小细胞肺癌化疗患者骨髓保护药物——Trilaciclib

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作者 黎红豆 邢孔浪 +1 位作者 柴芳 邓黎黎 《临床药物治疗杂志》 2021年第10期81-85,共5页

Trilaciclib是一种短效、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,能够在化疗期间将造血干/祖细胞的细胞周期短暂阻滞在G1期,阻止其在细胞毒药物化疗期间增殖,以发挥骨髓保护的作用。2021年2月12日,美国食品药品管理局批准Trilaciclib... Trilaciclib是一种短效、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,能够在化疗期间将造血干/祖细胞的细胞周期短暂阻滞在G1期,阻止其在细胞毒药物化疗期间增殖,以发挥骨髓保护的作用。2021年2月12日,美国食品药品管理局批准Trilaciclib用于降低广泛期小细胞肺癌成年患者化疗(含铂类联合依托泊苷或拓扑替康方案)所致骨髓抑制的发生率。Trilaciclib是目前全球首款且唯一在化疗前给药以保护骨髓的药物。本文主要对其作用机制、适应证和用法用量、药物代谢动力学、疗效评价及安全性进行概述。 展开更多

关键词 trilaciclib 细胞周期蛋白依赖性激酶 小细胞肺癌 临床研究 作用机制

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曲拉西利预防广泛期SCLC患者含E/P化疗方案所致骨髓抑制的成本-效果分析

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作者 刘冉佳 甄雪冰 +5 位作者 邱婷婷 武一 王雨婷 王震寰 吕欣鸽 崔向丽 《中国医院药学杂志》 北大核心 2026年第1期58-63,共6页

目的:旨在分析在广泛期小细胞肺癌(extensive-stage small cell lung cancer,ES-SCLC)中使用曲拉西利预防含E/P(依托泊苷/铂类)化疗方案所致骨髓抑制的经济性。方法:使用Treeage Pro 2022软件构建Markov模型,基于中国医疗卫生体系角度,... 目的:旨在分析在广泛期小细胞肺癌(extensive-stage small cell lung cancer,ES-SCLC)中使用曲拉西利预防含E/P(依托泊苷/铂类)化疗方案所致骨髓抑制的经济性。方法:使用Treeage Pro 2022软件构建Markov模型,基于中国医疗卫生体系角度,对ES-SCLC使用E/P方案进行一线化疗患者的前6个化疗周期进行模拟,比较曲拉西利和长效粒细胞集落刺激因子(granulocyte colony-stimulating factor,G-CSF)用于防治化疗所致骨髓抑制的经济性,并进行单因素敏感性分析和概率敏感性分析。结果:曲拉西利联合E/P化疗方案的总成本为53057元,总效果为4.66质量调整生命年(quality-adjusted life year,QALY),长效G-CSF联合E/P化疗方案的总成本为45852元,总效果为4.02 QALY,与长效G-CSF+E/P方案相比,增量成本-效果比(incremental cost-effectiveness ratio,ICER)为11299元/QALY,小于1倍人均GDP 95797元,使用曲拉西利+E/P方案更具有成本-效果。单因素敏感性分析显示对结果影响较大的变量有曲拉西利药费、长效G-CSF药费、E/P方案药费等。概率敏感性分析结果显示,当意愿支付值(WTP)大于11100元时,曲拉西利+E/P方案优于长效G-CSF+E/P方案,具有成本-效果的概率最大。结论:与长效G-CSF相比,曲拉西利是预防ES-SCLC患者化疗引起骨髓抑制的经济有效的方案。 展开更多

关键词 曲拉西利 成本-效果分析 骨髓抑制 小细胞肺癌

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基于不良事件报告数据库及临床试验的曲拉西利安全性分析

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作者 郭明星 王震寰 +1 位作者 刘冉佳 崔向丽 《实用药物与临床》 2026年第1期22-26,共5页

