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Metabolite identification and the development of a simultaneous quantification method for wogonin and wogonin-7-O-glucuronide:application to a distribution study in mice liver 被引量:1
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作者 柳文媛 杨晓静 +1 位作者 冯锋 徐晓珍 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2011年第3期282-289,共8页
Wogonin possesses potent inhibitory activities against cancer cell growth in vitro and in vivo and has attractive safety profiles.A highly sensitive liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method w... Wogonin possesses potent inhibitory activities against cancer cell growth in vitro and in vivo and has attractive safety profiles.A highly sensitive liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for the identification of major metabolites in mice liver after intravenous administration of wogonin.Five metabolites were identified and biotransformation pathways were elucidated as well.Furthermore,a method was developed and validated for the simultaneous quantitatively determination of wogonin and wogonin-7-O-glucuronide in mice liver.After liquid-liquid extraction by ethyl acetate,the analytes were separated on a C_(18)column with a mobile phase of methanol-10 mM ammonium acetate water (80:20,v/v).The detection was operated with negative selected reaction monitoring mode using electrospray ionization technique. The linear response range was 0.2-40μg/g for both wogonin and wogonin-7-O-glucuronide in mice liver.The developed quantification method was suitable for distribution study after intravenous infusion of wogonin injection in animals. 展开更多
关键词 wogonin wogonin-7-O-glucuronide Metabolite identification Liquid chromatography-tandem mass spectrometry
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Anti-tumor activity of wogonin, an extract from Scutellaria baicalensis, through regulating different signaling pathways 被引量:37
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作者 Do Luong Huynh Neelesh Sharma +7 位作者 Amit Kumar Singh Simrinder Singh Sodhi ZHANG Jiao-Jiao Raj Kumar Mongre Mrinmoy Ghosh Nameun Kim Yang Ho Park Dong Kee Jeong 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2017年第1期15-40,共26页
Wogonin is a plant flavonoid compound extracted from Scutellaria baicalensis(Huang-Qin or Chinese skullcap) and has been studied thoroughly by many researchers till date for its anti-viral, anti-oxidant, anti-cancerou... Wogonin is a plant flavonoid compound extracted from Scutellaria baicalensis(Huang-Qin or Chinese skullcap) and has been studied thoroughly by many researchers till date for its anti-viral, anti-oxidant, anti-cancerous and neuro-protective properties. Numerous experiments conducted in vitro and in vivo have demonstrated wogonin's excellent tumor inhibitory properties. The anticancer mechanism of wogonin has been ascribed to modulation of various cell signaling pathways, including serine-threonine kinase Akt(also known as protein kinase B) and AMP-activated protein kinase(AMPK) pathways, p53-dependent/independent apoptosis, and inhibition of telomerase activity. Furthermore, wogonin also decreases DNA adduct formation with a carcinogenic compound 2-Aminofluorene and inhibits growth of drug resistant malignant cells and their migration and metastasis, without any side effects. Recently, newly synthesized wogonin derivatives have been developed with impressive anti-tumor activity. This review is the succinct appraisal of the pertinent articles on the mechanisms of anti-tumor properties of wogonin. We also summarize the potential of wogonin and its derivatives used alone or as an adjunct therapy for cancer treatment. Furthermore, pharmacokinetics and side effects of wogonin and its analogues have also been discussed. 展开更多
