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萘哌地尔衍生物YM01对离体兔胸主动脉血管条的扩血管作用 被引量：1
1
作者 肖雪 刘同英 +2 位作者 刘安平 钟跃勤 石京山 《第四军医大学学报》 CAS 北大核心 2008年第11期1053-1054,共2页
关键词 萘哌地尔衍生物 ym01 去甲肾上腺素 氯化钾 细胞内游离钙 兔胸主动脉条 家兔
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萘哌地尔衍生物YM01扩血管效应的实验研究 被引量：1
2
作者 肖雪 马懿 +3 位作者 黄莉 凌丽 扬光 石京山 《合肥医学院学报》 2005年第2期123-125,共3页
目的本实验旨在观察萘哌地尔衍生物YM01的扩血管作用,评价其心血管的药理活性。方法应用血管平滑肌等张收缩的方法观察YM01对去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)和高钾所致的血管条收缩的抑制作用以及细胞内游离钙(Ca2+)的水平的影响。结... 目的本实验旨在观察萘哌地尔衍生物YM01的扩血管作用,评价其心血管的药理活性。方法应用血管平滑肌等张收缩的方法观察YM01对去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)和高钾所致的血管条收缩的抑制作用以及细胞内游离钙(Ca2+)的水平的影响。结果在离体兔胸主动脉血管条,YM013×10-5mol·L-1及10-4mol·L-1对NA诱导的血管平滑肌收缩的抑制作用明显强于对高钾诱导的血管平滑肌收缩的抑制作用。YM0110-5mol·L-1对NA的量效曲线呈非竞争性拮抗作用,使该量效曲线呈非平行右移,最大反应高度压低,而钾的作用则不明显,其pD2′值为5.16。结论①萘哌地尔衍生物YM01有明显的降压作用,YM01具有与其母核NAF类似的心血管药理作用;②YM01不是典型的α受体阻滞剂。 展开更多
关键词 萘哌地尔衍生物 ym01 去甲肾上腺素 氯化钾 免胸主动脉奈 家兔
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萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠心血管效应的实验研究
3
作者 肖雪 凌丽 +2 位作者 马秀 潘万福 石京山 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1880-1881,共2页
目的旨在观察萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠血压、心率的影响,评价其心血管药理活性。方法采用高血压大鼠通过静脉给药和十二指肠给药观察给药后高血压大鼠血压和心率的变化。结果(1)静脉给药YM012.0mg·kg-1组20min后收缩压(SAP... 目的旨在观察萘哌地尔衍生物YM01对高血压大鼠血压、心率的影响,评价其心血管药理活性。方法采用高血压大鼠通过静脉给药和十二指肠给药观察给药后高血压大鼠血压和心率的变化。结果(1)静脉给药YM012.0mg·kg-1组20min后收缩压(SAP)下降(P<0.05),舒张压(DAP)在给药后10min开始下降(P<0.05);5.0mg·kg-1组在给药10min后开始下降,SAP最大降低幅度17.8%,DAP最大降低幅度21.8%;10.0mg·kg-1组在给药5min后开始下降,SAP最大降低幅度19.2%,DAP最大降低幅度23.7%。(2)十二指肠给药60min时,2.0mg·kg-1组SAP最大降低幅度22.3%,DAP最大降低幅度25.6%;5.0mg·kg-1组SAP最大降低幅度23.8%,DAP最大降低幅度27.4%;10.0mg·kg-1组SAP最大降低幅度25.6%,DAP最大降低幅度29.1%。(3)连续观察3h,心率无明显变化。结论萘哌地尔衍生物YM012.0、5.0、10.0mg·kg-1静脉给药和十二指肠给药均可使高血压大鼠血压下降,用药后心率无明显变化。 展开更多