目的探索曲拉西利安全性信息,为临床安全用药提供参考。方法使用FDA不良事件报告系统(FDA Adverse Event Reporting System,FAERS)、世界卫生组织(World Health Organization,WHO)个案病例安全报告全球数据库(VigiBase)挖掘以曲拉西利... 目的探索曲拉西利安全性信息,为临床安全用药提供参考。方法使用FDA不良事件报告系统(FDA Adverse Event Reporting System,FAERS)、世界卫生组织(World Health Organization,WHO)个案病例安全报告全球数据库(VigiBase)挖掘以曲拉西利为目标药物的不良事件报告信息,采用系统器官分类(System organ classes,SOC)和首选术语(Preferred term,PT)分析不良事件报告。检索CNKI、万方、Cochrane library、PubMed、ClinicalTrails.gov数据库,收集包含曲拉西利安全性的临床试验研究,汇总和比较曲拉西利相关不良事件信息。结果FAERS数据库共报告曲拉西利不良事件191例,涉及20个SOC、152个PT。VigiBase数据库共包含曲拉西利不良事件105例,涉及17个SOC、118个PT。共纳入6项317例报道曲拉西利不良事件的临床试验,严重不良事件涉及17个SOC、85个PT,一般不良事件涉及21个SOC、311个PT。不良事件发生的中位时间为27.0(12.5,50.0)d。结论曲拉西利不良事件涉及多个系统及相关表现,临床须重点关注报告例数较多的类别,如一般疾病和给药部位,检查异常,血液和淋巴系统疾病,呼吸系统、胸及纵隔疾病。曲拉西利不良事件发生时间较长,且呼吸系统不良事件较严重,临床须密切关注。 展开更多

关键词 曲拉西利 不良事件 安全性

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LC-MS/MS法测定大鼠血浆中曲拉西利的浓度及药动学研究 被引量：1

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作者 程天 解伟伟 +2 位作者 张玉倩 马英华 杜英峰 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第10期1110-1115,共6页

目的:建立一种快捷、灵敏、简便的LC-MS/MS方法测定大鼠血浆中曲拉西利的浓度并考察其药动学特征。方法:血浆样品经有机溶剂沉淀蛋白处理,对乙酰氨基酚作为内标。通过Thermo Hypersil GOLD^(TM)色谱柱(50.0 mm×2.1 mm,3μm)分离;... 目的:建立一种快捷、灵敏、简便的LC-MS/MS方法测定大鼠血浆中曲拉西利的浓度并考察其药动学特征。方法:血浆样品经有机溶剂沉淀蛋白处理,对乙酰氨基酚作为内标。通过Thermo Hypersil GOLD^(TM)色谱柱(50.0 mm×2.1 mm,3μm)分离;流动相为0.1%甲酸-水(A)和乙腈(B)进行梯度洗脱,流速为0.45 mL·min^(-1)。采用电喷雾离子源正离子模式,多离子反应监测模式扫描。曲拉西利和内标的离子对分别为m/z 447.2→336和m/z 152→110.1。结果:曲拉西利不受血浆基质的影响,在10~5000 ng·mL^(-1)线性关系良好(r=0.99507),定量下限为10 ng·mL^(-1),批内和批间精密度RSD≤9.45%,稳定性良好,方法学验证均符合《中华人民共和国药典》2020年版规定。结论:该方法快速简便、专属性强,适用于考察曲拉西利在大鼠体内的药动学特征,为新型CDK4/6抑制剂曲拉西利临床深入研究提供方法学参考。 展开更多

关键词 曲拉西利 LC-MS/MS 血药浓度 药动学 CDK4/6抑制剂

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曲拉西利在广泛期小细胞肺癌中预防化疗所致骨髓抑制的系统评价与Meta分析 被引量：1

5

作者 王震寰 赵莹 +5 位作者 邱婷婷 刘冉佳 武一 郭明星 李莹 崔向丽 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第21期2344-2352,共9页

