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蛋白激酶B抑制剂capivasertib治疗乳腺癌的研究进展 被引量：3
1
作者 耿继红 全香花 +3 位作者 赵俊 都彩莹 孙彩红 元海丹 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第5期483-489,共7页
capivasertib是一种蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)抑制剂,于2023年11月16日由美国FDA正式批准上市。《中国临床肿瘤学会乳腺癌诊疗指南》(2024版)推荐将其作为晚期乳腺癌患者内分泌治疗联合细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗失败... capivasertib是一种蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)抑制剂,于2023年11月16日由美国FDA正式批准上市。《中国临床肿瘤学会乳腺癌诊疗指南》(2024版)推荐将其作为晚期乳腺癌患者内分泌治疗联合细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗失败的选择,目前国内上市申请正在受理中。capivasertib作为全球首款获批的AKT抑制剂,与氟维司群联用可改善激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌患者的中位无进展生存期和总生存期,且安全性好,临床应用前景广阔。 展开更多
关键词 capivasertib 乳腺癌 蛋白激酶B抑制剂
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蛋白激酶B通路抑制剂capivasertib 被引量：1
2
作者 王萱 罗颖 刘相奎 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第8期804-810,共7页
capivasertib(商品名Truqap,曾用名AZD5363)是首个美国FDA批准上市(first in class)的蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)抑制剂,与氟维司群联合使用,治疗激素受体阳性(hormone receptor positive type,HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(huma... capivasertib(商品名Truqap,曾用名AZD5363)是首个美国FDA批准上市(first in class)的蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)抑制剂,与氟维司群联合使用,治疗激素受体阳性(hormone receptor positive type,HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(human epidermal growth factor receptor 2-,HER2-)晚期或转移性乳腺癌成年患者。2023年11月27日由美国FDA批准上市。本文对capivasertib的作用机制、药效学、药动学、药物相互作用、临床评价和安全性进行综述。 展开更多
关键词 capivasertib 乳腺癌 蛋白激酶B抑制剂
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AKT抑制剂capivasertib治疗乳腺癌研究进展
3
作者 廖强 杨林 +2 位作者 徐晓菲 韩娟 程凯 《中国药业》 2025年第10期I0002-I0007,共6页
目的 为蛋白激酶B(AKT)抑制剂capivasertib治疗乳腺癌提供参考。方法 采用计算机检索Web of Science、GeenMedical、PubMed、ClinicalTrials、中国知网、万方数据库2010年至2024年相关文献,分析capivasertib治疗乳腺癌的作用机制,药物... 目的 为蛋白激酶B(AKT)抑制剂capivasertib治疗乳腺癌提供参考。方法 采用计算机检索Web of Science、GeenMedical、PubMed、ClinicalTrials、中国知网、万方数据库2010年至2024年相关文献,分析capivasertib治疗乳腺癌的作用机制,药物代谢动力学和药物效应动力学,并总结其临床应用安全性。结果 capivasertib主要作用机制为抑制所有AKT亚型,防止AKT引起的底物磷酸化,阻断磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/AKT信号传导,从而抑制肿瘤生长。在80~800 mg剂量范围内,capivasertib暴露量与剂量呈正相关,首次口服给药80 mg后,达到中位最大血浆浓度的时间为2 h;每次480 mg,每天2次,每周给药4 d,停药3 d(4/7给药方案)适合长期使用;剂型及食物代谢对capivasertib无显著影响;capivasertib可通过粪便和尿液排泄。