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治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药——Adagrasib 被引量：3
1
作者 周琳 程卯生 刘洋 《临床药物治疗杂志》 2021年第11期6-9,共4页
Adagrasib(研发代号:MRTX-849)是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂,不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态,达到治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的目的。Adagrasib目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期... Adagrasib(研发代号:MRTX-849)是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂,不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态,达到治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的目的。Adagrasib目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验,2021年6月,美国食品药品管理局授予Adagrasib"突破性疗法"资格认定,用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。本文主要针对Adagrasib的基本信息、作用机制、有效性及安全耐受性等方面作概述。 展开更多
关键词 adagrasib KRAS 非小细胞肺癌
原文传递
治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药Adagrasib的临床评价 被引量：1
2
作者 马美娜 张海英 《中国处方药》 2023年第11期188-191,共4页
Adagrasib是由Mirati Therapeutics公司研发,美国食品药品管理局(FDA)于2022年12月12日加速批准Adagrasib上市,用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Adagrasib属于KRAS G12C突变的共价抑制剂,通过不可逆、选择性地与KRAS G... Adagrasib是由Mirati Therapeutics公司研发,美国食品药品管理局(FDA)于2022年12月12日加速批准Adagrasib上市,用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Adagrasib属于KRAS G12C突变的共价抑制剂,通过不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态而发挥其抗肿瘤作用。本文从Adagrasib的药理作用、作用机制、药物代谢动力学、临床疗效、安全性评价等对其进行综述,旨在为临床合理用药提供参考。 展开更多
关键词 adagrasib KRAS G12C突变 非小细胞肺癌
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基于美国FAERS数据库的KRAS G12C抑制剂不良事件不相称测定分析 被引量：1
3
作者 朱志朋 吕强 +1 位作者 叶小飞 郭晓晶 《中国药物警戒》 2025年第3期297-304,共8页
目的分析KRAS G12C抑制剂索托拉西布与阿达格拉西布的不良事件信号,为临床安全用药提供参考。方法基于美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,提取2021年第3季度至2024年第2季度数据,采用报告比值比法(ROR)、英国药品和... 目的分析KRAS G12C抑制剂索托拉西布与阿达格拉西布的不良事件信号,为临床安全用药提供参考。方法基于美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,提取2021年第3季度至2024年第2季度数据,采用报告比值比法(ROR)、英国药品和保健产品管理局(MHRA)的综合标准法、信息比法(IC)和经验贝叶斯几何平均法(EBGM)进行信号挖掘。结果索托拉西布主要与肝胆系统疾病不良事件相关(n=329,IC_(025)=3.06),信号最强的不良事件是肝脏毒性(n=76,IC_(025)=5.14);阿达格拉西布主要与各种手术及医疗操作(n=102,IC_(025)=1.65)及代谢及营养类疾病(n=76,IC_(025)=0.97)不良事件相关,信号最强的不良事件是心电图QT间期延长(n=11,IC_(025)=2.87)。罕见反应包括索托拉西布的肺栓塞和阿达格拉西布的癫痫持续状态。性别差异和累积剂量显著影响不良事件发生。结论临床应用中需加强索托拉西布和阿达格拉西布不良反应监测,特别是对罕见和严重不良反应,以提高用药安全性。 展开更多
关键词 KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 阿达格拉西布 不良事件 肝脏毒性 心电图QT间期延长 神经毒性 美国食品药品监督管理局不良事件报告系统
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NCOA4对KRAS G12C突变型胰腺癌靶向抑制剂获得性耐药的影响及其机制
4
作者 常昊 王亚南 +1 位作者 刘世海 王静 《精准医学杂志》 2025年第4期296-302,共7页
