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PZM21的合成工艺研究
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作者 李翔 任凤霞 +1 位作者 马梦君 史卫国 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第5期348-352,共5页
目的优化μ阿片受体偏向激动剂PZM21的合成工艺。方法以L-酪氨酰胺为原料,经甲基化、硼烷还原反应得到关键中间体(S)-4-[3-氨基-2-(二甲基氨基)丙基]苯酚盐酸盐(Ⅰ);以噻吩-3-甲醛为原料,经Henry反应、氢化铝锂还原、手性拆分、缩合反... 目的优化μ阿片受体偏向激动剂PZM21的合成工艺。方法以L-酪氨酰胺为原料,经甲基化、硼烷还原反应得到关键中间体(S)-4-[3-氨基-2-(二甲基氨基)丙基]苯酚盐酸盐(Ⅰ);以噻吩-3-甲醛为原料,经Henry反应、氢化铝锂还原、手性拆分、缩合反应得到关键中间体4-硝基苯基(S)-[1-(噻吩-3-基)丙-2-基]氨基甲酸酯(Ⅱ);中间体Ⅰ与Ⅱ经活泼酯交换反应得到PZM21。结果目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS谱确证,纯度达到98.0%(HPLC)以上。结论通过优化反应条件和后处理方法,使合成工艺操作简便,减少柱色谱分离提纯,提高了中间体收率,有利于大量制备。 展开更多
关键词 pzm21 μ阿片受体偏向激动剂 合成工艺优化 放大合成
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