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新的口服碳青霉稀类抗生素Faropenem
1
《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2003年第6期287-288,共2页
关键词 口服 碳青霉稀类 抗生素 faropenem 青霉素结合蛋白 亲和力 测定
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国产法罗培南钠制剂质量分析
2
作者 韩芸 郑梦琳 《中国抗生素杂志》 北大核心 2025年第3期289-294,共6页
目的对国内市场中的法罗培南钠制剂(片剂、胶囊剂及颗粒剂)进行全面的质量分析。方法依据现行法定质量标准,对法罗培南钠制剂进行标准检验,比较不同企业产品的质量现状,分析法罗培南钠制剂质量的总体水平。采用法定标准结合探索性研究... 目的对国内市场中的法罗培南钠制剂(片剂、胶囊剂及颗粒剂)进行全面的质量分析。方法依据现行法定质量标准,对法罗培南钠制剂进行标准检验,比较不同企业产品的质量现状,分析法罗培南钠制剂质量的总体水平。采用法定标准结合探索性研究对69批抽检样品进行综合评价,包括溶出曲线、辅料相容性、包装材料与药物稳定性等方面,综合评价国内产品质量及现行质量标准对产品质量的可控性。结果本次抽样涉及25个省区市,共抽到3家企业的法罗培南钠片31批次、胶囊19批次和颗粒剂19批次,按法定标准检验,均符合规定,合格率为100.0%。探索性研究建立了统一的有关物质和含量测定方法;针对法罗培南钠颗粒质量标准缺少含量均匀度检查项,采用统一后的含量测定方法对法罗培南钠颗粒的含量均匀度进行了测定,结果均符合规定。结论法罗培南钠制剂质量状况较好,现行质量标准基本可行。 展开更多
关键词 法罗培南钠制剂 评价性抽检 质量分析 探索性研究
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Faropenem Susceptibility of Multidrug-resistant Contemporary Clinical Isolates from Zhejiang Province, China
3
作者 Xue-Wen Feng Jun-Dan Shao +7 位作者 Zhong-Kang Ji Hong Fang Cheng Ding Shu-Ting Wang Yan-Wan Shang-Guan Pei Shi Lan-Juan Li Kai-Jin Xu 《Infectious Microbes & Diseases》 2020年第1期26-29,共4页
Alternative antimicrobial therapies are urgently needed for a variety of multidrug-resistant bacterial pathogens.Faropenem is an orally available b-lactam in the class of carbapenem antibiotics.Thus far,little informa... Alternative antimicrobial therapies are urgently needed for a variety of multidrug-resistant bacterial pathogens.Faropenem is an orally available b-lactam in the class of carbapenem antibiotics.Thus far,little information is available on faropenem susceptibility of multidrug-resistant clinical isolates from China.Therefore,in the current study 141 contemporary clinical isolates,including methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA:n=18),coagulase-negative staphylococci(CNS:n=16),Enterococcus faecalis(n=14),Enterococcus faecium(n=7),Pseudomonas aeruginosa(n=25),Klebsiella pneumoniae(n=21),Escherichia coli(n=20),and Acinetobacter baumannii(n=20),were collected