目的探究核受体共激活因子4(NCOA4)对KRAS G12C突变型胰腺癌靶向抑制剂获得性耐药的影响及其机制。方法体外培养人胰腺癌CFPAC-1细胞、PANC-1细胞、MIA-PaCa-2细胞,利用MIA-PaCa-2细胞构建MIA-PaCa-2阿达格拉西布耐药细胞系(Res-MIA),... 目的探究核受体共激活因子4(NCOA4)对KRAS G12C突变型胰腺癌靶向抑制剂获得性耐药的影响及其机制。方法体外培养人胰腺癌CFPAC-1细胞、PANC-1细胞、MIA-PaCa-2细胞,利用MIA-PaCa-2细胞构建MIA-PaCa-2阿达格拉西布耐药细胞系(Res-MIA),并使用慢病毒构建敲低NCOA4基因的MIA-PaCa-2耐药细胞系(Res-MIA-KD)。将Res-MIA细胞分为a、d组,Res-MIA-KD细胞分为b、c组,向c和d组中加入阿达格拉西布(2μmol/L)进行处理,a和b组不加入药物处理。再将MIA-PaCa-2细胞分为A、B、C组,Res-MIA细胞分为D、E、F组,A、D组为对照组,B、E组为索托拉西布(2μmol/L)处理组,C、F组为阿达格拉西布(2μmol/L)处理组。通过转录组测序技术检测MIA-PaCa-2细胞与Res-MIA细胞间的差异基因表达,通过CCK-8实验检测各组细胞的细胞活力,通过蛋白免疫印迹实验检测各组细胞中NCOA4和FTH1的相对表达水平,通过Transwell实验检测各组细胞的侵袭和迁移能力。将雄性BALB/c裸鼠分为Ⅰ~Ⅳ组,Ⅰ、Ⅳ组裸鼠胰腺原位注射Res-MIA细胞,Ⅱ、Ⅲ组裸鼠胰腺原位注射Res-MIA-KD细胞,从第14天开始,Ⅲ、Ⅳ组裸鼠每周2次腹腔注射阿达格拉西布生理盐水溶液(10 mg/kg),Ⅰ、Ⅱ组裸鼠同时腹腔注射等体积生理盐水,第28天时分离肿瘤并计算肿瘤体积和质量。结果CCK-8实验结果显示,经0、10、50、100、1000、2000 nmol/L阿达格拉西布处理72 h后,CFPAC-1细胞和PANC-1细胞的细胞活力无显著变化(P>0.05),MIA-PaCa-2细胞的细胞活力随阿达格拉西布浓度升高而显著降低(F=239.24,t_(LSD)=3.68~30.10,P<0.05);经0、10、50、100、1000、2000 nmol/L索托拉西布和阿达格拉西布处理72 h后,Res-MIA细胞的细胞活力无显著变化(P>0.05);a、d组的细胞活力无显著差异(P>0.05),b、c组细胞活力显著低于a、d组(P<0.05),c组细胞活力显著低于b组(P<0.05)。转录组测序结果显示,Res-MIA细胞中NCOA4基因表达水平显著高于MIA-PaCa-2细胞(P<0.05)。蛋白免疫印迹实验结果显示,B组和C组细胞中NCOA4蛋白相对表达水平显著低于A组,D组显著高于A组,E组显著低于D组(F=366.20,t=4.69~22.71,P<0.05);B、C组细胞中FTH1相对蛋白表达水平显著低于A组,D组显著高于A组,E、F组显著高于D组(F=702.16,t=7.36~49.15,P<0.05);Res-MIA-KD细胞中NCOA4和FTH1蛋白相对表达水平显著低于Res-MIA细胞(t=16.27、92.26,P<0.05)。Transwell实验结果显示,Res-MIA细胞的细胞迁移数目和细胞侵袭数目显著低于Res-MIA-KD细胞(t=9.83、7.19,P<0.05)。动物实验结果显示,Ⅰ、Ⅳ组裸鼠肿瘤体积与质量无显著差异(P>0.05),Ⅱ、Ⅲ组裸鼠肿瘤体积与质量显著低于Ⅰ、Ⅳ组(P<0.05),Ⅲ组裸鼠肿瘤体积与质量显著低于Ⅱ组(P<0.05)。结论KRAS G12C突变型胰腺癌可通过NCOA4介导的铁自噬增强其对靶向药物阿达格拉西布的耐药性,抑制NCOA4表达可恢复耐药胰腺癌细胞对阿达格拉西布的敏感性。 展开更多
关键词 胰腺肿瘤 铁自噬 脱辅铁蛋白质类 核受体共激活因子4 阿达格拉西布 索托拉西布 分子靶向治疗 抗药性 肿瘤 原癌基因蛋白质类p21(ras) 突变
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阿达格拉西布的临床药理学研究进展
5
作者 赵健蓉 陈济 《中南药学》 2025年第9期2713-2718,共6页
阿达格拉西布作为一种口服KRAS^(G12C)突变的选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的KRAS^(G12C)突变的结直肠癌、局部晚期或转移性非小细胞肺癌。阿达格拉西布作为一种针对该突变的靶向治疗药物,显示出了显... 阿达格拉西布作为一种口服KRAS^(G12C)突变的选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的KRAS^(G12C)突变的结直肠癌、局部晚期或转移性非小细胞肺癌。阿达格拉西布作为一种针对该突变的靶向治疗药物,显示出了显著的临床疗效,标志着针对KRAS突变的治疗进入了新的时代。本文对阿达格拉西布的临床药理学研究进展进行综述,考察其药代动力学的特征和临床研究进展,重点探讨了其药代动力学特性,包括吸收、分布、代谢和排泄过程,以及与其他药物的相互作用,旨在为临床合理用药提供借鉴。 展开更多
关键词 阿达格拉西布 MRTX849 KRAS^(G12C)突变 临床药理学 合理用药
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KRAS突变型肺癌作用机制与治疗策略的最新进展 被引量：2
6
作者 胡晓庆 张聿达 +10 位作者 陈阳倩 向思琦 言欢 秦浩越 黄哲 张星 马宏志 张琳 曾亮 张永昌 杨农 《肿瘤药学》 2023年第6期702-708,共7页
肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一,KRAS是肺癌发生基因突变的重要位点。由于KRAS突变亚型中常缺乏药理学药物靶向的口袋,KRAS突变位点一直被认为是“不可成药”的靶点。本文主要概括了KRAS突变型肺癌的作用机制和KRAS成药所面临的困难,并... 肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一,KRAS是肺癌发生基因突变的重要位点。由于KRAS突变亚型中常缺乏药理学药物靶向的口袋,KRAS突变位点一直被认为是“不可成药”的靶点。本文主要概括了KRAS突变型肺癌的作用机制和KRAS成药所面临的困难,并对KRAS突变的治疗策略和耐药机制的最新进展进行阐述。 展开更多
关键词 KRAS突变 非小细胞肺癌 免疫疗法 靶向治疗 Sotorasib adagrasib
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