目的:系统评价曲拉西利在广泛期小细胞肺癌(extensive stage small cell lung cancer,ES-SCLC)中预防化疗所致骨髓抑制(chemotherapy-induced myelosuppression,CIM)的有效性、安全性、经济性和抗肿瘤疗效,为临床合理用药提供循证证据... 目的:系统评价曲拉西利在广泛期小细胞肺癌(extensive stage small cell lung cancer,ES-SCLC)中预防化疗所致骨髓抑制(chemotherapy-induced myelosuppression,CIM)的有效性、安全性、经济性和抗肿瘤疗效,为临床合理用药提供循证证据。方法:系统检索PubMed、Embase、CENTRAL、CNKI、WanFang Data和SinoMed中英文数据库,纳入ES-SCLC在化疗前使用曲拉西利或安慰剂预防CIM相关的随机对照试验(randomized controlled trials,RCT)与经济学研究,检索时限从建库至2024年8月31日。按照纳入与排除标准独立筛选文献、提取资料并评价纳入文献的偏倚风险,进行描述性分析或采用RevMan 5.4软件进行Meta分析。结果:共纳入4篇RCTs,327例患者,具有中等偏倚风险。Meta分析结果显示,有效性方面,曲拉西利组的严重中性粒细胞减少症[相对危险度(risk ratio,RR)=0.18,95%CI(0.05,0.63),P=0.008]、中性粒细胞减少症伴发热[RR=0.27,95%CI(0.10,0.71),P=0.008]、白细胞减少症[RR=0.34,95%CI(0.17,0.67),P=0.002]、贫血[RR=0.68,95%CI(0.57,0.82),P<0.0001]的发生率均低于安慰剂组;严重中性粒细胞减少症的持续时间[均数差(mean difference,MD)=-3.23,95%CI(-4.38,-2.07),P<0.00001]较安慰剂组更短;红细胞生成刺激剂(erythropoiesis-stimulating agent,ESA)使用率[RR=0.49,95%CI(0.25,0.97),P=0.04]和治疗5周及以后的红细胞输注率[RR=0.59,95%CI(0.36,0.95),P=0.03]较安慰剂组显著下降。安全性方面,两组全因死亡率和不同不良事件种类发生率的差异均无统计学意义(P>0.05)。抗肿瘤疗效方面,两组客观缓解率、无病进展生存期和总生存期的差异无统计学意义(P>0.05)。经济性方面,共纳入4篇研究,国外数据表明曲拉西利具有成本-效益。结论:ES-SCLC患者化疗前使用曲拉西利可以有效降低CIM的发生,减少ESA和红细胞输注等支持治疗,安全性良好,并可降低患者的经济负担,但对生存期无显著影响。未来仍需高质量研究进一步评估其对长期生存结局的获益。 展开更多

关键词 曲拉西利 小细胞肺癌 化疗所致骨髓抑制 骨髓保护 系统评价

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曲拉西利联合化疗治疗广泛期小细胞肺癌1例并文献复习

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作者 王银峰 李满祥 《临床荟萃》 2025年第4期355-359,共5页

目的探讨曲拉西利联合化疗对广泛期小细胞肺癌(extensive small cell lung cancer,ES-SCLC)患者的治疗效果。方法回顾性分析西安交通大学第一附属医院收治的接受曲拉西利联合化疗治疗的ES-SCLC患者1例,并复习相关文献。结果患者为56岁女... 目的探讨曲拉西利联合化疗对广泛期小细胞肺癌(extensive small cell lung cancer,ES-SCLC)患者的治疗效果。方法回顾性分析西安交通大学第一附属医院收治的接受曲拉西利联合化疗治疗的ES-SCLC患者1例,并复习相关文献。结果患者为56岁女性,入院诊断为左肺小细胞肺癌(广泛期)、大气道狭窄、Ⅰ型呼吸衰竭,接受抢救性化疗后出现重度骨髓抑制,给予药物及输血治疗11 d后逐渐恢复。在后续5个周期化疗前联合曲拉西利,未再发生重度骨髓抑制,顺利完成化疗。结论在ES-SCLC患者接受化疗前4 h内给予曲拉西利,可有效降低患者骨髓抑制的程度,缩短骨髓抑制的持续时间,增加患者对化疗药物的耐受性,且对疗效无负面影响,建议临床推广。 展开更多

关键词 小细胞肺癌 曲拉西利 化疗 骨髓抑制

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临床药师参与一例肺癌患者应用曲拉西利进行骨髓保护治疗 被引量：1

