期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到9篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
广谱靶向抗癌新药——恩曲替尼(entrectinib) 被引量：1
1
作者 陈本川 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第4期581-590,共10页
恩曲替尼(entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI),靶向治疗携带原肌球蛋白受体激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因酪氨酸蛋白激酶1(ROS1)的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白激酶活性,使... 恩曲替尼(entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI),靶向治疗携带原肌球蛋白受体激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因酪氨酸蛋白激酶1(ROS1)的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白激酶活性,使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。恩曲替尼对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者均具有疗效,且无不良脱靶活性。本文对恩曲替尼胶囊的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。 展开更多
关键词 恩曲替尼 entrectinib 原肌球蛋白受体激酶 原癌基因酪氨酸蛋白激酶1 间变性淋巴瘤激酶 基因融合蛋白实体肿瘤
暂未订购
基于美国FAERS数据库和日本JADER数据库的恩曲替尼相关药品不良事件的发生时间分析
2
作者 白荷荷 聂晓静 +1 位作者 王金萍 彭莉蓉 《中国医院用药评价与分析》 2025年第4期488-493,共6页
目的:基于美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库和日本药品不良事件报告系统(JADER)数据库,探讨恩曲替尼相关药品不良事件(ADE)的发生时间,为临床安全用药提供参考。方法:检索FAERS数据库(2019年第3季度至2024年第1季度... 目的:基于美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库和日本药品不良事件报告系统(JADER)数据库,探讨恩曲替尼相关药品不良事件(ADE)的发生时间,为临床安全用药提供参考。方法:检索FAERS数据库(2019年第3季度至2024年第1季度)和JADER数据库(2019年第2季度至2024年第1季度)中恩曲替尼作为首要怀疑药物的ADE报告,采用国际医学用语词典中的首选术语对ADE进行标准化,采用世界卫生组织不良反应术语集中的系统器官分类(SOC)对ADE进行分类,利用报告比值比(ROR)法计算恩曲替尼相关ADE的信号强度,采用韦伯尔形状参数(WPS)检验分析ADE的发生时间。结果:在FAERS数据库和JADER数据库中均监测到各类神经系统疾病,心脏器官疾病,肾脏及泌尿系统疾病,呼吸系统、胸及纵膈疾病和肌肉骨骼系统疾病的信号;其中,肾脏及泌尿系统疾病信号最强,ROR(95%CI)分别为4.83(4.12~5.66)(FAERS数据库)、8.68(6.61~11.39)(JADER数据库);共有13个ADE未被恩曲替尼的药品说明书记载;恩曲替尼累及5类SOC的中位发生时间分别为14 d(FAERS数据库)、20 d(JADER数据库),大多数ADE发生于治疗后60 d内,各类神经系统疾病发生时间较早(约30 d内),肌肉骨骼系统疾病发生时间较晚(约90 d内);除JADER数据库中呼吸系统、胸及纵膈疾病的发生时间为随机衰竭型,其余均为早期衰竭型。结论:本研究探讨了恩曲替尼累及5类SOC的发生时间,提示用药前2周就应重视ADE的监测,尤其是存在上述系统合并症的患者。 展开更多
关键词 恩曲替尼 药品不良事件 发生时间 自发报告系统 药物警戒
暂未订购
基于FAERS数据库对恩曲替尼不良事件信号挖掘与分析 被引量：3
3
作者 丁楚凤 王宇婷 +3 位作者 伍绮敏 郑靖萍 马麟 宿凌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第13期1396-1402,共7页
目的:基于美国FDA不良事件报告系统(FDA Adverse Event Reporting System,FAERS)数据库挖掘恩曲替尼的不良事件(adverse event,AE)信号,为临床安全用药提供参考。方法:利用OpenVigil 2.1数据平台,收集FAERS数据库中2004年第1季度—2023... 目的:基于美国FDA不良事件报告系统(FDA Adverse Event Reporting System,FAERS)数据库挖掘恩曲替尼的不良事件(adverse event,AE)信号,为临床安全用药提供参考。方法:利用OpenVigil 2.1数据平台,收集FAERS数据库中2004年第1季度—2023年第1季度的恩曲替尼相关AE报告,利用比例失衡法中的报告比值比(reporting odds ratio,ROR)法和比例报告比值(proportional reporting ratio,PRR)法进行数据挖掘。结果:共检索到目标药物恩曲替尼相关的AE报告600份,AE报告数呈波动上升趋势;共挖掘到82个AE信号,涉及16种系统器官分类(System Organ Class,SOC),主要为各类神经系统疾病和全身性疾病及给药部位各种反应,其次为肾脏及泌尿系统疾病、心脏系统疾病。报告例次排名靠前的AE信号涉及死亡、头晕、肾功能损坏等首选术语(preferred term,PT),肾功能损害、血肌酐升高、急性肾损伤、心肌炎等PT未被药品说明书收录;信号强度排名靠前的AE信号涉及构音困难、味觉障碍、共济失调等PT,其中构音困难、味觉障碍等大部分PT已被药品说明书收录,肌钙蛋白I升高等PT尚未被药品说明书收录。结论:恩曲替尼导致的AE包括各类神经系统疾病、心脏系统疾病、肾脏及泌尿系统疾病等;临床使用恩曲替尼治疗期间应重点关注患者的各类神经、肾脏和心脏毒性反应。 展开更多
