UGT1A6、UGT1A9基因多态性对汉族癫痫患者丙戊酸血药浓度的影响 被引量：11

1

作者 林雪玉 张燕青 +3 位作者 林鹏锋 周凯琴 洪惠 费燕 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第8期1013-1017,共5页

目的:考察尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A6和1A9基因多态性对汉族癫痫患者丙戊酸血药浓度的影响。方法:选取2014年1月—2015年4月于我院门诊就诊的汉族癫痫患者107例,均使用丙戊酸单药治疗,治疗时间为3个月~6年。采用酶放大免疫法... 目的:考察尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A6和1A9基因多态性对汉族癫痫患者丙戊酸血药浓度的影响。方法:选取2014年1月—2015年4月于我院门诊就诊的汉族癫痫患者107例,均使用丙戊酸单药治疗,治疗时间为3个月~6年。采用酶放大免疫法测定患者体内丙戊酸稳态血药浓度,采用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱法检测其UGT1A6(rs2070959、rs6759892)和UGT1A9(rs13418420、rs2741045、rs2741049、rs6731242、rs72551330)基因型,并考察基因多态性与丙戊酸标准化血药浓度(CDR)的相关性。结果:未检出UGT1A9 rs72551330突变型,其余6个位点基因型频率均符合Hardy-Weinberg平衡(P>0.05)。UGT1A6 rs2070959、rs6759892突变基因携带(AG+GG或TG+GG型)者丙戊酸CDR值显著低于其野生纯合子携带(AA或TT型)者,差异均有统计学意义(P<0.05);而携带UGT1A9 rs13418420、rs2741045、rs2741049和rs6731242野生纯合子和突变基因的患者丙戊酸CDR值比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:汉族癫痫患者UGT1A6 rs2070959、rs6759892基因多态性与丙戊酸血药浓度有关,且UGT1A6 rs2070959、rs6759892突变基因携带者可能需要更高的丙戊酸剂量。 展开更多

关键词 ugt1a6 UGT1A9 基因多态性 汉族 癫痫患者 丙戊酸 标准化血药浓度

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汉族癫痫患者UGT1A6基因多态性对丙戊酸血药浓度的影响 被引量：12

2

作者 金蕾 杨丽杰 马满玲 《中国药师》 CAS 2013年第6期802-804,共3页

目的:检测尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A6 A541G基因多态性在黑龙江汉族癫痫患者中的分布频率,探讨UGT1A6基因多态性对丙戊酸血药浓度的影响。方法:应用荧光偏振免疫法(FPIA)测定患者丙戊酸钠的血药浓度,PCRRFLP技术检测患者UGT1... 目的:检测尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A6 A541G基因多态性在黑龙江汉族癫痫患者中的分布频率,探讨UGT1A6基因多态性对丙戊酸血药浓度的影响。方法:应用荧光偏振免疫法(FPIA)测定患者丙戊酸钠的血药浓度,PCRRFLP技术检测患者UGT1A6 541位点的基因多态性,PCR扩增产物进行测序验证方法的可靠性。结果:97例汉族癫痫患者中有28名(28.9%)携带突变型UGT1A6基因,其中服用单位剂量(mg·kg^(-1))引起的血药浓度AA基因型患者为(3.06±0.80)μg·ml^(-1),AG基因型患者为(2.21±0.66)μg·ml^(-1),两者差异有统计学意义(P<0.05)。结论:UGT1 A6基因多态性对丙戊酸血药浓度有影响,临床上对于含突变型UGT1A6基因的患者服用丙戊酸时应较常规减少用药减量。 展开更多

关键词 ugt1a6 基因多态性 丙戊酸 血药浓度

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UGT1A6基因多态性与癫痫患者丙戊酸血药浓度相关性研究 被引量：6