Ⅰ期药物临床试验表明,与capivasertib单药治疗比较,联合氟维司群治疗的客观缓解率(ORR)更高(36%比20%)。Ⅱ期药物临床试验表明,capivasertib联合氟维司群治疗可显著延长患者的总生存期和无进展生存期(PFS)。Ⅲ期药物临床试验表明,在存在AKT突变的激素受体(HR)阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌患者中,capivasertib联合氟维司群治疗较使用氟维司群单药治疗显著延长了PFS,提高了ORR。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期药物临床试验表明,capivasertib治疗晚期乳腺癌患者常见不良反应为腹泻、恶心、皮疹,患者可耐受。结论 Capivasertib在HR阳性/HER2阴性乳腺癌治疗中展现出良好前景,其通过抑制AKT通路与内分泌治疗联用,可显著提高患者PFS。 展开更多
关键词 capivasertib 乳腺癌 蛋白激酶B抑制剂 细胞周期蛋白依赖性激酶4 细胞周期蛋白依赖性激酶6
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抗乳腺癌新药——Akt激酶抑制剂capivasertib 被引量：2
4
作者 张亚安 朱咏娟 +1 位作者 曹楠 潘雅典 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 2024年第12期899-904,共6页
capivasertib为口服蛋白激酶B,即Akt激酶抑制剂,靶向作用于磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/Akt信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖及转移而发挥治疗作用。2023年11月16日,美国食品和药物管理局批准capivasertib与氟维司群联合治疗具有一种或多种PIK3C... capivasertib为口服蛋白激酶B,即Akt激酶抑制剂,靶向作用于磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/Akt信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖及转移而发挥治疗作用。2023年11月16日,美国食品和药物管理局批准capivasertib与氟维司群联合治疗具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者。capivasertib为首款上市的口服Akt激酶抑制剂,Ⅲ期临床试验结果表明,对于耐药的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者,capivasertib联合氟维司群比单独使用氟维司群可显著改善无进展生存期,且总体安全性良好,常见不良反应为腹泻、皮疹、高血糖、淋巴细胞减少等。 展开更多
关键词 capivasertib 蛋白激酶B 乳腺肿瘤 激素受体 表皮生长因子受体
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AKT抑制剂卡帕塞替尼协同增强KRASG12C抑制剂的抗肿瘤活性
5
作者 金世璐 俞强 盛荣 《中国现代应用药学》 北大核心 2025年第20期3569-3576,共8页
目的探索KRAS G12C抑制剂和AKT抑制剂卡帕塞替尼联用对KRAS G12C突变肿瘤细胞的抗肿瘤活性及作用机制。方法以含有KRAS G12C突变的人胰腺癌细胞MIA-PACA2和人非小细胞肺癌NCI-H358等肿瘤细胞为模型,采用CCK8法、流式细胞术、Western blo... 目的探索KRAS G12C抑制剂和AKT抑制剂卡帕塞替尼联用对KRAS G12C突变肿瘤细胞的抗肿瘤活性及作用机制。方法以含有KRAS G12C突变的人胰腺癌细胞MIA-PACA2和人非小细胞肺癌NCI-H358等肿瘤细胞为模型,采用CCK8法、流式细胞术、Western blotting、克隆形成试验等分别考察KRAS G12C抑制剂和卡帕塞替尼单用或联用对细胞增殖抑制、细胞周期、凋亡、胞内相关蛋白表达变化以及细胞克隆形成能力的影响。结果KRAS G12C抑制剂和卡帕塞替尼联用显著增强抑制肿瘤细胞增殖以及细胞克隆形成的能力,浓度依赖性地下调AKT通路和ERK通路相关蛋白的活化或表达,进而引起肿瘤细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。结论KRAS G12C抑制剂和卡帕塞替尼联用对KRAS G12C突变的肿瘤细胞具有协同抑制作用,通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,发挥对肿瘤细胞显著的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 KRAS G12C抑制剂 AKT抑制剂 卡帕塞替尼 抗肿瘤活性 协同作用
