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一种新的α_(1A)肾上腺素受体选择性拮抗剂Sertindole 被引量：3
1
作者 张幼怡 吕志珍 +1 位作者 卫宏 韩启德 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第7期490-495,共6页
本工作分别在稳定表达α１Ａ，α１Ｂ和α１Ｄ肾上腺素受体（ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ，ＡＲ）的人胚胎肾脏细胞（ｈｕｍａｎｅｍｂｒｙｏｎｉｃｋｉｄｎｅｙ２９３，ＨＥＫ２９３）和大鼠离体血管上，用放射配体结合实验和离体血管收... 本工作分别在稳定表达α１Ａ，α１Ｂ和α１Ｄ肾上腺素受体（ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ，ＡＲ）的人胚胎肾脏细胞（ｈｕｍａｎｅｍｂｒｙｏｎｉｃｋｉｄｎｅｙ２９３，ＨＥＫ２９３）和大鼠离体血管上，用放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验方法以确定ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ对α１ＡＲ亚型的选择性拮抗作用。结果显示ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ与克隆α１ＡＡＲ的亲和性分别是与克隆α１ＢＡＲ和克隆α１ＤＡＲ的６９倍和１３２倍。Ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ拮抗去甲肾上腺素引起的主动脉和肾动脉收缩反应的ｐＡ２值分别与其对α１Ｄ和α１Ａ亚型的ｐＫＩ值相符。分别稳定表达３种亚型受体的ＨＥＫ２９３细胞膜标本经与ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ预温育３０ｍｉｎ后，受体与１２５ＩＢＥ２２５４结合的Ｂｍａｘ值显著降低，ＫＤ值无显著变化；而在ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ存在条件下，α１ＡＲ３种亚型与１２５ＩＢＥ２２５４结合的ＫＤ值显著增大，但Ｂｍａｘ值无显著改变。上述结果表明ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ为不可逆性竞争性α１ＡＲ拮抗剂。 展开更多
关键词 Α1肾上腺素 受体 拮抗剂 sertindole
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药物导致的QT间期延长 被引量：5
2
作者 Dan M. Roden 李辉 《中国心血管杂志》 2008年第1期74-75,共2页
关键词 QT间期延长 上市药物 尖端扭转性室速 lidoflazine sertindole 多形性室性心动过速 CISAPRIDE 先天性长QT综合征
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