期刊文献+
共找到383篇文章
< 1 2 20 >
每页显示 20 50 100
6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究 被引量:8
1
作者 赵园园 苗培培 +5 位作者 苗青 郭嫦娥 陈红影 陈宁 张玉杰 马双成 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期309-313,共5页
为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1的相互作用进行了考察。采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为... 为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1的相互作用进行了考察。采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性,β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果,在大鼠体外实验中,小檗碱、表小檗碱、黄连碱及药根碱均能显著抑制UGTs活性,其中表小檗碱抑制作用最强;对UGT1A1,药根碱表现为弱的抑制作用(IC50≈227μmol·L-1),而黄连碱和巴马汀则呈显著的激活作用。小鼠体外实验中,小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀对UGTs均呈显著的抑制作用;而6种生物碱对UGT1A1均表现为显著的激活作用。小鼠体内诱导实验中,只有小檗碱对UGTs,药根碱对UGT1A1活性呈现显著升高作用,其他生物碱的作用不明显。综上,黄连生物碱在对UGT的作用上显示出明显的种属和体内外的差异,同时生物碱结构的变化对UGT活性也会产生较大的影响,这种影响可能是黄连与其他药物发生代谢性相互作用的原因之一。 展开更多
关键词 6种黄连生物碱 ugts UGT1A1 相互作用 鼠肝微粒体 体外 体内
原文传递
红景天UGTs基因与有效成分含量的相关性研究 被引量:5
2
作者 元王涛 张育浩 +3 位作者 王晨 刘明成 王林香 张得钧 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1487-1493,共7页
本研究采集青藏高原地区不同种的红景天植株,采用改良CTAB法提取红景天总DNA。PCR扩增UGTs基因片段,对扩增产物进行序列测定,分析红景天UGTs基因多态性。同时,采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同植株中红景天苷、酪醇、没食子酸的含量,... 本研究采集青藏高原地区不同种的红景天植株,采用改良CTAB法提取红景天总DNA。PCR扩增UGTs基因片段,对扩增产物进行序列测定,分析红景天UGTs基因多态性。同时,采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同植株中红景天苷、酪醇、没食子酸的含量,分析三种有效成分的含量差异。结果表明:不同红景天植物UGTs基因序列存在多样性,三种有效成分的含量也存在一定差异。7个样品为7种不同的单倍型,不同种的红景天中有效成分的含量与地理分布有一定的联系,不同植株不同单倍型和同一植株不同单倍型所含的红景天苷、酪醇和没食子酸的含量都存在一定的差异,选用的红景天植物材料所对应的单倍型与红景天苷含量、酪醇含量之间无显著性差异,与没食子酸含量之间差异显著。 展开更多
关键词 红景天 有效成分含量 ugts基因 相关性
原文传递
芫花氯仿萃取物对大鼠及人肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响 被引量:2
3
作者 陈宁 苗培培 +6 位作者 郭嫦娥 陈红影 马鹏凯 李红品 朱虹宇 高兴 张玉杰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第17期3296-3302,共7页
