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基于网络药理学和实验验证探讨山茱萸活性成分抗三阴乳腺癌的作用机制 被引量：1
1
作者 温海燕 方思琳 +5 位作者 张玲莉 兰昱 张孟柯 刘妍灼 陈静 周思齐 《武汉大学学报(医学版)》 2025年第8期970-979,共10页
目的:基于网络药理学、分子对接和实验验证探讨山茱萸中活性成分抗三阴乳腺癌(TNBC)的作用机制。方法:采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索山茱萸中活性成分,并在SwissTargetPrediction数据库中获取活性成分对应的靶点。分别... 目的:基于网络药理学、分子对接和实验验证探讨山茱萸中活性成分抗三阴乳腺癌(TNBC)的作用机制。方法:采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索山茱萸中活性成分,并在SwissTargetPrediction数据库中获取活性成分对应的靶点。分别在Disgenet和GeneCards数据库检索TNBC的靶基因,将上述活性成分和TNBC靶基因取交集,获得山茱萸活性成分治疗TNBC潜在靶点。通过Cytoscape软件构建山茱萸⁃活性成分⁃疾病网络图,STRING数据库构建蛋白互作网络,R软件获取功能和通路富集结果。采用Autodock对排名前3的活性成分和靶点进行分子对接,获得结合最稳定的活性成分及靶点为羟基芫花素和表皮生长因子受体(EGFR)。采用CCK⁃8和transwell分别检测羟基芫花素作用下TNBC细胞增殖和侵袭能力。蛋白免疫印迹法检测EGFR、PI3K及AKT的表达水平。结果:山茱萸中活性成分有13个,193个潜在靶点,与TNBC治疗相关的前3个活性成分为羟基芫花素、亚麻酸乙酯和腺齿紫金牛鲲,核心靶点为AKT1、BCL2、EGFR等。GO富集结果主要集中在蛋白激酶活性作用上,KEGG结果主要富集于PI3K⁃Akt信号通路;分子对接显示羟基芫花素与关键靶点的结合较稳定,其中与EGFR结合能最低。CCK⁃8结果显示羟基芫花素显著抑制人TNBC细胞增殖,Transwell实验显示羟基芫花素显著抑制TNBC细胞侵袭,羟基芫花素作用下的蛋白结果表明EGFR,p⁃PI3K及p⁃AKT的蛋白水平受到抑制。结论:羟基芫花素为山茱萸中发挥抗TNBC的活性成分。羟基芫花素可有效抑制TNBC细胞增殖、侵袭,EGFR介导的PI3K⁃Akt信号通路可能是羟基芫花素的潜在作用机制。 展开更多
关键词 山茱萸 羟基芫花素 三阴乳腺癌 网络药理学 表皮生长因子受体
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大花益母草的化学成分研究 被引量：11
2
作者 黄正 霍会霞 +8 位作者 任易 彭治添 晁凌会 孙慧 刘文静 张云封 赵云芳 屠鹏飞 李军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1724-1729,共6页
目的研究大花益母草Leonurus macranthus的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备HPLC等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从大花益母草地上部分70%丙酮提取物的二氯甲烷萃取... 目的研究大花益母草Leonurus macranthus的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备HPLC等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从大花益母草地上部分70%丙酮提取物的二氯甲烷萃取部位分离鉴定了19个化合物,分别鉴定为(+)-丁香脂素(1)、(+)-1-羟基丁香脂素(2)、rayalinol(3)、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4′-coniferyl ether(4)、(7R,7′R,7″S,8S,8′S,8″S)-3′,4″-dihydroxy-3,5,4′,5″-tetramethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8″-oxy-8,8′-sesquineo-lignan-7″,9″-diol(5)、(7R,7′R,7″S,8S,8′S,8″S)-4′,5″-dihydroxy-3,5,3′,4″-tetramethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8″-oxy-8,8′-sesquineo-lignan-7″,9″-diol(6)、芫花素(7)、3′-羟基芫花素(8)、圣草酚(9)、异莨菪亭(10)、对香豆酸(11)、咖啡酸甲酯(12)、反式-阿魏酸(13)、丁香醛(14)、香草酸(15)、oct-1-en-3-ylβ-glucopyranoside(16)、5-羟基-2-吡咯烷酮(17)、pterolactam(18)和烟酰胺(19)。结论化合物1~6和9~19为首次从益母草属植物中分离得到,化合物7和8为首次从大花益母草中分离得到。 展开更多