between March 2018 and March 2019 and tested for susceptibility to faropenem and other antimicrobials using the broth microdilution method.All E.faecium,P.aeruginosa,and A.baumannii isolates were fully resistant to faropenem.However,most of the MRSA,CNS,E.faecalis,K.pneumonia,and E.coli isolates appeared to be susceptible to faropenem,with minimal inhibitory concentration90 values of 4mg/L,2mg/L,2mg/L,4mg/L,and 2mg/L,respectively.Therefore,faropenem could be considered as alternative therapy for future treatment of multidrug-resistant MRSA,CNS,E.faecalis,K.pneumonia,and E.coli infections in China. 展开更多
关键词 drug susceptibility testing faropenem MIC
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HPLC法测定法罗培南钠中的工艺杂质和降解产物
4
作者 曲喜龙 王夕婷 +2 位作者 李铁健 冯中 张贵民 《中国医药工业杂志》 CSCD 2024年第12期1698-1704,共7页
建立了离子对反相高效液相色谱法测定法罗培南钠(1)中的工艺杂质和降解产物。采用Welch Xtimate C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,3μm),流动相A为磷酸盐缓冲液(pH 3.0),流动相B为磷酸盐缓冲液和乙腈(体积比50∶50),梯度洗脱。流速为1.... 建立了离子对反相高效液相色谱法测定法罗培南钠(1)中的工艺杂质和降解产物。采用Welch Xtimate C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,3μm),流动相A为磷酸盐缓冲液(pH 3.0),流动相B为磷酸盐缓冲液和乙腈(体积比50∶50),梯度洗脱。流速为1.0 mL/min,柱温为25℃,进样量为20μL。结果显示,1与各杂质间的分离度良好,且在相应的浓度范围内线性关系良好;各杂质的平均回收率(n=9)为96.35%~104.28%,RSD为1.38%~4.25%。该方法准确度高、灵敏度高、专属性好、重复性好,适用于1中工艺杂质和降解产物的测定。 展开更多
关键词 法罗培南钠 高效液相色谱法 工艺杂质 降解产物
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HPLC测定人血浆中亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南浓度 被引量:19
5
作者 孔维华 鞠浩爽 +2 位作者 王晓雪 邵宏 张相林 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第14期1247-1251,共5页
目的建立适合实验室内测定人血浆中亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南4种特殊使用抗生素的通用高效液相色谱方法。方法采用互为内标法,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,取上清加二氯甲烷萃取,涡旋离心后取上层进样分析。色谱柱为Kromasil ... 目的建立适合实验室内测定人血浆中亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南4种特殊使用抗生素的通用高效液相色谱方法。方法采用互为内标法,血浆样品经乙腈沉淀蛋白,取上清加二氯甲烷萃取,涡旋离心后取上层进样分析。色谱柱为Kromasil 100-5 C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为甲醇-0.015 mol·L-1MOPS溶液(pH 7.3),梯度洗脱法;流速为0.5 mL·min-1;柱温30℃,检测波长299 nm。