考察芫花氯仿萃取物对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测芫花致肝损伤可能发生机制提供实验依据。采用体外肝微粒体孵育模型,分别以4-硝基酚和β-雌二醇为底物检测UGTs及UGT1A1活性;利用UV和HPLC测定底物或代... 考察芫花氯仿萃取物对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测芫花致肝损伤可能发生机制提供实验依据。采用体外肝微粒体孵育模型,分别以4-硝基酚和β-雌二醇为底物检测UGTs及UGT1A1活性;利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明,HPLC测得氯仿萃取物中3种黄酮类成分芹菜素、羟基芫花素和芫花素质量分数分别为1.00%,6.40%,18.38%;UV法测得总二萜质量分数为37.39%。与空白组相比,在大鼠肝微粒体(RLM)孵育体系,氯仿萃取物能显著抑制UGTs活性,而在人肝微粒体(HLM)孵育体系,抑制作用不明显;对UGT1A1,在RLM和HLM孵育体系中,氯仿萃取物均表现为中等强度的抑制作用(以芫花素计,IC50=8.76,10.36μmol·L-1);抑制类型分别为非竞争性抑制和反竞争性抑制。综上,氯仿萃取物对UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,推测这种抑制作用可能是芫花致肝损伤的机制之一。 展开更多
关键词 芫花 氯仿萃取物 ugts UGT1A1 肝微粒体 毒性
原文传递
芫花醇提物对不同种属体系UGTs及UGT1A1活性的影响 被引量:5
4
作者 郭嫦娥 苗培培 +6 位作者 陈红影 陈宁 马鹏凯 李红品 朱虹宇 高兴 张玉杰 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2017年第4期83-87,共5页
目的考察芫花醇提物对UGTs及UGT1A1活性的影响,为阐释芫花毒性机制提供依据。方法采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚为底物检测UGTs活性,以β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物及代谢物含量。结果芫花醇提物中3种黄... 目的考察芫花醇提物对UGTs及UGT1A1活性的影响,为阐释芫花毒性机制提供依据。方法采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚为底物检测UGTs活性,以β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物及代谢物含量。结果芫花醇提物中3种黄酮类成分芹菜素、羟基芫花素、芫花素含量分别为6.34%、8.72%、6.06%,UV测得总二萜含量为31.40%。体外实验表明,在大鼠肝微粒体(RLM)和人肝微粒(HLM)孵育体系中,芫花醇提物均能显著抑制UGTs活性;对UGT1A1活性,在RLM、HLM和重组酶(rh UGT1A1)孵育体系中,芫花醇提物均表现为中等强度的抑制作用,以羟基芫花素计,半数抑制浓度分别为46.32、32.49、8.382μmol/L,抑制类型分别为竞争性抑制作用、反竞争性抑制作用和竞争性抑制作用。结论芫花醇提物对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,这种抑制作用可能是芫花致肝损伤的机制之一。 展开更多
关键词 芫花 醇提物 ugts UGT1A1 肝微粒体 毒性 抑制作用
暂未订购
芫花主要黄酮成分对肝微粒体UGTs及UGT1A1活性的体外抑制作用 被引量:5
5
作者 陈红影 苗培培 +6 位作者 郭嫦娥 陈宁 马鹏凯 李红品 朱虹宇 高兴 张玉杰 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第3期305-310,共6页
目的考察芫花主要黄酮成分芫花素和芹菜素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响。方法采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-nitrophenol,4-NP)为底物检测UGTs活性,胆红素为底物检测UGT1A1活性;利用UV及UPLC-MS/MS... 目的考察芫花主要黄酮成分芫花素和芹菜素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响。方法采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-nitrophenol,4-NP)为底物检测UGTs活性,胆红素为底物检测UGT1A1活性;利用UV及UPLC-MS/MS测定底物或代谢产物的含量。结果对UGTs,在大鼠肝微粒体、小鼠肝微粒体以及人肝微粒体孵育体系中,芫花素和芹菜素均能不同程度地抑制UTGs活性;抑制强弱顺序:在大鼠肝微粒体温孵体系中,芫花素>芹菜素;在小鼠肝微粒体以及人肝微粒体温孵体系中,芹菜素>芫花素。对UGT1A1,在人肝微粒体孵育体系中,芫花素和芹菜素均表现为中等强度的竞争性抑制作用,抑制强弱顺序:芹菜素(IC50=12.40μmol·L-1)>芫花素(IC50=23.21μmol·L-1)。结论芫花素和芹菜素对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1均可产生显著抑制作用且存在种属差异。芫花素及芹菜素可能存在基于UGT酶的药物相互作用。 展开更多