3

作者 谭喜莹 张小萍 邱召娟 《药学与临床研究》 2014年第4期299-301,共3页

目的:探讨尿苷二磷酸葡萄糖醛酰转移酶(UGT)1A6基因多态性对癫痫患者丙戊酸血药浓度的影响。方法:对40例癫痫患者应用限制性酶切片段多态性技术分析中国汉族人常见的UGT1A6 552A>C等位基因变异,应用荧光偏振免疫法测定患者丙戊酸的... 目的:探讨尿苷二磷酸葡萄糖醛酰转移酶(UGT)1A6基因多态性对癫痫患者丙戊酸血药浓度的影响。方法:对40例癫痫患者应用限制性酶切片段多态性技术分析中国汉族人常见的UGT1A6 552A>C等位基因变异,应用荧光偏振免疫法测定患者丙戊酸的血药浓度,在进行标准化以排除剂量和体重对血药浓度的影响后,分析不同UGA1A6基因型患者丙戊酸血药浓度的差异。结果:UGT1A6 552A>C等位基因频率为0.2625,符合Hardy-Weinberg平衡。将患者分为AA野生纯合子型慢代谢组和AC合并AA突变型快代谢组,慢代谢组的丙戊酸标准化血药浓度显著高于快代谢组(P<0.01)。结论:UGT1A6 552A>C基因多态性与丙戊酸的血药浓度有相关性,该位点突变可导致丙戊酸血药浓度降低。 展开更多

关键词 癫痫 丙戊酸 基因多态性 ugt1a6

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UGT1A6 A541G基因多态性对癫痫儿童丙戊酸钠血药谷浓度的影响 被引量：7

4

作者 姜永生 杨琳 《中国妇幼健康研究》 2016年第12期1526-1528,共3页

目的探讨尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A6 A541G基因多态性对丙戊酸钠血药谷浓度的影响。方法患儿服药至少5个半衰期后,丙戊酸钠血药谷浓度达到稳态时采集静脉血,全血基因组DNA提取后经PCR扩增目标基因,使用焦磷酸测序技术检测UGT... 目的探讨尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A6 A541G基因多态性对丙戊酸钠血药谷浓度的影响。方法患儿服药至少5个半衰期后,丙戊酸钠血药谷浓度达到稳态时采集静脉血,全血基因组DNA提取后经PCR扩增目标基因,使用焦磷酸测序技术检测UGT1A6 A541G基因多态性,同时气相色谱法测定丙戊酸钠血药谷浓度。结果在67例患儿中,UGT1A6 A541G基因型为A/A者49例(73.1%),A/G者17例(25.4%),G/G者1例(1.5%),根据基因型分为A组(A/A者)和B组(A/G者和G/G者)。B组患儿丙戊酸钠的标准血药谷浓度均值(3.43±0.38)mg/m L较A组(4.13±0.21)mg/m L低,结果有显著统计学差异(t=2.51,P<0.05)。结论 UGT1A6 A541G基因多态性影响丙戊酸钠的代谢与排泄,提示含有UGT1A6A541G等位基因的患儿口服丙戊酸钠应高于常规用量。 展开更多

关键词 ugt1a6 A541G基因多态性 丙戊酸钠 癫痫 儿童

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小鼠胚胎干细胞不同分化阶段UGT1a1、UGT1a6和mGST1的表达特征 被引量：3

5

作者 许玲莉 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2016年第28期4130-4135,共6页

背景:目前对于小鼠胚胎干细胞不同分化阶段的尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a1、尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a6和微粒体谷肤甘肤S-转移酶1表达特征缺乏研究,报道较少。目的:观察小鼠胚胎干细胞不同分化阶段普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a1... 背景:目前对于小鼠胚胎干细胞不同分化阶段的尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a1、尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a6和微粒体谷肤甘肤S-转移酶1表达特征缺乏研究,报道较少。目的:观察小鼠胚胎干细胞不同分化阶段普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a1、尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a6和微粒体谷肤甘肤S-转移酶1的表达特征。方法:分离培养Wistar大鼠胚胎成纤维细胞,制备饲养层细胞。将胚胎干细胞接种于饲养层细胞上,诱导胚胎干细胞分化为肝细胞,采用Western blot检测尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a1、尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a6和微粒体谷肤甘肤S-转移酶1表达特征,色谱法测定计算微粒体谷肤甘肤S-转移酶1催化活性。结果与结论:在胚胎干细胞在分化为肝细胞过程中,尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a1呈现上升趋势;尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a6在分化起初并未发现其表达,而在分化第18天后表达相对较高;微粒体谷肤甘肤S-转移酶1在胚胎干细胞分化为干细胞整个过程中均具有较高的表达,但表达丰度均低于成年小鼠干细胞。干细胞分化第18天,肝组织微粒存在微粒体谷肤甘肤S-转移酶1催化活性为7.65μmol/(min·g)。结果表明,胚胎干细胞分化为肝细胞过程中,尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a1相对比较稳定,尿普二磷酸葡萄糖醛酞转移酶1a6在分化不同过程中呈现出上升趋势,而微粒体谷肤甘肤S-转移酶1在胚胎干细胞分化为肝细胞过程中表达甚微。 展开更多

