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ZSP0678的合成工艺研究
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作者 刘呈武 周光强 +1 位作者 李波 蔡泽绵 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第12期926-930,共5页
目的优化PPARα/δ双重激动剂ZSP0678的合成工艺。方法以(E)-2-{2,6-二甲基-4-[4-(4-甲硫基苯基)-4-氧代-2-丁烯-1-基]苯氧基}-2-甲基丙酸乙酯(2)为起始原料,经环化、水解、手性拆分、酰胺化反应得到ZSP0678。结果目标化合物的结构经1H-... 目的优化PPARα/δ双重激动剂ZSP0678的合成工艺。方法以(E)-2-{2,6-二甲基-4-[4-(4-甲硫基苯基)-4-氧代-2-丁烯-1-基]苯氧基}-2-甲基丙酸乙酯(2)为起始原料,经环化、水解、手性拆分、酰胺化反应得到ZSP0678。结果目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为6.5%(以化合物2计),化学纯度为98.6%(HPLC),光学纯度为99.2%。结论该工艺操作简便,避免使用柱色谱分离提纯,提高了总收率,有利于ZSP0678的大量制备。 展开更多
关键词 zsp0678 PPARα/δ双重激动剂 合成工艺
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