关键词 ANTI-CANCER APOPTOSIS wogonin Signaling pathways PHARMACOKINETICS
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Synergistic inhibitory effect of wogonin and low-dose paclitaxel on gastric cancer cells and tumor xenografts 被引量:3
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作者 Tingting Wang Jing Gao +1 位作者 Jingwei Yu Lin Shen 《Chinese Journal of Cancer Research》 SCIE CAS CSCD 2013年第5期505-513,共9页
Objective:To investigate the synergistic inhibitory effects of wogonin (WOG) and chemotherapeutic drugs on growth of gastric cancer cells and tumor xenografts.Methods:The IC50 values of WOG,cisplatin (CDDP) and ... Objective:To investigate the synergistic inhibitory effects of wogonin (WOG) and chemotherapeutic drugs on growth of gastric cancer cells and tumor xenografts.Methods:The IC50 values of WOG,cisplatin (CDDP) and paclitaxel (PTX) in four gastric cancer cell lines were determined by MTS assay.Hoechst staining and the median effect method of Chou-Talalay were used to assess the apoptosis of cells and the interaction of two drugs,respectively.BGC-823-derived xenografts in nude mice were established to investigate the effects of WOG combined with chemotherapeutic drugs in vivo.Results:WOG,CDDP and PTX inhibited the growth of BGC-823,MGC-803,MKN-45 and HGC-27 gastric cancer cells in a dose-dependent manner.WOG combined with CDDP or PTX synergistically inhibited the growth of all gastric cancer cell lines in vitro.In BGC-823,MGC-803,HGC-27 and MKN-45 cell lines,synergisms between WOG and PTX were shown when the fraction affected (Fa) values were <0.45,<0.90,<0.85 and <0.60.While WOG and CDDP had a synergistic inhibitory.effect when the Fa values were >0,>0,>0.65 and >0.10.From the results of in vivo experiments using tumor xenografts,WOG and low-dose PTX showed better efficacy than either drug alone.The inhibitory percentages of tumor weight were 61.58%,20.29%,and 22.28% for the combination,WOG-alone,and low-dose PTX-alone groups,respectively.Notably,WOG combined with CDDP displayed very high toxicity.Conclusions:A synergistic inhibitory effect on growth was observed when WOG was combined with low-dose PTX in gastric cancer cells and tumor xenografts.These findings provide evidence for the design of a clinical trial to test the combination of WOG with low-dose PTX in human gastric cancer. 展开更多
关键词 wogonin (WOG) paclitaxel (PTX) gastric cancer synergistic effect
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EFFECTS OF BAICALEIN, WOGONIN, BAICALIN AND Na2MoO_4 ON N-NITROSATION REACTION
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作者 Yu FANG, Dao Dao HU, Zi Li ZHAO, Yun Chao MA and Zuo Min SUN Department of Chemistry, Shanxi Normal University, Xi’an, 710062 Zhi Quan CAO Beijing College of Traditional Chinese Medicine, Beijing, 100029 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1991年第10期823-826,共4页
The in vitro effects of baicalein,wogonin,baicalin and Na_2MoO_4 on N-nitrosation reaction have been studied. The N-nitrosation reaction has been determined by the amount of dimethylnitrosamine(DMN) and diethylnitrosa... The in vitro effects of baicalein,wogonin,baicalin and Na_2MoO_4 on N-nitrosation reaction have been studied. The N-nitrosation reaction has been determined by the amount of dimethylnitrosamine(DMN) and diethylnitrosamine(DEN) produced using the UV-photclysis spectrophotometric and pyrolysis gas chromatography test. Baicalein,wogonin and Na_2MoO_4 showed varing extents of inhibition of the formation of DMN and DEN. Baicalin promoted the formation of DMN and DEN under the condition of simulating gastric Juices. It is also found that E. coli showed a remarkable promoting effect on the formation of DMN and DEN,but this promoting effect could be blocked to some extent by baicalein,wogonin,baicalin and Na_2MoO_4. Besides, Na_2MoO_4 and wogonin have shown synergic effect on the blocking of N-nitrosation reaction. 展开更多