7

作者 曹俊彦 王瑞强 +3 位作者 杨宏 李学粉 贺斌 于蕾 《中国处方药》 2025年第17期34-37,共4页

目的评估曲拉西利对接受化疗的小细胞肺癌患者骨髓功能的防护价值,为抗肿瘤治疗中的骨髓抑制管理提供参考。方法临床药师协助医师,对1例广泛期小细胞肺癌患者化疗后出现骨髓抑制的治疗方案进行分析,为其提供药品选择及调整建议。鉴于患... 目的评估曲拉西利对接受化疗的小细胞肺癌患者骨髓功能的防护价值,为抗肿瘤治疗中的骨髓抑制管理提供参考。方法临床药师协助医师,对1例广泛期小细胞肺癌患者化疗后出现骨髓抑制的治疗方案进行分析,为其提供药品选择及调整建议。鉴于患者既往2个周期化疗后发生严重的骨髓抑制,建议第三周期给予曲拉西利保护骨髓,监护患者用药反应。结果预防性应用曲拉西利后,患者血液学毒性指标得到有效控制,其白细胞、中性粒细胞、血红蛋白和血小板均未呈现显著性下降。结论本研究表明临床药师通过全程监护、精准干预和疗效评估,可有效优化抗肿瘤治疗策略。曲拉西利的预防性使用显著降低了骨髓抑制发生率,保障了化疗方案的顺利实施。 展开更多

关键词 小细胞肺癌 依托泊苷 洛铂 曲拉西利 骨髓抑制 临床药师

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曲拉西利联合免疫联合化疗一线治疗晚期非小细胞肺癌1例及文献分析 被引量：11

8

作者 徐华 李封 +5 位作者 王娟 郑玉 唐洪屈 朱玉 邱敏 汪宇宏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1126-1132,共7页

国家癌症中心发布的最新统计数据显示,肺癌仍是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。同时,肺癌的发病率及死亡率逐年攀升,对癌症患者及社会造成了严重的负担。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是肺癌的主要病理类型,约占... 国家癌症中心发布的最新统计数据显示,肺癌仍是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。同时,肺癌的发病率及死亡率逐年攀升,对癌症患者及社会造成了严重的负担。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是肺癌的主要病理类型,约占全部肺癌的85%左右。晚期NSCLC患者的5年生存率较低,目前,化疗仍然是晚期肺癌治疗的基石。细胞毒类药物会损伤骨髓内的造血干细胞,导致骨髓抑制,使患者因不能耐受而中止治疗。针对骨髓抑制的传统治疗手段可能会引发其他不良反应,如骨髓造血储备功能耗竭等。2022年7月,曲拉西利获批用于预防小细胞肺癌化疗引起的骨髓抑制。曲拉西利能有效预防化疗引起的骨髓抑制,并且不会拮抗化疗的抗肿瘤作用。本文特报道1例曲拉西利联合免疫联合化疗一线治疗晚期NSCLC的病例,以期为临床实践提供进一步的参考。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 化疗引起的骨髓抑制 曲拉西利 免疫治疗

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细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂曲拉西利抗肿瘤作用机制及临床研究进展 被引量：5

9

作者 郑雪晴 张力 张晓彤 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期2329-2338,共10页

细胞周期调控异常在肿瘤发生发展过程中发挥着关键作用。细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)家族负责细胞周期调控,其中CDK4和CDK6的活化使细胞从G1期进入S期启动有丝分裂。CDK4/6的过度激活与肿瘤发生密切相关,是... 细胞周期调控异常在肿瘤发生发展过程中发挥着关键作用。细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)家族负责细胞周期调控,其中CDK4和CDK6的活化使细胞从G1期进入S期启动有丝分裂。CDK4/6的过度激活与肿瘤发生密切相关,是抗肿瘤的可能靶点之一。CDK4/6抑制剂可以通过作用于细胞周期阻滞肿瘤生长,同时影响肿瘤微环境、增强免疫活性,辅助抗肿瘤治疗。曲拉西利是一种小分子、高效、选择性、可逆的CDK4/6抑制剂。曲拉西利在化疗前给药可将骨髓中的造血干细胞和髓系及淋巴系祖细胞暂时阻滞于G1期,降低化疗引起的细胞毒性损伤,从而保护骨髓及免疫功能。2021年2月,曲拉西利已被美国FDA首次批准在广泛期小细胞肺癌(extensive stage small-cell lung cancer, ES-SCLC)的含铂/依托泊苷或含拓扑替康的化疗方案前使用,以减少成人患者化疗引起的骨髓抑制发生率。2022年7月,国家药品监督管理局也批准了曲拉西利应用于既往未接受过系统性化疗的ES-SCLC患者。另外,研究表明曲拉西利联合化疗可显著延长转移性三阴乳腺癌患者的生存期,其他曲拉西利相关临床研究仍在进行中。本文系统总结了曲拉西利的抗肿瘤作用机制,并梳理了曲拉西利的临床前及临床研究,以期为临床应用及未来研究提供参考。 展开更多

