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Comparing efficacy and safety of monotherapy and combination therapy with tadalafil,tamsulosin,and silodosin for distal ureteral stones:A systematic review and meta-analysis
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作者 Sholeh Ebrahimpour Mona Kargar +3 位作者 Mohadeseh Balvardi Ozra Tabatabaei-Malazy Pardis Asadi Mehdi Mohammadi 《Asian Journal of Urology》 2025年第2期189-203,共15页
Objective:Medical expulsive therapy(MET)is a suitable option for facilitating stone expulsion in patients with distal ureteral stones.This meta-analysis was conducted to compare efficacy and safety of monotherapy and ... Objective:Medical expulsive therapy(MET)is a suitable option for facilitating stone expulsion in patients with distal ureteral stones.This meta-analysis was conducted to compare efficacy and safety of monotherapy and combination therapy with tamsulosin,silodosin,and tadalafil on stone expulsion rate(SER)and stone expulsion time(SET),as well as their comparative safety,numbers of colic pain episodes,and need for analgesics.Methods:Randomized controlled trials were retrieved by searching PubMed,Scopus,and Web of Science up to November 27,2023.Hand-searching was also conducted in Google Scholar to find additional records.Papers in English that compared the safety and efficacy of at least two of the above agents in adults with distal ureteral stones≤10 mm were included.Results:In total,27 studies were identified(six studies through database searches and 21 through checking reference lists and hand-searching in Google Scholar).More than half of them(n=15,56%)were conducted in India.The SER significantly improved with silodosin compared with tamsulosin(odds ratio[OR]2.24,p<0.001),whereas the difference in SET was non-significant.Tadalafil achieved a significantly higher SER compared with tamsulosin(OR 1.42,p=0.042)without any difference in SET.Subgroup analysis of 5-and 10-mg doses of tadalafil showed no significant difference in SER or SET.We found no significant difference in need for analgesics(mean difference(MD−53.73,p=0.2)or the mean number of colic episodes(MD−0.42,p=0.060)between tadalafil and tamsulosin.SER or SET was not significantly different between silodosin and tadalafil.Tadalafil plus tamsulosin led to a significantly higher SER(OR 1.87,p<0.001)and SET(MD−2.99,p=0.002)compared with tamsulosin,without any significant difference in adverse effects.Conclusion:Compared with tamsulosin,SER significantly improved with silodosin,tadalafil,and the combination of tadalafil plus tamsulosin.Meanwhile,the difference in SET was only significant between tadalafil plus tamsulosin versus tamsulosin.It appears that tadalafil and silodosin have similar efficacy in SET and SER.All medical expulsive therapies had comparable safety. 展开更多
关键词 TAMSULOSIN TADALAFIL silodosin Distal ureteral stone Expulsion rate Expulsion time Safety
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前列腺增生治疗药——Silodosin
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作者 王晓琳 王蕾 《齐鲁药事》 2009年第12期758-759,共2页
