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喜树碱衍生物T030长循环脂质体的制备及药效评价
1
作者 余红玲 周丹 +1 位作者 葛均友 龚涛 《华西药学杂志》 北大核心 2025年第5期502-506,共5页
目的制备可静脉给药的喜树碱衍生物T030长循环脂质体,并进行药效评价。方法以蛋黄卵磷脂E80、胆固醇和1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000]为载体材料,采用薄膜水化联合探头超声均质的制备工艺。以粒径、包... 目的制备可静脉给药的喜树碱衍生物T030长循环脂质体,并进行药效评价。方法以蛋黄卵磷脂E80、胆固醇和1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000]为载体材料,采用薄膜水化联合探头超声均质的制备工艺。以粒径、包封率、多分散系数、稳定性为评价指标,进行单因素处方和工艺筛选考察,通过体外释放、体内外药效实验评价T030长循环脂质体的质量。结果所制备的T030长循环脂质体平均粒径为160 nm、多分散系数(PDI)为0.23、Zeta电位为-10.5 mV、包封率为90.43%、载药量为2.84%;在含2%十二烷基硫酸钠的PBS(pH7.4)中25 h累积释放约50%;该脂质体对4T1、CT26、A549、MDA-MB-231、LLC的IC_(50)分别为0.513、0.088、0.237、0.094、1.305μg·mL^(-1);在2 mg·kg^(-1)给药剂量下,对小鼠CT26结肠癌模型和4T1乳腺癌模型的肿瘤抑制率分别为90.59%、67.23%,约为游离T030和阳性对照SN38脂质体的1.4倍。结论将T030制备成脂质体后,解决了T030溶解受限的静脉给药问题,增强了T030抗肿瘤效果和安全性。 展开更多
关键词 喜树碱 T030 长循环脂质体 薄膜超声分散法 静脉给药 抗肿瘤 CT26结肠癌模型 4T1乳腺癌模型
原文传递
China's Impoverished Population Down to 30 Million
2
《China Population Today》 2001年第6期15-16,共2页
关键词 THAN China’s Impoverished Population Down to 30 Million DOWN
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