关键词 胚胎干细胞 肝细胞 组织工程 干细胞 脐带脐血干细胞 小鼠胚胎干细胞 肝组织定向分化 分化阶段 UGT1A1 ugt1a6 mGST1 表达特征 胚层结构

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UGT1A6 A541G和A552C基因多态性与丙戊酸钠血药浓度关系的研究 被引量：7

6

作者 康卫斌 陈静静 +3 位作者 柴栋 孙艳 郭代红 张明华 《中华保健医学杂志》 2016年第4期280-283,共4页

目的研究UGT1A6 A541G和A552C基因多态性与丙戊酸钠(VPA)血药浓度的关系。方法对129例癫痫患者体内UGT1A6基因进行检测,采用化学发光微粒子免疫检测法检测癫痫患者体内丙戊酸钠血药浓度;采用SNa Pshot技术检测丙戊酸钠代谢基因UGT1A6。... 目的研究UGT1A6 A541G和A552C基因多态性与丙戊酸钠(VPA)血药浓度的关系。方法对129例癫痫患者体内UGT1A6基因进行检测,采用化学发光微粒子免疫检测法检测癫痫患者体内丙戊酸钠血药浓度;采用SNa Pshot技术检测丙戊酸钠代谢基因UGT1A6。结果 129例癫痫患者中UGTIA6 A541G基因型AA、AG、GG分别为55例、61例和13例。对丙戊酸钠血药浓度进行标准化处理,AA基因型患者为(3.18±1.67)μg/ml,AG基因型患者为(2.73±1.34)μg/ml,GG基因型患者为(3.24±1.70)μg/ml,UGT1A6 A541G基因型对于丙戊酸钠血药浓度差异无统计学意义(P>0.05)。UGTIA6 A552C基因型AA、AC、CC分别为61例、56例和12例,其中AA基因型患者为(3.28±1.71)μg/ml,AC基因型患者为(2.58±1.66)μg/ml,CC基因型患者为(3.21±1.81)μg/ml,UGT1A6 A552C基因型对于丙戊酸钠血药浓度差异有统计学意义(P<0.05),含有突变基因型AG和GG患者的血药浓度低于野生基因型AA患者。不同性别在UGT1A6 A541G和A552C基因分型上差异无统计学意义(P>0.05)。结论 UGTIA6 A541G基因多态性与丙戊酸钠血药浓度无显著相关性,UGTIA6 A552C基因多态性与丙戊酸钠血药浓度有显著相关性,AC基因型患者丙戊酸钠代谢较快。 展开更多

关键词 ugt1a6基因 基因多态性 丙戊酸钠 血药浓度

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CYP2D6和UGT1A6基因多态性与慢性苯中毒的危险性 被引量：5

7

作者 顾寿永 张忠彬 +4 位作者 曹多志 万俊香 高晓玲 金锡鹏 夏昭林 《工业卫生与职业病》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期129-133,共5页