关键词 恩曲替尼 不良事件 美国FDA不良事件报告系统 信号挖掘
原文传递
基于FAERS的恩曲替尼药品不良事件信号挖掘
4
作者 胡晔 黄磊 +3 位作者 张琳琳 吴慧 缪阳 尹存林 《中国药业》 CAS 2024年第17期134-137,共4页
目的为恩曲替尼的临床安全使用提供参考。方法检索美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)中2019年6月至2023年3月的恩曲替尼相关药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法和比例报告比(PRR)法挖掘ADE信号,采用MedDRA 25.0中... 目的为恩曲替尼的临床安全使用提供参考。方法检索美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)中2019年6月至2023年3月的恩曲替尼相关药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法和比例报告比(PRR)法挖掘ADE信号,采用MedDRA 25.0中的首选语(PT)、系统器官分类(SOC)对相关药品不良反应(ADR)名称进行规范性表达。结果共检索到恩曲替尼相关ADE报告600份,涉及患者600例,男女性别比为1∶1.27,美国报告例数最多(49.17%)。共挖掘到80个ADE信号,累及15个SOC,主要包括各类神经系统疾病(13个)、各类检查(11个)、心脏器官疾病(8个)等。ADE报告数排名前3的PT分别为死亡(61例)、头晕(60例)、肾功能损害(38例),ADE信号强度排名前3的PT分别为呼吸困难(PRR=254.501)、淋巴管瘤(PRR=125.753)、肌钙蛋白I升高(PRR=90.203)。共发现药品说明书中未提及的ADR 27个,主要为死亡(61例)、肾功能损害(38例)、心力衰竭(26例)。结论挖掘到的恩曲替尼ADR与药品说明书基本一致,临床用药时除关注药品说明书中已提及的ADR外,还需密切关注患者的心功能、肾功能等,以便及时发现并处理新的ADR,保障用药安全。 展开更多
关键词 恩曲替尼 美国食品和药物管理局不良事件报告系统 药品不良事件 信号挖掘 报告比值比法 比例报告比法
暂未订购
新型分子靶向药物:恩曲替尼 被引量：2
5
作者 刘晶晶 罗详冲 田腊梅 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期590-595,共6页
恩曲替尼是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因1/2/3、c-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合的肿瘤患者具有较好的疗效,于2019年8月16日获美国食品和药物管理局批准用于N... 恩曲替尼是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因1/2/3、c-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合的肿瘤患者具有较好的疗效,于2019年8月16日获美国食品和药物管理局批准用于NTRK基因融合阳性实体瘤或ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。最新研究结果显示恩曲替尼在Ⅰ/Ⅱ期临床研究中对NTRK、ROS1或ALK基因融合阳性的儿童难治性中枢神经系统肿瘤患者的治疗反应率为100%,且不良反应可控。 展开更多
关键词 恩曲替尼 恶性肿瘤 基因融合 分子靶向药物
原文传递
用于胆管癌治疗的小分子药物及其专利研究
6
作者 范昭泽 陈程 黄璐 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第20期1969-1978,共10页
本文梳理了全球已获批上市与正在研发中的用于胆管癌治疗的小分子药物品种情况,其分别涉及治疗靶点有成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)、异柠檬酸脱氢酶(IDH)、转染重排酪氨酸激酶(RET)等,对其中4个重... 本文梳理了全球已获批上市与正在研发中的用于胆管癌治疗的小分子药物品种情况,其分别涉及治疗靶点有成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)、异柠檬酸脱氢酶(IDH)、转染重排酪氨酸激酶(RET)等,对其中4个重点创新药物艾伏尼布、恩曲替尼、佩米替尼、英菲格拉替尼的研发进展以及涉及其化合物、新用途等不同技术主题的已公开的专利进行研究和分析,以期为医药企业在进行立项与开发用于胆管癌治疗的小分子药物或者在涉及相关治疗靶点的药物开发上进一步拓展用于胆管癌治疗的新适应证,以及基于全球已上市的胆管癌治疗药物上进行新的专利挖掘、专利保护与专利布局时提供有效的产品信息和专利信息。 展开更多