Silodosin(Rapaflo胶囊)为α1-受体阻滞剂,通过阻滞前列腺、膀胱和尿道中的肾上腺素-1受体起效。通过该对受体产生阻滞,放松组织平滑肌,从而缓解良性前列腺增生(BPH)的症状。对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本... Silodosin(Rapaflo胶囊)为α1-受体阻滞剂,通过阻滞前列腺、膀胱和尿道中的肾上腺素-1受体起效。通过该对受体产生阻滞,放松组织平滑肌,从而缓解良性前列腺增生(BPH)的症状。对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发,2008年10月获FDA批准在美国上市。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 silodosin Α1-受体阻滞剂 治疗药 获FDA批准 肾上腺素 排尿障碍 医药公司
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Silodosin is effective for treatment of LUTS in men wii BPH: a systematic review 被引量:2
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作者 Hui Ding Wan Du +2 位作者 Zi-Zhen Hou Han-Zhang Wang Zhi-Ping Wang 《Asian Journal of Andrology》 SCIE CAS CSCD 2013年第1期121-128,共8页
The aim of this study was to systematically review the evidence on the efficacy and safety of silodosin treatments on lower urinary tract symptoms (LUTS) in men with benign prostatic hyperplasia (BPH) from randomi... The aim of this study was to systematically review the evidence on the efficacy and safety of silodosin treatments on lower urinary tract symptoms (LUTS) in men with benign prostatic hyperplasia (BPH) from randomized controlled trials. We searched PubMed (1966- December 2011), Embase (1974-December 2011) and the Cochrane Library Database (2011, Issue 12). The assessed outcome measures were the change from baseline for the International Prostate Symptom Score (IPSS), quality of life (QoL) score, peak urine maximum flow rate (Qmax), QoL related to urinary symptoms and adverse effects. Two authors independently assessed the study quality and extracted data. All data were analysed using RevMan 5.1. The meta-analysis included four randomized controlled trials with a total of 2504 patients. The study durations were each 12 weeks. At the follow-up end points, the pooled results showed that the change from baseline for the silodosin group was significantly higher than the placebo group for the IPSS, QoL score and Qmax(mean difference (MD)=-2.78, P〈O.O0001; MD=-O.42, P--O.O04; MD= 1.17, P〈O.OOOOl,respectively) and patients felt more satisfied with QoL related to urinary symptoms in the silodosin group than the placebo group. Ejaculation disorder was the most commonly reported adverse effect. The pooled results also showed that the silodosin group was superior to the 0.2 mg tamsulosin group with respect to the IPSS and QoL score (IPSS: MD=- 1.14, P=O.02; QoL score: MD=-0.26, P=O.02) and inferior to the 0.2 mg tamsulosin group with respect to Qmax (MD=-0.85, P=O.01). In contrast, there was no significant difference in the incidence of ejaculation disorder and dizziness between the silodosin and 0.2 mg tamsulosin groups. The current meta-analysis suggested that silodosin is an effective therapy for LUTS in men with BPH and is not inferior to 0.2 mg tamsulosin. 展开更多
关键词 benign prostatic hyperplasia (BPH) KMD-3213 lower urinary tract symptoms (LUTS) silodosin TAMSULOSIN systematic review meta-analysis
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前列腺增生治疗药silodosin获准在欧洲销售
4
《世界临床药物》 CAS 2010年第3期191-191,共1页
2010年2月,欧盟委员会批准意大利Recordati制药公司的良性前列腺增生症(BPH)治疗药silodosin上市销售,其在当地销售的商品名为Urorec和Silodyx,预计本品将于2011年末进入欧洲市场。