关键词 芫花 芫花素 芹菜素 ugts UGT1A1 肝微粒体 抑制作用
原文传递
羟基芫花素对UGTs及UGT1A1活性抑制作用种属差异的体外研究 被引量:4
6
作者 苗培培 赵园园 +5 位作者 苗青 郭嫦娥 陈红影 陈宁 张玉杰 马双成 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期504-508,共5页
考察羟基芫花素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测其与其他药物的代谢性相互作用提供理论借鉴。该实验采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性;β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV... 考察羟基芫花素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测其与其他药物的代谢性相互作用提供理论借鉴。该实验采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性;β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明,在大鼠、小鼠和人肝微粒体(HLM)孵育体系,羟基芫花素能显著抑制UGTs活性;对UGT1A1,在小鼠肝微粒体(MLM)孵育体系中,羟基芫花素几乎无抑制作用(IC50=190μmol·L-1);在大鼠肝微粒体(RLM)和重组酶(r UGT1A1)孵育体系中,羟基芫花素表现为中等强度的抑制作用(IC50=10.93,20.07μmol·L-1),抑制类型分别为竞争性抑制和线性混合型抑制;在HLM孵育体系中,羟基芫花素表现为弱抑制作用(IC50=76.31μmol·L-1),抑制类型为竞争性抑制;其抑制强弱顺序为RLM>r UGT1A1>HLM>MLM。综上,羟基芫花素对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,提示羟基芫花素可能存在基于UGT1A1酶的药物相互作用。该研究可为合理开发利用羟基芫花素提供实验依据,并为研究药物在临床上的联合用药提供理论借鉴。 展开更多
关键词 羟基芫花素 ugts UGT1A1 相互作用 肝微粒体 体外
原文传递
霉酚酸与代谢物的血药浓度测定及基于UGTs酶的性别相关的药动学研究
7
作者 吴莉莉 夏晨 +3 位作者 李乔希 刘碧浩 张红雨 王妍 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期2659-2664,共6页
目的应用UPLC同时测定大鼠血浆中霉酚酸(mycophenolic acid,MPA)及代谢物霉酚酸葡萄糖醛酸苷(MPA-glucuronide,MPAG)的血药浓度,并对其性别相关的药动学特征进行分析研究。方法选取12只SD大鼠,雌雄各半,灌胃给予90 mg·kg^(-1)·... 目的应用UPLC同时测定大鼠血浆中霉酚酸(mycophenolic acid,MPA)及代谢物霉酚酸葡萄糖醛酸苷(MPA-glucuronide,MPAG)的血药浓度,并对其性别相关的药动学特征进行分析研究。方法选取12只SD大鼠,雌雄各半,灌胃给予90 mg·kg^(-1)·d^(-1)霉酚酸酯,于给药后不同时间点眼眶采血,血浆样本经液液萃取处理,采用UPLC测定血浆中MPA及代谢物MPAG的药物浓度。选用Waters BEH C_(18)色谱柱,采用梯度洗脱程序,流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B),流速为0.35 mL·min^(-1),检测波长为266 nm,柱温为40℃,使用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果MPA和MPAG的血药浓度分别在0.31~160μg·mL^(-1)(R^(2)=0.9998)和0.62~320μg·mL^(-1)(R^(2)=0.9994)内线性关系良好,建立的MPA和MPAG的分析测定方法均符合方法学验证要求。雌性大鼠体内MPA和MPAG的AUC_(0-t)和C_(max)均高于雄性大鼠(P<0.05或P<0.01),染料木素[葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases,UGTs)底物]和MPA在雄性大鼠肝微粒体酶中的代谢速率均明显快于雌性大鼠肝微粒体酶。结论该方法灵敏、准确、专属性强,适用于MPA及代谢物MPAG的血药浓度测定,大鼠体内MPA和MPAG的药动学具有性别差异性,可能与UGTs活性的性别差异有关。 展开更多