结果亚胺培南在1.56~200.00 mg·L-1内线性良好(r=1.000 0),美罗培南在1.56~100.00 mg·L-1内线性良好(r=0.999 5),帕尼培南在1.56~200.00 mg·L-1内线性良好(r=0.999 0),法罗培南在1.56~200.00 mg·L-1内线性良好(r=0.999 8)。4药低、中、高浓度(5.00,20.00,80.00 mg·L-1)的日内RSD为0.35%~4.09%(n=5),日间RSD为0.54%~7.34%(n=3),提取回收率为(75.48±10.52)%^(103.27±2.90)%(n=5),方法学回收率为(91.59±3.63)%^(113.10±5.22)%(n=5)。结论本方法灵敏度高,简便快捷,可满足临床血药浓度测定的需要。 展开更多
关键词 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 法罗培南 高效液相色谱法 血药浓度
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法罗培南钠片人体药动学研究 被引量:11
6
作者 胡玉钦 张伟东 +1 位作者 王雅昌 侯艳宁 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第23期1812-1814,共3页
目的 研究中国健康受试者口服不同剂量法罗培南钠片的药动学。方法 30名健康爱试者(男性15名,女性15名)按性别随机分为3组,分别口服低、中、高(200,400,600mg)3个剂量的法罗培南钠片,于不同时间分别从受试者肘静脉取血4mL.离... 目的 研究中国健康受试者口服不同剂量法罗培南钠片的药动学。方法 30名健康爱试者(男性15名,女性15名)按性别随机分为3组,分别口服低、中、高(200,400,600mg)3个剂量的法罗培南钠片,于不同时间分别从受试者肘静脉取血4mL.离心分离血浆,对低浓度和高浓度样品分别处理后,高效液相色谱法测定血浆中法罗培南钠浓度。采用DASVer1.0药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数。结果 法罗培南钠的体内经时过程符合有滞后时间的一室模型,口服低、中、高3个剂量组的tmax分别为(0.85±0.29),(0.73±0.34)和(0.88±0.29)h;ρmax分别为(2.154±0.65),(4.425±2.403)和(8.126±2.635)mg·L^-1;AUC0-t分别为(4.368±1.934),(9.273±7.817)和(18.431±9.167)mg·h·l^-1;t1/2分别为(0.642±0.111),(0.769±0.217)和(0.702±0.120)h。结论 健康人单剂量口服法罗培南钠片的体内药动学符合有滞后时间的一房室模型,ρmax与AUC与服药剂量呈正相关,不同性别受试者单剂量口服法罗培南钠片后的药动学参数在男、女性受试者中无明显差异,表明男、女性受试者口服法罗培南钠片后的体内药动学过程基本相同。 展开更多
关键词 法罗培南钠 药动学 高效液相色谱法 血药浓度
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法罗培南钠的合成 被引量:7
7
作者 朱雪焱 刘相奎 +1 位作者 袁哲东 俞雄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期174-176,共3页
(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁-2-酮与(R)-四氢呋喃-2-硫代羧酸经缩合、酰化、Wittig反应、脱保护、水解等反应制得青霉烯类抗生素法罗培南钠,总收率约37%。
关键词 法罗培南钠 青霉烯 抗生素 合成
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HPLC法测定法罗培南钠含量及有关物质 被引量:9
8
作者 闫小燕 胡欣 +1 位作者 何笑荣 杨美琴 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期965-967,共3页
目的:建立法罗培南钠的 HPLC 测定及有关物质检测方法。方法:采用 Phenomenex prodigy ODS 3色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾4.8 g、磷酸氢二钠5.4 g 和溴化四丁基铵1.0 g,加水溶解,使成1000 mL)-乙... 目的:建立法罗培南钠的 HPLC 测定及有关物质检测方法。方法:采用 Phenomenex prodigy ODS 3色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾4.8 g、磷酸氢二钠5.4 g 和溴化四丁基铵1.0 g,加水溶解,使成1000 mL)-乙腈(85:15),检测波长:305 nm,流速:1.0 mL·min^(-1),柱温:40℃。结果:法罗培南钠浓度在4.875~624μg·mL^(-1)范围内,与峰面积呈良好线性关系(r=1.000),其平均回收率±RSD 为(100.9±1.7)%,最低检测限为0.1 ng。结论:本法简便、专属,重现性好,可用于测定法罗培南钠含量及有关物质。 展开更多