关键词 曲拉西利 肿瘤治疗 化疗药物 骨髓抑制 免疫调节

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曲拉西利预防化疗相关骨髓抑制的药物经济学探讨 被引量：4

10

作者 雷玮成 郭晨晨 +2 位作者 杜宝萍 刘韬 梁蔚婷 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期2354-2359,共6页

目前,化疗仍然在肿瘤综合治疗中占据着举足轻重的地位。化疗导致的骨髓抑制(chemotherapy-induced myelosuppression, CIM)是化疗最常见的不良反应,严重影响化疗质量及患者的生活质量,严重增加患者的治疗负担,同时消耗更多的医疗资源。... 目前,化疗仍然在肿瘤综合治疗中占据着举足轻重的地位。化疗导致的骨髓抑制(chemotherapy-induced myelosuppression, CIM)是化疗最常见的不良反应,严重影响化疗质量及患者的生活质量,严重增加患者的治疗负担,同时消耗更多的医疗资源。曲拉西利是一种高效、选择性、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinase 4/6,CDK4/6)抑制剂。临床数据显示,曲拉西利可将骨髓细胞暂时停滞在G1期降低CIM发生率,减少化疗剂量调整和延迟的比例,增加化疗的耐受性以及减轻患者经济负担。本文就目前CIM带来的危害、CIM的临床预防、CIM治疗现状以及曲拉西利预防CIM及其药物经济价值进行系统阐述及探讨,为患者选择合理的CIM预防以及治疗方案提供科学参考。 展开更多

关键词 化疗 骨髓抑制 曲拉西利 药物经济学

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曲拉西利联合免疫联合化疗一线治疗广泛期小细胞肺癌1例及文献分析 被引量：2

11

作者 任冠颖 宋子正 +2 位作者 王小磊 胡玲 宋瑾 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期2366-2369,共4页

小细胞肺癌是肺癌中恶性程度最高的一种分型,病情进展迅速,预后差,是临床上最难治愈的疾病之一。目前,含铂化疗仍然是广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的一线标准治疗方案。足剂量化疗是获得最佳疗效的保证,一线治疗有效率达60%~80%(足剂量情... 小细胞肺癌是肺癌中恶性程度最高的一种分型,病情进展迅速,预后差,是临床上最难治愈的疾病之一。目前,含铂化疗仍然是广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的一线标准治疗方案。足剂量化疗是获得最佳疗效的保证,一线治疗有效率达60%~80%(足剂量情况下),但化疗带来的骨髓抑制仍然是阻碍化疗的主要原因。目前,粒细胞集落刺激因子(G-CSF)在临床上常用于预防性升白治疗,但这种传统治疗手段可能造成骨髓造血储备功能耗竭,对患者正常骨髓造血功能产生损害。目前,曲拉西利已获批用于ES-SCLC骨髓抑制的预防治疗,能够从源头上保护造血干细胞/祖细胞(HSPCs)而起到保护骨髓的作用。本文特报道1例我科经治的ES-SCLC患者应用曲拉西利联合化疗进行骨髓保护的病例,以期提供进一步临床参考及依据。 展开更多

关键词 广泛期小细胞肺癌 骨髓抑制 曲拉西利 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂

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曲拉西利联合免疫联合化疗治疗晚期食管癌1例及文献分析 被引量：3

12

作者 严京泽 陈慧 +1 位作者 葛小林 夏晓洁 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期2370-2374,共5页