关键词 霉酚酸 霉酚酸葡萄糖醛酸苷 ugts 性别差异
原文传递
Advancement of uridine diphosphate-dependent glycosyltransferases(UGTs)in the glycosylation modification of natural products and their protein engineering
8
作者 Zhongyang Liu Lianghua Xie Wei Chen 《Food Quality and Safety》 2025年第2期191-208,共18页
Natural products have garnered significant attention due to their exceptional industrial and medicinal value.Glycosylation,a crucial structural modification in these products,is typically mediated by uridine diphospha... Natural products have garnered significant attention due to their exceptional industrial and medicinal value.Glycosylation,a crucial structural modification in these products,is typically mediated by uridine diphosphate-dependent glycosyltransferases(UGTs).These enzymes not only enhance the physicochemical properties of natural products but also markedly increase their biological activity.This review provides an in-depth exploration of the characteristic features of UGTs and their diverse applications in the glycosylation modification of natural products,encompassing terpenoids,flavonoids,alkaloids,phenolic acids,and amide compounds.Special emphasis has been placed on the latest strategies in UGTs’protein engineering and high-throughput screening methods,which provides insights into the study of UGTs’protein engineering and facilitate their application in the fields of food and medicine. 展开更多
关键词 Uridine diphosphate-dependent glycosyltransferase(UGT) natural product glycosylation protein engineering
原文传递
基于CRISPR/Cas9技术构建敲除小鼠模型验证Ugt1a1与甲状腺功能的相关性
9
作者 梁琳 马琳琳 +2 位作者 杨晓科 刘惠东 王少为 《西部医学》 2026年第2期172-177,共6页
目的基于CRISPR/Cas9技术构建Ugt1a1基因敲除小鼠模型,初步验证该基因对非妊娠期及妊娠期甲状腺功能的影响。方法通过CRISPR/Cas9技术,针对Ugt1a1第一外显子设计sgRNA,获得Ugt1a1敲除初代小鼠,基因敲除小鼠与野生型小鼠交配扩大繁殖,构... 目的基于CRISPR/Cas9技术构建Ugt1a1基因敲除小鼠模型,初步验证该基因对非妊娠期及妊娠期甲状腺功能的影响。方法通过CRISPR/Cas9技术,针对Ugt1a1第一外显子设计sgRNA,获得Ugt1a1敲除初代小鼠,基因敲除小鼠与野生型小鼠交配扩大繁殖,构建Ugt1a1敲除小鼠品系。分别比较Ugt1a1敲除雌性小鼠非妊娠期及妊娠早期与野生雌性小鼠间甲状腺功能的差异。结果测序结果确认成功构建了Ugt1a1基因敲除小鼠。与野生雌性小鼠相比,非妊娠期及妊娠期Ugt1a1敲除雌性小鼠TSH下降,差异均有统计学意义(P<0.05),妊娠期Ugt1a1敲除小鼠TT4升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论Ugt1a1对于T4代谢能力的下降,可以引起TSH水平相对降低。妊娠期由于激素水平的影响,甲状腺功能发生明显的变化,Ugt1a1的多态性导致酶活性的差异,有可能是妊娠期甲状腺功能异常的因素之一,并可能与甲状腺药物应用剂量相关。 展开更多
