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Prostratin的发现及其合成原料来源 被引量:4
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作者 刘铭 卢德鸿 《宝鸡文理学院学报(自然科学版)》 CAS 2008年第3期214-219,共6页
目的研究Prostratin(12-deoxyphorbol 13-acetate)发现的历史及其人工全合成的方法。方法参考26篇文献进行评述。结果Prostatin来自于南太平洋岛国萨摩亚(Samoa)群岛的雨林树木(Homalanthus nutans),1992年美国癌症研究所(NCS)分离得到,... 目的研究Prostratin(12-deoxyphorbol 13-acetate)发现的历史及其人工全合成的方法。方法参考26篇文献进行评述。结果Prostatin来自于南太平洋岛国萨摩亚(Samoa)群岛的雨林树木(Homalanthus nutans),1992年美国癌症研究所(NCS)分离得到,2001年美国艾滋病研究联盟(ARA)得到美国国立卫生研究院(NIH)的独家特许研究其抗艾滋病疗效。美国斯坦福大学的Paul A.Wender等人从佛波醇(phorbol)出发,实现了Prostratin的人工合成,为根除艾滋病研究提供药源奠定了基础;总结评述了佛波醇的天然资源和人工合成方法。结论结合前人对佛波醇的合成方法和P.A.Wender的合成方法,不依赖天然产物实现用于艾滋病根治研究的Prostratin药物来源完全可以人工合成。但是,合成方法的优化与合成产率的提高依然需要继续进行深入研究。 展开更多
关键词 prostratin 抗艾滋病药物 人工合成
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nPKC-PKD3信号传导途径介导Prostratin活化HIV-1转录
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作者 王会平 刘敏 刘润忠 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期568-572,共5页
采用HIV-LTR-Luc稳定细胞株分析其荧光素酶活性,研究Prostratin活化潜伏的艾滋病毒的分子机制.实验结果表明:随药物浓度升高和处理时间延长,Prostratin能明显激活HIV-1转录.采用PKC抑制剂拮抗nPKC活性,能有效阻断Prostratin对HIV-1的激... 采用HIV-LTR-Luc稳定细胞株分析其荧光素酶活性,研究Prostratin活化潜伏的艾滋病毒的分子机制.实验结果表明:随药物浓度升高和处理时间延长,Prostratin能明显激活HIV-1转录.采用PKC抑制剂拮抗nPKC活性,能有效阻断Prostratin对HIV-1的激活;反之,过表达nPKC能激活HIV-1转录.最后,敲低PKD3高效拮抗Prostratin激活的HIV-1转录.因此,nPKC-PKD3信号途径参与Prostratin活化HIV-1转录,从而激活潜伏的艾滋病毒.本研究为开发新的抗艾滋病药物筛选模型提供了可靠的理论依据. 展开更多
关键词 prostratin PKD3 转录活化 HIV-1 病毒潜伏
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狼毒大戟提取物通过NF-κB通路激活潜伏HIV 被引量:6
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作者 潘晓彦 张明娇 +4 位作者 曾晓云 林健 李琳 李珉珉 赵伟 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1614-1618,共5页
目的研究狼毒大戟提取物对潜伏HIV激活的影响,探讨其激活潜伏HIV可能的机制以及清除HIV的作用。方法取新鲜狼毒大戟植物根部组织,液氮速冻并粉碎成末,冷冻干燥3 d后称取少量,采用丙酮一步法提取并浓缩。以甲醇-水为流动相,采用HPLC反相... 目的研究狼毒大戟提取物对潜伏HIV激活的影响,探讨其激活潜伏HIV可能的机制以及清除HIV的作用。方法取新鲜狼毒大戟植物根部组织,液氮速冻并粉碎成末,冷冻干燥3 d后称取少量,采用丙酮一步法提取并浓缩。以甲醇-水为流动相,采用HPLC反相C18柱分离,并通过MS鉴定后,得到狼毒大戟提取物(EFE)。以潜伏HIV细胞系J-Lat 10.6为激活模型,以TNF-α(10 ng/m L)作为阳性对照,EFE(50μg/m L)处理24 h后,采用FACS分析GFP阳性率以观测激活活性。采用不同浓度NF-κB抑制剂(Bay 11-7082)抑制EFE活性,并用WB检测2 h内p65入核水平,以及24 h内HIV蛋白p24随时间点变化情况。结果丙酮一步法可简便快速从狼毒大戟植物中提取得到EFE,经鉴定含prostratin及其类似物,分离后测得其中prostratin浓度为0.53 mmol/L。EFE(50μg/m L)作用24 h可产生约50%激活潜伏HIV活性,同时HIV蛋白p24水平随时间显著增加。进一步研究发现NF-κB通路抑制剂(Bay 11-7082)可对EFE活性产生浓度依赖抑制作用,且2 h内胞核p65水平在EFE作用下增加明显。结论狼毒大戟提取物EFE含有效成分prostratin及其类似物,可产生较强激活潜伏HIV活性,其机制为通过激活NF-κB通路促进p65入核从而发挥作用。 展开更多
关键词 NF-ΚB prostratin 潜伏HIV 狼毒大戟
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狼毒大戟cDNA文库构建及EST测序 被引量:1
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作者 许德荣 唐其 +7 位作者 梁延海 曹海波 王雪松 赵厚坤 李云龙 刘光 刘官久 邱德有 《分子植物育种》 CAS CSCD 2010年第1期139-144,共6页