关键词 法罗培南钠 高效液相色谱法 有关物质
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高效液相色谱-紫外检测法测定健康人血浆和尿中法罗培南浓度 被引量:10
9
作者 谢娟 周颖 +1 位作者 刘玉旺 崔一民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期218-221,共4页
目的建立高效液相色谱-紫外检测方法,检测健康人血浆和尿中法罗培南(β内酰胺类抗生素)浓度。方法色谱柱为YMC—Pack ODS—A(5 μm,250 mm×4.6 mm)流动相用0.02 mol·L-1磷酸二氢钠(pH 2.4)-乙腈溶液=(75:25),流量为0.9 mL... 目的建立高效液相色谱-紫外检测方法,检测健康人血浆和尿中法罗培南(β内酰胺类抗生素)浓度。方法色谱柱为YMC—Pack ODS—A(5 μm,250 mm×4.6 mm)流动相用0.02 mol·L-1磷酸二氢钠(pH 2.4)-乙腈溶液=(75:25),流量为0.9 mL·min-1,UV波长为318 nm,替硝唑为内标。结果血浆:法罗培南在0.05~10.0 μg·mL-1内线性良好,标准曲线方程为γ=2.46x-9×10-4(γ=0.9995,n=5),方法回收率在87.37%- 94.02%,日内RSD≤7.13%,日间RSD≤17.84%。尿:法罗培南在0.25~ 200.0 μg·mL-1内线性良好,标准曲线方程为γ=2.87×10-2x+1.45×10-2 (γ=0.9996,n=5),方法回收率在99.44%~103.61%,日内RSD≤8.73%, 日间RSD≤14.11%。结论本方法样品处理简单、快速、准确,灵敏度好,适用于临床药代动力学及生物等效性研究。 展开更多
关键词 法罗培南 血药浓度 高效液相色谱-紫外检测法
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法罗培南的合成 被引量:5
10
作者 韩红娜 刘浚 +1 位作者 胡来兴 武燕彬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期339-341,共3页
以光学活性试剂 (3R,4R) - 3- (R) - 1-叔丁基二甲基硅氧乙基 - 4-乙酰氧基氮杂环丁 - 2 -酮为原料 ,经酰基取代、缩合、金属有机化、置换、三苯磷诱导环化、脱羟基和烯丙基保护等 7步反应合成了具有 4个手性中心的目标化合物法罗培南 ... 以光学活性试剂 (3R,4R) - 3- (R) - 1-叔丁基二甲基硅氧乙基 - 4-乙酰氧基氮杂环丁 - 2 -酮为原料 ,经酰基取代、缩合、金属有机化、置换、三苯磷诱导环化、脱羟基和烯丙基保护等 7步反应合成了具有 4个手性中心的目标化合物法罗培南 ,总收率 2 9.8% 展开更多
关键词 法罗培南 抗生素 合成 (5R 6S)-6-[1(R)-羟乙基]-2-[2(R)-血氢呋喃]青霉烯-3-羧酸单钠盐
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法罗培南钠片剂在健康志愿者中药动学研究 被引量:10
11
作者 周颖 赵侠 +5 位作者 刘玉旺 赵东方 谢娟 孙培红 张慧琳 崔一民 《中国感染与化疗杂志》 CAS 2007年第3期173-176,共4页
目的研究健康志愿者单剂量口服法罗培南钠片剂的药动学特点。方法10名受试者在2个周期内分别空腹单剂量口服法罗培南钠片剂300mg、600mg,以高效液相色谱-紫外线(HPLC—UV)法测定其血液、尿液法罗培南浓度,并用Win-Nonlin专业版计算... 目的研究健康志愿者单剂量口服法罗培南钠片剂的药动学特点。方法10名受试者在2个周期内分别空腹单剂量口服法罗培南钠片剂300mg、600mg,以高效液相色谱-紫外线(HPLC—UV)法测定其血液、尿液法罗培南浓度,并用Win-Nonlin专业版计算药动学参数。结果单次口服300mg、600mg法罗培南后的主要药动学参数AUC(0-x)分别为(7.612±3.296)和(15.539±7.395)mg·h/L,AUC(0-∞)分别为(7.737±3.328)和(15.716±7.368)mg·h/l,Cmax分别为(3.815±1.053)和(6.885±2.256)mg/L,Tmax分别为1.00和1.00h,t(1/2)分别为1.006和1.055h,CL/F分别为(46.980±22.247)和(46.996±22.475)L/h,V/F分别为(70.151±38.281)和(73.535±40.439)L。尿药浓度测定结果表明,法罗培南12h尿累积排出率分别为(5.96±3.15)和(4.35±1.48)%。结论法罗培南在300~600mg范围内Cmax和AUC随剂量呈比例增加,单剂量给药在健康人体耐受性良好。 展开更多