免疫联合化疗已成为晚期食管癌一线治疗标准方案。骨髓抑制(CIM)是肿瘤化疗最常见的毒副作用,严重的骨髓抑制常导致化疗周期的延长和化疗剂量的减少,进而降低化疗强度和抗肿瘤疗效。目前,临床上使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)刺激骨髓... 免疫联合化疗已成为晚期食管癌一线治疗标准方案。骨髓抑制(CIM)是肿瘤化疗最常见的毒副作用,严重的骨髓抑制常导致化疗周期的延长和化疗剂量的减少,进而降低化疗强度和抗肿瘤疗效。目前,临床上使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)刺激骨髓造血祖细胞分化治疗化疗引起的骨髓抑制。曲拉西利是一种短效、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,可从源头保护骨髓造血功能。曲拉西利已于2022年7月获批用于广泛期小细胞肺癌骨髓抑制的预防治疗。然而,曲拉西利尚未在临床上广泛应用于预防化疗引起的骨髓抑制。本文报道1例经治的晚期食管癌患者应用曲拉西利预防化疗引起的骨髓抑制的病例,以供同行参考。 展开更多

关键词 食管癌 化疗 曲拉西利 骨髓抑制 骨髓保护

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曲拉西利预防肺癌化疗引起的骨髓抑制1例及文献分析 被引量：3

13

作者 黄豪杰 陈韬 +3 位作者 谢晓原 池秀盈 孙佳婷 陈理明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期68-72,共5页

肺癌是我国恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的癌症,非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是肺癌最主要的病理类型,约占肺癌总数的80%~85%。含铂双药化疗是驱动基因阴性晚期NSCLC标准的一线化疗方案。骨髓抑制(chemotherapy-ind... 肺癌是我国恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的癌症,非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是肺癌最主要的病理类型,约占肺癌总数的80%~85%。含铂双药化疗是驱动基因阴性晚期NSCLC标准的一线化疗方案。骨髓抑制(chemotherapy-induced myelosuppression,CIM)是肿瘤化疗最常见的毒性反应,包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。目前,CIM的传统治疗手段都有一定的局限性,主要包括仅针对单一谱系、存在其他不良事件发生风险、治疗时间长、起效慢、易导致骨髓耗竭等。曲拉西利(trilaciclib)作为新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinase 4/6,CDK4/6)抑制剂,通过诱导造血干/祖细胞(hematopoietic stem and progenitor cells,HSPCs)短暂停滞在G1期,保护其免受化疗损伤,在全系骨髓上起显著预防保护作用,显著降低三系骨髓抑制的发生率,具有高效性、选择性与可逆性,且安全性良好。本文报道1例曲拉西利预防肺癌化疗引发的骨髓抑制病例,以供同行参考。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 化疗 骨髓抑制 曲拉西利

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小分子周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂药物及其专利研究 被引量：5

14

作者 葛凡 孙建 黄璐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期464-473,共10页

本研究重点对国内外已上市的5个小分子周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂药物及其专利信息进行解读,详细分析和研究了各药物在不同技术主题如化合物、晶型、盐型、制备工艺、药物制剂、药物组合物和(或)联合给药、药物新用途、衍生... 本研究重点对国内外已上市的5个小分子周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂药物及其专利信息进行解读,详细分析和研究了各药物在不同技术主题如化合物、晶型、盐型、制备工艺、药物制剂、药物组合物和(或)联合给药、药物新用途、衍生物等方面的专利情况,以期为我国医药企业进行CDK4/6抑制剂的创新药或仿制药产品立项与开发,以及进行新的专利挖掘、专利保护与布局时,提供有效的专利信息和文献依据。 展开更多

关键词 CDK4/6抑制剂 哌柏西利 利柏西利 阿贝西利 曲拉西利 达尔西利 专利研究

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曲拉西利用于骨髓保护的作用机制及临床研究进展 被引量：5

15

作者 钱敏佳 金戈 +4 位作者 傅玲玲 许敏 陈何健 周建英 陈培锋 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期2339-2346,共8页

