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基于PBPK模型的在体单向肠灌流技术对苷元成分的适用性分析评价 被引量:8
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作者 刘洋 张鑫 +3 位作者 石秀佳 温雅心 杨丽 董玲 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期3645-3652,共8页
在体单向肠灌流技术(single-pass intestinal perfusion,SPIP)是生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)研究化合物渗透性的常用载体。随着BCS在中药领域的应用与深入,采用SPIP模型研究中药成分的肠吸收也愈... 在体单向肠灌流技术(single-pass intestinal perfusion,SPIP)是生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)研究化合物渗透性的常用载体。随着BCS在中药领域的应用与深入,采用SPIP模型研究中药成分的肠吸收也愈来愈普遍。该研究基于SPIP模型在某些中药渗透性研究的局限性问题上,推测苷元可能比苷更适合采用SPIP模型研究肠吸收问题,并对其在苷元成分的适用性方面进行了分析和评价。以槲皮素、大豆苷元、芒柄花素、染料木素和甘草次酸为研究对象,通过SPIP的定量研究评估这几种苷元成分的肠道通透性并做人体有效渗透系数(Peff)和吸收分数(Fa)的预测。结合多种渗透性研究方法的文献对比分析及基于生理的药代动力学(physiologically based pharmacokinetic models,PBPK)模型对苷元成分的人体吸收预测,以进一步说明SPIP模型是研究中药苷元渗透性及预测人体吸收的良好工具,为单向肠灌流技术和BCS在中药成分的肠吸收研究方面提供数据基础及理论参考。 展开更多
关键词 生物药剂学分类系统 PBPK模型 spip 苷元 渗透性
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升麻总皂苷在体肠吸收动力学研究 被引量:2
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作者 冷广意 盖芸芸 +1 位作者 左艳华 刘万卉 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 CAS 北大核心 2011年第2期126-129,共4页
考察了升麻提取物中升麻苷H-2、升麻苷H-1、27-脱氧升麻亭、升麻醇-3-O-β-D吡喃木糖苷、25-O-乙酰升麻醇木糖苷5种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质.以酚红为标示物,运用大鼠在体单向肠灌流模型并采用HPLC/MS/MS法测定灌流液中5种主要... 考察了升麻提取物中升麻苷H-2、升麻苷H-1、27-脱氧升麻亭、升麻醇-3-O-β-D吡喃木糖苷、25-O-乙酰升麻醇木糖苷5种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质.以酚红为标示物,运用大鼠在体单向肠灌流模型并采用HPLC/MS/MS法测定灌流液中5种主要有效成分的浓度变化.结果发现,升麻苷H-2、升麻苷H-12、7-脱氧升麻亭、升麻醇-3-O-β-D吡喃木糖苷、25-O-乙酰升麻醇木糖苷的吸收速率常数(Ka)范围分别为1.06~3.47、1.10~4.00、1.14~4.08、1.29~4.16和1.38~4.59 min-1;有效吸收系数(Peff)范围分别为1.36~2.65、1.53~2.80、1.57~2.901、.67~3.00和1.80~3.29 cm/min.不同组分间的Ka和Peff均无显著性差异;5种主要有效成分的Peff范围为1.36~3.29 cm/min,均属于易吸收药物. 展开更多
关键词 升麻皂苷 在体肠吸收 单向肠灌流法(spip)
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姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体肠中吸收的研究 被引量:5
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作者 李万玉 晏子俊 +3 位作者 孙立力 万坤 罗见春 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期733-737,共5页
采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫... 采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫外分光光度法测定游离CRM和CNSLN通过肠液后CRM的减少量来确定药物的吸收。结果:透射电镜下观察到CNSLN成圆形或椭圆形,平均粒径为(120.7±5.4)nm,平均Zeta电位为(-41.90±1.81)m V,平均包封率为(91.12±0.42)%。游离CRM和CNSLN在十二指肠、空肠、回肠和结肠4段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和百分吸收率(W)均存在显著性差异(P<0.01),CNSLN比游离CRM均提高了2倍以上,且CNSLN的最大吸收部位在结肠。在体肠吸收结果显示,CNSLN的肠吸收比游离CRM高,CNSLN能明显的提高大鼠对游离CRM的肠吸收。 展开更多
关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 在体单向肠灌流摸型 肠吸收