关键词 大花益母草 (+)-丁香脂素 圣草酚 异莨菪亭 对香豆酸 丁香醛 香草酸 芫花素 3′-羟基芫花素
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芫花药材中4个黄酮苷元的定性鉴别定量分析 被引量：4
3
作者 李娆娆 王彩芳 +2 位作者 黄兰岚 原思通 张易 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期894-897,共4页
目的:建立芫花药材中木犀草素、芹菜素、羟基芫花素、芫花素4个黄酮苷元的定性鉴别与定量分析方法。方法:采用薄层色谱法鉴别芫花药材中木犀草素、芹菜素、羟基芫花素和芫花素;采用高效液相色谱法同时测定这4个黄酮苷元的含量并制订含... 目的:建立芫花药材中木犀草素、芹菜素、羟基芫花素、芫花素4个黄酮苷元的定性鉴别与定量分析方法。方法:采用薄层色谱法鉴别芫花药材中木犀草素、芹菜素、羟基芫花素和芫花素;采用高效液相色谱法同时测定这4个黄酮苷元的含量并制订含量限度要求。薄层色谱条件:以甲苯-乙酸乙酯-甲酸(8∶4∶0.2)系统展开,置365nm下检视荧光。高效液相色谱条件:Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为甲醇-水(60∶40∶0.5),流速0.8mL·min-1,检测波长350nm(木犀草素、羟基芫花素)、338nm(芹菜素、芫花素),柱温40℃,记录时间40min。结果:芫花药材中木犀草素、芹菜素、羟基芫花素、芫花素4个成分的薄层色谱鉴别特征明显、专属性强。采用高效液相色谱法测定含量,木犀草素、芹菜素、羟基芫花素、芫花素的线性范围依次为0.032～0.16μg(r=0.9994),0.072～0.36μg(r=0.9995),0.098～0.49μg(r=0.9995),0.15～0.75μg(r=0.9997);平均回收率(n=5)依次为99.86%(RSD=1.8%),101.0%(RSD=2.6%),100.3%(RSD=1.8%),100.7%(RSD=2.6%);芫花药材中4种成分的总含量应不低于0.6%,其中木犀草素的含量不低于0.01%,芹菜素不低于0.2%,羟基芫花素不低于0.05%,芫花素不低于0.2%。结论:本方法操作简便,结果准确,能够同时测定芫花药材中4个黄酮苷元的含量,提高了芫花药材的质量控制标准,为其临床用药的安全性和有效性提供质量保证。 展开更多
关键词 芫花药材 木犀草素 芹菜素 羟基芫花素 芫花素 薄层色谱 高效液相色谱
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芫花叶中总提物和羟基芫花素的提取工艺 被引量：1
4
作者 王彩芳 李海霞 +2 位作者 张振中 张秋荣 郑晓亚 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2005年第6期1155-1157,共3页
目的:考察芫花叶中总提物和羟基芫花素的提取工艺。方法:通过正交试验以总提物和羟基芫花素作为指标考察4个因素(溶剂类型,提取时间,溶剂用量,提取次数)、3个水平对提取效果的影响。结果:总提物的最佳工艺为用蒸馏水、煎煮90min、8倍量... 目的:考察芫花叶中总提物和羟基芫花素的提取工艺。方法:通过正交试验以总提物和羟基芫花素作为指标考察4个因素(溶剂类型,提取时间,溶剂用量,提取次数)、3个水平对提取效果的影响。结果:总提物的最佳工艺为用蒸馏水、煎煮90min、8倍量、提取1次;羟基芫花素的最佳工艺为用蒸馏水、煎煮60min、10倍量、提取2次。结论:溶剂的类型对总提物提取率影响最大,而提取时间对羟基芫花素提取率影响最大,本研究确定的羟基芫花素的提取工艺合理、可行。 展开更多
关键词 正交试验 芫花叶 羟基芫花素 提取工艺
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羟基芫花素对UGTs及UGT1A1活性抑制作用种属差异的体外研究 被引量：4
5
作者 苗培培 赵园园 +5 位作者 苗青 郭嫦娥 陈红影 陈宁 张玉杰 马双成 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期504-508,共5页
考察羟基芫花素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测其与其他药物的代谢性相互作用提供理论借鉴。该实验采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性;β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV... 考察羟基芫花素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测其与其他药物的代谢性相互作用提供理论借鉴。该实验采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性;β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明,在大鼠、小鼠和人肝微粒体(HLM)孵育体系,羟基芫花素能显著抑制UGTs活性;对UGT1A1,在小鼠肝微粒体(MLM)孵育体系中,羟基芫花素几乎无抑制作用(IC50=190μmol·L-1);在大鼠肝微粒体(RLM)和重组酶(r UGT1A1)孵育体系中,羟基芫花素表现为中等强度的抑制作用(IC50=10.93,20.07μmol·L-1),抑制类型分别为竞争性抑制和线性混合型抑制;在HLM孵育体系中,羟基芫花素表现为弱抑制作用(IC50=76.31μmol·L-1),抑制类型为竞争性抑制;其抑制强弱顺序为RLM>r UGT1A1>HLM>MLM。综上,羟基芫花素对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,提示羟基芫花素可能存在基于UGT1A1酶的药物相互作用。该研究可为合理开发利用羟基芫花素提供实验依据,并为研究药物在临床上的联合用药提供理论借鉴。 展开更多