骨髓抑制(chemotherapy-induced myelosupression,CIM)是化疗药物最常见的毒性反应,80%以上的化疗药物都会导致CIM。CIM通常表现为中性粒细胞、血小板及红细胞减少等。CIM会导致化疗药物减量、延迟给药,严重影响肿瘤患者的生活质量,降... 骨髓抑制(chemotherapy-induced myelosupression,CIM)是化疗药物最常见的毒性反应,80%以上的化疗药物都会导致CIM。CIM通常表现为中性粒细胞、血小板及红细胞减少等。CIM会导致化疗药物减量、延迟给药,严重影响肿瘤患者的生活质量,降低化疗的整体抗肿瘤效果。作为全球首个具有全系骨髓保护作用的药物,曲拉西利是一种高效、选择性、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)4/6抑制剂,可将造血干细胞和祖细胞、免疫细胞等细胞周期短暂阻滞在DNA合成前期(G1期),以降低化疗引起的损伤,从而发挥骨髓保护及免疫调节的作用。2021年4月,曲拉西利在美国获批上市。2022年7月,曲拉西利在我国获批上市,首个获批适应证为“适用于既往未接受过系统性化疗的广泛期小细胞肺癌患者,在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前预防性给药,以降低化疗引起的CIM的发生率”。本文拟对曲拉西利的作用机制、药动学、药物相互作用机制、临床评价及安全性等相关研究进展进行系统阐述,以期为临床实践提供进一步的参考及依据。 展开更多

关键词 骨髓抑制 化疗药物 曲拉西利 免疫调节 生存获益

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曲拉西利在小细胞肺癌药物治疗中的骨髓保护作用 被引量：1

16

作者 宋慧娜 方英立 李际盛 《上海医药》 CAS 2024年第5期65-69,共5页

目的:探讨曲拉西利在小细胞肺癌药物治疗中的骨髓保护作用,为安全用药提供参考。方法:1例广泛期小细胞肺癌患者应用依托泊苷、卡铂、度伐利尤单抗治疗后出现Ⅳ级骨髓抑制。临床药师参与患者的药物治疗过程,为医护人员及患者提供药学服... 目的:探讨曲拉西利在小细胞肺癌药物治疗中的骨髓保护作用,为安全用药提供参考。方法:1例广泛期小细胞肺癌患者应用依托泊苷、卡铂、度伐利尤单抗治疗后出现Ⅳ级骨髓抑制。临床药师参与患者的药物治疗过程,为医护人员及患者提供药学服务。结果:在后期治疗中,患者在使用抗肿瘤药前4 h应用曲拉西利,其白细胞、中性粒细胞、血红蛋白和血小板未再出现明显降低。结论:对应用抗肿瘤药后出现严重骨髓抑制的小细胞肺癌患者,再次应用原方案治疗时可以应用曲拉西利,但应高度重视曲拉西利导致的静脉炎、血栓等不良反应。 展开更多

关键词 小细胞肺癌 依托泊苷 卡铂 曲拉西利 骨髓抑制

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曲拉西利联合拓扑替康二线治疗广泛期小细胞肺癌1例及文献分析 被引量：1

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作者 袁静 卢卫平 +1 位作者 肖国栋 樊慧杰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期2360-2365,共6页

小细胞肺癌(SCLC)恶性程度高、预后差,约2/3的患者在确诊时已发生远处转移,疾病进展迅速,复发率高。目前,以拓扑替康为主的化疗方案仍然是SCLC二线治疗的标准方案,但疾病缓解时间短,受益于其疗效的患者不足1/4。骨髓抑制(CIM)是肿瘤化... 小细胞肺癌(SCLC)恶性程度高、预后差,约2/3的患者在确诊时已发生远处转移,疾病进展迅速,复发率高。目前,以拓扑替康为主的化疗方案仍然是SCLC二线治疗的标准方案,但疾病缓解时间短,受益于其疗效的患者不足1/4。骨髓抑制(CIM)是肿瘤化疗中最常见的毒副反应,严重的骨髓抑制会降低化疗的剂量强度和抗肿瘤疗效。曲拉西利是一种短效、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,2022年7月已获批用于SCLC化疗所致骨髓抑制的预防治疗。已有研究表明,曲拉西利具有较好的骨髓保护作用,其抗肿瘤作用仍需进一步探讨。本文报道1例伴有多发转移的晚期SCLC患者采用“曲拉西利联合拓扑替康二线治疗方案”获得超过1年无进展生存时间的病例。 展开更多

