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题名抗肿瘤药VLX600的合成
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作者
周碚
宋苗苗
杜蔚
赵艳丽
张国刚
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机构
河北科技大学化学与制药工程学院
河北省药用分子化学重点实验室
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期666-669,共4页
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基金
河北省自然科学基金资助项目(No.H2014208118)
河北省高等学校科学技术研究项目(No.Z2015197)
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文摘
以邻甲基苯胺(2)为起始原料,经Sandmeyer法合成7-甲基靛红(4)。4在β-环糊精(β-CD)的催化下与氨基硫脲在水中经环合制得6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-硫醇(5);后处理简便,β-CD经过滤回收可重复利用,收率也由文献的<30%增至77.9%。再以异丙醇代替毒性较大的水合肼为溶剂,回流条件下5与水合肼反应,反应完毕,直接冷却即可析出纯度较高(93.8%)的3-肼基-6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚(6)。以异丙醇代替水为溶剂,在乙酸催化下使6与2-乙酰吡啶(7)反应,粗品经乙酸乙酯重结晶,便可得纯度99.3%的VLX600(1),总收率17.0%(以2计)。
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关键词
vlx600
抗肿瘤
合成
[1
2
4]三嗪并[5
6-b]吲哚
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Keywords
vlx600
antitumor
synthesis
[ 1,2,4] triazino [5,6-b] indole
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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