关键词 DEA Na EFFECTS OF BAICALEIN wogonin BAICALIN AND Na2MoO4 ON N-NITROSATION REACTION DMN
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汉黄芩素对神经病理性疼痛大鼠脊髓组织中NLRP3炎症小体通路蛋白表达的影响
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作者 王珊 薛佩 +1 位作者 于媛媛 陈丽丽 《郑州大学学报(医学版)》 北大核心 2026年第1期90-95,共6页
目的:探讨汉黄芩素(WOG)对大鼠神经病理性疼痛的干预效果及可能的机制。方法:24只SD大鼠随机分为假手术组、脊髓慢性压迫性损伤(CCI)组和WOG组,每组8只。WOG组CCI造模后立即灌胃WOG 50 mg/kg,1次/d,持续20 d。造模术前及术后第0、4、8... 目的:探讨汉黄芩素(WOG)对大鼠神经病理性疼痛的干预效果及可能的机制。方法:24只SD大鼠随机分为假手术组、脊髓慢性压迫性损伤(CCI)组和WOG组,每组8只。WOG组CCI造模后立即灌胃WOG 50 mg/kg,1次/d,持续20 d。造模术前及术后第0、4、8、12、16和20天测定机械缩足阈值(MWT)和热缩足潜伏期(TWL)。术后第20天,采集脊髓组织,Western blot法检测Cleaved-Caspase-3的表达,TUNEL法检测细胞凋亡,ELISA法测定IL-1β、IL-6和TNF-α水平,免疫组化法检测GFAP和Iba1表达,Western blot和免疫荧光染色法检测NLRP3炎症小体通路蛋白的表达。结果:CCI组MWT和TWL低于假手术组(P<0.05),WOG组较CCI组升高(P<0.05)。CCI组脊髓组织学表现为神经元受损和尼氏体丢失,凋亡增强(P<0.05);与CCI组比较,WOG组组织学损伤减轻,凋亡减弱(P<0.05)。CCI组脊髓组织中Iba-1^(+)(小胶质细胞)、GFAP^(+)(星形胶质细胞)细胞比例以及IL-1β、IL-6和TNF-α水平均增加(P<0.05);WOG组上述指标均较CCI降低(P<0.05)。CCI组脊髓组织中NLRP3、ASC、Cleaved-Caspase-1/Caspase-1表达及NLRP3+Iba-1^(+)细胞比例较假手术组升高(P<0.05),WOG组较CCI组降低(P<0.05)。3组NLRP3+GFAP^(+)细胞比例差异无统计学意义(P>0.05)。结论:WOG可能通过抑制脊髓组织中NLRP3炎症小体通路,减轻CCI引起的大鼠神经病理性疼痛。 展开更多
关键词 汉黄芩素 神经病理性疼痛 NLRP3炎症小体 大鼠
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基于网络药理学和实验验证探究穿心莲治疗炎症性肠病的作用机制
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作者 张婉婷 卢昀 +5 位作者 张然 杨微 李春缘 汤有志 蒋红霞 任瑞文 《天然产物研究与开发》 北大核心 2026年第2期393-402,272,共11页
基于网络药理学和实验验证探究穿心莲(Andrographis Herba,AH)治疗炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的作用机制。通过TCMSP等数据库筛选AH治疗IBD的潜在靶点,对核心靶点进行GO生物功能注释和KEGG通路富集,利用STRING数据库... 基于网络药理学和实验验证探究穿心莲(Andrographis Herba,AH)治疗炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的作用机制。通过TCMSP等数据库筛选AH治疗IBD的潜在靶点,对核心靶点进行GO生物功能注释和KEGG通路富集,利用STRING数据库构建蛋白互作网络,分子对接技术模拟AH活性成分与关键靶点的结合能力。进一步利用Western blot和ELISA等方法验证AH对IBD的关键治疗作用。经筛选和分析获得汉黄芩素(wogonin,WOG)等AH活性成分22种,治疗IBD关键靶点包括磷酸肌醇3激酶调节亚基1(phosphoinositide-3-kinase regulatory subunit 1,PIK3R1)、丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen-activated protein kinase 3,MAPK3)和丝氨酸和苏氨酸激酶1(serine/threonine kinase 1,AKT1)等7个。GO富集提示AH在IBD治疗中的潜在靶点主要参与蛋白质磷酸化生物学过程,发生在质膜,通过与ATP结合发挥分子功能。KEGG富集涉及磷酸肌醇3激酶(phosphoinositide 3-kinase,PI3K)-AKT信号通路等。采用AutoDock将最佳活性成分WOG和关键靶点进行分子对接,结果表明MAPK1(-5.09 kcal/mol)和AKT1(-4.94 kcal/mol)的结合能最佳。体外实验表明,AH和WOG通过抑制AKT/细胞外调节蛋白激酶1/2(extracellular regulated protein kinases,ERK1/2)信号通路,降低炎症因子表达。本研究首次全面揭示了AH在IBD中的潜在活性成分WOG,并探索了其潜在的分子机制,为后续深入探讨其作用机制提供理论依据和研究方向。 展开更多
关键词 穿心莲 汉黄芩素 网络药理学 分子对接 炎症性肠病
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汉黄芩素调控STING/NF-κB通路对M5诱导的银屑病样HaCaT细胞模型炎症反应的影响
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作者 曹欢欢 剧宁 杨盼盼 《中国细胞生物学学报》 2026年第2期394-401,共8页
该文主要探究汉黄芩素(WOG)调控STING/NF-κB通路对M5诱导的银屑病样HaCaT细胞模型炎症反应的影响。将HaCaT细胞随机分为NC组、五联因子(M5)组、M5+WOG组、M5+STING抑制剂(H-151)组、M5+WOG+STING激动剂(SR-717)组。采用CCK-8、EdU染色... 该文主要探究汉黄芩素(WOG)调控STING/NF-κB通路对M5诱导的银屑病样HaCaT细胞模型炎症反应的影响。将HaCaT细胞随机分为NC组、五联因子(M5)组、M5+WOG组、M5+STING抑制剂(H-151)组、M5+WOG+STING激动剂(SR-717)组。采用CCK-8、EdU染色法和流式细胞仪分别检测细胞增殖和凋亡情况;免疫荧光法检测细胞屏障功能损伤相关指标;qPCR和ELISA分别检测炎症反应和银屑病特征性因子表达情况;Western blot检测STING/NF-κB信号通路相关蛋白表达情况。与NC组比较,M5组Ha Ca T细胞增殖活性,增殖率,IL-6、IL-8及TNF-αmRNA相对表达量,S100A7、S100A8及DEFB4含量,以及p-STING/STING、p-TBK1/TBK1、p-p65/p65值均上调,凋亡率以及ZO-1、Occludin及E-cadherin的阳性率均下调(P<0.05)。而WOG或STING抑制剂H-151的处理则有效逆转了上述M5诱导的效应(P<0.05)。值得注意的是,STING激动剂SR-717可部分抵消WOG的保护作用,表明WOG的疗效依赖于对STING/NF-κB通路的抑制(P<0.05)。WOG通过抑制STING/NF-κB信号通路有效抑制M5诱导的银屑病样Ha Ca T细胞增殖,促进其凋亡,修复屏障功能损伤,并减轻炎症反应。 展开更多