关键词 羟基芫花素 UGTS UGT1A1 相互作用 肝微粒体 体外
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芫花炮制前后羟基芫花素、芫花素的含量测定 被引量：7
6
作者 王弘志 刘洁 +1 位作者 杨海光 赵小兵 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第11期24-26,共3页
应用双波长薄层扫描法对芫花炮制前后羟基芫花素和芫花素的含量进行了测定对比,结果表明:醋炙芫花中羟基芫花素、芫花素的含量均高于生芫花,不同的醋制品种中其含量亦有差别。
关键词 芫花 炮制 芫花素 羟基芫花素
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宣白承气汤治疗支气管哮喘的网络药理学分析 被引量：6
7
作者 孙明月 兰明月 +4 位作者 杨阳 刘璐佳 王有鹏 景伟超 李志军 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期1386-1393,共8页
目的 运用网络药理学方法探讨宣白承气汤治疗支气管哮喘的作用机制。方法 通过TCMSP数据库筛选宣白承气汤的活性成分及作用靶点,通过GeneCards数据库筛选支气管哮喘的疾病相关靶点,获取二者交集靶点,即宣白承气汤治疗支气管哮喘的潜在... 目的 运用网络药理学方法探讨宣白承气汤治疗支气管哮喘的作用机制。方法 通过TCMSP数据库筛选宣白承气汤的活性成分及作用靶点,通过GeneCards数据库筛选支气管哮喘的疾病相关靶点,获取二者交集靶点,即宣白承气汤治疗支气管哮喘的潜在作用靶点。使用Cytoscape 3.7.2软件构建“疾病-药物-活性成分-靶点”网络,并分析网络中的核心活性成分;将交集靶点导入STRING数据库进行蛋白互作(PPI)网络分析,筛选出潜在核心靶点;运用R语言软件包对交集靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析。结果 共筛选得到34个活性成分及64个潜在作用靶点(交集靶点);获得香叶木素、羟基芫花素、泽兰黄醇素、α-菠菜甾醇等核心活性化合物,IL-6、MAPK3、MMP-9、PPARG和ICAM1等核心靶点;共筛选得到67条信号通路,关键通路包括神经活性配体-受体相互作用信号通路、c AMP信号通路、钙信号通路、TNF信号通路、Th17细胞分化、Th1/Th2细胞分化等。结论 宣白承气汤可能是通过香叶木素、羟基芫花素等关键活性成分,作用于IL-6、MAPK3、MMP-9等潜在核心靶点,调控神经活性配体-受体相互作用、cAMP等信号通路,从而发挥治疗支气管哮喘的作用。 展开更多
关键词 宣白承气汤 支气管哮喘 网络药理学 作用机制 香叶木素 羟基芫花素
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不同炮制方法对芫花中4种黄酮苷元含量的影响 被引量：3
8
作者 吴海涛 蒋翠平 +3 位作者 宋慧鹏 杨中林 李萍 张春凤 《中医药学报》 CAS 2012年第3期105-108,共4页
目的:采用高效液相色谱法分析芫花不同炮制品中4种黄酮苷元成分的含量,研究不同炮制方法对4种成分的影响。方法:采用Hanbon Hedera C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相甲醇-0.4%醋酸水溶液(70∶30),流速1.0mL.min-1,柱温30℃,检测波长... 目的:采用高效液相色谱法分析芫花不同炮制品中4种黄酮苷元成分的含量,研究不同炮制方法对4种成分的影响。方法:采用Hanbon Hedera C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相甲醇-0.4%醋酸水溶液(70∶30),流速1.0mL.min-1,柱温30℃,检测波长338nm。结果:在线性范围内,木犀草素、芹菜素、3'-羟基芫花素、芫花素4种化合物分离度良好。在相应浓度范围内,4种化合物线性关系良好,r均在0.999 8以上;精密度RSD≤1.64%;平均加样回收率为99.69%～101.70%。结论:该方法快速、准确,适用于芫花不同炮制品中4种化学成分的定量分析。在7种炮制方法中,醋制法(药典)较其他6种方法能明显提高木犀草素、芹菜素、3'-羟基芫花素、芫花素的含量,同时能提高总黄酮苷元含量。 展开更多
关键词 芫花 炮制 木犀草素 芹菜素 3'-羟基芫花素 芫花素
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