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^(177)Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和^(177)Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的制备及生物评价 被引量：4
1
作者 史继云 余子璘 +2 位作者 贾兵 赵慧云 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第4期214-218,223,共6页
制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性、标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响。薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表... 制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性、标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响。薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表明,反应液pH分别为4.0和6.0时,100℃反应15~20 min,两种标记化合物的标记率均>95%。在生理盐水体系中,二者均保持良好的稳定性,放置72 h放化纯度仍>90%。HPLC的分析结果和脂水分配系数lgPow的测定结果显示,177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGDdimer的脂溶性有所提高。引入4个PEG分子没有显著改变标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内的生物分布。 展开更多
关键词 ^177Lu rgd二聚体 PEG 标记 生物分布
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^(177)Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制备及正常鼠体内生物分布 被引量：3
2
作者 圣锋 贺巍巍 +3 位作者 刘昭飞 赵慧云 贾兵 王凡 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期70-74,共5页
制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100℃条件下反应15~20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定... 制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100℃条件下反应15~20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定性。HPLC分析结果和脂水分配系数lgP测定结果证实,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。生物分布实验数据显示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它组织中的摄取明显高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的体内稳定性远好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。Bz-DOTA更适于作为双功能螯合剂用于RGD dimer的177Lu标记。 展开更多
关键词 rgd二聚体 ^177Lu DOTA DTPA 生物分布
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^(99)Tc^m标记的PEG_4/2PEG_4修饰的环状RGD二聚体体内外性质的对比 被引量：3
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作者 靳存敬 史继云 +5 位作者 刘妍 靳晓娜 黄金铭 赵慧云 李方 王凡 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期287-292,共6页
采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引... 采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子能显著提高RGD环肽二聚体与整合素αvβ3的亲和力;PEG4的引入能够增强标记物的水溶性9。9Tcm-HYNIC-2PEG4-RGD dimer具有更好的体内外性质,作为一种潜在的肿瘤显像剂,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 rgd环肽二聚体 整合素ΑVΒ3 PEG4 99Tcm标记
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