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LC-MS／MS研究新型酪氨酸酶抑制剂UP302在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学 被引量：4
1
作者 朱凌 张双庆 +2 位作者 闻镍 于敏 李佐刚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第21期1665-1669,共5页
目的建立并验证测定大鼠肝微粒体孵育液中UP302含量的高效液相色谱-串联质谱法,研究UP302在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学。方法经大鼠肝微粒体孵育的UP302样品,经色谱柱分离,电喷雾离子化负离子检测,扫描方式为选择反应监测,用于定量... 目的建立并验证测定大鼠肝微粒体孵育液中UP302含量的高效液相色谱-串联质谱法,研究UP302在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学。方法经大鼠肝微粒体孵育的UP302样品,经色谱柱分离,电喷雾离子化负离子检测,扫描方式为选择反应监测,用于定量分析的离子反应分别为m/z301.1→135.2(UP302)和m/z252.9→132.0(内标大豆苷元)。考察不同孵育时间、底物浓度和微粒体浓度对UP302代谢的影响,确定最佳反应条件。结果标准曲线线性范围为0.1～20μmol.L-1,线性关系良好,日内日间准确度在86.42%～112.59%,日内日间精密度均小于9.09%,回收率在100.50%～109.91%之间。确定了酶动力学参数,最大反应速度Vmax为196.08μmol.L-1.min-1.g-1,米氏常数Km为14.98μmol.L-1,内在代谢清除率CLint为13.09 mL-1.min-1.g-1。结论该检测方法快速、专属、灵敏度高,可满足酶动力学检测要求。 展开更多
关键词 up302 肝微粒体 酶动力学 液相色谱-质谱联用法
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UPLC-MS/MS法测定血浆中新型酪氨酸酶抑制剂UP302的含量 被引量：4
2
作者 朱凌 张双庆 +2 位作者 闻镍 于敏 李佐刚 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期40-43,共4页
目的:建立超高效液相色谱-串联质谱测定血浆中新型酪氨酸酶抑制剂UP302的方法,并用于研究UP302在大鼠、狗、猴和人血浆中的稳定性。方法:血浆中加入内标大豆苷元经2倍体积甲醇沉淀后进行分析。采用Hypersil Gold C18(50 mm×2.1 mm,... 目的:建立超高效液相色谱-串联质谱测定血浆中新型酪氨酸酶抑制剂UP302的方法,并用于研究UP302在大鼠、狗、猴和人血浆中的稳定性。方法:血浆中加入内标大豆苷元经2倍体积甲醇沉淀后进行分析。采用Hypersil Gold C18(50 mm×2.1 mm,1.9μm)色谱柱,流动相为甲醇(A)-5 mmol.L-1甲酸铵水溶液(B),梯度洗脱,梯度流速恒定为0.2 mL.min-1,柱温为30℃,整个分析时间为6 min。采用负离子电喷雾离子化电离源和选择反应监测模式进行检测。结果:在5～2000 ng.mL-1的浓度范围内,标准曲线线性关系良好(r=0.9998);血浆中UP302最低定量下限为5 ng.mL-1;本方法日内日间准确度在99.2%～107.3%,日内日间精密度均小于9.3%。结论:本方法灵敏度高,重现性好,操作简便,可用于血浆中UP302浓度的测定。 展开更多
关键词 酪氨酸酶抑制剂 up302 大豆苷元 血浆样品 稳定性 超高效液相色谱-串联质谱 临床前研究
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HPLC法测定新型酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏的含量及皮肤表面残留量 被引量：2
3
作者 于敏 张双庆 +2 位作者 闻镍 朱凌 李佐刚 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期305-309,共5页