关键词 汉黄芩素 STING/NF-κB通路 银屑病 炎症反应
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Identification of novel targets and mechanisms of wogonin on lung cancer,bladder cancer,and colon cancer 被引量:1
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作者 Lin Zhou Yunran Hu +4 位作者 Changxing Gao Congci Yu Zhiting Sun Weihong Ge Hui Yang 《Journal of Future Foods》 2024年第3期267-279,共13页
Wogonin(WOG)has been demonstrated to have anti-cancer activity,but the mechanisms remain unclear.In this study,new targets of WOG were predicted for lung cancer,bladder cancer,and colon cancer by using bioinformatics ... Wogonin(WOG)has been demonstrated to have anti-cancer activity,but the mechanisms remain unclear.In this study,new targets of WOG were predicted for lung cancer,bladder cancer,and colon cancer by using bioinformatics methods.wOG might primarily suppress cancers via regulating arachidonic acid,Ras,MAPK,linoleic acid,PI3K Akt,and folate biosynthesis pathways.3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium(MTS)assay showed that WOG inhibited the proliferation of A549 cells.Real-time quantitative reverse transcription PCR(RT-qPCR)results indicated that anti-lung cancer effect of WOG was achieved by regulating the expression of 18 target genes,including AKRIBI0,AKRIC3,BDNF,CAVI,CXCL2,CYP2B6,CYP4F3,DAO,EGF,ENO3,IL6,PLA2GlB,PLA2G2F,PLA2G4A,PTGES,SLCOIBI,SLCOIB3,and TFAP2A.The Kaplan-Meier survival curves further confirmed that DAO,PLA2G1B,SLCO1B3 and TFAP2A were essential targets via which WOG affected lung cancer survival.Moreover,BDNF,FGF2,and PTGS1 were predicted to be the targets via which WOG alleviated cancer proliferation and invasion in bladder cancer.As for colon cancer,WOG might induce autophagy and inhibit proliferation by down-regulating NTF4 and TH.The study will provide clue for using wOG as a promising antineoplastic agent in basic and translational research,and bring light to the application of herbs containing WOG as food supplements. 展开更多
关键词 wogonin TARGETS Lung cancer Bladder cancer Colon cancer
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Apoptotic Mechanism of Human Leukemia K562/A02 Cells Induced by Magnetic Ferroferric Oxide Nanoparticles Loaded with Wogonin
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作者 Miao-Xin Peng Xiao-Yue Wang +3 位作者 Fan Wang Lei Wang Pei-Pei Xu Bing Chen 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2016年第24期2958-2966,共9页
Background: Traditional Chinese medicine wogonin plays an important role in the treatment of leukemia. Recently, the application of drug-coated magnetic nanoparticles (MNPs) to increase water solubility of the drug... Background: Traditional Chinese medicine wogonin plays an important role in the treatment of leukemia. Recently, the application of drug-coated magnetic nanoparticles (MNPs) to increase water solubility of the drug and to enhance its chemotherapeutic efficiency has attracted much attention. Drugs coated with MNPs are becoming a promising way for better leukemia treatment. This study aimed to assess the possible molecular mechanisms of wogonin-coated MNP-Fe3O4 (Wog-MNPs-Fe3O4) as an antileukemia agent. Methods: After incubated for 48 h, the antiproliferative effects of MNPs, wogonin, or Wog-MNPs-Fe3O4on K562/A02 cells were determined by methyl thiazolyl tetrazolium (MTT) assay. The apoptotic rates of K562/A02 cells treated with either wogonin or Wog-MNPs-Fe3O4were determined by flow cytometer (FCM) assay. The cell cycle arrest in K562/A02 cells was determined by FCM assay. The elementary molecular mechanisms of these phenomena