关键词 妊娠 甲状腺功能减退 基因敲除 UgT1a1多态性
暂未订购
新疆双相情感障碍患儿体内拉莫三嗪血药浓度与UGT2B7-161C>T基因多态性的相关性研究
10
作者 赵婷 张惠兰 +4 位作者 冯杰 王婷婷 吴宛焰 于鲁海 李红健 《中国现代应用药学》 北大核心 2025年第11期1928-1932,共5页
目的探讨新疆双相情感障碍患儿体内拉莫三嗪血药浓度与UDP葡萄糖醛酸转移酶2家族多肽B7(UDP glucuronosyltransferase 2 family polypeptide B7,UGT2B7)-161C>T基因多态性的相关性。方法收集82例因双相情感障碍服用拉莫三嗪治疗≥21 ... 目的探讨新疆双相情感障碍患儿体内拉莫三嗪血药浓度与UDP葡萄糖醛酸转移酶2家族多肽B7(UDP glucuronosyltransferase 2 family polypeptide B7,UGT2B7)-161C>T基因多态性的相关性。方法收集82例因双相情感障碍服用拉莫三嗪治疗≥21 d的患儿血样,采用超高效液相色谱法测定拉莫三嗪血浆药物浓度。采用第1代测序技术检测患儿UGT2B7-161C>T基因型,分析患儿UGT2B7-161C>T基因多态性与拉莫三嗪血药浓度的相关性。结果41例患儿服用拉莫三嗪作为单药治疗,而其他41例患儿同时服用其他双相情感障碍药物,合并富马酸喹硫平组和氟西汀组患儿浓度/剂量比(concentration-to-dose ratio,CDR)值显著高于拉莫三嗪单药治疗组(P<0.05)。UGT2B7-161C>T的不同基因型组患儿的拉莫三嗪血浆药物浓度和CDR值均差异均具有统计学意义(P<0.05)。其中,UGT2B7-161C>T CT和TT基因型患儿的血药浓度和CDR结果均显著低于CC型患儿(P<0.05)。结论UGT2B7-161C>T基因突变影响拉莫三嗪的血药浓度,在为双相情感障碍患者开具拉莫三嗪处方时,建议检测UGT2B7-161C>T的基因型。 展开更多
关键词 新疆 患儿 拉莫三嗪 血药浓度 UGT2B7
原文传递
UGT1A1多态性与UGT1A1抑制药物相关药物性肝损伤的关系 被引量:1
11
作者 陆雨佳 区可滢 +4 位作者 马越洋 袁传溯 刘斌 杨永峰 熊清芳 《实用医学杂志》 北大核心 2025年第4期588-593,共6页
目的基于药物基因组学探讨UGT1A1抑制药物相关药物性肝损伤(DILI)与其基因多态性的关系。方法收集2022年6月至2024年6月诊断为DILI的住院患者可能导致肝损伤的相关药物信息、血常规、肝功能等结果,查找相关数据库把DILI患者相关药物分为... 目的基于药物基因组学探讨UGT1A1抑制药物相关药物性肝损伤(DILI)与其基因多态性的关系。方法收集2022年6月至2024年6月诊断为DILI的住院患者可能导致肝损伤的相关药物信息、血常规、肝功能等结果,查找相关数据库把DILI患者相关药物分为UGT1A1抑制药物和非UGT1A1药物;并采用Sanger测序或MassARRAY SNP分型技术对UGT1A1基因进行检测与分型。结果共纳入219例DILI患者,男性98例,平均年龄(46.32±14.95)岁,查找相关数据库DILI患者有20个药物(16.26%,20/123)对UGT1A1酶有抑制作用。UGT1A1抑制药物相关DILI占60.73%(133/219)。UGT1A1抑制药物组的ALT、AST、ALP、GGT高于非UGT1A1药物组(P<0.05);而年龄、性别、TBIL、IBIL、WBC、Hb、Plt、损伤类型、损伤分级差异均无统计学意义(P>0.05)。UGT1A1抑制药物组的UGT1A1多态性位点占比(68.42%)高于非UGT1A1药物组[51.16%,OR(95%CI):2.068(1.183~3.617),χ^(2)=6.58,P=0.01]。UGT1A1抑制药物组与非UGT1A1药物组基因分类占比差异有统计学意义(χ^(2)=9.60,P=0.022)。在logistic单因素分析中ALT和UGT1A1*6与UGT1A1抑制药物相关DILI相关,多因素分析中UGT1A1*6[OR(95%CI):3.143(1.398~7.067),P=0.006]与UGT1A1抑制药物相关DILI显著相关。结论UGT1A1*6增加UGT1A1抑制药物相关DILI的发生。 展开更多