关键词 silodosin 良性前列腺增生症 欧洲市场 治疗药 销售 欧盟委员会 制药公司 意大利
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用于排尿障碍的新药——Silodosin
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作者 艾建国 《药学进展》 CAS 2003年第1期63-63,共1页
关键词 排尿障碍 新药 silodosin
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Silodosin可改善BPH尿路症状
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作者 黄晓燕(摘) 《国外药讯》 2008年第11期18-18,共1页
silodosin(Ⅰ)是口服的活性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,目前被研究用于治疗良性前列腺增生(BPH)相关的下尿路症状。
关键词 silodosin 下尿路症状 α1-肾上腺素能受体拮抗剂 BPH silodosin 良性前列腺增生
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Watson获silodosin在美权利
7
作者 蒋晓丽 《国外药讯》 2004年第7期18-19,共2页
关键词 WATSON silodosin 美国 临床试验 受体拮抗剂
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Watson递交silodosin治疗BPH的美国申请
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作者 陆颖(摘) 《国外药讯》 2008年第7期15-15,共1页
美国FDA已接受审查Watson公司的silodosin(从日本桔井制药公司获得许可权)(Ⅰ)的NDA,用于治疗良性前列腺增生(BPH)的症状和体征。
关键词 silodosin WATSON 美国FDA 治疗 BPH 良性前列腺增生 制药公司 NDA
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用于排尿障碍的新药“Silodosin”
9
《世界医学杂志》 2004年第4期74-75,共2页
Silodosin(KMD-3213,KAD-3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发。在日本,这两家医药公司具有使用不同商标名称共同销售产品的权力,而Kissei保留... Silodosin(KMD-3213,KAD-3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发。在日本,这两家医药公司具有使用不同商标名称共同销售产品的权力,而Kissei保留国外的研发和营销权。 展开更多
关键词 排尿障碍 silodosin 良性前列腺增生 BPH 肾上腺素受体
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欧盟批准Silodosin用于前列腺增生疾病治疗
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《中国处方药》 2010年第3期55-55,共1页
近日,意大利Recordati制药公司宣布,其生产的Silodosin已获欧盟批准用于治疗良性前列腺增生。Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂。它将以Urorec和Silodyx为商品名在当地销售,有两种剂量(4mg和8mg)。预计将在2010年年底进入欧... 近日,意大利Recordati制药公司宣布,其生产的Silodosin已获欧盟批准用于治疗良性前列腺增生。Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂。它将以Urorec和Silodyx为商品名在当地销售,有两种剂量(4mg和8mg)。预计将在2010年年底进入欧洲市场。Silodosin最初由日本Kissei公司研发,Recordati公司获得了该产品在欧洲、中东和非洲18个国家的销售许可权。 展开更多
关键词 silodosin 良性前列腺增生 α1-肾上腺素受体拮抗剂 治疗 欧盟 疾病 欧洲市场 制药公司
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Silodosin可能治疗伴有下尿路症状的良性前列腺增生
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作者 罗娟(摘) 《国外药讯》 2006年第1期19-19,共1页
一项日本的研究结果表明,桔生/第一制药/Watson公司研制的α1A-肾上腺素受体拈抗剂Silodosin(Ⅰ)对伴有下尿路症状的良性前列腺增生有疗效。
关键词 良性前列腺增生 silodosin 下尿路症状 α1A-肾上腺素受体 治疗 WATSON
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A Prospective, Observational Study of Use Combination Silodosin 8 mg Plus Serenoa Repens, Urtica Dioica, Cucurbita Pepo (Rotaprost) Compared With Silodosin 8 mg Alone in Treatment Patients with Benign Prostate Hyperplasia
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作者 Denis V.Krakhotkin Volodymyr A.Chernylovskyi +1 位作者 Ruslan A.Bugaev Dmitry N.Pikhovkin 《Clinical Complementary Medicine and Pharmacology》 2022年第3期55-62,共8页