were explored by Western blot and reverse transcriptase polymerase chain reaction (RT-PCR). Results: With cell viabilities ranging from 98.76% to 101.43%, MNP-Fe3O4was nontoxic to the cell line. Meanwhile, the wogonin and Wog-MNPs-Fe3O4had little effects on normal human embryonic lung fibroblast cells. The cell viabilities of the Wog-MNPs-Fe3O4group (28.64–68.36%) were significantly lower than those of the wogonin group (35.53–97.28%) in a dose-dependent manner in 48 h (P 〈 0.001). The apoptotic rate of K562/A02 cells was significantly improved in 50 μmol/L Wog-MNPs-Fe3O4group (34.28%) compared with that in 50 μmol/L wogonin group (23.46%; P〈 0.001). Compared with those of the 25 and 50 μmol/L wogonin groups, the ratios of G0/G1-phase K562/A02 cells were significantly higher in the 25 and 50 μmol/L Wog-MNPs-Fe3O4groups (all P〈 0.001). The mRNA and protein expression levels of the p21 and p27 in the K562/A02 cells were also significantly higher in the Wog-MNPs-Fe3O4group compared with those of the wogonin group (all P〈 0.001). Conclusions: This study demonstrated that MNPs were the effective drug delivery vehicles to deliver wogonin to the leukemia cells. Through increasing cells arrested at G0/G1-phase and inducing apoptosis of K562/A02 cells, MNPs could enhance the therapeutic effects of wogonin on leukemia cells. These findings indicated that MNPs loaded with wogonin could provide a promising way for better leukemia treatment. 展开更多
关键词 APOPTOSIS Cell Cycle Leukemia Cell Magnetic Nanoparticle wogonin
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Study on Plasma Concentration and Bioavailability of Wogonin in Beagle's Dogs
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作者 LI Jian-chun CHEN Fei-hu +1 位作者 DONG Hai-jun GAO Shu 《Chinese Herbal Medicines》 CAS 2011年第2期144-149,共6页
Objective To develop an LC-MS/MS method for determining the concentration of wogonin in dog plasma and investigate the pharmacokinetics and bioavailability by different administrations of wogonin in Beagle’s dogs.Met... Objective To develop an LC-MS/MS method for determining the concentration of wogonin in dog plasma and investigate the pharmacokinetics and bioavailability by different administrations of wogonin in Beagle’s dogs.Methods LC-MS/MS was employed in determining the concentration of wogonin with the selected ion monitoring model after liquid-liquid extraction with ethyl acetate of dog plasma samples.The lower limit of quantification was 0.105μg/L.Target ions were at m/z 285.0→270.0 for wogonin and 373.3→305.3 for finasteride.In a randomized,self-control,and cross-over study,six male Beagle’s dogs were treated with different administration methods in three test periods.Pharmacokinetic parameters were calculated with DAS software(Ver.2.0).Results The calibration curve was linear in the range of 0.105-107.36μg/L for wogonin in dog plasma samples.The main pharmacokinetic parameters of ig administration(native drug of 15 mg/kg and solution preparation of 5 mg/kg)and iv route were as follows:Cmax(2.5±1.1),(7.9±3.3),and(6838.7±1322.1)μg/L,tmax(0.7±0.3)and(0.3±0.2)h for the both former,AUC0-t(7.1±2.0),(21.0±3.2),and(629.7±111.8)μg.h/L.The absolute bioavailability of native and solution of wogonin were(0.59±0.35)%and(3.65±2.00)%,respectively.Conclusion The validated method is convenient,sensitive,and specific,and the improvement of wogonin solubility could remarkably increase the absolute bioavailability. 展开更多
关键词 Beagle's dogs BIOAVAILABILITY LC-MS/MS PHARMACOKINETICS SOLUBILITY wogonin
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基于多指标优化-智能感官联用的黄芩不同炮制品的炮制工艺研究及质量评价体系构建
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作者 李宇婷 马俊楠 +3 位作者 卜竹林 吴宇慧 孟祥龙 张朔生 《中草药》 北大核心 2026年第2期457-473,共17页