关键词 药物性肝损伤 基因多态性 UGT1A1 药物 抑制剂
暂未订购
续断UGT基因家族的全基因组鉴定及原核表达
12
作者 田梅 尹彦棚 +4 位作者 王双宜 朱泽宇 谭友莉 侯飞侠 高继海 《世界科学技术-中医药现代化》 北大核心 2025年第7期2035-2049,共15页
目的对续断中UGT基因进行全基因组鉴定、组学联合分析及原核表达,以期解析续断三萜皂苷的生物合成。方法采用实验室自测的续断基因组蛋白序列文件,利用BLASTP和hmmsearch,对续断UGT基因序列保守域进行验证。采用Prot-Param、SOMPA、MAGA... 目的对续断中UGT基因进行全基因组鉴定、组学联合分析及原核表达,以期解析续断三萜皂苷的生物合成。方法采用实验室自测的续断基因组蛋白序列文件,利用BLASTP和hmmsearch,对续断UGT基因序列保守域进行验证。采用Prot-Param、SOMPA、MAGA7.0、Tbtools等工具,对续断UGT基因家族进行蛋白理化性质、蛋白结构、共线性分析等进行分析,并利用转录组数据和代谢组学数据联合分析,筛选出两条可能与三萜皂苷生物合成相关的糖基转移酶,构建其表达载体进行原核表达。结果本研究从续断基因组中鉴定出44个续断UGT基因,续断UGT蛋白长度为49-1083氨基酸,平均分子量为24.86 kDa,等电点为4.31-8.59,续断UGT基因家族共分布在8条染色体上。根据续断、拟南芥和已经鉴定的UGT序列构建的系统发育树表明,续断中的糖基转移酶基因家族主要分布在UGT73、UGT81、UGT85、UGT80家族。顺式作用元件分析表明,光响应元件是UGT基因家族成员启动子区域最普遍存在的元件。利用转录组学和代谢组学联合分析筛选出两条可能与三萜皂苷生物合成相关的糖基转移酶,成功进行了原核表达。结论本研究利用多组学联合筛选出与续断三萜皂苷生物合成相关的两个候选基因进行原核表达,为进一步验证该基因的功能提供参考。 展开更多
关键词 续断 三萜皂苷 UGT 基因表达分析
暂未订购
归肝经中药调控胆红素代谢机制的研究进展
13
作者 江梦婷 咸梓诚 +3 位作者 周寅敏 陈潮 李雪 杨铭 《药物流行病学杂志》 2025年第9期1084-1093,共10页
胆红素作为人体内的主要内源性物质,在生理范围内具有抗炎、抗氧化、细胞保护等作用,在维系机体内源性物质代谢平衡中发挥着至关重要的作用。胆红素代谢是受多种因素调控的复杂生理过程,对体内物质平衡至关重要,依赖尿苷二磷酸葡萄糖醛... 胆红素作为人体内的主要内源性物质,在生理范围内具有抗炎、抗氧化、细胞保护等作用,在维系机体内源性物质代谢平衡中发挥着至关重要的作用。胆红素代谢是受多种因素调控的复杂生理过程,对体内物质平衡至关重要,依赖尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A1酶)催化及转运体蛋白调控。基于中药归经理论并结合脏腑论治原则,归肝经中药能够引导药物到达特定的脏腑经络,具有靶向作用。归肝经中药通过多靶点调控胆红素代谢紊乱,核心机制包括:上调UGT1A1酶活性以促进胆红素结合;调控多药耐药相关蛋白2/有机阴离子转运多肽表达以增强胆红素转运;抗氧化应激以减少肝细胞损伤;抑制炎症因子以恢复代谢酶活性;激活组成型雄烷受体(CAR)通路调节胆汁酸平衡等。本文总结了中药调控胆红素代谢的机制,聚焦归肝经中药的作用,从核心机制入手,开展归肝经类中药对胆红素代谢具有显著影响,部分中药对胆红素代谢呈现出双向调节特性影响,指导其合理使用,并为中药研发提供新思路,推动中药研究现代化。 展开更多
关键词 胆红素 UGT1A1酶 药物转运体 中药 归肝经
原文传递
膜荚黄芪黄酮糖基转移酶AmGT90的功能表征
14
作者 彭国情 徐冰艳 +2 位作者 黄建萍 余志银 黄胜雄 《中国中药杂志》 北大核心 2025年第6期1534-1543,共10页
黄芪作为一种传统补益中药,黄酮类化合物是其主要药效成分和质量标准检测成分之一,它们在植物体内经糖基化修饰后多以糖苷的形式存在。目前已报道的膜荚黄芪黄酮糖基转移酶的反应产物多为单糖苷,只有AmUGT28催化木犀草素生成双糖苷。该... 黄芪作为一种传统补益中药,黄酮类化合物是其主要药效成分和质量标准检测成分之一,它们在植物体内经糖基化修饰后多以糖苷的形式存在。目前已报道的膜荚黄芪黄酮糖基转移酶的反应产物多为单糖苷,只有AmUGT28催化木犀草素生成双糖苷。该研究从膜荚黄芪中克隆得到1条糖基转移酶基因AmGT90,其ORF长度为1335 bp,编码444个氨基酸,蛋白相对分子质量50.5 kDa。系统发育树分析表明,AmGT90属于UGT74家族。体外酶促反应发现,AmGT90具有宽泛的底物识别性,可催化异黄酮、黄酮、二氢黄酮和查尔酮等黄酮类化合物的糖基化。AmGT90不仅能催化生成单糖苷,还能催化生成双糖苷。此外,该研究还对AmGT90催化木犀草素生成双糖苷的机制进行了初步探究,结果表明AmGT90优先识别木犀草素的C4′-OH后识别C7-OH生成双糖苷。综上,该研究报道了膜荚黄芪中能催化黄酮类化合物生成单糖苷和双糖苷的糖基转移酶AmGT90,为认识和了解膜荚黄芪中黄酮苷类有效成分的生物合成途径奠定基础,也为利用合成生物学生产糖苷类物质提供了新的生物元件。 展开更多
