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靶向核磁造影剂Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2的制备及性能研究 被引量:2
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作者 陶玉贵 江志超 +5 位作者 葛飞 朱龙宝 吴文斌 黄月玲 宋平 李婉珍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第18期1541-1546,共6页
目的制备Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2靶向造影剂,并对其弛豫性能、细胞毒性以及靶向性进行评价。方法采用F-moc固相法合成靶向双环肽E-[c(RGDfK)]_2,与螯合剂1,4,7,10-四氮环十二烷基-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)共价连接,利用配位键螯合Gd^(3+)... 目的制备Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2靶向造影剂,并对其弛豫性能、细胞毒性以及靶向性进行评价。方法采用F-moc固相法合成靶向双环肽E-[c(RGDfK)]_2,与螯合剂1,4,7,10-四氮环十二烷基-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)共价连接,利用配位键螯合Gd^(3+),制备核磁共振成像(MRI)造影剂Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2。并用质谱仪(ESI-MS)、核磁共振仪(NMR)对其结构进行表征,通过弛豫性能、四甲基偶氮唑蓝法(MTT)、小鼠MRI造影实验对其性能进行评价。结果ESI-MS、NMR结果表明,Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2合成成功,弛豫效率(k=9.551 mmol^(-1)·L·s^(-1))是商用造影剂钆特酸葡胺注射液(GdDOTA)的1.84倍;MTT实验结果显示,Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2的细胞毒性低于Gd-DOTA;小鼠MRI造影实验结果显示,Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2具有靶向性并成像清晰。结论Gd-DOTA-E-[c(RGDfK)]_2是一种在生物体内稳定性好,细胞毒性低,并有靶向性能的MRI造影剂,具有研究和应用价值。 展开更多
关键词 E-[c(rgdf K)]2双环肽 固相合成 靶向 MRI造影
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含 RGD 四肽的合成与功能 被引量:18
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作者 赵明 彭师奇 +3 位作者 迪丽努尔 王银叶 周琴璐 赵文忠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期271-277,共7页
在血小板依赖的血栓形成中,纤维蛋白与血小板表面GPIIb/IIa受体结合是重要步骤。在受体识别中,RGD(ArgGlyAsp,精·甘·天冬)是关键序列。含RGD多肽的竞争抑制作用,表现为抗血栓作用。本文合... 在血小板依赖的血栓形成中,纤维蛋白与血小板表面GPIIb/IIa受体结合是重要步骤。在受体识别中,RGD(ArgGlyAsp,精·甘·天冬)是关键序列。含RGD多肽的竞争抑制作用,表现为抗血栓作用。本文合成了RGDS,RGDV和RGDF3种四肽;测定了它们的舒血管活性和抗血栓活性;讨论了溶液中的构象对生物活性的影响。在大鼠血栓模型上,用50μmol·kg-1剂量,RGDS和RGDV无明显的抗血栓作用。用25μmol·kg-1剂量,RGDF的抗血栓作用有明显的统计意义。该结果与它们在溶液中的构象相关。3种四肽对主动脉条的舒血管作用体现另一种趋势,RGDS和RGDV显示明确的舒血管活性。小剂量时RGDF的舒血管作用与对照组相比,无统计学意义。 展开更多
关键词 RGD序列 生物活性 多肽 RGDS RGDV rgdf 扩血栓
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