关键词 小细胞肺癌 化疗 骨髓抑制 曲拉西利

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静脉输注曲拉西利血管安全方法的探讨 被引量：1

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作者 周姗姗 杨金春 +1 位作者 姚怡莹 王亚兰 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2024年第8期791-796,共6页

目的探讨静脉输注曲拉西利的血管安全方法。方法对2023年4月至2024年2月26例静脉输注曲拉西利的小细胞肺癌患者实施血管保护方法,包括用药前血管评估、血管选择、健康教育、局部预防用药,用药中输注部位密切观察、对症处理、用药后健康... 目的探讨静脉输注曲拉西利的血管安全方法。方法对2023年4月至2024年2月26例静脉输注曲拉西利的小细胞肺癌患者实施血管保护方法,包括用药前血管评估、血管选择、健康教育、局部预防用药,用药中输注部位密切观察、对症处理、用药后健康教育和跟踪随访。观察患者输注曲拉西利后静脉炎的发生情况。结果26例患者中,8例经输液港输注曲拉西利,无静脉炎发生。18例患者经外周静脉留置针输注曲拉西利,其中5例患者出现静脉炎,4例表现为局部硬结形成、按压轻度疼痛,1例表现为局部红肿。均予局部持续外用多磺酸粘多糖乳膏后,患者疼痛减轻,红肿逐渐缓解,硬结范围逐渐缩小。其余患者注射部位无异常表现。结论通过全程对输注曲拉西利的血管实施预防静脉炎保护方法,可以降低静脉炎的严重程度,减少患者的痛苦,保证化疗方案的正常进行。 展开更多

关键词 小细胞肺癌 曲拉西利 静脉炎

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曲拉西利的临床研究进展 被引量：2

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作者 宋德旭 高萱 窦鹏挥 《广东化工》 CAS 2023年第16期92-93,102,共3页

化疗的急性毒性主要表现为化疗诱导的骨髓抑制,可导致严重的并发症和剂量改变,目前治疗方法主要是在化疗损伤发生后给药如给予红细胞生成刺激剂或人粒细胞集落刺激因子以及血小板输注来管理。曲拉西利是一种静脉注射的CDK4/6抑制剂,在... 化疗的急性毒性主要表现为化疗诱导的骨髓抑制,可导致严重的并发症和剂量改变,目前治疗方法主要是在化疗损伤发生后给药如给予红细胞生成刺激剂或人粒细胞集落刺激因子以及血小板输注来管理。曲拉西利是一种静脉注射的CDK4/6抑制剂,在化疗前给药,以保护造血干细胞和祖细胞免受化疗诱导的损伤。本文将从曲拉西利的药效学、药物动力学、临床疗效和安全性进行论述。 展开更多

关键词 曲拉西利 骨髓保护剂 CDK4/6抑制剂 骨髓抑制 化疗

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首个骨髓保护药:曲拉西利 被引量：5

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作者 李庚 白秋江 朱慧东 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期225-228,共4页

骨髓抑制是大多数化疗药物的常见毒性。作为首个骨髓保护药,曲拉西利可使免疫细胞、造血干细胞和祖细胞暂时停滞在细胞周期的G1期,减少其损伤和死亡从而增强免疫反应并降低化疗诱导的骨髓抑制。临床试验结果显示曲拉西利可明显改善化疗... 骨髓抑制是大多数化疗药物的常见毒性。作为首个骨髓保护药,曲拉西利可使免疫细胞、造血干细胞和祖细胞暂时停滞在细胞周期的G1期,减少其损伤和死亡从而增强免疫反应并降低化疗诱导的骨髓抑制。临床试验结果显示曲拉西利可明显改善化疗患者生存质量,尤其能显著减少疲劳、中性粒细胞减少、贫血和血小板减少症的发生,降低粒细胞集落刺激因子的使用率和输血患者比例。 展开更多

关键词 曲拉西利 临床试验 药物不良反应 骨髓抑制

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