Background:Benign prostatic hyperplasia(BPH)is one of the most common causes of lower urinary tract symp-toms(LUTS)in older men.Nowadays,there are several plant extracts used for the treatment of LUTS due to BPH.Objec... Background:Benign prostatic hyperplasia(BPH)is one of the most common causes of lower urinary tract symp-toms(LUTS)in older men.Nowadays,there are several plant extracts used for the treatment of LUTS due to BPH.Objective:The aim of this study is to compare the effect of combining silodosin 8 mg with Serenoa repens,Urtica dioica,Cucurbita pepo(Rotaprost 530 mg)compared to silodosin 8 mg and Rotaprost 530 mg alone in patients with LUTS/BPH.Methods:Four hundred five men with symptomatic BPH were recruited for the study from June 2020 to Jan-uary 2021.Three hundred eighty-nine patients were followed up for 6 months.All participants provided writ-ten informed consent.This prospective study included analysis of three treatment groups:Group I patients(n=130)received a combination of silodosin 8 mg and Rotaprost 530 mg(containing a dry extract of Serenoa repens 80 mg,a dry extract of Urtica dioica 150 mg,a dry extract of Cucurbita pepo seeds 200 mg,zinc(in the form of zinc picolinate)0.105 mg,and selenium(as sodium selenite)22.5μg);the group II(n=129)re-ceived silodosin 8 mg alone,and the group III(n=130)received Rotaprost 530 mg alone.Outcomes were measured by changes from baseline in International Prostate Symptom Score(IPPS)total score,PSA value,prostate volume,residual urine after urination,and maximum flow rate.Statistical significance was set at P<0.05.Results:In group I,IPSS,prostate volume,and maximum urinary flow rate(Qmax)improved significantly(P<0.05)compared with groups II and III during follow-up.Prostate volume in group I showed a significant decrease only during 6 months of therapy(P<0.05).No serious adverse effects were registered in the three groups.Conclusion:Combination therapy with silodosin 8 mg significantly reduced LUTS/BPH,Qmax,and prostate volume compared with silodosin 8 mg alone.Rotaprost 530 mg can also reduce PSA by at least 20.6−25.7%after 6-months of treatment. 展开更多
关键词 BPH silodosin Serenoa repens Urtica dioica Cucurbita pepo Lower urinary tract symptoms
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输尿管镜钬激光碎石术联合赛洛多辛在泌尿系结石患者中的应用效果及对应激反应的影响研究 被引量:1
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作者 陈昆 韩俊岭 +1 位作者 钱小磊 张海波 《医药论坛杂志》 2025年第1期66-69,74,共5页
目的探讨输尿管镜钬激光碎石术联合赛洛多辛在泌尿系结石患者中的应用效果及对应激反应的影响。方法选择郑州人民医院2019年1月—2024年1月收治的150例泌尿系结石患者为研究对象,信封法分为两组,各75例。对照组采用输尿管镜钬激光碎石... 目的探讨输尿管镜钬激光碎石术联合赛洛多辛在泌尿系结石患者中的应用效果及对应激反应的影响。方法选择郑州人民医院2019年1月—2024年1月收治的150例泌尿系结石患者为研究对象,信封法分为两组,各75例。对照组采用输尿管镜钬激光碎石术治疗,观察组联合赛洛多辛治疗,两组术后5 d评估患者效果,比较两组视觉模拟疼痛(visual analogue scale,VAS)评分、血清炎症因子、应激反应及不良反应发生率。结果观察组干预后VAS评分、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF-α)及超敏C反应蛋白(high-sensitivity C-reactive protein,hs-CRP)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组干预5 d后均伴有不同程度应激反应,表现为皮质醇(cortisol,Cor)、醛固酮(aldosterone,ALD)及去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)水平升高;观察组Cor、ALD及NE水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论输尿管镜钬激光碎石术联合赛洛多辛能减轻泌尿系结石患者疼痛,有助于降低血清炎症因子水平,应激反应较轻,未增加不良反应发生率,值得推广应用。 展开更多
关键词 输尿管镜钬激光碎石术 赛洛多辛 泌尿系结石 应激反应 血清炎症因子
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赛洛多辛辅助治疗良性前列腺增生电切术患者的疗效
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作者 高明 陈远鹏 方文年 《中国药物应用与监测》 2025年第6期1075-1078,共4页