目的探讨CYP2D6基因和UGT1A6基因多态性与慢性苯中毒易感性的关系.方法采用病例一对照研究,选择152名苯中毒工人为病例组,152名接触苯而无中毒表现的工人为对照组.采用PCR-RFLP技术检测CYP2D6第9外显子g.4268位点和UGT1A6第1外显子t.18... 目的探讨CYP2D6基因和UGT1A6基因多态性与慢性苯中毒易感性的关系.方法采用病例一对照研究,选择152名苯中毒工人为病例组,152名接触苯而无中毒表现的工人为对照组.采用PCR-RFLP技术检测CYP2D6第9外显子g.4268位点和UGT1A6第1外显子t.181位点的多态性.结果携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型的个体较携带有CYP2D6 g.4268 G/G或G/C基因型的个体发生苯中毒的危险性高1.72倍(95%CI:1.8～2.78,P=0.03);在不吸烟的人群中,携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型的个体比携带G/G或G/C基因型的个体发生苯中毒的风险性高1.75倍(95%CI:1.03～2.94,P=0.04);在不饮酒的人群中,携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型个体比携带CYP2D6 g.4268 G/G和G/C基因型的个体发生苯中毒的危险性高1.82倍(95%CI:1.09～3.03,P=0.02).UGT1A6 t.181的各基因型在病例组和对照组的分布频率差异无显著性(P＞0.05).结论携带CYP2D6 g.4268 C/C基因型的个体对苯中毒可能易感. 展开更多

关键词 慢性苯中毒 细胞色素氧化酶P4502D6 尿苷葡萄糖醛酸转移酶1A6 基因多态性

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HPLC法测定大鼠UGT1A6的酶活性及体外动力学分析 被引量：3

8

作者 郭延垒 于超 +3 位作者 杨竹 王应雄 张艳辉 张有金 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期717-720,696,共5页

目的:建立灵敏、稳定的高效液相色谱法,以对硝基酚为探针底物,评价体外大鼠肝微粒体中UGT1A6酶活性。方法:色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为20 mmol.L-1磷酸二氢钾缓冲液-甲醇(50∶50,V/V),流速0.8 m... 目的:建立灵敏、稳定的高效液相色谱法,以对硝基酚为探针底物,评价体外大鼠肝微粒体中UGT1A6酶活性。方法:色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为20 mmol.L-1磷酸二氢钾缓冲液-甲醇(50∶50,V/V),流速0.8 mL.min-1,柱温30℃,检测波长280 nm。对硝基酚与大鼠肝微粒体在37℃共同孵育一段时间后,加入冰乙腈终止反应,于4℃下12000 r.min-1离心15 min后,吸取上清进行HPLC分析,以双倒数作图法计算酶动力学参数。结果:对硝基酚保留时间为8.95 min,线性范围为0.5～100μmol.L-1,回归方程为Y=5973.12X+571.58(r=0.9999),最低检测限(LOD)为0.1μmol.L-1(S/N≥3),最低定量限(LLOQ)为0.5μmol.L-1,回收率为104.5%～105.5%,日内、日间RSD均小于10%,温孵体系中其他内源性物质不干扰测定;计算酶动力学参数Km为24.63μmol.L-1,Vmax为18.87 nmol.min-1.mg.protein-1。结论:该方法灵敏度高、稳定性好,适合体外对硝基酚的测定,可用于大鼠体外UGT1A6酶活性的评价及酶动力学研究。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 对硝基酚探针底物 大鼠肝微粒体 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT) 酶活性评价 酶动力学研究中

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癫痫患儿Ugt1A6基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响 被引量：3

9

作者 李文洁 彭桂兰 蔡淑英 《临床合理用药杂志》 2019年第8期152-153,共2页

目的分析癫痫患儿Ugt1A6基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响。方法选择医院收治的癫痫患儿113例,在服药后丙戊酸钠血药浓度稳定后,检测癫痫患儿体内丙戊酸钠血药浓度,同时采用小测序技术检测基因Ugt1A6的多态性。结果在113例癫痫患儿中... 目的分析癫痫患儿Ugt1A6基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响。方法选择医院收治的癫痫患儿113例,在服药后丙戊酸钠血药浓度稳定后,检测癫痫患儿体内丙戊酸钠血药浓度,同时采用小测序技术检测基因Ugt1A6的多态性。结果在113例癫痫患儿中Ugt1A6的基因型为AA者51例,AG者为53例,GG者为9例,检测3组癫痫患儿的丙戊酸钠血药浓度,3组Ugt1A6基因型对丙戊酸钠血药浓度的差异有统计学意义(P <0. 05)。结论癫痫患儿Ugt1A6基因多态性对丙戊酸钠血药浓度有一定的影响,AA基因型患儿的丙戊酸钠服用药量应高于常规。 展开更多