狼毒大戟为大戟科多年生草本植物。本研究以狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)为试验材料,构建狼毒大戟cDNA文库及EST测序。研究结果表明,我们成功地构建了狼毒大戟的cDNA文库,并获得了2099个EST的序列。进一步对这些ESTs数据进行了Unig... 狼毒大戟为大戟科多年生草本植物。本研究以狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)为试验材料,构建狼毒大戟cDNA文库及EST测序。研究结果表明,我们成功地构建了狼毒大戟的cDNA文库,并获得了2099个EST的序列。进一步对这些ESTs数据进行了Unigene的拼接、ORF预测和相应的功能注释及分类,发现了一些可能参与Prostratin生物合成的候选结构基因Transketolase,NADPH-cytochrome P450reductase,Cy-tochrome P450,S-adenosylmethionine synthetase,acetyltransferas,1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate synthase(DXP)和候选调节基因AP2类ERF转录因子(AP2-like ethylene-responsive transcription factor,AP2-like ERF),此研究为今后开展抗HIV次生代谢物Prostratin的代谢工程奠定了基础。 展开更多
关键词 狼毒大戟 prostratin CDNA文库 表达序列标签
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两种新合成的化合物有望根治艾滋病
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《中国艾滋病性病》 CAS 2008年第4期393-393,共1页
关键词 化学合成 艾滋病 化合物 根治 prostratin 《科学》杂志 美国科学家 论文发表
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HIV-1 can infect northern pig-tailed macaques(Macaca leonina) and form viral reservoirs in vivo 被引量:3
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作者 Wei Pang Gao-Hong Zhang +13 位作者 Jin Jiang Hong-Yi Zheng Lin-Tao Zhang Xiao-Liang Zhang Jia-Hao Song Ming-Xu Zhang Jia-Wu Zhu Ai-Hua Lei Ren-Rong Tian Xiao-Ming Liu Liguo Zhang Guangxia Gao Lishan Su Yong-Tang Zheng 《Science Bulletin》 SCIE EI CAS CSCD 2017年第19期1315-1324,共10页
Viral reservoirs of HIV-1 are a major obstacle for curing AIDS. The novel animal models that can be directly infected with HIV-I will contribute to develop effective strategies for eradicating infections. Here, we ino... Viral reservoirs of HIV-1 are a major obstacle for curing AIDS. The novel animal models that can be directly infected with HIV-I will contribute to develop effective strategies for eradicating infections. Here, we inoculated 4 northern pig-tailed macaques (NPM) with the HIV-1 strain HIV-1NL4.3 and moni- tored the infection for approximately 3 years (150 weeks). The HIV-l-infected NPMs showed transient viremia for about 10 weeks after infection. However, cell-associated proviral DNA and viral RNA persisted in the peripheral blood and lymphoid organs for about 3 years. Moreover, replication-competent HIV-1 could be successfully recovered from peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) during long-term infection. The numbers of resting CD4~ T cells in HIV-1 infected NPMs harboring proviruses fell within a range of 2- to 3-1oglo per million cells, and these proviruses could be reactivated both ex vivo and in vivo in response to co-stimulation with the latency-reversing agents JQ1 and prostratin. Our results suggested that NPMs can be infected with HIV-1 and a long-term viral reservoir was formed in NPMs, which might serve as a potential model for HIV-1 reservoir research. 展开更多
关键词 Northern pig-tailed macaquesHIV-1 Viral reservoir JQ1 prostratin
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ARA与萨摩亚利益共享协议开创历史先河
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作者 希雨 《国外医药(植物药分册)》 2003年第4期180-180,共1页
关键词 ARA 萨摩亚 利益共享协议 艾滋病 抗HIV药 植物药 prostratin
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