关键词 胆管癌 艾伏尼布 恩曲替尼 佩米替尼 英菲格拉替尼 专利研究
原文传递
TRPV4-Nox2复合体对肥胖小鼠主动脉舒张功能影响
7
作者 高梦茹 韩婧 马鑫 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期719-725,共7页
目的探究TRPV4-Nox2复合体对高脂饮食诱导的肥胖小鼠主动脉中ROS的产生及其舒张功能的影响。方法雄性C57 BL/6J小鼠与TRPV4基因敲除小鼠,随机分为7组,每组各10只:正常饮食组(normal diet,ND)、高脂饮食组(high fat diet,HFD)、敲除喂高... 目的探究TRPV4-Nox2复合体对高脂饮食诱导的肥胖小鼠主动脉中ROS的产生及其舒张功能的影响。方法雄性C57 BL/6J小鼠与TRPV4基因敲除小鼠,随机分为7组,每组各10只:正常饮食组(normal diet,ND)、高脂饮食组(high fat diet,HFD)、敲除喂高脂饮食组(TRPV4 KO-HFD)、高脂饮食并给予腺相关病毒组(HFD-AAV-Flt1-Vector/Nox2△3)、敲除喂高脂饮食并给予腺相关病毒组(TRPV4 KO-HFD-AAV-Flt1-Vector/Nox2△3),每周记录体质量,14周后分离内皮细胞进行ROS检测和免疫共振能量转移实验,分离主动脉进行血管张力实验。结果①肥胖明显增加ROS产生,引发血管舒张功能障碍,并增加TRPV4-Nox2复合体之间物理耦联强度;②减弱TRPV4-Nox2物理耦联强度可减少肥胖引发的ROS产生增加,改善血管舒张功能;③恩曲替尼不改变TRPV4与Nox2的表达与功能,而仅减弱TRPV4-Nox2的物理相互作用,进而改善肥胖引发的氧化应激,恢复血管舒张功能。结论恩曲替尼通过减弱TRPV4-Nox2复合体耦联强度,可减少肥胖引发的ROS产生增加,改善血管舒张功能。 展开更多
关键词 肥胖 TRPV4-Nox2复合体 主动脉 血管舒张 氧化应激 恩曲替尼
暂未订购
抗肿瘤药物恩曲替尼的合成工艺优化
8
作者 刘彦 范为正 冯柏年 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第9期1102-1107,共6页
改进了抗肿瘤药物恩曲替尼的合成工艺。以4-氟-2-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化反应、亲核取代、还原、亲核加成、三氟乙酰基保护、水解后得到4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三氟-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺基]苯甲酸。2-氟-5-溴苯腈... 改进了抗肿瘤药物恩曲替尼的合成工艺。以4-氟-2-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化反应、亲核取代、还原、亲核加成、三氟乙酰基保护、水解后得到4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三氟-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺基]苯甲酸。2-氟-5-溴苯腈和硼酸三甲酯发生亲核取代,再与3,5-二氟苄溴发生Suzuki偶联反应,经成环后得5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-胺。4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三氟-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺基]苯甲酸与5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-胺发生缩合反应,再经脱三氟乙酰基得到目标化合物,纯度99.12%,总产率26.0%(以4-氟-2-硝基苯甲酸计)。相比于文献路线,合成工艺缩短了酰胺的合成步骤,进行了原工艺中价格昂贵的原料(3-氰基-4-氟苯基)硼酸的合成,节约了成本,优化了多步反应的条件及后处理方法。改进后的合成路线具有原料易得、操作简便、产率高的特点,更适合工业化生产。 展开更多
关键词 恩曲替尼 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药 合成 工艺优化
暂未订购
复发难治性实体瘤NTRK靶向治疗新策略 被引量：1
9
作者 郝雪燕 刘风玲 《国际肿瘤学杂志》 CAS 2020年第7期423-427,共5页
NTRK融合基因是儿童和成人多种肿瘤类型的致癌基因。由这些融合基因编码的融合蛋白具有原肌球蛋白相关激酶(TRK)酪氨酸激酶结构域,为肿瘤靶向治疗提供了新的靶点。在不区分肿瘤组织类型的前提下,NTRK融合阳性患者使用第一代TRK抑制剂(... NTRK融合基因是儿童和成人多种肿瘤类型的致癌基因。由这些融合基因编码的融合蛋白具有原肌球蛋白相关激酶(TRK)酪氨酸激酶结构域,为肿瘤靶向治疗提供了新的靶点。在不区分肿瘤组织类型的前提下,NTRK融合阳性患者使用第一代TRK抑制剂(如拉罗替尼或恩曲替尼)治疗后,其有效率高达75%。大多数患者对第一代TRK抑制剂耐受性良好,长期使用TRK抑制剂可出现继发性耐药,其耐药机制通过NTRK激酶结构域突变介导。部分耐药突变可由第二代TRK抑制剂克服,包括目前处于临床试验的LOXO-195和TPX-0005。NTRK靶向治疗具有良好的疗效及安全性,是NTRK融合复发难治性实体瘤治疗的新选择。 展开更多
关键词 基因融合 分子靶向治疗 拉罗替尼 恩曲替尼
原文传递
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部