目的 优化黄芩Astragali Radix不同炮制品(炒黄芩、黄芩炭、酒黄芩)的最佳炮制工艺,探究其外观色泽、气味、滋味等感官性状与主要有效成分之间的相关性。方法 利用热分析技术分析热解温度范围,并结合多指标-响应面法(response surface m... 目的 优化黄芩Astragali Radix不同炮制品(炒黄芩、黄芩炭、酒黄芩)的最佳炮制工艺,探究其外观色泽、气味、滋味等感官性状与主要有效成分之间的相关性。方法 利用热分析技术分析热解温度范围,并结合多指标-响应面法(response surface methodology,RSM),以黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素含量及黄芩炮制品外观性状评分为评价指标,利用层次分析法与熵权法计算各指标权重系数及综合评分;进一步利用中心组合设计(central combination design,CCD)设计-RSM考察炮制温度与炮制时间(酒黄芩增加闷润时间、黄酒比例)对炮制工艺的影响;利用电子感官技术(电子眼、电子鼻、电子舌)分析不同炮制程度样品的响应值,并通过相关性分析探究感官性状(色泽L^(*)、a^(*)、b^(*)值、气味传感器响应值、滋味传感器响应值)与化学成分之间的相关性。结果 确定最佳工艺参数:炒黄芩为205.4℃、6.5 min,黄芩炭为227.4℃、16min,酒黄芩为180℃、5 min(闷润50 min,黄酒用量18.2%)。相关性分析表明,不同炮制程度的黄芩具有可区分的传感器响应模式:炒黄芩中气味传感器S7、S10与滋味传感器P6、P10~P12对黄芩苷与汉黄芩苷呈同步强正相关;黄芩炭和酒黄芩中则普遍转为多传感器与黄芩苷的强负相关,且汉黄芩素在黄芩炭中与多传感器呈强正相关,而在炒黄芩中呈强负相关;电子眼色度值L^(*)、a^(*)、b^(*)与炮制程度显著关联(ΔE^(*)_(ab)>1.5)。结论 优化工艺稳定可行,基于电子感官技术构建的质量评价体系可客观区分炮制程度,揭示的“性状-成分”相关性为炮制终点判定及质量控制提供了理论依据与创新方法。 展开更多
关键词 黄芩 工艺优化 中心组合设计-响应面法 层次分析法 熵权法 智能感官 质量评价 色泽 气味 滋味 热分析技术 黄芩苷 黄芩素 汉黄芩苷 汉黄芩素 电子眼 电子鼻 电子舌
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汉黄芩素治疗炎症性肠病的网络药理学研究
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作者 魏宁 吴深根 张彬 《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》 2026年第1期9-15,共7页
研究旨在通过网络药理学和分子对接技术了解汉黄芩素治疗炎症性肠病的药理机制.使用Swiss Target Prediction、Pharm Mapper和GeneCards数据库获取汉黄芩素和炎症性肠病的相关靶点,并通过STRING数据库进行PPI分析.通过DAVID数据库对汉... 研究旨在通过网络药理学和分子对接技术了解汉黄芩素治疗炎症性肠病的药理机制.使用Swiss Target Prediction、Pharm Mapper和GeneCards数据库获取汉黄芩素和炎症性肠病的相关靶点,并通过STRING数据库进行PPI分析.通过DAVID数据库对汉黄芩素治疗炎症性肠病的有效靶点进GO和KEGG通路富集以阐明靶标的基因功能和相互作用.此外,通过分子对接进一步探究汉黄芩素和相关靶点的结合活性.研究确定了汉黄芩素治疗炎症性肠病的103个靶点,PPI网络表明ALB、AKT1、CASP3、EG⁃FR、MMP9、ESR1等被预测为治疗炎症性肠病重要靶点.GO富集分析显示参与凋亡负调控、蛋白质磷酸化、炎症反应等生物过程,KEGG通路富集分析癌症信号通路、MAPK信号通路、PI3K-AKT信号通路、Ras信号通路等呈现高的基因计数富集.分子对接验证,汉黄芩素与上述靶点能够稳定结合.研究结果表明汉黄芩素通过多靶点、多途径发挥作用,为进一步研究其治疗炎症性肠病提供了有效基础. 展开更多
关键词 汉黄芩素 炎症性肠病 网络药理学 分子对接 PPI网络 富集分析
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基于UPLC-LTQ-Orbitrap MS技术分析醋润蜜麸炒柴胡炮制过程中成分差异 被引量:6
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作者 胡振宇 卜俊文 +3 位作者 吴宇 冯小龙 钟凌云 叶喜德 《中草药》 北大核心 2025年第9期3109-3120,共12页
目的 通过分析醋润蜜麸炒柴胡炮制过程中成分差异,探究建昌帮特色炮制方法对柴胡成分变化的影响,筛选差异性成分,为揭示其炮制机制奠定基础。方法 采用超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱质谱联用(UPLC-LTQ-Orbitrap MS)技术分析... 目的 通过分析醋润蜜麸炒柴胡炮制过程中成分差异,探究建昌帮特色炮制方法对柴胡成分变化的影响,筛选差异性成分,为揭示其炮制机制奠定基础。方法 采用超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱质谱联用(UPLC-LTQ-Orbitrap MS)技术分析生柴胡和醋润蜜麸炒柴胡及其炮制过程中的化学成分,采用SIMCA14.1软件对样品数据进行主成分分析(principal component analysis,PCA)及正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA),以变量重要性投影(variableimportanceprojection,VIP)值>1为指标筛选差异性成分。结果 从生柴胡中鉴定出63个化学成分,从醋润蜜麸炒柴胡中鉴定出66种化学成分,包括柴胡皂苷类、黄酮类、有机酸类、香豆素类及其他类,筛选出炮制前后差异性成分21种[黄芩苷、L-(-)-阿拉伯糖醇、葡萄糖酸、芹菜素、柠檬酸、L-(-)-苹果酸、(15Z)-9,12,13-三羟基-15-十八碳烯酸、柴胡皂苷a、壬二酸、柴胡皂苷b2、12,13-二羟基-9-十八碳烯酸、D-(-)-奎宁酸、反-6-羟基十八碳-4-烯酸、(±)-9-氢过氧基十八碳-10,12-二羧酸、罗汉松脂素、2″-O-乙酰柴胡皂苷a、绿原酸、9,10,13-三羟基-11-十八碳烯酸、柴胡次皂苷f、柴胡皂苷d和汉黄芩素]。通过峰面积比较发现,芹菜素、L-(-)-苹果酸、(15Z)-9,12,13-三羟基-15-十八碳烯酸、壬二酸、柴胡皂苷b2、12,13-二羟基-9-十八碳烯酸、反-6-羟基十八碳-4-烯酸、(±)-9-氢过氧基十八碳-10,12-二羧酸、绿原酸、9,10,13-三羟基-11-十八碳烯酸、柴胡次皂苷f和汉黄芩素相对含量升高,黄芩苷、L-(-)-阿拉伯糖醇、柴胡皂苷a、罗汉松脂素、2″-O-乙酰柴胡皂苷a和柴胡皂苷d相对含量降低,葡糖酸、柠檬酸和D-(-)-奎宁酸为炮制后新增成分。柴胡炮制过程中,经分析发现柴胡生品、醋润后、蜜麸炒后差异显著,共筛选出23个差异性成分[柠檬酸、葡萄糖酸、(15Z)-9,12,13-三羟基-15-十八碳烯酸、黄芩苷、9,10,13-三羟基-11-十八碳烯酸、罗汉松脂素、柴胡皂苷a、芹菜素、(±)-9-氢过氧基十八碳-10,12-二羧酸、异鼠李素、柴胡次皂苷f、12,13-二羟基-9-十八碳烯酸、马来酸、绿原酸、麻黄脂肪酸f、2,4-二羟基-2,3-双[(4-羟基-3-甲氧苯基)甲基]丁酸、柴胡皂苷d、3-羟基-3,5,5-三甲基-4-(3-氧代-1-丁烯-1-亚基)环己基-I(2)-D-葡萄糖硫苷、鸟苷、柴胡皂苷e、15,16-二羟基-10,13-十八碳二烯酸、D-(+)-阿拉伯糖醇和1-O-[(3β,5ξ,9ξ)-3-(β-D-葡糖基)-27-羟基-27,28-二氧代齐墩果-12-烯-28-基]-β-D-葡萄糖]。结论 柴胡经醋润蜜麸炒后,皂苷类成分发生转换,酚酸类成分种类和含量增多,刺激性成分含量降低,且不同炮制阶段成分差异较为显著,为深入研究醋润蜜麸炒柴胡的炮制作用机制奠定基础。 展开更多
