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A Comparative Study of the Hydroxyl Value and Iodine Value in Polyoxyl Stearyl Ether in United States Pharmacopeia Specifications
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作者 Alyssa Beres Yusuf Yildiz 《American Journal of Analytical Chemistry》 2023年第9期410-419,共10页
The iodine value (iodine number) and hydroxyl value are important analytical characteristics of fats and oils. The iodine (I<sub>2</sub>) required saturating the fatty acids present in 100 grams of the oil... The iodine value (iodine number) and hydroxyl value are important analytical characteristics of fats and oils. The iodine (I<sub>2</sub>) required saturating the fatty acids present in 100 grams of the oil or fat. Iodine value is a measure of the total number of double bonds (-C=C-) present in fats and oils. Unsaturated compounds contain molecules with double and triple bonds which are very reactive towards iodine. The iodine value has been determined according to Hanus with iodine monobromide in glacial acetic acid, and then the amount of iodine remaining unreacted is determined by titration using sodium thiosulfate volumetric standard solution. The hydroxyl value is the amount of potassium hydroxide in milligrams that is equivalent to the hydroxyl amount of 1 gram of the sample (mg KOH/g sample). Poloxyl Stearyl Ether is a mixture of the monostearyl ethers of mixed polyethylene glycols. It may contain various amounts of free stearyl alcohol and some free polyethylene glycol. In this study, the iodine value and hydroxyl value have been determined by titration in polyoxyl stearyl ether. Iodine value 1.84 g of I<sub>2</sub> absorbed/100g sample, and hydroxyl value 162.65 mg KOH/g sample have been found in poloxyl stearyl ether. The iodine value and hydroxyl value results met the United States Pharmacopeia specifications for Polyoxyl Stearyl Ether. 展开更多
关键词 Iodine Value Hydroxyl Value Hanus Method polyoxyl Stearyl Ether
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聚氧乙烯(15)羟基硬脂酸酯质量标准及应用研究
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作者 陈金花 陈名清 +3 位作者 刘正宇 孙春萌 姜雷 涂家生 《中国药品标准》 2025年第2期135-144,共10页
目的:研究并建立药用辅料聚氧乙烯(15)羟基硬脂酸酯(polyoxyl 15 hydroxystearate,HS15)的质量标准,系统评价其功能性相关指标及安全性,将HS15应用于制备多西他赛(docetaxel,DTX)注射液,进一步考察注射液体内外安全性和体内药动学特征... 目的:研究并建立药用辅料聚氧乙烯(15)羟基硬脂酸酯(polyoxyl 15 hydroxystearate,HS15)的质量标准,系统评价其功能性相关指标及安全性,将HS15应用于制备多西他赛(docetaxel,DTX)注射液,进一步考察注射液体内外安全性和体内药动学特征。方法:基于USP-NF2024、EP11.0和《中国药典》2020年版四部通则,对HS15质量标准进行研究。结合表面活性剂功能特性,重点考察HS15的临界胶束浓度,并进行体外溶血实验及血管刺激性试验考察其安全性。进一步将HS15应用于制备DTX注射液,通过体外细胞毒性试验及体内药代动力学研究综合评价制剂安全性及有效性。结果:依据实验结果和各国药典初步拟定HS15的质量标准,HS15质量浓度为1 mg·mL^(-1)时溶血率约为0.2%,血管刺激性小,且DTX注射液体内外安全性良好,药代动力学行为符合预期。结论:本研究成功建立了HS15的质量标准,其功能相关性指标研究及安全性评价策略可为类似辅料的质量控制提供参考。将HS15应用于DTX注射液的制备为其在难溶性抗肿瘤药物注射剂开发中的应用提供了理论与实验依据。 展开更多
关键词 聚氧乙烯(15)羟基硬脂酸酯 质量标准 非离子型表面活性剂 体内外安全性
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高效液相色谱联用电喷雾检测器解析利丙双卡因乳膏中聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油的含量
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作者 徐晓茜 周佳彤 +6 位作者 文松松 王雪 牛冲 郭常川 张连义 徐玉文 向宇 《药学研究》 2025年第7期669-673,共5页
