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N-苯基取代的酰胺类SAHase抑制剂的合成及生物活性研究
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作者 谭相端 吴卫 +1 位作者 邓月义 王国平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第1期10-17,共8页
目的设计合成一系列新型N-苯基取代的酰胺衍生物,测定其体外对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHase)的抑制活性。方法以不同取代苯胺为起始原料,经过N-烷基化、水解、脱水环合,再分别与N-甲基异吲哚啉-2-胺或者N-甲基茚满-2-胺,以及各种... 目的设计合成一系列新型N-苯基取代的酰胺衍生物,测定其体外对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHase)的抑制活性。方法以不同取代苯胺为起始原料,经过N-烷基化、水解、脱水环合,再分别与N-甲基异吲哚啉-2-胺或者N-甲基茚满-2-胺,以及各种胺的衍生物进行两次酰胺化反应得到目标化合物。采用荧光法考察目标化合物对SAHase的抑制活性,并探讨其初步构效关系。结果与结论共合成了25个未见文献报道的新化合物,其结构经^1H-NMR及MS谱确证。活性测试结果表明,其中,4个化合物(I1、I11、I12和I18)与阳性对照物3-脱氮腺苷的活性相当,具有显著抑制SAHase的活性。 展开更多
关键词 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(sahase) 抑制剂 酰胺衍生物 合成
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Synthesis and biological evaluation of substituted indazolyl amide derivatives as S-adenosyl-L-homocysteine hydrolase inhibitors
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作者 Xiang-Duan Tan Li-Guang Mao +2 位作者 Wei Wu Si-Yun Nian Guo-Ping Wang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2016年第6期984-988,共5页
A series of novel amide derivatives bearing an indazole moiety were synthesized and evaluated for their in vitro S-adenosylL-homocysteine hydrolase(SAHase) inhibitory activity. Among these compounds, 8b,8m, 8r and 8... A series of novel amide derivatives bearing an indazole moiety were synthesized and evaluated for their in vitro S-adenosylL-homocysteine hydrolase(SAHase) inhibitory activity. Among these compounds, 8b,8m, 8r and 8w showed better or similar inhibitory effects compared to the positive control aristeromycin. These results provide a novel lead for the discovery of more potent non-adenosine analogs as SAHase inhibitors. 展开更多
关键词 S-Adenosylhomocysteine hydrolase sahase inhibitors Amide derivatives INDAZOLE SYNTHESIS
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