目的探讨赛洛多辛辅助经尿道前列腺电切术治疗良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)患者的临床效果。方法回顾性选取2022年1月至2024年5月于上海沪东医院泌尿外科接受手术治疗的BPH患者120例。将仅接受标准经尿道前列腺电... 目的探讨赛洛多辛辅助经尿道前列腺电切术治疗良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)患者的临床效果。方法回顾性选取2022年1月至2024年5月于上海沪东医院泌尿外科接受手术治疗的BPH患者120例。将仅接受标准经尿道前列腺电切术治疗的63例患者纳入对照组;在经尿道前列腺电切术治疗基础上,术后加用赛洛多辛辅助治疗的57例患者纳入观察组。比较治疗前后对照组和观察组患者国际勃起功能指数5、国际前列腺症状评分、尿动力学指标,以及并发症情况。结果对照组和观察组BPH患者治疗后国际前列腺症状评分均下降,且观察组低于对照组[(6.39±1.27)分vs(12.84±2.56)分](t=17.199,P<0.05)。对照组和观察组BPH患者治疗后国际勃起功能指数5评分均上升,且观察组高于对照组[(20.96±1.83)分vs(18.51±1.65)分](t=7.713,P<0.05)。治疗后对照组和观察组残余尿量降低[分别为(42.12±3.79)mL vs(50.34±4.53)mL],最大尿流率升高[分别为(19.32±2.13)mL·s^(-1) vs(15.15±1.67)mL·s^(-1)],且观察组改善情况优于对照组,差异有统计学意义(t=10.719、11.992,P<0.05)。对照组并发症发生率为19.05%(12/63),观察组为8.77%(5/57),对照组和观察组BPH患者并发症发生率比较,差异无统计学意义(χ^(2)=2.599,P=0.107)。结论赛洛多辛辅助经尿道前列腺电切术可有效改善BPH患者下尿路症状,提升尿流动力学参数,并优化性功能恢复进程,同时未增加并发症,安全性良好。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 赛洛多辛 经尿道前列腺电切术 临床疗效 残余尿量
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赛洛多辛对大鼠慢性细菌性前列腺炎组织中左氧氟沙星药动学的影响 被引量:4
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作者 曾李 肖明朝 +5 位作者 吴方昊 赵亮 周远大 何海霞 罗成 张晶 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期630-634,共5页
目的 研究赛洛多辛对左氧氟沙星在慢性细菌性前列腺炎大鼠前列腺纰织中药动学的影响。方法 构处SD大鼠慢性细菌性前列腺炎模型96只,并随机分成对照组(单用左氧氟沙星)和实验组(赛洛多辛和芹氧氟沙星联合用药),每组各48只,分别... 目的 研究赛洛多辛对左氧氟沙星在慢性细菌性前列腺炎大鼠前列腺纰织中药动学的影响。方法 构处SD大鼠慢性细菌性前列腺炎模型96只,并随机分成对照组(单用左氧氟沙星)和实验组(赛洛多辛和芹氧氟沙星联合用药),每组各48只,分别十给药后0.125、O.25、0.5、1、2、4、8和12h每个时间点处死6只模型大鼠,采集两组人鼠的前列腺制作前列腺组织匀浆,高放液相色谱(High performance liquid chromatography,HPLC)测定组织中左氧氟沙星浓度,使用3p97软件计算相关药动学参数。结果 对照组和实验组的药.时曲线均符合一室模型。计算出的药动学参数如下:t1/2分别为(4.34±0.25)h和(5.02±0.28)h,tpcak分别为(0.73±O.20)h和(0.86±0.05)h,CL分别为(1.74±0.19)mg/h和(0.64±0.06)mg/h,Cmax分别(3.62±0.3)mg/kg和(8.47±O.51)mg/kg,AUC,1,分别为(21.58±2.00)mg·h/kg和(56.63±4.30)mg·h/kg。结论 赛洛多辛能明娃提粕慢性细荫忭前列腺炎模掣_人鼠lj仃列腺组织中左氧氟沙星的药物浓度。 展开更多
关键词 赛洛多辛 左氧氟沙星 大鼠 细菌性前列腺炎 药动学
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米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损患者的效果 被引量:6
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作者 丛惠伶 廖利民 +7 位作者 付光 查丽华 杨宇琦 王艺铮 李兴 吴娟 高轶 靖华芳 《中国康复理论与实践》 CSCD 北大核心 2022年第4期473-478,共6页
目的观察米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损(DHIC)患者的临床效果。方法选取本院2019年9月至2021年11月收治的DHIC患者40例,随机分为对照组和试验组,每组20例。对照组口服赛洛多辛,试验组口服米拉贝隆和赛洛多辛,共... 目的观察米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损(DHIC)患者的临床效果。方法选取本院2019年9月至2021年11月收治的DHIC患者40例,随机分为对照组和试验组,每组20例。对照组口服赛洛多辛,试验组口服米拉贝隆和赛洛多辛,共4周。治疗前后,比较两组排尿日记、残余尿量、膀胱过度活动症状评分(OABSS)、生活质量评分及安全性。结果最终对照组18例,试验组19例完成随访。治疗后,对照组每日夜尿次数、残余尿量、生活质量评分明显改善(P<0.01),试验组每24小时排尿次数、每日夜尿次数、每次排尿量、残余尿量、每日尿急评分、OABSS评分和生活质量评分均明显改善(P<0.01)。试验组每24小时排尿次数下降值、每次排尿量下降值、每日尿急评分下降值、OABSS评分和生活质量评分均明显大于对照组(P<0.01)。不良反应包括心悸、心率增快、排尿困难、血压升高、胃部不适、体位性低血压、逆行性射精等,两组间比较无显著性差异(P>0.05)。结论米拉贝隆联合赛洛多辛治疗DHIC患者疗效优于单用赛洛多辛,且药物相关不良反应无明显增加。 展开更多
关键词 米拉贝隆 赛洛多辛 逼尿肌过度活动伴收缩功能受损 药物联用 泌尿康复
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西洛多辛关键中间体合成工艺改进 被引量:4
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作者 张涛 范江 +1 位作者 郎方 吴勇 《四川大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期638-640,共3页
1-乙酰吲哚啉与2-溴丙酰氯经付克酰化得到1-乙酰-5-(2-溴丙酰基)吲哚啉,再经三乙基硅烷还原、硝化,随后用氯化亚锡还原得到西洛多辛关键中间体1-乙酰-7-氨基-5-(2-溴丙基)吲哚啉,总收率70%.