目的建立了测定利丙双卡因乳膏中聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油含量的高效液相色谱联用电喷雾检测器(HPLC-CAD)分析方法。方法样品以无水乙醇为溶剂加热提取。样品溶液采用Acclaim Surfactant Plus色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)分离,流动相... 目的建立了测定利丙双卡因乳膏中聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油含量的高效液相色谱联用电喷雾检测器(HPLC-CAD)分析方法。方法样品以无水乙醇为溶剂加热提取。样品溶液采用Acclaim Surfactant Plus色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)分离,流动相为0.1%(V/V)七氟丁酸水溶液-异丙醇,梯度洗脱。采用电喷雾检测器,雾化器温度为50℃,采样频率为10 Hz,过滤常数为3.6 s,标准曲线法定量。结果方法专属性良好,溶剂及其他组分对测定无干扰;聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油在2.34~250μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,相关系数(r)≥0.9998;聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油在低、中、高3个水平下的回收率为96.8%~101.6%,RSD为1.2%~2.3%;精密度、稳定性试验的RSD(n=6)均小于2%。采用建立的方法对6批仿制制剂进行测定,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油含量与原研制剂基本一致。结论该方法简便、快速、灵敏、准确,为利丙双卡因乳膏的处方解析提供了技术支持,同时填补了聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油定量分析的技术空白,为药用辅料质量标准提高奠定了基础。 展开更多
关键词 高效液相色谱 电喷雾检测器 聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油 利丙双卡因乳膏
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聚氧乙烯醚类表面活性剂对大鼠体内细胞色素P450 3A活性的影响 被引量:5
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作者 任秀华 斯陆勤 +3 位作者 曹磊 姚洁 裘军 李高 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期528-534,共7页
为研究药用辅料对大鼠体内细胞色素P450 3A(CYP3A)药酶活性的影响,大鼠分别灌胃生理盐水、酮康唑(75 mg.kg-1.d-1),曲拉通X-100(30 mg.kg-1.d-1)、聚氧乙烯蓖麻油(EL35,150 mg.kg-1.d-1)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40,150 mg.kg-1.d-1)5 d... 为研究药用辅料对大鼠体内细胞色素P450 3A(CYP3A)药酶活性的影响,大鼠分别灌胃生理盐水、酮康唑(75 mg.kg-1.d-1),曲拉通X-100(30 mg.kg-1.d-1)、聚氧乙烯蓖麻油(EL35,150 mg.kg-1.d-1)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40,150 mg.kg-1.d-1)5 d后,12 h禁食再经十二指肠给予上述试药,20 min后给予咪哒唑仑作为探针。分别测定咪哒唑仑及其代谢物1′-羟基咪哒唑仑在大鼠体内的血药浓度并计算其药代动力学参数,比较曲拉通X-100、EL35和RH40处理组与生理盐水组的药代动力学差异。结果显示,阳性对照药酮康唑对CYP3A有明显的抑制作用;而曲拉通X-100、EL35和RH40使1′-羟基咪哒唑仑与咪哒唑仑的AUC0-∞比值分别从1.14降至0.90、1.03和0.64,统计学分析表明曲拉通X-100和EL35对CYP3A没有明显的抑制作用,而RH40对CYP3A有明显的抑制作用。因此,在药物制剂研究及临床应用中,RH40有可能影响经细胞色素P450 3A转化的药物代谢及处置,增加药物的生物利用度,对药物的临床应用产生显著影响。 展开更多
关键词 细胞色素P4503A 曲拉通X-100 聚氧乙烯蓖麻油 聚氧乙烯氢化蓖麻油 咪哒唑仑 高效液相色谱法 药代动力学
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Formulation of self-nanoemulsifying drug delivery systems containing monoacyl phosphatidylcholine and Kolliphor^(■) RH40 using experimental design 被引量:1
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作者 Thuy Tran Thomas Rades Anette Müllertz 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2018年第6期536-545,共10页
The development of self-nanoemulsifying drug delivery systems(SNEDDS) to enhance the oral bioavailability of lipophilic drugs is usually based on traditional one-factor-at-a-time approaches. These approaches may be in... The development of self-nanoemulsifying drug delivery systems(SNEDDS) to enhance the oral bioavailability of lipophilic drugs is usually based on traditional one-factor-at-a-time approaches. These approaches may be inadequate to analyse the effect of each excipient and their potential interactions on the emulsion droplet size formed when dispersing the SNEDDS in an aqueous environment. The current study investigates the emulsion droplet sizes formed from SNEDDS containing different levels of the natural surfactant monoacyl phosphatidylcholine to reduce the concentration of the synthetic surfactant