关键词 柴胡 炮制 UPLC-LTQ-Orbitrap MS技术 主成分分析 正交偏最小二乘法-判别分析 柴胡皂苷 黄酮 有机酸 香豆素 黄芩苷 芹菜素 罗汉松脂素 绿原酸 汉黄芩素 柠檬酸 壬二酸 马来酸
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黄芩提取物及其有效成分的药理作用研究进展 被引量:23
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作者 高鑫 尹柏坤 左军 《中医药学报》 2025年第3期112-117,共6页
黄芩味厚气薄,可升可降,其化学成分丰富,药理作用广泛。综述近年国内外黄芩相关研究,发现黄芩的主要成分为黄酮类、多糖类、甾类、挥发油等,炮制方法可影响各类成分含量,且对黄芩的研究多集中在黄酮类成分的黄芩苷、黄芩素以及汉黄芩素... 黄芩味厚气薄,可升可降,其化学成分丰富,药理作用广泛。综述近年国内外黄芩相关研究,发现黄芩的主要成分为黄酮类、多糖类、甾类、挥发油等,炮制方法可影响各类成分含量,且对黄芩的研究多集中在黄酮类成分的黄芩苷、黄芩素以及汉黄芩素。黄芩对呼吸系统、消化系统、心脑血管系统等多系统具有多方面的药理活性,发挥抗炎、抑菌、抗病毒、抗氧化应激、抗肿瘤、抗纤维化、调节免疫等作用。 展开更多
关键词 黄芩 黄芩苷 黄芩素 汉黄芩素 药理作用
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汉黄芩素抑制高糖诱导滋养层细胞凋亡的作用机制研究
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作者 吴晓茜 朱燕 +2 位作者 徐淋 刘艳 李敏 《世界中医药》 北大核心 2025年第21期3847-3852,共6页
目的:探讨汉黄芩素抑制高糖诱导滋养层细胞凋亡的作用机制。方法:将人绒毛膜滋养层细胞HTR8/SVneo分为对照组、高糖组、汉黄芩素低剂量组、汉黄芩素中剂量组、汉黄芩素高剂量组、汉黄芩素高剂量+人重组高迁移率族蛋白B1(rHMGB1)组。对... 目的:探讨汉黄芩素抑制高糖诱导滋养层细胞凋亡的作用机制。方法:将人绒毛膜滋养层细胞HTR8/SVneo分为对照组、高糖组、汉黄芩素低剂量组、汉黄芩素中剂量组、汉黄芩素高剂量组、汉黄芩素高剂量+人重组高迁移率族蛋白B1(rHMGB1)组。对照组培养基内加入5.5 mmol/L葡萄糖;高糖组培养基内加入25 mmol/L葡萄糖;汉黄芩素低剂量组培养基内加入25 mmol/L葡萄糖、4μmol/L汉黄芩素;汉黄芩素中剂量组培养基内加入25 mmol/L葡萄糖、8μmol/L汉黄芩素;汉黄芩素高剂量组培养基内加入25 mmol/L葡萄糖、16μmol/L汉黄芩素;汉黄芩素高剂量+rHMGB1组培养基内加入25 mmol/L葡萄糖、16μmol/L汉黄芩素、200μg/L rHMGB1。待各组培养至吴晓茜对数生长期的细胞进行后续研究。细胞计数试剂盒8(CCK-8)检测细胞增殖(OD值);流式细胞仪检测细胞凋亡;划痕实验检测细胞迁移;Transwell法检测细胞侵袭;蛋白印迹法检测HMGB1、晚期糖基化终产物受体(RAGE)蛋白表达。结果:与对照组比较,高糖组细胞OD值、划痕愈合率、侵袭数量均显著降低(P<0.05),细胞凋亡率、HMGB1、RAGE蛋白表达显著升高(P<0.05);与高糖组比较,汉黄芩素低剂量组、汉黄芩素中剂量组、汉黄芩素高剂量组细胞OD值、划痕愈合率、侵袭数量均显著升高(P<0.05),细胞凋亡率、HMGB1、RAGE蛋白表达显著降低(P<0.05);与汉黄芩素高剂量组比较,汉黄芩素高剂量+rHMGB1组细胞OD值、划痕愈合率、侵袭数量均显著降低(P<0.05),细胞凋亡率、HMGB1、RAGE蛋白表达均显著升高(P<0.05)。结论:汉黄芩素能有效抑制高糖诱导的滋养层细胞凋亡,其作用机制可能为抑制HMGB1-RAGE信号通路激活。 展开更多
关键词 汉黄芩素 高迁移率族蛋白B1 晚期糖基化终产物受体 高糖 滋养层细胞 细胞凋亡 细胞增殖 细胞迁移 细胞侵袭
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达原饮在正常及发热大鼠体内药代动力学研究 被引量:3
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作者 侯玉洁 肖康宁 +9 位作者 毕建云 张新军 李鑫蕊 王玉清 苏酩 孙新茹 张慧 王博阳 王立洁 刘善新 《中国中药杂志》 北大核心 2025年第2期527-533,共7页
采用药代动力学理论,对芍药内酯苷、芍药苷、汉黄芩苷、汉黄芩素在正常及发热大鼠体内的药代动力学特征进行研究,总结其体内的吸收和消除规律,为达原饮制剂进一步开发及临床用药提供参考。正常及模型大鼠灌胃达原饮溶液后于不同时间点... 采用药代动力学理论,对芍药内酯苷、芍药苷、汉黄芩苷、汉黄芩素在正常及发热大鼠体内的药代动力学特征进行研究,总结其体内的吸收和消除规律,为达原饮制剂进一步开发及临床用药提供参考。正常及模型大鼠灌胃达原饮溶液后于不同时间点眼底静脉丛取血,利用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用(UPLC-MS/MS)技术测定不同时间点各物质的血药浓度,并采用药代动力学软件DAS 2.0计算各成分的药代动力学参数。结果表明,4种成分在各自范围内线性关系良好,方法学考察均符合要求;运用药代动力学软件DAS 2.0非房室模型成功计算了4种成分的C_(max)、T_(max)、t_(1/2)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、MRT_(0-t)等药代动力学参数。与正常组相比,模型组中4种成分的C_(max)、AUC_(0-t)均显著提高。达原饮在正常组及模型组中药代动力学特征存在显著差异,提示机体处于不同生理状态下,由于体内环境的改变会对达原饮的吸收和消除产生一定的影响。 展开更多
关键词 达原饮 药代动力学 芍药苷 芍药内酯苷 汉黄芩苷 汉黄芩素
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汉黄芩素干预糖尿病脑梗死模型大鼠的神经损伤 被引量:6
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作者 王欢欢 梁盼盼 +5 位作者 杨金水 贾淑贤 赵佳佳 陈媛媛 薛茜 宋爱霞 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2025年第11期2327-2333,共7页
背景:汉黄芩素是黄芩根中提取的一种黄酮类化合物,既往研究表明汉黄芩素对脑缺血再灌注损伤有保护作用,还能降低糖尿病小鼠的血糖及其并发症,但其在糖尿病脑梗死中的作用及机制还不清楚。目的:探究汉黄芩素对糖尿病脑梗死大鼠神经损伤... 背景:汉黄芩素是黄芩根中提取的一种黄酮类化合物,既往研究表明汉黄芩素对脑缺血再灌注损伤有保护作用,还能降低糖尿病小鼠的血糖及其并发症,但其在糖尿病脑梗死中的作用及机制还不清楚。目的:探究汉黄芩素对糖尿病脑梗死大鼠神经损伤的影响,并探究其作用机制。方法:将SD大鼠随机分为6组:对照组、模型组、汉黄芩素低、中、高剂量组和汉黄芩素高剂量+RhoA激活剂组,每组10只。除对照组外,其余组通过腹腔注射链脲佐菌素和大脑中动脉闭塞法构建糖尿病脑梗死大鼠模型,汉黄芩素低、中、高剂量组分别灌胃10,20,40 mg/kg汉黄芩素,汉黄芩素高剂量+RhoA激活剂组灌胃40 mg/kg汉黄芩素并腹腔注射10 mg/kg溶血磷脂酸,对照组和模型组给予等量生理盐水,1次/d,连续7 d。末次给药结束后,各组大鼠进行神经功能缺损评分,检测血糖水平,TTC染色检测脑梗死体积,苏木精-伊红染色观察脑组织病理变化,ELISA试剂盒检测脑组织中肿瘤坏死因子α、白细胞介素6和丙二醛、超氧化物歧化酶水平,Western blot检测脑组织中RhoA、ROCK2蛋白表达。结果与结论:(1)与对照组相比,模型组大鼠神经元结构严重受损,细胞坏死、变性;神经功能缺损评分、血糖水平、脑梗死体积升高(P<0.05);脑组织中肿瘤坏死因子α、白细胞介素6、丙二醛水平升高(P<0.05),超氧化物歧化酶水平下降(P<0.05);脑组织中RhoA、ROCK2蛋白表达升高(P<0.05);(2)与模型组相比,汉黄芩素低、中、高剂量组神经元损伤改善,细胞变性和坏死减少;神经功能缺损评分、血糖水平、脑梗死体积下降(P<0.05);脑组织中肿瘤坏死因子α、白细胞介素6、丙二醛水平下降(P<0.05),超氧化物歧化酶水平升高(P<0.05);脑组织中RhoA、ROCK2蛋白表达下降(P<0.05);(3)与汉黄芩素高剂量组相比,汉黄芩素高剂量+RhoA激活剂组明显抑制糖尿病脑梗死大鼠上述指标的改善(P<0.05)。结果表明:汉黄芩素能够改善糖尿病脑梗死大鼠血糖水平,减轻脑梗死和神经损伤,其作用机制可能与抑制RhoA/ROCK信号通路有关。 展开更多