关键词 萘哌地尔衍生物 ym01 高血压 血压 心率
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噬琼胶卵链菌β-琼胶酶基因YM01-5的克隆表达及其酶学性质的研究 被引量：1
4
作者 安可 史晓翀 +3 位作者 崔方元 程景广 刘娜 张晓华 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2018年第1期31-39,共9页
目的从青岛近海海水中分离鉴定了1株能够降解琼胶的海洋新菌—嗜琼胶卵链菌(Catenovulumagarivorans gen.nov.sp.nov.)YM01T,并对其进行了全基因组测序。本文对该菌的1个β-琼胶酶基因YM01-5进行了克隆表达,并对重组琼胶酶的酶学性质进... 目的从青岛近海海水中分离鉴定了1株能够降解琼胶的海洋新菌—嗜琼胶卵链菌(Catenovulumagarivorans gen.nov.sp.nov.)YM01T,并对其进行了全基因组测序。本文对该菌的1个β-琼胶酶基因YM01-5进行了克隆表达,并对重组琼胶酶的酶学性质进行了研究。方法利用镍柱亲和层析对重组琼胶酶进行了分离纯化,采用DNS法测定重组酶的酶学性质,薄层层析(TLC)和质谱(MS)法对AgaYM01-5的酶解产物进行分析。结果β-琼胶酶基因YM01-5全长2 412bp,编码803个氨基酸,预测分子量为91.6kD,其催化模块属于糖苷水解酶GH50家族。重组琼胶酶YM01-5酶学性质的研究结果表明,该酶的最适温度为40℃,最适pH为9.0。在35℃以下具有良好的热稳定性,pH 6~10之间保持较高的稳定性,在该范围的pH缓冲液中放置12h后,YM01-5仍能保持80%以上的酶活力。此外,该重组琼胶酶降解琼脂糖的Km、Vmax值分别为15.6 mg/mL和188 U/mg,对降解产物的薄层层析及质谱分析结果表明,β-琼胶酶基因YM01-5以外切酶的形式作用于琼脂糖产生新琼二糖作为终产物。结论该酶降解产物单一,有利于琼胶寡糖的制备,具有较高的工业应用潜力,它的发现也为研究菌株YM01中琼脂糖的代谢通路提供了参考。 展开更多
关键词 β-琼胶酶ym01-5 克隆表达 酶学性质 新琼二糖
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采用随机突变方法对β-琼胶酶YM01-3活性位点的研究 被引量：1
5
作者 曲雯雯 吴蕾蕾 +2 位作者 周顺 史晓翀 张晓华 《微生物学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期2000-2005,共6页
【背景】琼胶酶是一种多糖水解酶,在保健食品、医药、科研及化妆品等行业极具价值。本实验室发现来源自嗜琼胶卵链菌(Catenovulumagarivorans)的β-琼胶酶YM01-3具有较高的酶活性,在最适条件下的比酶活可达到1.14×10~4U/mg。【目... 【背景】琼胶酶是一种多糖水解酶,在保健食品、医药、科研及化妆品等行业极具价值。本实验室发现来源自嗜琼胶卵链菌(Catenovulumagarivorans)的β-琼胶酶YM01-3具有较高的酶活性,在最适条件下的比酶活可达到1.14×10~4U/mg。【目的】探讨不同位点的突变对β-琼胶酶YM01-3酶活力的作用,发现影响其酶活力的新位点。【方法】通过易错PCR在短芽孢杆菌(Bacillus brevis)表达系统中构建随机突变文库,从约10 000个克隆中筛选出227株有效突变体,从中选取80株进行测序。【结果】对突变体序列进行分析和定点突变验证发现,137位和237位氨基酸发生突变后酶活力丧失90%以上。【结论】位于催化腔内的137位和237位氨基酸,对于维持β-琼胶酶YM01-3酶活力具有重要作用。该研究结果为β-琼胶酶的催化机理研究及分子改造提供了借鉴。 展开更多
关键词 β-琼胶酶ym01-3 随机突变 定点突变
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