关键词 法罗培南 高效液相色谱-紫外线法 药动学
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法罗培南对临床分离194株致病菌的体外抗菌活性研究 被引量:8
12
作者 刘成伟 黄文祥 +3 位作者 卓超 余登高 李崇智 郑行萍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2006年第1期107-109,共3页
目的:研究法罗培南的体外抗菌活性。方法:采用琼脂平板稀释法,测定法罗培南与头孢哌酮/舒巴坦、头孢噻肟对194株临床分离菌株的最低抑菌浓度(MIC),并统计M IC50、MIC90及敏感率。结果:法罗培南对所有194株细菌,M IC50≤1μg/m l,MIC90≤... 目的:研究法罗培南的体外抗菌活性。方法:采用琼脂平板稀释法,测定法罗培南与头孢哌酮/舒巴坦、头孢噻肟对194株临床分离菌株的最低抑菌浓度(MIC),并统计M IC50、MIC90及敏感率。结果:法罗培南对所有194株细菌,M IC50≤1μg/m l,MIC90≤4μg/ml,敏感率均在90%以上。对产β-内酰胺酶的大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌,法罗培南的M IC90与头孢哌酮/舒巴坦的M IC90相近,是头孢噻肟的M IC90的1/32;对变形杆菌、卡他莫拉菌和肺炎链球菌,三者M IC90相近;对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌,法罗培南的M IC90明显低于头孢哌酮/舒巴坦或头孢噻肟的M IC90。结论:法罗培南对临床分离致病菌具有较强的抗菌活性,对产酶株也同样具有较高的抗菌活性。法罗培南有望成为国内临床上推广使用的抗生素。 展开更多
关键词 法罗培南 体外抗菌活性
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法罗培南与头孢呋辛酯治疗细菌感染随机双盲多中心临床试验 被引量:5
13
作者 黄文祥 邓蕙 +7 位作者 刘成伟 周向东 张唯力 余英杰 朱卫民 张艮甫 章辉 张道友 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期835-840,共6页
目的:评价国产法罗培南治疗细菌感染的疗效和安全性。方法:采用多中心随机双盲对照临床研究。共入选263例患呼吸道和泌尿道感染病人,病人随机分配到试验组(法罗培南131例)或对照组(头孢呋辛酯132例)。给药方案均为每次1片,每日3次,口服... 目的:评价国产法罗培南治疗细菌感染的疗效和安全性。方法:采用多中心随机双盲对照临床研究。共入选263例患呼吸道和泌尿道感染病人,病人随机分配到试验组(法罗培南131例)或对照组(头孢呋辛酯132例)。给药方案均为每次1片,每日3次,口服,疗程6~14 d。结果:合格病例共260例,试验组129例,对照组131例。试验组和对照组的痊愈率分别为75.2%(97/129)和75.6%(99/131),有效率分别是96.9%(125/129)和98.5%(129/131);2组疗效比较差异无显著意义(P>0.05)。试验组分离出的105株致病菌的清除率是97.1%,对照组分离出的100株致病菌的清除率是99.0%,差异无显著意义(P>0.05)。不良反应发生率分别为4.6%(6/130)和4.5%(6/132),均无显著差异(P> 0.05)。结论:国产法罗培南治疗呼吸道感染和泌尿道感染的疗效和安全性与头孢呋辛酯相仿。 展开更多
关键词 法罗培南 头孢呋辛 细菌感染 多中心研究 双盲法 随机对照试验
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高效液相色谱法测定注射用法罗培南在健康人血浆和尿中的浓度 被引量:7
14
作者 孙亚欣 肇丽梅 +1 位作者 邱枫 何晓静 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期762-765,共4页