关键词 糖尿病 脑梗死 神经损伤 汉黄芩素 Ras同源基因家族成员A Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶
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基于粉末颜色数字化的黄芩生长方式判别分析及主要药效成分含量的准确预测 被引量:3
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作者 朱新甜 欧阳少琴 +7 位作者 王语诗 杨瑞琦 崔阳 朱克曜 赵元钰 梁如 邹慧琴 闫永红 《中草药》 北大核心 2025年第3期1008-1015,共8页
目的基于药材粉末颜色数字化分析建立一种不同生长方式黄芩Scutellaria baicalensis的快速鉴别方法,同时建立一种黄芩主要药效成分含量的准确预测模型。方法采用分光测色仪测定黄芩样品粉末颜色亮度值(L^(*))、红绿色值(a^(*))、黄蓝色... 目的基于药材粉末颜色数字化分析建立一种不同生长方式黄芩Scutellaria baicalensis的快速鉴别方法,同时建立一种黄芩主要药效成分含量的准确预测模型。方法采用分光测色仪测定黄芩样品粉末颜色亮度值(L^(*))、红绿色值(a^(*))、黄蓝色值(b^(*)),并计算总色值(E^(*));采用HPLC测定黄芩样品中4个主要药效成分(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素)的含量,基于色度值并结合多元统计分析及机器学习算法,建立可区分不同生长方式黄芩的定性判别模型、主要药效成分的定量预测模型。结果不同生长方式黄芩的黄芩素和汉黄芩素含量具有显著差异(P<0.05);黄芩药材粉末色度值与有效成分含量具有相关性(除a^(*)与黄芩苷、汉黄芩苷含量无显著相关性外,其他因素之间P<0.05);基于色度值并结合机器学习算法构建的黄芩生长方式判别模型中,随机森林分类器结合十倍交叉验证法的分类准确率最高,为100%;并在基于色度值构建的主要药效成分含量预测模型中,4种成分的预测值与实测值的相关系数均大于0.97。结论通过药材粉末的色度值建立的定性判别及定量预测分析方法具有快速、准确、可及的优点,为揭示黄芩“辨色论质”的科学内涵提供理论依据。 展开更多
关键词 黄芩 颜色 HPLC 黄芩苷 汉黄芩苷 黄芩素 汉黄芩素 含量测定 野生品 栽培品
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汉黄芩素对胶原诱导性关节炎大鼠关节炎症影响的内质网应激途径 被引量:4
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作者 王瑜茹 李思源 +3 位作者 徐烨 张雨蒙 刘杨 郝慧琴 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2025年第5期1026-1035,共10页
背景:类风湿关节炎是一种炎性疾病,已有多项研究表明汉黄芩素具有较好的抗炎作用,但其对类风湿关节炎的确切疗效和具体作用机制尚待阐明。目的:探讨汉黄芩素通过调节内质网应激途径改善胶原诱导性关节炎大鼠关节炎症的作用机制。方法:... 背景:类风湿关节炎是一种炎性疾病,已有多项研究表明汉黄芩素具有较好的抗炎作用,但其对类风湿关节炎的确切疗效和具体作用机制尚待阐明。目的:探讨汉黄芩素通过调节内质网应激途径改善胶原诱导性关节炎大鼠关节炎症的作用机制。方法:①动物水平:雌性Wistar大鼠分为健康对照组、关节炎模型组、汉黄芩素治疗组,通过皮下注射牛Ⅱ型胶原与弗式佐剂构建胶原诱导性关节炎大鼠模型,治疗组在成功造模后给予连续28 d汉黄芩素灌胃治疗;在此期间,每隔7 d对各组大鼠进行体质量、关节炎评分和踝关节肿胀度测量;实验结束后,观察关节病理变化,qRT-PCR和Western Blot、免疫组化检测关节中内质网应激通路GRP78、CHOP mRNA和蛋白表达水平。②细胞水平:CCK-8检测汉黄芩素对胶原诱导性关节炎大鼠成纤维样滑膜细胞的细胞毒作用;不同浓度汉黄芩素处理毒胡萝卜素诱导的成纤维样滑膜细胞,ELISA检测细胞上清白细胞介素1β、肿瘤坏死因子α水平,DCFH-DA探针法测定各组细胞内活性氧簇,qRT-PCR和Western Blot检测GRP78、IRE1α、XBP1s、CHOP mRNA和蛋白水平。结果与结论:①与健康对照组相比,关节炎模型组关节炎指数评分、踝关节肿胀度升高(P<0.01),病理切片可见滑膜增生及炎症细胞浸润、软骨破坏和骨质侵蚀,踝关节GRP78、CHOP mRNA和蛋白表达显著增多(P<0.01),主要定位在滑膜组织和关节面;与关节炎模型组相比,汉黄芩素治疗组关节炎指数评分、踝关节肿胀度降低(P<0.05),滑膜增生及炎症细胞减少,软骨破坏和骨质侵蚀减轻,踝关节GRP78、CHOP mRNA和蛋白表达减少(P<0.05),在滑膜组织和关节面显著降低;3组大鼠体质量无显著差别(P>0.05)。②细胞实验中,200μmol/L汉黄芩素组可明显降低成纤维样滑膜细胞存活率(P<0.01);与空白对照组相比,毒胡萝卜素组细胞上清白细胞介素1β、肿瘤坏死因子α水平、活性氧含量、GRP78、IRE1α、XBP1s、CHOP mRNA及蛋白表达显著增多(P<0.05);与毒胡萝卜素组相比,50μmol/L和100μmol/L汉黄芩素组可降低细胞上清白细胞介素1β、肿瘤坏死因子α水平(P<0.05,P<0.01),100μmol/L汉黄芩素组可明显减少活性氧含量(P<0.01)、下调GRP78、IRE1α、XBP1s、CHOP mRNA及蛋白表达水平(P<0.05)。③结果提示汉黄芩素可以有效改善胶原诱导性关节炎大鼠的关节炎症反应,且内质网应激途径可能是其干预的关键靶点。 展开更多
关键词 汉黄芩素 内质网应激 类风湿关节炎 成纤维样滑膜细胞 炎症反应
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多指标定量结合化学计量学评价不同产地野生白鲜皮质量及产地识别模型的建立 被引量:2
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作者 姜博千 尹海波 +4 位作者 王丹 叶秋鞠 吴伟 骆佳熠 金炳倩 《中草药》 北大核心 2025年第9期3274-3282,共9页
目的 采用多指标成分定量结合化学计量学对不同产地野生白鲜Dictamnus dasycarpus皮样品进行综合质量评价并建立产地识别模型。方法 采用高效液相色谱法同时测定野生白鲜皮中汉黄芩素、柠檬苦素、白鲜碱、黄柏酮、梣酮5种活性成分的含... 目的 采用多指标成分定量结合化学计量学对不同产地野生白鲜Dictamnus dasycarpus皮样品进行综合质量评价并建立产地识别模型。方法 采用高效液相色谱法同时测定野生白鲜皮中汉黄芩素、柠檬苦素、白鲜碱、黄柏酮、梣酮5种活性成分的含量。结合相关性分析、差异性分析及主成分分析对不同产地野生白鲜皮进行质量评价;利用系统聚类、正交偏最小二乘法-判别分析及Fisher线性判别建立野生白鲜皮的产地识别模型。结果 不同产地野生白鲜皮化学成分含量测定结果存在差异,可通过5种成分含量进行区分。其中内蒙古的样品质量较好,辽宁的样品其次,吉林的样品质量稍差。利用系统聚类可初步对产地进行识别,但辽宁仍有部分样品无法准确识别;正交偏最小二乘法-判别分析可准确将样品产地进行分类,Fisher线性判别模型结果可准确判别未知产地的野生白鲜皮样品,准确率为100%。结论 以多指标成分定量结合化学计量学建立的评价方法明确了野生白鲜皮质量较好的产地,评价了不同产地野生白鲜皮的质量,建立的野生白鲜皮产地识别模型准确可靠,为野生白鲜皮质量控制及产地快速鉴别提供依据。 展开更多
关键词 白鲜 多指标成分 汉黄芩素 柠檬苦素 白鲜碱 黄柏酮 梣酮 化学计量学 质量评价 产地识别模型
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