关键词 ugt1a6基因 基因多态性 丙戊酸钠血药浓度

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UGT1A6基因多态性对神经外科颅脑疾病患者丙戊酸钠血药浓度的影响

10

作者 段坤坤 朵德龙 +5 位作者 赵妮 陈倩 王洁 崔雯丽 桓芝兰 王亚峰 《湖北民族大学学报（医学版）》 2022年第3期19-22,共4页

目的 探究UGT1A6 T19G基因多态性对颅脑疾病患者丙戊酸钠(VPA)血药浓度的影响,为VPA的临床合理用药提供参考。方法 收集2021年9月-2021年10月青海省人民医院神经外科入院的颅脑疾病患者,直接化学发光法测定患者VPA血药浓度,聚合酶链式反... 目的 探究UGT1A6 T19G基因多态性对颅脑疾病患者丙戊酸钠(VPA)血药浓度的影响,为VPA的临床合理用药提供参考。方法 收集2021年9月-2021年10月青海省人民医院神经外科入院的颅脑疾病患者,直接化学发光法测定患者VPA血药浓度,聚合酶链式反应-限制性长度片段多态性(PCR-RFLP)技术检测患者UGT1A6 T19G的基因型,记录数据并进行统计分析。结果 共纳入患者38例,UGT1A6 T19G的基因型分布符合Hardy-Weinberg遗传平衡(P>0.05),野生型TT 14例,突变杂合型TG 22例,突变纯合型GG 2例,等位基因突变率为34.21%,UGT1A6 T19G TT基因型患者的单位体质量给药剂量低于TG基因型患者(P<0.05),UGT1A6 T19G不同基因型患者的VPA血药浓度比较,差异无统计学意义(P>0.05),UGT1A6 T19G TT基因型患者的VPA标准化血药浓度显著高于TG、GG基因型患者(P<0.05)。结论 UGT1A6 T19G基因多态性与颅脑疾病患者VPA血药浓度相关,突变基因携带者可能需要更高的给药剂量。 展开更多

关键词 丙戊酸钠 血药浓度 颅脑疾病 ugt1a6 基因多态性

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河南汉族癫癎儿童UGT1A6 A541G基因多态性与丙戊酸血药浓度相关性研究 被引量：12

11

作者 王艳 高丽 +3 位作者 刘艳萍 黄楠楠 许淑静 马冬菊 《中国当代儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期429-432,共4页

目的检测尿苷二磷酸葡糖醛酰转移酶(UGT)1A6 A541G基因多态性在汉族癫癎患儿中的分布和突变频率,探讨UGT1A6 A541G突变各基因型与丙戊酸血药浓度的关系。方法气相色谱法测定丙戊酸血药浓度,PCR-RFLP技术检测UGTIA6 A541G基因多态性,PCR... 目的检测尿苷二磷酸葡糖醛酰转移酶(UGT)1A6 A541G基因多态性在汉族癫癎患儿中的分布和突变频率,探讨UGT1A6 A541G突变各基因型与丙戊酸血药浓度的关系。方法气相色谱法测定丙戊酸血药浓度,PCR-RFLP技术检测UGTIA6 A541G基因多态性,PCR扩增产物直接测序验证基因型检测方法的可靠性。结果 147例汉族癫癎患儿中UGTIA6541位点的基因型AA、AG、GG分别为76例、65例和6例。服用单位剂量(mg/kg)引起的血药浓度AA基因型患儿为3.91±1.57μg/mL,AG基因型患儿为3.59±1.39μg/mL,GG基因型患儿为3.73±1.28μg/mL。AG、GG基因型患儿血药浓度较AA基因型患儿偏低,但差异无统计学意义。结论 UGT1A6A541G基因多态性与丙戊酸的血药浓度无显著相关性,临床上个体血药浓度的差异可能是多种因素共同作用的结果 。 展开更多

关键词 ugt1a6 基因多态性 丙戊酸 癫癎 儿童

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无肝状态下丙泊酚代谢相关UGT1A6在大鼠肝外器官的基因表达

12

作者 顾健腾 陶国才 +1 位作者 夏培元 鲁开智 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期498-500,共3页

