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FLT3抑制剂CHMFL-FLT3-122解离常数的测定 被引量:2
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作者 赵文婷 狄斌 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第7期1002-1006,共5页
目的测定CHMFL-FLT3-122的2个解离常数。方法将CHMFL-FLT3-122溶于一系列的不同p H的缓冲溶液中,并在合适的波长处采用UV分别测定吸光度并计算其p Ka1值;以不同比例的乙腈-水(30∶70、40∶60、50∶50、60∶40)为溶剂配制不同浓度(0.009,... 目的测定CHMFL-FLT3-122的2个解离常数。方法将CHMFL-FLT3-122溶于一系列的不同p H的缓冲溶液中,并在合适的波长处采用UV分别测定吸光度并计算其p Ka1值;以不同比例的乙腈-水(30∶70、40∶60、50∶50、60∶40)为溶剂配制不同浓度(0.009,0.013,0.017 mol·L^(-1))的CHMFL-FLT3-122溶液,用盐酸溶液滴定,利用非对数滴定法(Benet法)经数学计算推算出其p Ka2值。结果 CHMFL-FLT3-122存在2个解离常数,其p Ka1值为3.87±0.14,p Ka2值为8.12。结论采用UV和非对数滴定法对CHMFL-FLT3-122的解离常数进行测定,方法简单快速,准确可靠,可为其制剂的处方设计、质量标准的研究提供参考。 展开更多
关键词 chmfl-FLT3-122 解离常数 紫外分光光度法 非对数滴定法
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[^(14)C]CHMFL-FLT3-122在大鼠体内的药代动力学研究
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作者 李冬阳 汪潇 +2 位作者 鲁晓蓉 杨劲 孙宏张 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期714-719,共6页
为研究CHMFL-FLT3-122在大鼠体内吸收、分布、代谢和排泄过程,采用SD大鼠口服给予50 mg·kg^(-1)[^(14)C]CHMFL-FLT3-122后收集生物样本,以放射性检测方法测定药物含量并鉴定代谢产物,本实验通过南京美新诺医药科技有限公司的实验... 为研究CHMFL-FLT3-122在大鼠体内吸收、分布、代谢和排泄过程,采用SD大鼠口服给予50 mg·kg^(-1)[^(14)C]CHMFL-FLT3-122后收集生物样本,以放射性检测方法测定药物含量并鉴定代谢产物,本实验通过南京美新诺医药科技有限公司的实验动物伦理委员会批准。雌雄大鼠单次口服绝对生物利用度分别为50.92%和45.83%,药物吸收后主要分布于胃肠道、肝、肺中,于给药后48 h消除完全。经粪便和尿液回收药量分别占给药量的92.34%和3.99%。研究共鉴定10个Ⅰ相代谢产物和4个Ⅱ相代谢产物,主要代谢途径为N-去烃基、氧化和酰胺水解,并与硫酸和葡萄糖醛酸形成结合代谢产物。血浆中以原形为主,主要代谢产物为M553 (硫酸结合产物)和M457 (N-去烃基产物)。CHMFL-FLT3-122口服生物利用度良好,体内代谢广泛,组织分布无明显蓄积。 展开更多
关键词 chmfl-FLT3-122 急性髓性白血病 体内代谢 ADME 放射性标记
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CHMFL-KIT-110固体分散体制备、理化性质及大鼠体内药代动力学
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作者 吴勇 陈登俊 +2 位作者 汪潇 孙宏张 霍美蓉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期688-695,共8页
分别以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、泊洛沙姆407(Poloxamer 407)、聚乙二醇6000(PEG 6000)、共聚维酮(Kollidon VA64)为载体,十二烷基硫酸钠(SLS)、吐温80(Tween 80)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH... 分别以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、泊洛沙姆407(Poloxamer 407)、聚乙二醇6000(PEG 6000)、共聚维酮(Kollidon VA64)为载体,十二烷基硫酸钠(SLS)、吐温80(Tween 80)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)为增溶剂,采用溶剂法制备难溶性药物CHMFL-KIT-110的固体分散体,以动力学溶解度和溶液过饱和现象为指标优化固体分散体的处方。通过傅里叶变换红外光谱法、差热分析法、X射线粉末衍射法对成品进行物相表征,并考察其初步稳定性及大鼠体内药代动力学行为。结果表明,当CHMFL-KIT-110、Soluplus和SLS质量比为1∶4∶0.5时,CHMFLKIT-110动力学溶解度显著提高且无药物晶体析出。CHMFL-KIT-110以无定形状态分散于载体中,在加速条件下(40℃、75%相对湿度)敞口放置30 d未发生结晶现象。大鼠体内药代动力学表明,CHMFL-KIT-110固体分散体的cmax和AUC0→t较原料药分别提高373.1倍和358.7倍。本研究为CHMFL-KIT-110的制剂开发和临床研究提供了理论基础。 展开更多
关键词 chmfl-KIT-110 无定形固体分散体 Soluplus 溶解度 生物利用度
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A record-setting 42.02 T resistive magnet of SHMFF commences service for global scientists
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作者 Zhen Fang Xiaomin Huang +2 位作者 Li Pi Xin Zhang Guangli Kuang 《The Innovation》 2025年第2期3-4,共2页
On September 22,2024,the resistive magnet of the Steady High Magnetic Field Facility(SHMFF)at the Chinese Academy of Sciences High Magnetic Field Laboratory(CHMFL)at the Hefei Institutes of Physical Science sustained ... On September 22,2024,the resistive magnet of the Steady High Magnetic Field Facility(SHMFF)at the Chinese Academy of Sciences High Magnetic Field Laboratory(CHMFL)at the Hefei Institutes of Physical Science sustained a steady magnetic field of 42.02 T,setting a new world record of its kind.It is China’s second magnet that can generate a steady-state magnetic field exceeding 40 T,following the 2022 breakthrough when the SHMFF hybrid magnet,combining resistive and superconducting elements,produced a magnetic field of 45.22 T,the highest to date. 展开更多
关键词 Chinese Academy Sciences magnetic field hybrid magnetcombining steady high magnetic field facility magnetic fi resistive superconducting elementsproduced high magnetic field laboratory chmfl resistive magnet
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