目的:建立测定人血浆和尿中注射用法罗培南浓度的高效液相色谱(HPLC)法。方法:血浆样品经10%三氯醋酸沉淀蛋白,尿样直接稀释,以替硝唑为内标,采用乙腈:0.05 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.5,16:84,V:V)为流动相,经Zorbax XDB-C_... 目的:建立测定人血浆和尿中注射用法罗培南浓度的高效液相色谱(HPLC)法。方法:血浆样品经10%三氯醋酸沉淀蛋白,尿样直接稀释,以替硝唑为内标,采用乙腈:0.05 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.5,16:84,V:V)为流动相,经Zorbax XDB-C_8柱分离,318 nm波长检测。结果:法罗培南的血浆样品和尿样线性范围分别为0.1~50 mg·L^(-1)和0.5~250 mg·L^(-1),提取回收率分别为51.2%~54.9%和99.6%~104%,日内、日间精密度(RSD)均低于9.14%。结论:本方法准确性好、操作简单,可满足药动学研究的要求。 展开更多
关键词 法罗培南 药动学 色谱法 高压液相
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法罗培南钠片治疗急性细菌性感染随机双盲对照临床研究 被引量:6
15
作者 周光宇 苏雪松 +6 位作者 李德天 边晓慧 郑红光 王春 苗礼宁 赵久阳 孙洞箫 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期323-328,共6页
目的评价法罗培南钠片(青霉烯类抗生素)治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机双盲单模拟阳性药平行对照试验方法,共入选有效病例226例,试验组(法罗培南钠)入选114例,对照组(头孢泊肟... 目的评价法罗培南钠片(青霉烯类抗生素)治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机双盲单模拟阳性药平行对照试验方法,共入选有效病例226例,试验组(法罗培南钠)入选114例,对照组(头孢泊肟酯)入选112例,法罗培南钠片每日600mg,头孢泊肟酯片每日200mg,疗程均为7~14天。结果试验组与对照组临床痊愈率分别为83.33%和80.36%,总有效率分别为95.61%和95.54%;细菌清除率均为98.94%。药物不良反应发生率分别为6.84%和6.14%。结论法罗培南钠片治疗临床常见急性细菌性感染安全、有效。 展开更多
关键词 法罗培南钠片 头孢泊肟酯片 细菌性感染
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法罗培南对质粒介导β-内酰胺酶的稳定性及抑酶作用研究 被引量:7
16
作者 陈勇川 朱卫民 钱元恕 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期717-720,共4页
目的研究青霉烯类抗生素法罗培南对14种标准β-内酰胺酶(TEM-1、TEM-2、TEM-3、TEM-5、SHV-1、SHV-2、SHV-4、SHV-5、PSE-1、PSE-2、PSE-3、OXA-1、OXA-2和OXA-3)的稳定性及抑酶作用。方法采用紫外分光光度法,以其它β-内酰胺抗生素(亚... 目的研究青霉烯类抗生素法罗培南对14种标准β-内酰胺酶(TEM-1、TEM-2、TEM-3、TEM-5、SHV-1、SHV-2、SHV-4、SHV-5、PSE-1、PSE-2、PSE-3、OXA-1、OXA-2和OXA-3)的稳定性及抑酶作用。方法采用紫外分光光度法,以其它β-内酰胺抗生素(亚胺培南、美罗培南、头孢噻啶、头孢西丁、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢哌酮、氨曲南、克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦)为对照。结果所有抗生素对超广谱β-内酰胺酶(TEM-3、TEM-5、SHV-2、SHV-4和SHV-5)的IC50低于1.9μmol/L;但对广谱酶TEM-1、TEM-2和SHV-1的IC50超过100μmol/L。法罗培南对OXA-1、OXA-2和OXA-3的IC50低于1.0μmol/L。法罗培南、亚胺培南、美罗培南和头孢西丁对14种标准β-内酰胺酶均稳定。结论法罗培南对14种β-内酰胺酶的抑制作用强于亚胺培南和美罗培南。 展开更多
关键词 法罗培南 Β-内酰胺酶 稳定性 抑酶作用
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法罗培南钠在健康受试者单剂量及多剂量静脉滴注的药代动力学研究 被引量:5