目的:研究无肝期前、后与丙泊酚代谢相关的代谢酶UGT1A6在大鼠小肠、肾、肺、脑器官组织中基因表达的变化,以期初步阐释丙泊酚无肝期肝外代谢特点形成的原因。方法:15只大鼠单次注射丙泊酚后随机分为3组(n=5),A组为对照组,B组阻断肝门30... 目的:研究无肝期前、后与丙泊酚代谢相关的代谢酶UGT1A6在大鼠小肠、肾、肺、脑器官组织中基因表达的变化,以期初步阐释丙泊酚无肝期肝外代谢特点形成的原因。方法:15只大鼠单次注射丙泊酚后随机分为3组(n=5),A组为对照组,B组阻断肝门30min,C组阻断肝门60min,截取各组大鼠小肠、肾、肺、脑器官组织,采用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)技术,检测各组UGT1A6mRNA的表达。结果:大鼠各受检器官组织中UGT1A6的基因表达水平B、C组明显高于A组(P<0.01);B组与C组相比,没有显著性差异(P>0.05)。结论:大鼠受检组织中UGT1A6基因表达在无肝期比无肝期前增多,系可能促进丙泊酚无肝期肝外代谢增强的原因。 展开更多

关键词 丙泊酚 ugt1a6 无肝期 基因表达

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UGT1A6(T19G)基因多态性对神经外科预防使用丙戊酸钠血药溶度的影响 被引量：2

13

作者 韩海燕 许铭娟 姬利红 《中国药物滥用防治杂志》 CAS 2021年第5期788-791,共4页

目的:探讨UGT1A6(T19G)基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响。方法:回顾性分析2020年1月—2020年12月我院神经外科围手术期使用丙戊酸钠患者55例,对其行UGT1A6(T19G)基因检测及丙戊酸血药浓度监测,评估UGT1A6(T19G)基因多态性对丙戊酸... 目的:探讨UGT1A6(T19G)基因多态性对丙戊酸钠血药浓度的影响。方法:回顾性分析2020年1月—2020年12月我院神经外科围手术期使用丙戊酸钠患者55例,对其行UGT1A6(T19G)基因检测及丙戊酸血药浓度监测,评估UGT1A6(T19G)基因多态性对丙戊酸血药浓度的影响。结果:UGT1A6(T19G)基因频率符合Hardy-Weinberg平衡(P>0.05),其基因突变携带者(TG+GG)丙戊酸血药浓度显著低于其野生纯合携带者(TT)血药浓度,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:UGT1A6(T19G)基因多态性影响患者丙戊酸钠血药浓度,其基因突变携带者可能需要更高剂量的丙戊酸钠。 展开更多

关键词 ugt1a6(T19G) 基因多态性 丙戊酸钠 血药浓度

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人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶1A6重组酶对酚类和羧酸类化合物与葡醛酸结合的催化活性 被引量：1

14

作者 郑水莲 陈枢青 +1 位作者 李新 曾苏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期60-65,共6页

目的利用杆状病毒系统表达的人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶(UGT)1A6重组酶对一些化合物进行葡醛酸结合研究,以筛选或验证UGT1A6重组酶的底物。方法采用HPLC法对底物或代谢物进行检测,并根据底物的减少来计算该酶对各底物的酶动力学参数。结... 目的利用杆状病毒系统表达的人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶(UGT)1A6重组酶对一些化合物进行葡醛酸结合研究,以筛选或验证UGT1A6重组酶的底物。方法采用HPLC法对底物或代谢物进行检测,并根据底物的减少来计算该酶对各底物的酶动力学参数。结果人UGT1A6重组酶能很好地催化α-萘酚、β-萘酚和儿茶酚的葡醛酸结合,但对托特罗定、对乙酰氨基酚、水杨酸、对氨基水杨酸、槲皮素、山奈酚、异鼠李素、扁桃酸、布洛芬和萘普生无明显催化活性。结论人UGT1A6重组酶对平面的简单酚类化合物有明显的催化活性,但对结构复杂的酚类或羧酸类化合物活性不明显。 展开更多

关键词 ugt1a6重组酶 Α-萘酚 Β-萘酚 儿茶 酚 高效液相色谱

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