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1-磷酸鞘氨醇受体调节剂治疗炎症性肠病的研究进展 被引量:1
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作者 曾雪 易宏伟 《中国药房》 北大核心 2025年第7期881-886,共6页
炎症性肠病(IBD)是一种胃肠道慢性炎症性疾病,目前其常规治疗药物存在特异性低、耐药性强等缺点。1-磷酸鞘氨醇受体(S1PR)调节剂是一种新型精准治疗药物,对IBD具有良好治疗效果。基于此,本文对S1PR调节剂的作用机制以及其在IBD治疗中的... 炎症性肠病(IBD)是一种胃肠道慢性炎症性疾病,目前其常规治疗药物存在特异性低、耐药性强等缺点。1-磷酸鞘氨醇受体(S1PR)调节剂是一种新型精准治疗药物,对IBD具有良好治疗效果。基于此,本文对S1PR调节剂的作用机制以及其在IBD治疗中的最新研究进展进行归纳,结果发现,S1PR调节剂可通过调节淋巴细胞迁移、降解受体、特异性调控S1PR,从而发挥抑制肠道炎症反应的作用。目前,Ozanimod与Etrasimod已获批用于治疗IBD,Amiselimod、KRP-203、Fingolimod、Ceralifimod虽未批准上市,但对IBD疾病展现出较大的潜力。 展开更多
关键词 炎症性肠病 1-磷酸鞘氨醇受体调节剂 1-磷酸鞘氨醇 Ozanimod etrasimod
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伊曲莫德
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作者 焉玉超(编译) 刘洋(审校) 《中国药物化学杂志》 2025年第2期166-166,共1页
伊曲莫德(etrasimod)是一种选择性鞘氨醇-1-磷酸受体(sphingosine-1-pho sphate recep tor,S1PR)调节剂,由Pfizer Inc公司研发(原研究机构为Arena Pharmaceuticals),于2023年10月12日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Vel... 伊曲莫德(etrasimod)是一种选择性鞘氨醇-1-磷酸受体(sphingosine-1-pho sphate recep tor,S1PR)调节剂,由Pfizer Inc公司研发(原研究机构为Arena Pharmaceuticals),于2023年10月12日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Velsipity[1],用于治疗成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)。 展开更多
关键词 Arena Pharmaceuticals etrasimod 伊曲莫德 S1PR调节剂
原文传递
基于衍生化手性拆分的伊曲莫德新工艺路线开发
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作者 邓旭 邱淑思 +2 位作者 周章涛 陈健明 周青青 《广东化工》 2025年第22期54-57,共4页
为了建立伊曲莫德的新合成路线、新工艺。本团队通过衍生化形成差向异构体的策略,拆分获得了手性羧酸,优化工艺路线最终完成伊曲莫德的新路线开发,从而避免了使用脂肪酶拆分或者使用制备色谱拆分。以环戊酮化合物12为起始物料,该合成路... 为了建立伊曲莫德的新合成路线、新工艺。本团队通过衍生化形成差向异构体的策略,拆分获得了手性羧酸,优化工艺路线最终完成伊曲莫德的新路线开发,从而避免了使用脂肪酶拆分或者使用制备色谱拆分。以环戊酮化合物12为起始物料,该合成路线经过八步,终产物精氨酸伊曲莫德的ee值可达99.9%和总收率为4.5%。本团队开发了一条伊曲莫德的新工艺路线,该路线具有无需酶拆分或者制备色谱拆分、反应条件温和、工艺稳定、成本低的特点。 展开更多
关键词 伊曲莫德 不对称合成 原料药研究 制药工艺 对映异构体
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艾曲莫德治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的研究进展
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作者 沈骏 《中华炎性肠病杂志(中英文)》 2025年第5期397-403,共7页
溃疡性结肠炎(UC)是一种复发性、非特异性炎症性肠病, 严重影响患者生活质量。中重度UC治疗主要以生物制剂和小分子药物为主。艾曲莫德作为新型口服小分子、高选择性鞘氨醇-1-磷酸受体(S1PR)调节剂, 通过精准靶向S1PR1、S1PR4和S1PR5, ... 溃疡性结肠炎(UC)是一种复发性、非特异性炎症性肠病, 严重影响患者生活质量。中重度UC治疗主要以生物制剂和小分子药物为主。艾曲莫德作为新型口服小分子、高选择性鞘氨醇-1-磷酸受体(S1PR)调节剂, 通过精准靶向S1PR1、S1PR4和S1PR5, 有效减少淋巴细胞肠道归巢, 抑制肠道炎症反应, 在实现UC短期和长期治疗目标上疗效显著。本文就艾曲莫德在治疗中重度UC中的前沿研究进展进行综述, 旨在为临床决策提供坚实、可靠的循证依据。 展开更多
关键词 艾曲莫德 溃疡性结肠炎 鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂 临床缓解 不良事件
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