目的建立可溶性微针贴片中三七皂苷R1含量测定方法,并考察三七皂苷R1微针贴剂体外释放与透皮特性。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定可溶性微针贴片中三七皂苷R1含量。制备离体大鼠皮肤,以生理盐水作为接收液,分别在0、5、10、15、20、...目的建立可溶性微针贴片中三七皂苷R1含量测定方法,并考察三七皂苷R1微针贴剂体外释放与透皮特性。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定可溶性微针贴片中三七皂苷R1含量。制备离体大鼠皮肤,以生理盐水作为接收液,分别在0、5、10、15、20、30 min 6个时间点取样分析;绘制累积透过率(Q/%)-时间(t/h)曲线,选择一级动力学模型和Higuchi方程模型对曲线进行拟合分析。结果使用HPLC法测定微针中三七皂苷R1的专属性高,三七皂苷R1在质量浓度0.207~2.484μg·mL^(-1)内呈现良好的线性关系(Y=2151.904+314074.815X,r=0.9999)。日内和日间精密度、稳定性和加样回收率均符合要求。三七皂苷R1可溶性微针贴片中三七皂苷R1在5与30 min累积释放率分别为29%和98%,满足三七皂苷R1可溶性微针快速释放需求。结论HPLC法测定可溶微针贴片中三七皂苷R1的含量操作简单、结果准确,可作为可溶微针贴片中三七皂苷含量测定的质量控制方法。将三七皂苷R1以可溶性微针形式递送能够有效降低皮肤屏障作用,且可溶性微针能够快速溶解释放药物,有助于药物吸收。展开更多
基金National Natural Science Foundation of China(No.32171158,31971094)Beijing Natural Science Foundation(No.7222005)Scientific Research Common Program of Beijing Municipal Commission of Education(No.KM202010025032)。
文摘目的建立可溶性微针贴片中三七皂苷R1含量测定方法,并考察三七皂苷R1微针贴剂体外释放与透皮特性。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定可溶性微针贴片中三七皂苷R1含量。制备离体大鼠皮肤,以生理盐水作为接收液,分别在0、5、10、15、20、30 min 6个时间点取样分析;绘制累积透过率(Q/%)-时间(t/h)曲线,选择一级动力学模型和Higuchi方程模型对曲线进行拟合分析。结果使用HPLC法测定微针中三七皂苷R1的专属性高,三七皂苷R1在质量浓度0.207~2.484μg·mL^(-1)内呈现良好的线性关系(Y=2151.904+314074.815X,r=0.9999)。日内和日间精密度、稳定性和加样回收率均符合要求。三七皂苷R1可溶性微针贴片中三七皂苷R1在5与30 min累积释放率分别为29%和98%,满足三七皂苷R1可溶性微针快速释放需求。结论HPLC法测定可溶微针贴片中三七皂苷R1的含量操作简单、结果准确,可作为可溶微针贴片中三七皂苷含量测定的质量控制方法。将三七皂苷R1以可溶性微针形式递送能够有效降低皮肤屏障作用,且可溶性微针能够快速溶解释放药物,有助于药物吸收。
文摘目的制备三七皂苷R1(notoginsenoside R1,NGR1)雾化吸入溶液,对其雾化特性进行探索,并研究其对博来霉素诱导的大鼠肺纤维化模型的病理改变及肺功能的药效作用,为该类制剂的临床用药提供参考。方法采用呼吸模拟器和新一代撞击器,以NGR1为指标性组分,建立NGR1雾化吸入溶液的递送速率(delivery rate,DR)、递送总量(total delivered dose,TDD)和体外空气动力学分布的测定方法,考察不同的雾化器及雾化方式对雾化效果的影响。采用气管注入博来霉素方法制备大鼠肺纤维化模型,以体质量变化、肺系数、病理变化及肺功能等为指标评价体内治疗效果。结果实验制成的NGR1雾化吸入溶液质量浓度为10 mg·mL^(-1),选择PARI Boy SX型压缩雾化器(配备红芯雾化杯)在垂直角度下气溶胶的中位直径(mass median aerodynamic diameter,MMAD)为(3.72±0.07)μm,几何标准差(geometric standard deviation,GSD)为(1.94±0.01),微细粒子有效沉积率(fine particle fraction,FPF)为(66.27±1.06)%;DR为(0.87±0.01)mg·min^(-1),TDD为(7.82±0.15)mg。本研究明确了NGR1在肺纤维化疾病模型中的抗肺纤维化作用,将NGR1制成吸入溶液,显著地降低了起效剂量。结论NGR1雾化吸入溶液可显著减轻博来霉素诱导的大鼠肺纤维化模型的病理改变及肺功能指标,有望成为治疗肺纤维化的有临床应用价值的吸入制剂。