关键词 膜荚黄芪 糖基转移酶 黄酮 UGT74 功能鉴定
原文传递
栽培花生UGT全基因组鉴定及除草剂抗性基因的表达分析
15
作者 李红叶 郑志富 詹仪花 《分子植物育种》 北大核心 2025年第21期7041-7052,共12页
尿苷二磷酸葡萄糖基转移酶(UDP-glycosyltransferase,UGT)是一类重要的多功能超家族酶,催化糖基转移反应,在植物激素平衡调控、内外源毒素解除、防御反应、次生代谢产物的合成贮存和信号转导过程中起重要作用。本研究从栽培花生全基因... 尿苷二磷酸葡萄糖基转移酶(UDP-glycosyltransferase,UGT)是一类重要的多功能超家族酶,催化糖基转移反应,在植物激素平衡调控、内外源毒素解除、防御反应、次生代谢产物的合成贮存和信号转导过程中起重要作用。本研究从栽培花生全基因组中共鉴定出362个UGT家族成员,其中A亚基因组中含有151个,B亚基因组中含有211个,且不均匀分布在各染色体上;共线性分析结果表明,有138个串联重复基因,是栽培花生UGT基因扩增的主要途径。根据系统发育分析,花生UGT家族分为A~P的16个亚家族,较拟南芥多了2个(O和P),且同一类群的基因结构和保守结构域基本相同。在RT-qPCR下,属于L、D和I亚家族中的3个UGT基因:AH17G33450.1、AH20G10410.1和AH20G33210.1的表达量变化较大,同时启动子分析显示含有与光、激素和胁迫响应等相关顺式作用元件,表明可能在除草剂的解毒代谢途径中起重要作用。 展开更多
关键词 栽培花生 尿苷二磷酸葡萄糖基转移酶(UGT) 基因家族分析 除草剂
原文传递
“小黄人”——UGT1A1变异相关疾病患者的生活及用药指导
16
作者 班婷婷 王建设 《肝博士》 2025年第2期47-49,共3页
俗话说“十个宝宝九个黄”,可见黄疸(图1)在新生儿中十分常见。然而,如果黄疸太严重,例如血清总胆红素大于25 mg/d L,或持续时间超过2周,那就不正常了,这种情况被称为病理性黄疸。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)基因发生变异是... 俗话说“十个宝宝九个黄”,可见黄疸(图1)在新生儿中十分常见。然而,如果黄疸太严重,例如血清总胆红素大于25 mg/d L,或持续时间超过2周,那就不正常了,这种情况被称为病理性黄疸。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)基因发生变异是导致新生儿非溶血性病理性黄疸的重要原因之一。那么,UGT1A1变异后如何引起黄疸?面对这一疾病,家长们又该如何应对? 展开更多
关键词 生活指导 UGT1A1变异 病理性黄疸 新生儿
暂未订购
中药成分对肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的体外作用研究进展 被引量:2
17
作者 闫媛 李慧慧 +4 位作者 彭佩瑾 安广涛 邓秀平 刘志东 祁东利 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第20期5397-5409,共13页
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases, UGTs)是人体内最主要的Ⅱ相代谢酶,参与体内各种化学物质的葡萄糖醛酸化反应。中药成分影响药物代谢酶UGTs的活性,经该酶代谢的药物发生血药浓度波动,在临床上会引起代谢药... 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases, UGTs)是人体内最主要的Ⅱ相代谢酶,参与体内各种化学物质的葡萄糖醛酸化反应。中药成分影响药物代谢酶UGTs的活性,经该酶代谢的药物发生血药浓度波动,在临床上会引起代谢药物的血药浓度升高或降低,引起“中药-中药”“中药-化药”相互作用,导致用药安全性问题、影响药物疗效等,因此,探究中药成分对UGTs活性的作用至关重要。重组人UGTs单酶法和肝微粒体孵育法可靠且有效,常被用于研究中药成分对肝脏UGTs的作用。目前,已有许多文献报道多种中药成分对UGTs活性存在诱导或抑制作用,但尚未对其进行系统总结,该文综述了中药单体成分、中药提取物和中成药对重组人UGTs或肝微粒体UGTs的体外作用,以期为中药在临床上的合理安全使用提供参考;从UGTs介导的药物-药物相互作用角度,阐明已有的中药经典药对及配伍禁忌原理,为发掘新的药物配伍奠定基础。 展开更多