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作者 沈金芳 孙黎 +1 位作者 苏克剑 刘瑾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期392-396,共5页
目的研究12名健康志愿者按400mg单剂量和多剂量静脉滴注注射用法罗培南钠后的药代动力学。方法多剂量给药方案为每天2次,连续5次。采用高效液相色谱法测定法罗培南钠的血药浓度及尿药浓度。血药浓度—时间数据用3p87软件处理,按两室模... 目的研究12名健康志愿者按400mg单剂量和多剂量静脉滴注注射用法罗培南钠后的药代动力学。方法多剂量给药方案为每天2次,连续5次。采用高效液相色谱法测定法罗培南钠的血药浓度及尿药浓度。血药浓度—时间数据用3p87软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数。尿药排泄数据采用尿药速率法。结果单剂量给药后的药代动力学参数分别为:Cmax为(45.20±8.73)mg.L-1;T12α为(0.401±0.096)h;T12β为(1.419±0.267)h;AUC0-12(以梯形法计算)分别为(59.216±11.886)mg.h.L-1;尿累积排泄率为(30.48±12.77)%,T12为(0.993±0.088)h,Ke为(0.227±0.097)h-1。多剂量给药达稳态后的药代动力参数分别为:Cmssin为(0.03±0.02)mg·mL-1;Csmsax为(44.60±9.08)mg·mL-1;Cav为(4.939±1.048)mg.L-1;(T_1/2)α为(0.340±0.105)h;(T_1/2)β为(1.257±0.173)h;AUC0ss-τ为(59.268±12.571)mg.h.L-1;尿累积排泄率为(40.55±17.53)%,T_1/2为(1.085±0.069)h,Ke为(0.296±0.136)h-1。结论该药在人体内的分布和消除速度不随连续给药而变化。按400mg,每天2次的给药方案,在体内可达到有效血药浓度,且安全性好,适合临床推广应用。 展开更多
关键词 注射用法罗培南钠 药代动力学 高效液相色谱法 单剂量 多剂量 人类实验
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法罗培南钠片在健康人体中的药代动力学研究 被引量:4
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作者 朱旭 邱枫 +3 位作者 孙亚欣 何晓静 庞露 肇丽梅 《实用药物与临床》 CAS 2011年第2期131-133,共3页
目的研究健康志愿者单次口服3个剂量法罗培南钠片的药代动力学。方法 12名健康志愿者,男女各半,随机分为3组,分别口服150、300和600 mg法罗培南钠片后,采用HPLC法测定血浆和尿液中法罗培南的浓度,应用DAS软件计算其药代动力学参数。结... 目的研究健康志愿者单次口服3个剂量法罗培南钠片的药代动力学。方法 12名健康志愿者,男女各半,随机分为3组,分别口服150、300和600 mg法罗培南钠片后,采用HPLC法测定血浆和尿液中法罗培南的浓度,应用DAS软件计算其药代动力学参数。结果单次口服3个剂量组(150、300和600 mg)法罗培南钠片,血浆中法罗培南的主要药代动力学参数:AUC0~t分别为(3.73±2.77)、(6.72±4.12)和(13.1±8.04)μg.h/mL;Cmax分别为(1.89±0.93)、(3.19±1.14)和(6.95±3.37)μg/mL;Tmax分别为(0.97±0.54)、(0.83±0.38)和(0.93±0.45)h;t1/2分别为(0.92±0.26)、(0.94±0.14)和(0.98±0.15)h。累积尿药排泄率分别为(6.23±7.09)%、(4.69±4.32)%和(4.14±2.95)%。结论健康人口服150~600 mg法罗培南钠片后,法罗培南在体内符合线性药代动力学特征。 展开更多
关键词 法罗培南 药代动力学 血药浓度 尿药排泄率
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注射用法罗培南钠的单剂量和多剂量药代动力学研究 被引量:3
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作者 孙亚欣 肇丽梅 +2 位作者 邱枫 何晓静 朱旭 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期695-698,共4页