关键词 1-乙酰-7-氨基-5-(2-溴丙基)吲哚啉 西洛多辛 中间体 合成
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HPLC测定赛洛多辛中的有关物质和对映异构体 被引量:3
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作者 邹巧根 孙莉莉 韦萍 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期588-591,共4页
目的采用RP-HPLC和Chiral-HPLC法测定赛洛多辛中的有关物质和对映异构体。方法采用Kromasil C8色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)检查有关物质,流动相为0.01 mol.L-1磷酸二氢铵溶液(三乙胺调pH6.8)-乙腈(66∶34),检测波长为225 nm。采用C... 目的采用RP-HPLC和Chiral-HPLC法测定赛洛多辛中的有关物质和对映异构体。方法采用Kromasil C8色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)检查有关物质,流动相为0.01 mol.L-1磷酸二氢铵溶液(三乙胺调pH6.8)-乙腈(66∶34),检测波长为225 nm。采用Chiralpak AD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5μm)检查赛洛多辛对映异构体,流动相为正己烷-乙醇-二乙胺(55∶45∶0.05),流速为0.5 mL.min-1,检测波长为220 nm。结果主峰与相邻杂质峰能很好地分离,赛洛多辛的检测限、定量限分别为11.1、33.3 ng。异构体检查中,赛洛多辛与其对映体的分离度可达5.0,其对映体在0.15~15.35μg.mL-1具有良好的线性关系(r=0.9999)。结论所用方法简便准确、重复性好,适用于赛洛多辛的质量控制。 展开更多
关键词 赛洛多辛 有关物质 对映体拆分 高效液相色谱法
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赛洛多辛及其活性代谢物在中国健康男性受试者中的生物等效性研究 被引量:2
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作者 魏香兰 钟平 +4 位作者 刘剑锋 章秀锦 朱文玲 熊文刚 罗茜 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2022年第5期525-529,共5页
目的:研究国产制剂和原研制剂赛洛多辛及其活性代谢物的生物等效性。方法:86名受试者按随机两周期交叉试验设计单剂量口服受试制剂或参比制剂4 mg,高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中赛洛多辛及其活性代谢物(KMD-3213G)的浓度... 目的:研究国产制剂和原研制剂赛洛多辛及其活性代谢物的生物等效性。方法:86名受试者按随机两周期交叉试验设计单剂量口服受试制剂或参比制剂4 mg,高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中赛洛多辛及其活性代谢物(KMD-3213G)的浓度,WinNonlin 8.0软件计算药动学参数并评价其生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂主要药动学参数,空腹组赛洛多辛:C_(max)(32.8±14.2)和(34.5±18.2)μg·L^(-1),AUC_(0-∞)(132.49±42.32)和(146.80±61.29)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)(135.96±42.31)和(150.52±61.37)μg·h·L^(-1);KMD-3213G:C_(max)(22.0±7.00)和(22.4±7.78)μg·L^(-1),AUC_(0-∞)(484.59±201.07)和(527.53±267.64)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)(501.66±213.41)和(550.36±298.09)μg·h·L^(-1);餐后组赛洛多辛:C_(max)(26.7±10.2)和(27.0±11.6)μg·L^(-1),AUC_(0-∞)(137.80±47.27)和(137.59±48.94)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)(143.99±46.92)和(142.12±48.67)μg·h·L^(-1);KMD-3213G:C_(max)(21.3±6.74)和(22.3±6.99)μg·L^(-1),AUC_(0-∞)(525.09±231.28)和(535.49±228.56)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)(554.37±254.85)和(561.25±250.06)μg·h·L^(-1)。受试制剂与参比制剂主要药动学参数的90%CI均在80.00%~125.00%。结论:国产制剂与原研制剂赛洛多辛及其活性代谢物具有生物等效性。 展开更多
关键词 赛洛多辛 活性代谢物 生物等效性
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赛洛多辛的合成 被引量:1
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作者 梁慧兴 张海波 +2 位作者 缪世峰 尹利献 陈令武 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期328-331,共4页
1-乙酰基-5-(2-氨基丙基)-2,3-二氢-7-氰基吲哚与2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯缩合,经L-扁桃酸拆分得(R)-1-乙酰基-5-[2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,再经二碳酸二叔丁酯保护、碱性水解制... 1-乙酰基-5-(2-氨基丙基)-2,3-二氢-7-氰基吲哚与2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯缩合,经L-扁桃酸拆分得(R)-1-乙酰基-5-[2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,再经二碳酸二叔丁酯保护、碱性水解制得(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,最后经氰基水解、与3-溴丙基苯甲酸酯取代、酯基水解及脱保护基得赛洛多辛,总收率约6.6%。 展开更多
关键词 赛洛多辛 α(1A)-肾上腺素受体拮抗剂 合成
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