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苦参碱和甘草酸的小肠吸收特性分析 被引量:5
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作者 闫涛 姜维 +2 位作者 王琴会 穆薇 石磊 《中国药师》 CAS 2017年第11期1906-1910,共5页
目的:研究苦参碱和甘草酸在小肠各段和不同剂量下的吸收特征,探索两种成分联用时的吸收变化。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法测定灌流液中苦参碱和甘草酸的含量变化,计算其吸收速率参数(K_a)和有效渗透系数(P_(eff))。结果:苦... 目的:研究苦参碱和甘草酸在小肠各段和不同剂量下的吸收特征,探索两种成分联用时的吸收变化。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法测定灌流液中苦参碱和甘草酸的含量变化,计算其吸收速率参数(K_a)和有效渗透系数(P_(eff))。结果:苦参碱在小肠各段均有吸收且空肠段吸收最好与十二脂肠和回肠的吸收参数差异有统计学意义(P<0.05);不同质量浓度下吸收差异有统计学意义(P<0.05)。甘草酸在小肠吸收较差,不同肠段和质量浓度下的吸收差异无统计学意义(P>0.05)。两种物质联用时,苦参碱和甘草酸的吸收与单用时相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论:苦参碱的吸收呈剂量相关性,随质量浓度的增加而增加。甘草酸的吸收不随质量浓度变化而改变,吸收方式可能为被动转运。两种物质联用时可以提高苦参碱的体内吸收和甘草酸的肠内浓度。 展开更多
关键词 苦参碱 甘草酸 在体单向肠灌流 高效液相色谱法 肠吸收
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两种苦参碱自纳米乳化制剂大鼠在体三重单向肠淋巴通道转运研究 被引量:3
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作者 阮婧华 曹佩雪 +4 位作者 杨付梅 龚涛 王道平 张志荣 郝小江 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期204-209,共6页
目的对比研究2种不同苦参碱自纳米乳化制剂肠淋巴转运差异。方法采用大鼠三重在体单向肠灌流(T-SPIP)实验,以苦参碱原药为参比,利用乳糜流动阻断剂(秋水仙碱),对比研究2种不同苦参碱自纳米乳化制剂在大鼠不同肠段淋巴吸收特性的差异。... 目的对比研究2种不同苦参碱自纳米乳化制剂肠淋巴转运差异。方法采用大鼠三重在体单向肠灌流(T-SPIP)实验,以苦参碱原药为参比,利用乳糜流动阻断剂(秋水仙碱),对比研究2种不同苦参碱自纳米乳化制剂在大鼠不同肠段淋巴吸收特性的差异。结果自乳化制剂粒径小且分布均匀,在大鼠的不同肠段均有较高吸收,苦参碱磷脂复合物自纳米乳化制剂(MPC-SN)在回肠段渗透系数最高,且受乳糜流动阻断剂的影响最大。结论自乳化制剂可通过肠淋巴通道增加药物吸收。脂溶性高且粒径较小的苦参碱-磷酸复合物自乳化纳米粒(MPC-SN)更易经肠淋巴系统转运。 展开更多
关键词 苦参碱 自纳米乳化制剂 三重在体单向肠灌流 乳糜流动阻断剂
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拟南芥中人工启动子GWSF转录特性及乙烯诱导活性分析 被引量:5
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作者 黄真池 李恒 《植物生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期121-126,共6页
理想的病原诱导型启动子可用来精确调控抗病基因的时空表达,消除转基因中的副作用。选用Gst1-box、W-box、S-box、F-box元件和CaMV minimal 35S启动子设计长度为374 bp的人工启动子GWSF。用GWSF替代p BI121中调控gus基因的CaMV 35S启动... 理想的病原诱导型启动子可用来精确调控抗病基因的时空表达,消除转基因中的副作用。选用Gst1-box、W-box、S-box、F-box元件和CaMV minimal 35S启动子设计长度为374 bp的人工启动子GWSF。用GWSF替代p BI121中调控gus基因的CaMV 35S启动子后,将重组质粒导入农杆菌GV3101,并通过花序浸泡法得到转GWSF:gus拟南芥。以T_4代植株为材料,GUS染色发现GWSF本底表达低,受疫霉菌、青枯菌及抗病信号分子水杨酸的诱导,但不受非致病菌大肠杆菌和逆境激素脱落酸(ABA)的诱导。序列分析发现,GWSF含有乙烯应答元件(ERE)。用乙烯处理T_4代转基因植株,通过实时荧光定量PCR(qPCR)检测GWSF的乙烯诱导活性。当乙烯浓度为0.2 mmol·L^(-1)时,GWSF转录活性最高,达到CaMV 35S的11.33倍。结果表明,GWSF是较为理想的植物病原和乙烯诱导型启动子,具有本底表达低、诱导因子广、启动表达快、诱导效率高等优点,可用于植物转基因抗病育种。 展开更多
关键词 人工启动子 GWSF 乙烯
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社会实践的思考
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作者 胡志荣 《杭州电子工业学院学报》 2000年第5期28-31,共4页
社会实践是提高学生素质的一项重要措施。本文根据我院统计学专业九六、九七两届学生社会实践的情况 ,总结出取得的成果以及存在的问题 。
关键词 素质教育 社会实践 大学生 社会调查 创新精神
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