;5种黄酮含量随季节性变化明显,含量最高的是在1-3月,含量最低的是6月;芦丁、异银杏双黄酮、金松双黄酮含量相互间有影响,槲皮素、穗花杉双黄酮含量与其他3种黄酮含量相互不影响。结论:该测定方法简便、准确、重复性好,可用于南方红豆杉枝叶中黄酮含量的定量测定。 展开更多
关键词 南方红豆杉 芦丁 槲皮素 穗花杉双黄酮 异银杏双黄酮 金松双黄酮 含量变化
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异银杏素对人肝癌Huh7细胞生物学行为的影响
9
作者 王欣阳 张晨曦 秦雪 《广西医科大学学报》 CAS 2020年第2期165-171,共7页
目的:研究异银杏素对人肝癌Huh7细胞生物学行为的影响。方法:不同浓度的异银杏素对Huh7细胞处理不同的时间,采用CCK-8法检测细胞增殖,划痕实验和Transwell法检测细胞迁移和侵袭,流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期。结果:异银杏素浓度依... 目的:研究异银杏素对人肝癌Huh7细胞生物学行为的影响。方法:不同浓度的异银杏素对Huh7细胞处理不同的时间,采用CCK-8法检测细胞增殖,划痕实验和Transwell法检测细胞迁移和侵袭,流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期。结果:异银杏素浓度依赖性地抑制Huh7细胞的增殖(IC50=16.68μmol/L,48 h;IC50=15.42μmol/L,96 h)。经异银杏素处理24 h后的细胞,划痕愈合率和细胞侵袭率显著降低;流式细胞术结果显示,12.5μmol/L异银杏素实验组细胞阻滞在G0/G1期,且各实验组细胞凋亡率均有所上升。结论:异银杏素能抑制Huh7细胞增殖、迁移和侵袭,并改变细胞周期分布,诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 肝癌 异银杏素 HUH7细胞 生物学行为
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基于网络药理学结合分子对接技术探索银丹心泰滴丸治疗心绞痛的机制 被引量:1
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作者 高冉冉 李雯莉 +1 位作者 王莹 曹阳 《现代药物与临床》 2025年第2期277-285,共9页
目的结合网络药理学和分子对接技术探究银丹心泰滴丸治疗心绞痛的活性成分和作用机制。方法运用TCMSP、ETCM、BATMA-TCM、HERB数据库收集银丹心泰滴丸中4味药材的成分和靶点,并从GeneCards、OMIM、DisGeNET数据库获取心绞痛的靶点。通过... 目的结合网络药理学和分子对接技术探究银丹心泰滴丸治疗心绞痛的活性成分和作用机制。方法运用TCMSP、ETCM、BATMA-TCM、HERB数据库收集银丹心泰滴丸中4味药材的成分和靶点,并从GeneCards、OMIM、DisGeNET数据库获取心绞痛的靶点。通过Cytoscape软件构建银丹心泰滴丸治疗心绞痛的活性成分和交集靶点网络图;采用STRING数据库构建交集靶点的蛋白相互作用网络图;运用欧易云平台进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析;采用分子对接技术验证银丹心泰滴丸治疗心绞痛的核心成分和靶点的结合强度。结果银丹心泰滴丸活性成分有33种,其中异银杏叶素、银杏新内酯、银杏内酯B、槲皮素、丹参酮I、隐丹参酮、绞股蓝皂苷XXVIII、绞股蓝素和(−)-龙脑等为其治疗心绞痛的核心成分;银丹心泰滴丸治疗心绞痛的交集靶点有53个,主要有免疫炎症因子白细胞介素(IL)-1B、IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)、IL-8和细胞间黏附分子1(ICAM1),血管新生因子血管内皮生长因子(VEGF)、人纤溶酶原激活物抑制剂1(SERPINE1)、内皮素1(EDN1)、内皮型一氧化氮合酶(NOS)2和NOS3;银丹心泰滴丸治疗心绞痛参与IL-17、TNF、核因子-κB(NF-κB)和缺氧诱导因子-1(HIF-1)等信号通路。分子对接证实银丹心泰滴丸的核心活性成分与心绞痛靶点的结合力较强。结论挖掘了银丹心泰滴丸治疗心绞痛的活性成分、治疗靶点和调控机制,为后期银丹心泰滴丸的机制探索和个性化治疗提供参考。 展开更多
关键词 银丹心泰滴丸 心绞痛 网络药理学 分子对接 异银杏叶素 丹参酮I 绞股蓝素 龙脑
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