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补骨脂雷公炮制过程质量传递与减毒存效科学内涵探讨
1
作者
郭新宇
石也
+1 位作者
李桂英
韦英杰
《中草药》
北大核心
2025年第22期8222-8233,共12页
目的探讨雷公炮制过程补骨脂核心成分香豆素类、黄酮类和补骨脂酚质量传递及对毒/效的影响。方法采用HPLC法检测补骨脂雷公炮制过程(酒浸、水浸、蒸制)核心成分香豆素类、黄酮类、补骨脂酚的动态变化。采用受精后1~6 d(days post fertil...
目的探讨雷公炮制过程补骨脂核心成分香豆素类、黄酮类和补骨脂酚质量传递及对毒/效的影响。方法采用HPLC法检测补骨脂雷公炮制过程(酒浸、水浸、蒸制)核心成分香豆素类、黄酮类、补骨脂酚的动态变化。采用受精后1~6 d(days post fertilization,dpf)的斑马鱼评价补骨脂雷公炮制前后的安全性,观察鱼脏器形态、记录死亡数并计算斑马鱼半数死亡浓度(half lethal concentration,LC50);采用25μmol/L泼尼松龙诱导斑马鱼骨丢失模型,茜素红对培养至8 dpf的各给药组斑马鱼幼鱼骨骼染色,进行显微观察、数码成像,并用图像软件定量分析骨骼染色区域评价各给药组的抗骨质疏松活性。结果白酒浸液主要含脂溶性成分如(异)补骨脂素、黄酮类和补骨脂酚,浸出率为20.91%~63.93%,而黄酒浸液与水浸液相似,仅含少量(异)补骨脂苷,(异)补骨脂素或新补骨脂异黄酮(浸出率为0.22%~6.15%),进一步蒸制后,(异)补骨脂苷含量明显降低至生品的9.54%~13.71%,而(异)补骨脂素含量则升高至生品的134.27%~143.13%,提示苷向苷元转化;此外发现4′-O-甲基补骨脂查耳酮含量明显升高(为蒸制前的247.09%~288.18%),推测可能由其他黄酮经加热转化而来。斑马鱼评价结果表明,白酒雷公炮制品安全性优于黄酒雷公炮制品,且均优于生品:炮制后,致鱼畸变浓度升高,致鱼最早死亡时间推迟2~3 d,鱼最大死亡率减少45%~70%,LC50值升高3~4倍;雷公炮制品和生品均可增加斑马鱼头骨矿化面积和吸光度值。结论雷公炮制过程(酒浸、水浸及蒸制)中补骨脂核心成分发生物理浸出、苷向苷元生物转化以及黄酮甲基化化学修饰等不同形式动态变化,雷公炮制具有减毒存效作用,新补骨脂异黄酮、补骨脂甲素和补骨脂酚含量降低是补骨脂炮制减毒的关键因素。
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关键词
补骨脂
雷公炮制
质量传递
斑马鱼
毒性
骨质疏松
新补骨脂异黄酮
补骨脂甲素
补骨脂酚
原文传递
补骨脂炮制前后纳入复方二神丸的提取物HPLC指纹图谱的建立及多种模式识别分析
被引量:
6
2
作者
熊瑞
李艺丹
+4 位作者
张婷婷
郑凯旋
连雨玫
李文兵
胡昌江
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第19期3977-3985,共9页
目的建立补骨脂炮制前后分别纳入复方二神丸的石油醚提取物的HPLC指纹图谱,初步建立炮制前后二神丸提取物的化学模式识别方法,为其内在质量的控制提供参考。方法采用HPLC法,以思普乐C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,0.01%甲酸水...
目的建立补骨脂炮制前后分别纳入复方二神丸的石油醚提取物的HPLC指纹图谱,初步建立炮制前后二神丸提取物的化学模式识别方法,为其内在质量的控制提供参考。方法采用HPLC法,以思普乐C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,0.01%甲酸水溶液和甲醇-乙腈(1∶1)为流动相进行梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温30℃,体积流量1 m L/min,进样量10μL,分别建立炮制前后二神丸的提取物指纹图谱,并且采用指纹图谱相似度评价,结合聚类分析和主成分分析(PCA)进行化学模式识别研究。结果分别建立了炮制前后二神丸提取物的HPLC指纹图谱,各色谱峰分离较好,标定了20批次提取物的28个共有峰,明确了其中6个成分(补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂酚、甲基丁香酚、甲基异丁香酚、去氢二异丁香酚);10批炮制前、后提取物分别与对照图谱比较,相似度均大于0.9;PCA和聚类分析可将20批提取物很好地分为炮制前和炮制后2类,且分类结果一致,同时PCA结果提示了一些可区别炮制前后二神丸的指纹图谱特征性的色谱峰。结论该方法稳定、可靠,为炮制前后二神丸提取物的质量控制提供了方法依据,同时结合化学模式识别研究可有助于炮制前后二神丸提取物整体质量控制及质量评价。
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关键词
补骨脂
二神丸
炮制
指纹图谱
化学模式识别
补骨脂素
异补骨脂素
补骨脂酚
甲基丁香酚
甲基异丁香酚
去氢二异丁香酚
原文传递
题名
补骨脂雷公炮制过程质量传递与减毒存效科学内涵探讨
1
作者
郭新宇
石也
李桂英
韦英杰
机构
南京中医药大学附属中西医结合医院
江苏省中医药研究院
山东司邦得制药有限公司
出处
《中草药》
北大核心
2025年第22期8222-8233,共12页
基金
“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2017ZX09301056)
江苏省中医药科技发展计划项目(ZD202225)