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基于FAERS数据库的卡帕塞替尼不良事件信号挖掘分析
6
作者 张小云 《海峡药学》 2025年第9期86-89,共4页
目的评估AKT抑制剂卡帕塞替尼的真实世界安全性,识别潜在不良事件信号以补充说明书信息。方法基于FDA不良事件报告系统(FAERS)2023Q4-2024 Q4数据,筛选卡帕塞替尼作为“主要怀疑”药物的不良事件报告,采用报告比值比(ROR)、比例报告比(P... 目的评估AKT抑制剂卡帕塞替尼的真实世界安全性,识别潜在不良事件信号以补充说明书信息。方法基于FDA不良事件报告系统(FAERS)2023Q4-2024 Q4数据,筛选卡帕塞替尼作为“主要怀疑”药物的不良事件报告,采用报告比值比(ROR)、比例报告比(PRR)、贝叶斯置信传播神经网络(BCPNN)和多伽马泊松缩缩法(MGPS)进行信号检测。结果共纳入797例报告(中位年龄66岁,96.7%女性),检出50个显著不良事件信号。高发事件包括说明书已知的皮疹、腹泻、高血糖及糖尿病酮症酸中毒。发现14项未记载信号,如尿路感染、胸腔积液、腹水及电解质紊乱(低钠血症)。代谢异常与药物抑制PI3K/AKT通路相关,死亡及肿瘤进展事件或与疾病自然病程相关。结论卡帕塞替尼不良事件以皮肤毒性、代谢紊乱为主,新发感染及体液潴留信号需临床关注,未来需结合机制研究验证信号因果关系。 展开更多
关键词 卡帕塞替尼 不良事件 FAERS 信号挖掘 乳腺癌
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口服Akt抑制剂的临床研究进展 被引量：7
7
作者 田禾 马昌友 +1 位作者 吴舰 徐丹 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期577-584,共8页
Akt,即蛋白激酶B,是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号通路重要成员。超过50%的肿瘤中Akt过度活化,因此对Akt的抑制也是肿瘤靶向药物开发的方向之一。Akt发现至今已近30年,但尚无小分子抑制剂成功上市。近期Akt抑制剂ipatasertib和capivaserti... Akt,即蛋白激酶B,是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号通路重要成员。超过50%的肿瘤中Akt过度活化,因此对Akt的抑制也是肿瘤靶向药物开发的方向之一。Akt发现至今已近30年,但尚无小分子抑制剂成功上市。近期Akt抑制剂ipatasertib和capivasertib的成功研发,以及对三阴性乳腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌Ⅱ期临床研究取得的较好疗效,确证了Akt抑制剂对PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变或缺失患者的治疗优势,也指明了激酶选择性更好的ATP竞争性抑制剂是未来的发展方向。 展开更多
关键词 蛋白激酶B ipatasertib capivasertib ATP竞争性抑制剂
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基于FAERS数据库的卡匹色替不良事件信号挖掘与分析
8
作者 何满娥 骆云霞 +3 位作者 王捷 李魏嶙 陈新玉 徐华敏 《现代药物与临床》 2025年第7期1803-1808,共6页
目的 基于FAERS数据库挖掘卡匹色替上市后的药品不良事件信号,旨在全面评估该药临床应用的安全性,并为临床合理用药提供参考,以保障患者用药安全。方法 提取FAERS数据库中2023年第4季度—2025年第1季度与卡匹色替相关的不良事件报告数据... 目的 基于FAERS数据库挖掘卡匹色替上市后的药品不良事件信号,旨在全面评估该药临床应用的安全性,并为临床合理用药提供参考,以保障患者用药安全。方法 提取FAERS数据库中2023年第4季度—2025年第1季度与卡匹色替相关的不良事件报告数据,经过数据清洗和标准化处理,联用报告比值比法(ROR)、综合标准法(MHRA)和贝叶斯置信传播神经网络法(BCPNN)筛选其不良事件风险信号,挖掘出以卡匹色替为首要怀疑药物的不良事件报告。结果 提取到以卡匹色替为首要怀疑药物的不良事件报告共2400份,涉及患者975例,已知性别的患者中女性占绝大多数,主要上报国家是美国。在剔除涉及药物适应证及药物不耐受等与药物无明确相关性的不良事件信号后共挖掘出相关不良事件风险信号65个,累及17个器官系统,不良事件信号中以腹泻、皮疹、死亡、高血糖症、血葡萄糖升高、呕吐等报告频次较高,还检测到低血压、周围神经病、房颤等说明书中未提及的不良事件,在临床使用中需要警惕。结论 基于FAERS数据库挖掘出的卡匹色替不良事件与最新的药品说明书基本相符,腹泻、皮疹、高血糖症等高频报告的不良事件需要临床高度重视并及时防范、干预。针对潜在的新的不良事件信号,临床医生和药师应充分了解并进一步关注,以保障卡匹色替临床使用的有效性和安全性。 展开更多
关键词 卡匹色替 信号挖掘 FAERS数据库 高血糖症 房颤
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