polyoxyl 40 hydrogenated castor oil(Kolliphor ~? RH40). Monoacyl phosphatidylcholine was used in the form of Lipoid S LPC 80(LPC, containing approximately 80% monoacyl phosphatidylcholine, 13% phosphatidylcholine and 4% concomitant components). The investigated SNEDDS comprised of long-chain or medium-chain glycerides(40% to 75%), Kolliphor ~? RH40(5% to 55%), LPC(0 to 40%) and ethanol(0 to 10%). D-optimal design, multiple linear regression, and partial least square regression were used to screen different SNEDDS within the investigated excipient ranges and to analyse the effect of each excipient on the resulting droplet size of the dispersed SNEDDS measured by dynamic light scattering. All investigated formulations formed nano-emulsions with droplet sizes from about 20 to 200 nm. The use of mediumchain glycerides was more likely to result in smaller and more monodisperse droplet sizes compared to the use of long-chain glycerides. Kolliphor~? RH40 exhibited the most significant effect on reducing the emulsion droplet sizes. Increasing LPC concentration increased the emulsion droplet sizes, possibly because of the reduction of Kolliphor~? RH40 concentration. A higher concentration of ethanol resulted in an insignificant reduction of the emulsion droplet size. The study provides different ternary diagrams of SNEDDS containing LPC and Kolliphor ~? RH40 as a reference for formulation developers. 展开更多
关键词 Monoacyl phosphatidylcholine Self-nanoemulsifying drug delivery systems D-optimal design polyoxyl 40 hydrogenated castor oil Kolliphor^(■)(RH40) Droplet size Cryogenic transmission electron MICROSCOPY
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油酸聚氧乙烯酯的结构解析表征
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作者 杨锐 王露露 +5 位作者 赵芯 许凯 李海亮 王珏 张朝阳 孙会敏 《中国药事》 CAS 2019年第8期936-943,共8页
目的:对药用辅料油酸聚氧乙烯酯的结构进行解析表征。方法:采用超高效液相-高分辨质谱(UHPLC-HRMS)检测,根据高分辨质谱提供的分子离子峰和碎片信息,获取目标化合物的相对分子质量和结构信息,利用MassHunter质谱工作站及数据分析功能(P... 目的:对药用辅料油酸聚氧乙烯酯的结构进行解析表征。方法:采用超高效液相-高分辨质谱(UHPLC-HRMS)检测,根据高分辨质谱提供的分子离子峰和碎片信息,获取目标化合物的相对分子质量和结构信息,利用MassHunter质谱工作站及数据分析功能(PCDL、FBF、MFG)对油酸聚氧乙烯酯(460/860)的结构进行分析表征。结果:油酸聚氧乙烯酯主要组分包括聚乙二醇及其单酯和双酯,脂肪酸以油酸为主,同时含有肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、亚油酸和亚麻酸。油酸聚氧乙烯酯(460)和油酸聚氧乙烯酯(860)两个型号游离聚乙二醇聚合度差别较大。结论:利用UHPLC-HRMS对油酸聚氧乙烯酯的结构进行解析表征,发现其结构中不仅含有药典中所描述的聚乙二醇单酯和双酯,还含有大量未酯化的游离聚乙二醇单体。不同型号的油酸聚氧乙烯酯中聚氧乙烯单酯和双酯的聚合度差别较小,但游离的聚乙二醇差别较大。 展开更多
关键词 油酸聚氧乙烯酯 超高效液相色谱-串联质谱法 聚乙二醇
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气相色谱法测定油酸聚烃氧酯中脂肪酸的组成 被引量:2
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作者 张锦琳 张玫 +2 位作者 袁耀佐 李宏丽 王保成 《药学与临床研究》 2015年第5期465-467,共3页
目的:建立可同时测定药用辅料油酸聚烃氧酯中油酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、亚油酸、亚麻酸等7种脂肪酸含量的方法。方法:采用毛细管气相色谱法,石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),柱温以2℃·min^-... 目的:建立可同时测定药用辅料油酸聚烃氧酯中油酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、亚油酸、亚麻酸等7种脂肪酸含量的方法。方法:采用毛细管气相色谱法,石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),柱温以2℃·min^-1的速率从170℃升温至230℃,维持10 min,检测器为FID,温度为250℃,进样口温度250℃,分流比60∶1,试样甲酯化处理后进行测定。结果:上述7种脂肪酸在各自测定范围内有良好线性关系,方法精密度良好,各组分的检测限在0.86~2.32μg·mL^-1,定量限在2.54~8.21μg·mL^-1。结论:该方法准确可靠,已被2015版《中国药典》采用。 展开更多
关键词 气相色谱法 油酸聚烃氧酯 脂肪酸组成
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