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偏头痛急性期治疗药物——zavegepant
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作者 邹悦 陈月 +1 位作者 徐攀 张海英 《临床药物治疗杂志》 2023年第12期11-14,共4页
zavegepant是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。2023年3月9日,FDA批准使用zavegepant鼻喷雾剂治疗成人偏头痛。本文对zavegepant的基本信息、药理作用及作用机制、药动学等内容进行综述,旨... zavegepant是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。2023年3月9日,FDA批准使用zavegepant鼻喷雾剂治疗成人偏头痛。本文对zavegepant的基本信息、药理作用及作用机制、药动学等内容进行综述,旨在为临床应用提供参考。 展开更多
关键词 zavegepant 鼻腔喷雾剂 偏头痛 降钙素基因相关肽受体拮抗剂
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3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮的新制备方法
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作者 冯成亮 姚文瑾 +2 位作者 张民 朱志杰 陈峻青 《当代化工研究》 2025年第21期191-193,共3页
为了提高抗偏头痛药物Zavegepant的关键中间体3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮的合成效率,设计了一条新的合成路线。以2-硝基苯甲酰氯和丙二酸二乙酯为起始原料,经过α-C-酰化、脱羧、还原、分子内酰化、Knoevenagel缩合、还原,最后经脱Boc... 为了提高抗偏头痛药物Zavegepant的关键中间体3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮的合成效率,设计了一条新的合成路线。以2-硝基苯甲酰氯和丙二酸二乙酯为起始原料,经过α-C-酰化、脱羧、还原、分子内酰化、Knoevenagel缩合、还原,最后经脱Boc和消除反应,高效合成了3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮。产物与中间体结构经^(1)H NMR和^(13)CNMR确证。该合成路线,操作简便,无危险工艺,总收率达到61.5%,该工艺适合工业化生产,并且能够降低Zavegepant的生产成本。 展开更多
关键词 zavegepant 3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮 KNOEVENAGEL缩合 还原
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