目的考察单次和连续静脉滴注法罗培南钠注射液后健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉滴注给药100,200,300,600mg,单剂量试验结束后进入多剂量试验,8名受试者静脉滴注给药每次200mg,每日3次,连续给药7d,用高... 目的考察单次和连续静脉滴注法罗培南钠注射液后健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉滴注给药100,200,300,600mg,单剂量试验结束后进入多剂量试验,8名受试者静脉滴注给药每次200mg,每日3次,连续给药7d,用高效液相色谱法测定血浆和尿中法罗培南的浓度,并采用药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果12名健康受试者单剂量静脉滴注法罗培南注射液后,主要药动学参数Cmax分别为(8.42±1.96)mg/L,(16.64±3.09)mg/L,(24.73±3.58)mg/L,(44.43±3.93)mg/L,T1/2分别为(1.72±0.72)h,(1.60±0.33)h,(1.56±0.21)h,(1.36±0.09)h,AUC0-t分别为(13.90±2.96)mg.h/L,(26.98±5.75)mg.h/L,(38.29±5.29)mg.h/L,(70.58±10.33)mg.h/L,12h累积尿药排泄率分别为31.4%,31.5%,30.5%,34.9%,多次静脉滴注后的主要药动学参数Cmax,T1/2,AUC0-t分别为(15.83±3.96)mg/L、(1.11±0.27)h、(21.93±3.59)mg.h/L,血药浓度波动系数和Cav分别为(5.34±1.30)和(2.74±0.45)mg/L,12h累积尿药排泄率为40.5%。结论单次给药在100~600mg剂量范围内法罗培南呈线性消除,性别对法罗培南的药代动力学过程无影响,肾脏是法罗培南的主要排泄器官,连续多次给药在体内无蓄积。 展开更多
关键词 法罗培南 健康受试者 药代动力学
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静脉滴注法罗培南的人体药动学 被引量:4
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作者 孙黎 苏克剑 +1 位作者 刘瑾 沈金芳 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期296-300,共5页
目的研究静脉滴注法罗培南在人体内的药动学特征。方法12名健康志愿者分成3组(每组男、女各2名),分别单剂量交叉静脉滴注法罗培南200、400和800 mg(用5%葡萄糖注射液稀释至250 mL,于45 min内静脉滴注完毕),采用高效液相色谱-紫外检测法... 目的研究静脉滴注法罗培南在人体内的药动学特征。方法12名健康志愿者分成3组(每组男、女各2名),分别单剂量交叉静脉滴注法罗培南200、400和800 mg(用5%葡萄糖注射液稀释至250 mL,于45 min内静脉滴注完毕),采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆及尿液药物浓度。结果受试者血药浓度-时间数据用3p87软件拟合,符合一级消除的二房室模型。静脉滴注法罗培南200、400和800 mg主要药动学参数如下:ρmax(实测值)分别为(24±s 5)、(45±9)和(91±22)mg·L-1;t1/2α分别为(0.38±0.10)、(0.40±0.10)和(0.45±0.10)h;t1/2β分别为(1.31±0.26)、(1.41±0.27)和(1.48±0.28)h;Vc分别为(5.3±1.3)、(5.3±0.8)和(6.1±1.8)L;CL分别为(7.3±1.6)、(7.3±1.5)和(7.6±2.2)L·h-1;K10分别为(1.4±0.3)、(1.37±0.21)和(1.27±0.18)h-1;AUC0~12(以梯形法计算)分别为(30±7)、(59±12)和(116±29)mg.h·L-1。尿累积排泄率分别为(30±12)%、(30±13)%和(29±13)%。ρmax、AUC0~12和AUC0~∞在各剂量组间有非常显著差异(P<0.01),其他药动学参数组间无显著差异(P>0.05);800 mg剂量组的α1、t1/2α和K12在男、女健康受试者间有显著差异(P<0.05),其他药动学参数无性别间差异(P>0.05)。结论健康志愿者静脉滴注法罗培南200~800 mg后的体内过程呈线性特征。 展开更多
关键词 法罗培南 输注 静脉内 药动学 色谱法 高压液相
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