关键词 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(ugts) 中药 重组人ugts 肝微粒体
原文传递
野菊中三个黄酮苷合成UGT基因克隆及原核表达
18
作者 秦志伟 廖家豪 +3 位作者 张景景 刘义飞 胡志刚 刘晶晶 《世界科学技术-中医药现代化》 北大核心 2025年第1期56-64,共9页
目的克隆野菊中三个黄酮苷合成UGT基因,利用原核系统融合表达,为进一步研究这些基因在黄酮苷类物质合成中的功能提供了依据。方法从湖北二倍体野菊(Chrysanthemum indicum L.)的花组织cDNA中成功克隆了3个候选糖基转移酶(UDP-glycosyltr... 目的克隆野菊中三个黄酮苷合成UGT基因,利用原核系统融合表达,为进一步研究这些基因在黄酮苷类物质合成中的功能提供了依据。方法从湖北二倍体野菊(Chrysanthemum indicum L.)的花组织cDNA中成功克隆了3个候选糖基转移酶(UDP-glycosyltransferase,UGT)家族基因:即:CiUGT1(1425 bp)、CiUGT2(1311 bp)和CiUGT3(1314 bp),其编码的蛋白质分子量分别为51.72、48.08和48.28 kDa。经蛋白理化性质分析后,利用无缝克隆技术构建了重组质粒,其中CiUGT2与CiUGT3的重组蛋白在大肠杆菌系统中成功表达。结果SDS-PAGE分析显示,纯化后的CiUGT2和CiUGT3蛋白样品浓度分别约为0.2 mg·mL^(-1)和1.4 mg·mL^(-1)。结论获得了两个野菊中参与催化黄酮-7-O-葡萄糖苷合成的候选UGTs,为解析野菊头状花序中黄酮苷类物质生物合成的分子机制提供理论依据。 展开更多
关键词 野菊 UGT 原核表达 黄酮
暂未订购
UGT8对结直肠癌生长迁移的影响及与SOX9相关性研究
19
作者 庞一心 李文清 +2 位作者 姚奇隆 王宇 张秀梅 《中国肿瘤临床》 北大核心 2025年第12期595-602,共8页
目的:探讨尿苷二磷酸半乳糖转移酶(UDP galactosyltransferase 8,UGT8)对结直肠癌细胞生长迁移的影响及可能的机制,以及性别决定区Y框蛋白9(SRY-box transcription factor 9,SOX9)对UGT8可能的调控作用。方法:基于GEPIA2、UALCAN和TIMER... 目的:探讨尿苷二磷酸半乳糖转移酶(UDP galactosyltransferase 8,UGT8)对结直肠癌细胞生长迁移的影响及可能的机制,以及性别决定区Y框蛋白9(SRY-box transcription factor 9,SOX9)对UGT8可能的调控作用。方法:基于GEPIA2、UALCAN和TIMER 2.0在线数据库分析结直肠癌组织中UGT8和SOX9的表达水平及两者表达水平的相关性。通过免疫组织化学法检测结直肠癌及其癌旁组织的UGT8和SOX9的蛋白表达情况并分析其与临床病理特征的关系及两者表达水平相关性;在结直肠癌细胞中沉默UGT8后,CCK-8实验检测细胞的增殖能力;Transwell和划痕实验检测细胞的迁移能力;Western blot实验检测EMT标志物(E-cadherin和ZEB1)蛋白表达情况;RT-qPCR和Western blot法检测沉默SOX9后UGT8的mRNA和蛋白表达情况;JASPER在线网站预测SOX9是否与UGT8的启动子结合。结果:生物信息学结果显示,与正常组织相比较,UGT8和SOX9的mRNA表达水平异常升高,而且两者表达水平呈正相关。免疫组织化学结果显示,UGT8、SOX9在结直肠癌组织中的表达水平明显高于癌旁组织;UGT8的蛋白表达水平与N分期相关;SOX9的表达水平与T分期相关;UGT8和SOX9在结直肠癌组织中的表达存在正相关。沉默UGT8后细胞的增殖能力减弱;细胞的迁移能力降低;E-cadherin蛋白表达增加,ZEB1蛋白表达降低。沉默SOX9后,UGT8的mRNA和蛋白水平显著降低;JASPER网站预测SOX9可以和UGT8的启动子特异序列结合。结论:UGT8和SOX9在结直肠癌病理组织中均高表达,与临床病理特征相关,而且两者表达水平呈正相关;UGT8通过促进上皮间质转化促进结直肠癌细胞的增殖和迁移;SOX9促进UGT8的mRNA和蛋白表达,并可能与UGT8启动子结合。 展开更多
关键词 UGT8 SOX9 结直肠癌 增殖 迁移
暂未订购
上一页 1 2 20 下一页 到第
使用帮助 返回顶部