江苏省中医药研究院高质量研究成果后补助项目(HBZ202501)。
文摘
目的探讨雷公炮制过程补骨脂核心成分香豆素类、黄酮类和补骨脂酚质量传递及对毒/效的影响。方法采用HPLC法检测补骨脂雷公炮制过程(酒浸、水浸、蒸制)核心成分香豆素类、黄酮类、补骨脂酚的动态变化。采用受精后1~6 d(days post fertilization,dpf)的斑马鱼评价补骨脂雷公炮制前后的安全性,观察鱼脏器形态、记录死亡数并计算斑马鱼半数死亡浓度(half lethal concentration,LC50);采用25μmol/L泼尼松龙诱导斑马鱼骨丢失模型,茜素红对培养至8 dpf的各给药组斑马鱼幼鱼骨骼染色,进行显微观察、数码成像,并用图像软件定量分析骨骼染色区域评价各给药组的抗骨质疏松活性。结果白酒浸液主要含脂溶性成分如(异)补骨脂素、黄酮类和补骨脂酚,浸出率为20.91%~63.93%,而黄酒浸液与水浸液相似,仅含少量(异)补骨脂苷,(异)补骨脂素或新补骨脂异黄酮(浸出率为0.22%~6.15%),进一步蒸制后,(异)补骨脂苷含量明显降低至生品的9.54%~13.71%,而(异)补骨脂素含量则升高至生品的134.27%~143.13%,提示苷向苷元转化;此外发现4′-O-甲基补骨脂查耳酮含量明显升高(为蒸制前的247.09%~288.18%),推测可能由其他黄酮经加热转化而来。斑马鱼评价结果表明,白酒雷公炮制品安全性优于黄酒雷公炮制品,且均优于生品:炮制后,致鱼畸变浓度升高,致鱼最早死亡时间推迟2~3 d,鱼最大死亡率减少45%~70%,LC50值升高3~4倍;雷公炮制品和生品均可增加斑马鱼头骨矿化面积和吸光度值。结论雷公炮制过程(酒浸、水浸及蒸制)中补骨脂核心成分发生物理浸出、苷向苷元生物转化以及黄酮甲基化化学修饰等不同形式动态变化,雷公炮制具有减毒存效作用,新补骨脂异黄酮、补骨脂甲素和补骨脂酚含量降低是补骨脂炮制减毒的关键因素。
关键词
补骨脂
雷公炮制
质量传递
斑马鱼
毒性
骨质疏松
新补骨脂异黄酮
补骨脂甲素
补骨脂酚
Keywords
Psoraleae Fructus
Leigong processing
quality delivery
zebrafish
toxicity
osteoporosis
neobavaisoflavone
bavachin
backuchiol
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
补骨脂炮制前后纳入复方二神丸的提取物HPLC指纹图谱的建立及多种模式识别分析
被引量:
6
2
作者
熊瑞
李艺丹
张婷婷
郑凯旋
连雨玫
李文兵
胡昌江
机构
成都中医药大学药学院
四川新绿色药业科技发展股份有限公司
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第19期3977-3985,共9页
基金
国家自然科学基金面上项目(81274035)
国家基础科学人才培养基金项目(J13100340-17)
文摘
目的建立补骨脂炮制前后分别纳入复方二神丸的石油醚提取物的HPLC指纹图谱,初步建立炮制前后二神丸提取物的化学模式识别方法,为其内在质量的控制提供参考。方法采用HPLC法,以思普乐C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,0.01%甲酸水溶液和甲醇-乙腈(1∶1)为流动相进行梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温30℃,体积流量1 m L/min,进样量10μL,分别建立炮制前后二神丸的提取物指纹图谱,并且采用指纹图谱相似度评价,结合聚类分析和主成分分析(PCA)进行化学模式识别研究。结果分别建立了炮制前后二神丸提取物的HPLC指纹图谱,各色谱峰分离较好,标定了20批次提取物的28个共有峰,明确了其中6个成分(补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂酚、甲基丁香酚、甲基异丁香酚、去氢二异丁香酚);10批炮制前、后提取物分别与对照图谱比较,相似度均大于0.9;PCA和聚类分析可将20批提取物很好地分为炮制前和炮制后2类,且分类结果一致,同时PCA结果提示了一些可区别炮制前后二神丸的指纹图谱特征性的色谱峰。结论该方法稳定、可靠,为炮制前后二神丸提取物的质量控制提供了方法依据,同时结合化学模式识别研究可有助于炮制前后二神丸提取物整体质量控制及质量评价。
关键词
补骨脂
二神丸
炮制
指纹图谱
化学模式识别
补骨脂素
异补骨脂素
补骨脂酚
甲基丁香酚
甲基异丁香酚
去氢二异丁香酚
Keywords
Psoraleae Fructus
Ershen Pills
processing
fingerprint
chemical pattern recognition
psoralen
isopsoralen
backuchiol
methyleugenol
methylisoeugenol
dehydrodiisoeugenol
分类号
R286.02 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
补骨脂雷公炮制过程质量传递与减毒存效科学内涵探讨
郭新宇
石也
李桂英
韦英杰
《中草药》
北大核心
2025
0
原文传递
2
补骨脂炮制前后纳入复方二神丸的提取物HPLC指纹图谱的建立及多种模式识别分析
熊瑞
李艺丹
张婷婷
郑凯旋
连雨玫
李文兵
胡昌江
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2017
6
原文传递
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