目的:建立测定UP302乳膏中UP302含量的HPLC方法,并应用于研究UP302乳膏在大鼠皮肤局部给药后的皮肤残留百分率。方法:采用Phenomenex Luna 5u C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱温35℃;流动相为甲醇-水,以1.0 mL·min-1梯度洗... 目的:建立测定UP302乳膏中UP302含量的HPLC方法,并应用于研究UP302乳膏在大鼠皮肤局部给药后的皮肤残留百分率。方法:采用Phenomenex Luna 5u C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱温35℃;流动相为甲醇-水,以1.0 mL·min-1梯度洗脱;检测波长280 nm;检测时间10 min。UP302对照品用甲醇溶解稀释,乳膏和空白乳膏基质中UP302用甲醇提取。结果:UP302在5～100μg·mL-1的浓度范围内线性关系良好(r=0.9999)。本方法日内日间准确度在98.5%～100.6%,日内日间精密度小于2.4%。结论:本方法专属性强,灵敏度高,重现性好,耐用性好,操作简便,结果准确,可用于UP302乳膏的含量测定,以及乳膏皮肤表面残留量的测定和制剂透皮吸收研究。 展开更多
关键词 酪氨酸酶抑制剂 up302 高效液相色谱法 方法学验证 乳膏 皮肤残留 制剂透皮吸收
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新型天然酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏的大鼠透皮吸收和排泄研究 被引量：1
4
作者 张双庆 于敏 +2 位作者 闻镍 朱凌 李佐刚 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1919-1922,1928,共5页
目的:研究新型天然酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏经皮给予大鼠后的吸收和排泄。方法:大鼠经皮给予10 mg.cm-2UP302乳膏(以UP302计为0.2 mg.cm-2),收集血液、尿液、粪便和皮肤生物样品,用LC-MS/MS法测定UP302浓度,HPLC法测定乳膏中未吸收的UP... 目的:研究新型天然酪氨酸酶抑制剂UP302乳膏经皮给予大鼠后的吸收和排泄。方法:大鼠经皮给予10 mg.cm-2UP302乳膏(以UP302计为0.2 mg.cm-2),收集血液、尿液、粪便和皮肤生物样品,用LC-MS/MS法测定UP302浓度,HPLC法测定乳膏中未吸收的UP302量。大鼠尾静脉同时给予5 mg.kg-1UP302用于计算经皮给药的绝对生物利用度。结果:UP302乳膏绝对生物利用度为8.07%,皮肤中UP302的量为透皮给药量的0.087%±0.025%,粪便中UP302排泄量为透皮给药量的0.091%±0.026%,尿液中未发现UP302,皮肤上残留的UP302量为78.96%±5.88%。结论:为评价UP302乳膏在动物体内的吸收动力学及为毒性安全性评价提供参考。 展开更多
关键词 酪氨酸酶抑制剂up302乳膏 透皮吸收 排泄酪氨酸酶 生物利用度 吸收动力学
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LC-MS/MS方法研究新型酪氨酸酶抑制剂UP302的大鼠皮肤吸收量和皮肤代谢稳定性 被引量：1
5
作者 于敏 张双庆 +2 位作者 朱凌 闻镍 李佐刚 《中国药事》 CAS 2011年第11期1089-1093,共5页
目的建立大鼠皮肤中UP302定量的LC-MS/MS方法,并应用于研究UP302乳膏在大鼠皮肤局部给药24h后的皮肤吸收量,以及离体大鼠皮肤中UP302的代谢稳定性。方法 UP302用甲醇溶解稀释,皮肤样品用2倍体积甲醇沉淀处理,内标法进行定量。采用Hypers... 目的建立大鼠皮肤中UP302定量的LC-MS/MS方法,并应用于研究UP302乳膏在大鼠皮肤局部给药24h后的皮肤吸收量,以及离体大鼠皮肤中UP302的代谢稳定性。方法 UP302用甲醇溶解稀释,皮肤样品用2倍体积甲醇沉淀处理,内标法进行定量。采用Hypersil Gold C18色谱柱,柱温30℃;甲醇为流动相A,5mmol.L-1甲酸铵水溶液为流动相B,以0.2mL.min-1梯度洗脱,进行色谱分离,运行时间6min。采用负离子电喷雾离子化电离源和选择反应监测(SRM)模式进行串联质谱分析,用于定量分析的离子反应分别为m/z 301.1→135.2(UP302)和m/z 252.9→132.0(内标大豆苷元)。结果 UP302皮肤标准样品在5～2000ng.mL-1的浓度范围内线性关系良好(r=0.9998)。UP302在大鼠皮肤匀浆中的最低定量限是5ng.mL-1。本方法日内准确度在100.00%～105.23%,日内精密度小于5.82%。结论本LC-MS/MS方法专属性强、灵敏度高、重现性好、操作简便、结果准确,可用于UP302在皮肤组织中含量的测定,以及UP302在大鼠皮肤组织中的代谢稳定性研究。 展开更多
关键词 up302 高效液相色谱-串联质谱 皮肤吸收量 代谢稳定性
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